apteka.lv APTEKA.LV

Акции в аптеках Латвии!   -Цены-Aкция  Акции в аптеках Латвии!
Карта аптек Латвии-ЦеныКарта аптек Латвии Дежурные врачи. Медпомощь -ЦеныДежурные врачи. Медпомощь
Предложения по вакцинации-Цены-Aкция  Вакцинация
Поиск лекарств и их аналогов-Цены Поиск лекарств по алфавиту: ABCDEFG...

Поиск лекарств и их аналогов Поиск лекарств и их аналогов

Запрос должен содержать минимум 3 символа:

         Полезное         

Очереди на медобследования
Списки компенсируемых медикаментов
Top.LV

Внимание! Материалы, представленные здесь, служат лишь для ознакомления и не могут являться руководством для самостоятельного лечения. Сайт ни в коем случае не ответственен за приведенные описания препаратов. Вы используете или не используете их на свой собственный риск!

ZELDOX CPS 40MG N56

На 2017-Oct-21
ZELDOX-лекарство/препарат -капсулы -таблетки ориентировочно, Вы можете купить "ZELDOX CPS 40MG N56 " в городе Рига, Латвия по следующей цене:

  • 57.19€  67.68$  51.37£  3899Rub  551.6SEK  242PLN  236.55₪ 


Mакcимально допустимая государством цена в Латвии (от сайта ZVA) Euro: Цена, макcимально допустимая в Латвии, показаная в картинке на лекарство/препарат -капсулы -таблетки  ZELDOX CPS 40MG N56     Перепроверить.

 ATC код: N05AE04Активные вещества: Ziprasidonum

 Фирма производитель: Pfizer European Service Center. 
Лекарство ZELDOX CPS 40MG N56 входит в список компенсируемых медикаментов в Латвии. 
 Лекарство отпускается по рецепту. 

Название товара / лекарства  Цены Аптечная сеть
ZELDOX 40MG KIETOS KAPSULES N56 (R)
36.99€ Интернет аптека Литва Camelia vaistine, evaistine.camelia.lt (Литва) (Jun-2017)


К сожалению, пока в нашей базе данных есть инструкция к препарату только на латышском языке("Devas"="дозы", "dienā"="в день")[L1R]


Saskaņots ZVA 17.06.2010.

ZĀĻU APRAKSTS

1.    ZĀĻU NOSAUKUMS

ZELDOX 20 mg kapsulas ZELDOX 40 mg kapsulas ZELDOX 60 mg kapsulas ZELDOX 80 mg kapsulas

2.    KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra kapsula satur 20 mg, 40 mg, 60 mg vai 80 mg ziprazidona (ziprasidonum) hidrohlorīda monohidrāta veidā.

Palīgvielas:

Katra 20 mg kapsula satur 66.1 mg laktozes monohidrāta.

Katra 40 mg kapsula satur 87.83 mg laktozes monohidrāta.

Katra 60 mg kapsula satur 131.74 mg laktozes monohidrāta.

Katra 80 mg kapsula satur 175.65 mg laktozes monohidrāta.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

3. ZĀĻU FORMA

Kapsulas

20 mg - Nr.4; zili/balta kapsula ar uzrakstiem „Pfizer” un ZDX 20 40 mg - Nr.4; zila kapsula ar uzrakstiem „Pfizer” un ZDX 40 60 mg - Nr.3; balta kapsula ar uzrakstiem „Pfizer” un ZDX 60 80 mg - Nr.2; zili/balta kapsula ar uzrakstiem „Pfizer” un ZDX 80

4.    KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1    Terapeitiskās indikācijas

Ziprazidons indicēts šizofrēnijas ārstēšanai.

Ziprazidons indicēts vidēji smagas bipolāru traucējumu mānijas vai jauktu epizožu ārstēšanai (profilaktiska iedarbība uz bipolāru traucējumu epizodēm nav konstatēta, skatīt apakšpunktu 5.1).

4.2    Devas un lietošanas veids

Pieaugušajiem

Sākotnējā ieteicamā deva akūtai šizofrēnijas un bipolāras mānijas terapijai ir 40 mg divas reizes dienā ēšanas laikā. Dienas devu var pielāgot individuāli atkarībā no pacienta klīniskā stāvokļa līdz maksimāli 80 mg divas reizes dienā. Ja indicēts, maksimālo ieteicamo devu var sākt dot jau terapijas 3. dienā.

Īpaši svarīgi ir nepārsniegt maksimālo devu, jo nav pētījumu par devu, kura ir lielāka par 160 mg/dienā, drošību, un ziprazidons var izraisīt ar devu saistītu QT intervāla pagarināšanos (skatīt apakšpunktus 4.3 un 4.4).

Šizofrēnijas slimnieku balstterapijā ir jāizmanto vismazākā iedarbīgā deva; daudzos gadījumos pietiekama deva ir 20 mg divas reizes dienā.

Gados vecākiem cilvēkiem

Parasti nav nepieciešams ārstēšanu uzsākt ar zemāku devu, bet tas būtu jāapsver ārstējot pacientus vecumā virs 65 gadiem, ja uz to norāda klīniskie faktori.

Nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devu pielāgošana nav nepieciešama (skatīt apakšpunktu 5.2).

Aknu darbības traucējumi

Pacientiem ar aknu mazspēju jāapsver mazāku devu nepieciešamība (skatīt apakšpunktus 4.4 un 5.2).

4.3    Kontrindikācijas

-    Zināma paaugstināta jutība pret ziprazidonu vai jebkuru no palīgvielām.

-    Diagnosticēts QT intervāla pagarinājums.

-    Iedzimts pagarināts QT sindroms.

-    Akūts miokarda infarkts.

-    Dekompensēta sirds mazspēja.

-    Aritmijas, kas tiek ārstētas ar IA un III klases antiaritmiskajiem līdzekļiem.

-    Vienlaikus ārstēšana ar zālēm, kas pagarina QT intervālu: o IA un III klases antiaritmiskajiem līdzekļiem,

o    arsēna trioksīdu,

o    halofantrīnu,

o    levometadila acetātu,

o    mesoridazīnu,

o    tioridazīnu,

o    pimozīdu,

o    sparfloksacīnu,

o    gatifloksacīnu,

o    moksifloksacīnu,

o    dolasetrona mesilātu,

o    meflokīnu,

o    sertindolu,

o    cisaprīdu (skatīt apakšpunktus 4.4 un 4.5).

4.4    Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Lai atklātu pacientus, kuriem terapija ar ziprazidonu nav rekomendējama, ir nepieciešams ievākt anamnēzi, tai skaitā izvērtēt ģimenes anamnēzi un veikt fizikālo izmeklēšanu (skatīt apakšpunktu 4.3).

QT intervāls

Ziprazidons rada nelielu līdz mērenu devas atkarīgu QT intervāla pagarināšanos (skatīt apakšpunktu 4.8 un 5.1).

Ziprazidonu nedrīkst lietot līdztekus medikamentiem, kuri pagarina QT intervālu (skatīt apakšpunktus 4.3 un 4.5). Īpaša uzmanība rekomendējama pacientiem ar izteiktu bradikardiju. Elektrolītu līdzsvara traucējumi, kā hipokaliēmija un hipomagnēmija, palielina bīstamo aritmiju risku, tādēļ tie jākoriģē pirms ziprazidona terapijas uzsākšanas. Pacientiem, kuriem sirds slimība ir stabila, pirms terapijas uzsākšanas būtu jāizvērtē EKG.

Ja pacientam rodas tādi kardiāli simptomi kā sirdsklauves, reibonis, ģībonis vai krampju lēkme, jāizslēdz bīstamas sirds aritmijas rašanās un pacientam jāveic kardioloģiska izmeklēšana, tai skaitā EKG. Ja QT intervāls kļūst >500 msek, ieteicams ārstēšanu pārtraukt (skatīt apakšpunktu 4.3).

Pēc medikamenta ieviešanas tirgū, lietojot ziprazidonu slimniekiem ar multipliem riska faktoriem, ir bijuši reti ziņojumi par torsade de pointes (ventrikulāra tahikardija),

Berniem un pusaudžiem

Ziprazidona drošība un efektivitāte bērniem un pusaudžiem nav pētīta.

Ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (ĻNS)

Tā kā ĻNS ir reta, bet potenciāli fatāla komplikācija, kas ir konstatēta saistībā ar citu antipsihotisko līdzekļu, tai skaitā arī ar ziprazidona, lietošanu. ĻNS ārstēšana prasa nekavējoties pārtraukt visu antipsihotisko līdzekļu lietošanu.

Tardīvā diskinēzija

Ziprazidons, kas lietots ilgstoši, var radīt tardīvo diskinēziju un citus vēlīnos ekstrapiramidālos sindromus. Zināms, ka slimniekiem ar bipolārajiem traucējumiem ir īpaša nosliece uz šāda veida simptomu attīstību. Tas notiek biežāk, palielinoties ārstēšanas ilgumam un pacientu vecumam. Ja parādās tardīvās diskinēzijas pazīmes un simptomi, jāapsver ziprazidona devas samazināšana vai tā lietošanas pārtraukšana.

Krampji

Ārstējot pacientus, kuriem anamnēzē ir krampju lēkmes, jāievēro piesardzība.

Aknu bojājums

Nav pietiekošas pieredzes par ziprazidona lietošanu pacientiem ar smagu aknu mazspēju, tāpēc šajā pacientu grupā, lietojot ziprazidonu, jāievēro piesardzība (skatīt apakšpunktus 4.2 un 5.2).

Zāles, kuras satur laktozi

Kapsulas satur palīgvielu - laktozi (skatīt apakšpunktu 6.1), tādēļ šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

Palielināts cerebrovaskulāro notikumu skaits demences slimnieku populācijā Randomizēti placebo kontrolē veikti klīniskie pētījumi ar dažiem atipiskiem antipsihotiskajiem līdzekļiem demences populācijā parādīja, ka aptuveni 3 reizes palielinās cerebrovaskulāro blakusparādību risks. Šī riska palielināšanās mehānisms nav zināms. Riska palielināšanos nevar izslēgt ar citiem antipsihotiskajiem līdzekļiem vai citās slimnieku grupās. Slimniekiem ar insulta riska faktoriem Zeldox jālieto ar piesardzību.

Palielināta mirstība vecākiem cilvēkiem ar demences izraisītu psihozi

Gados vecākiem pacientiem ar demences izraisītu psihozi, kas tika ārstēti ar antipsihostiskiem līdzekļiem, novēroja nedaudz palielinātu mirstības risku, salīdzinot ar placebo grupu. Nav pietiekamu pētījuma datu, lai izdarītu secinājumus, vai gados vecāku demences pacientu ārstēšana ar ziprazidonu paaugstina mirstības risku, salīdzinot ar placebo grupu. Ziprazidons nav apstiprināts demences izraisītas psihozes ārstēšanai gados vecākiem pacientiem.

Venoza trombembolija

Saistībā ar antipsihotisko līdzekļu lietošanu saņemti ziņojumi par venozas tromembolijas (VTE) gadījumiem. Pacientiem, kurus ārstē ar antipsihotiskiem līdzekļiem, bieži mēdz būt iegūtie VTE riska faktori. Tāpēc pirms ārstēšanas sākšanas ar ziprazidonu un tās laikā jānosaka visi iespējamie VTE riska faktori un jāveic profilaktiski pasākumi.

4.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Farmakokinētiski un farmakodinamiski pētījumi, kuros salīdzināts ziprazidons ar citiem medikamentiem, kuri pagarina QT intervālu, nav veikti. Nevar izslēgt ziprazidona un šo medikamentu aditīvu efektu, tāpēc ziprazidonu neordinē kopā ar medikamentiem, kuri pagarina QT intervālu, piemēram, IA un III klases antiaritmiskiem līdzekļiem, arsēna trioksīdu, halofantrīnu, levometadila acetātu, mesoridazīnu, tioridazīnu, pimozīdu, sparfloksacīnu, gatifloksacīnu, moksifloksacīnu, dolasetrona mesilātu, meflokīnu, sertindolu vai cisapndu (skatīt apakšpunktu 4.3).

CNS medikamenti/alkohols

Ņemot vērā ziprazidona tiešo iedarbību uz CNS, tas jālieto piesardzīgi kombinācijā ar citiem centrālas iedarbības līdzekļiem un alkoholu.

Ziprazidona ietekme uz citiem medikamentiem

In vivo pētījumos ar dekstrometorfānu nekonstatēja CYP2D6 inhibīciju pie koncentrācijas plazmā, kas bija par 50% zemāka, kā lietojot ziprazidonu 40 mg divas reizes dienā. In vitro pētījumos konstatēts, ka ziprazidons var būt mērens CYP2D6 un CYP3A4 inhibitors. Maz ticams, ka ziprazidons klīniski nozīmīgi ietekmēs to medikamentu farmakokinētiku, kurus metabolizē citohroma P450 isoenzīmi.

Iekšķīgi lietojami kontraceptīvie līdzekļi - ziprazidona lietošana neradīja būtiskas pārmaiņas estrogēna (etinilestradiola, CYP 3A4 substrāta) vai progesterona komponentu farmakokinētikā.

Litijs - ziprazidona līdztekus lietošana litija farmakokinētiku neietekmēja.

Ziprazidons un litij s ietekmē sirds vadīšanu, tādēļ šo līdzekļu vienlaicīga lietošana var izraisīt farmakodinamiskas mijiedarbības risku, ieskaitot aritmijas.

Pētījumu dati par ziprazidona lietošanu kopā ar garastāvokļa stabilizētājiem - karbamazepīnu un valproātu - ir ierobežoti.

Citu medikamentu ietekme uz ziprazidonu

CYP 3A4 inhibitors ketokonazols (400 mg/dienā) paaugstina ziprazidona koncentrāciju serumā <40%. S-metil-dihidroziprazidona un ziprazidona sulfoksīda koncentrācija serumā laikā, kad sagaidīja maksimālo ziprazidona koncentrāciju Tmax, attiecīgi pieauga par 55% un 8%. Turklāt nenovēroja QTc pagarināšanos. Tā kā farmakokinētiskās izmaiņas, ko izsauc līdztekus spēcīgu CYP3A4 ihibitoru lietošana, ir klīniski nenozīmīgas, tad devas korekcija ziprazidonam nav nepieciešama.

Terapija ar karbamazepīnu 200 mg divas reizes dienā, kas ilga 21 dienu, izsauca ziprazidona ekspozīcijas samazināšanos aptuveni par 35%.

Nav veikti mijiedarbības pētījumi par ziprazidona lietošanu kopā ar valproātu.

Alumīniju un magniju saturošu antacīdo līdzekļu vai cimetidīna regulāra lietošana ziprazidona farmakokinētiku piesātinājuma stadijā neietekmēja.

Serotonīnerģiski medikamenti

Atsevišķos gadījumos ir ziņots par serotonīna sindroma īslaicīgu saistību ar ziprazidona lietošanu terapijā vienlaicīgi ar citiem serotonīnerģiskiem medikamentiem - tādiem kā SSRIs (skatīt apakšpunktu 4.8). Serotonīna sindroms var izpausties kā apjukums, uzbudinājums, drudzis, svīšana, ataksija, hiperrefleksija, muskuļu krampji un caureja.

Saistīšanās ar proteīniem

Ziprazidons izteikti saistās ar plazmas proteīniem. Ziprazidona saistīšanos ar plazmas proteīniem pētījumos in vitro neietekmēja tādas zāles, kā varfarīns vai propranolols (zāles, kas izteikti saistās ar plazmas proteīniem). Tāpat ziprazidons neietekmēja šo zāļu saistīšanos cilvēku plazmā. Tādēļ šo zāļu mijiedarbība ir maz ticama.

4.6 Grūtniecība un zīdīšana

Reproduktīvās toksicitātes pētījumos nevēlama ietekme uz reproduktīvo procesu konstatēta tikai devās, kas ir toksiskas un/vai izraisa sedāciju mātes organismam. Nekādi norādījumi par teratogēnu efektu nav konstatēti (skatīt apakšpunktu 5.3).

Lietošana grūtniecības laikā

Pētījumi ar grūtniecēm nav veikti. Tādēļ sievietēm reproduktīvā vecumā, kuras lieto ziprazidonu, jāiesaka lietot efektīvu kontracepcijas metodi. Tā kā datu par ziprozidona ietekmi uz grūtniecību cilvēkam ir maz, nav ieteicams lietot ziprazidonu grūtniecības laikā, izņemot gadījumus, kad sagaidāmais labvēlīgais efekts atsver potenciālo risku auglim.

Lietošana zīdīšanas laikā

Nav zināms, vai ziprazidons izdalās mātes pienā. Pacientēm, kas lieto ziprazidonu, nevajadzētu bērnu zīdīt. Ja ārstēšana ir nepieciešama, zīdīšana ir jāpārtrauc.

4.7    Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Ziprazidons var radīt miegainību, tādējādi ietekmējot spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tādēļ jābrīdina pacienti, kuri vada automašīnu vai apkalpo mehānismus.

4.8    Nevēlamās blakusparādības

Klīniskos pētījumos iekšķīgi ziprazidonu ir saņēmuši vairāk kā 6500 subjekti (skatīt apakšpunktu 5.1). Biežākās blakusparādības šizofrēnijas klīniskos pētījumos bija sedācija un akatīzija. Bipolārās mānijas klīniskos pētījumos biežākās blakusparādības bija sedācija, akatīzija, ekstrapiramidāli traucējumi un reibonis.

Zemāk esošā tabulā norādītas nevēlamās blakusparādības, kuras apkopotas, balstoties uz īstermiņa (46 nedēļas), fiksētas devas šizofrēnijas pētījumiem un īstermiņa (3 nedēļas), pielāgojamas devas bipolārās mānijas pētījumiem ar iespējamu vai varbūtēju saistību ar ziprazidona lietošanu, un kuras konstatētas biežāk, nekā lietojot placebo. Pēcreģistrācijas pieredzes laikā ziņotās nevēlamās blakusparādības definētas kā nezināma biežuma un atzīmētas italic rakstā.

Visas nevēlamās blakusparādības sakārtotas pēc klases un biežuma (ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1000 līdz <1/100), reti ((≥1/10 000 līdz <1/1000) un nezināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)).

Zemāk norādītās nevēlamās blakusparādības var būt saistītas arī ar pamatslimību un/vai līdztekus lietotiem medikamentiem.

Orgānu sistēmu klasifikācija

Nevēlamās blakusparādības

Infekcijas un infestācijas

Reti

Rinīts

Vielmaiņas un uztures traucējumi

Retāk

Palielināta apetīte

Reti

Hipokalcēmija

Psihiskie traucējumi

Bieži

Nemierīgums

Retāk

Satraukums, nemiers, kamols kaklā, nakts murgi

Reti

Panikas lēkme, depresīvs simptoms, bradifrēnija, afekts bez raksturojošām pazīmēm, anorgasmija

Nezināmi

Bezmiegs, mānija/hipomānija

Nervu sistēmas traucējumi

Bieži

Distonija, akatīzija, ekstrapiramidāli traucējumi, parkinsonisms, (ieskaitot zobrata fenomenu, bradikinēziju, hipokinēziju), tremors, reibonis, sedācija, miegainība, galvassāpes

Retāk

Ģeneralizēti toniski-kloniski krampji, tarditīva diskinēzija, diskinēzija, siekalošanās, ataksija, dizartrija, okulogīrā krīze, uzmanības traucējumi, hipersomnija, hipoestēzija, parestēzija, letarģija

Reti

Tortikollis, parēze, akinēzija, hipertonija, nemierīgo kāju

Retāk Reti

sindroms

Nezināmi    Ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms, serotonīna

sindroms (skatīt apakšpunktu 4.5), sejas muskulatūras parēze (noslīdējums)

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Reti    Limfopēnija, eozinofīlo leikocītu skaita pieaugums

Sirds funkcijas traucējumi

Sirdsklauves, tahikardija

Elektrokardiogrammā QT intervāla pagarinājums Torsade de pointes (skatīt apakšpunktu 4.4)

Nezināmi

Acu bojājumi

Neskaidra redze Fotofobija

Ambliopija, redzes traucējumi, acu iekaisums, sausas acis

Vertigo, tinnīts Auss sāpes

Bieži Retāk Reti

Ausu un labirinta bojājumi

Retāk Reti

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Retāk    Hipertensīva krīze, hipertensij a, ortostatiskā hipotensij a,

hipotensija

Reti    Sistoliska hipertensija, diastoliska hipertensija, labils

asinsspiediens

Nezināmi    Sinkopē, venoza trombembolija

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības Retāk    Aizdusa, iekaisis kakls

Reti    Žagas

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Bieži    Slikta dūša, vemšana, aizcietējums, dispepsija, sausa mute,

siekalu hipersekrēcija

Retāk    Caureja, disfāgija, gastrīts, gastrointestināls diskomforts,

uztūkusi mēle, mēles aplikums, meteorisms Reti    Gastroezofageāls reflukss, šķidra vēdera izeja

Ādas un zemādas audu bojājumi

Retāk    Nātrene, izsitumi, makulo-papulāri izsitumi, pinnes

Reti    Psoriāze, alerģisks dermatīts, alopēcija,    pietūkusi seja,

eritēma, papulāri izsitumi, ādas kairinājums Nezināmi    Paaugstināts jutīgums, angioedēma

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Bieži    Skeleta-muskuļu rigiditāte

Retāk    Skeleta-muskuļu diskomforts, muskuļu    krampji,    sāpes

ekstremitātēs, locītavu stīvums Reti    Trisms

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi Reti    Urīna nesaturēšana, disūrija

Nezināmi    Enurēze

Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības

Reti    Erektīlā disfunkcij a, palielināta erekcij a,    galaktorej a,

ginekomastija

Nezināmi    Priapisms

Imūnās sistēmas traucējumi

Nezināmi    Anafilaktiskas reakcijas

Aknu un/vai žultsceļu traucējumi

Retāk    Aknu enzīmu skaita pieaugums

Reti    Aknu funkcionālo testu izmaiņas

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Bieži    Astēnija, nogurums

Retāk    Diskomforts krūtīs, gaitas traucējumi, sāpes, slāpes

Reti    Drudzis, karstuma sajūta

Izmeklējumi

Reti_Palielināts laktāta dehidrogenāzes līmenis asinīs

Īstermiņa un ilgtermiņa šizofrēnijas un bipolārās mānijas klīniskos pētījumos ar ziprazidonu, toniskus kloniskus krampjus un hipotensiju novēroja reti, kas bija mazāk par 1% gadījumu, pacientiem, kuri tika ārstēti ar ziprazidonu.

Ziprazidons izsauc vieglu līdz mērenu devas atkarīgu QT intervāla pagarinājumu (skatīt apakšpunktu 5.1). Šizofrēnijas klīniskos pētījumos pagarinājumu no 30 līdz 60 msek EKG konstatēja 12.3% (976/7941) gadījumu ziprazidona grupā un 7.5% EKG mērījumos (73/975) placebo ārstēto grupā. Pagarinājumu >60 msek konstatēja 1.6% (128/7941) un 1.2% (12/975) mērījumos attiecīgi ar ziprazidonu un placebo ārstēto pacientu grupās. QTc pagarinājumu virs 500 msek konstatēja 3 no 3266 (0.1%) pacientiem, kuri saņēma ziprazidonu un 1 no 538 (0.2%), kuri saņēma placebo. Bipolārās mānijas klīniskos pētījumos tika iegūti līdzīgi dati.

Ilglaicīgos šizofrēnijas balstterapijas klīniskos pētījumos atsevišķiem ar ziprazidonu ārstētiem pacientiem novērota prolaktīna līmeņa paaugstināšanos, taču lielākajai šo pacientu daļai tas normalizējās, terapiju nepārtraucot. Turklāt pārliecinošas klīniskās izpausmes (piemēram, ginekomastija un krūts dziedzeru palielināšanās) bija retas.

4.9 Pārdozēšana

Dati par ziprazidona pārdozēšanu ir ierobežoti. Lielākā iekšķīgi lietotā ziprazidona apstiprinātā deva ir 12,800 mg. Šajā gadījumā tika ziņots par ekstrapiramidāliem simptomiem un 446 msek garu QTc (bez ietekmes uz sirds funkciju). Kopumā pēc pārdozēšanas visbiežāk tika ziņots par ekstrapiramidāliem simptomiem, miegainību, trīci un nemieru.

Iespējamie apziņas traucējumi, krampji vai galvas un kakla muskuļu distoniska reakcija pēc pārdozēšanas var radīt aspirācijas risku vemšanas gadījumā. Nekavējoties jāsāk kardiovaskulārā monitorēšana, ieskaitot pastāvīgu EKG monitorēšanu, lai atklātu iespējamos sirds ritma traucējumus. Specifiska antidota ziprazidonam nav.

5.    FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1    Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: Antipsihotisks līdzeklis, indola atvasinājums, ATĶ kods: NO5A E04.

Ziprazidonam ir augsta afinitāte pret dopamīna 2. tipa (D2) receptoriem un vēl daudz augstāka afinitāte pret serotonīna 2A tipa (5HT2A) receptoriem. Ar pozitronu emisijas tomogrāfiju (PET) nosakot receptoru blokādi 12 stundas pēc vienas 40 mg devas ievadīšanas, konstatēta serotonīna 2tipa receptoru blokāde par vairāk nekā 80% un D2 receptoru blokāde vairāk par 50%. Ziprazidons mijiedarbojas arī ar serotonīna 5HT 2C, 5HT1D un 5HT1A receptoriem, demonstrējot pret tiem līdzvērtīgu vai lielāku afinitāti nekā pret D2 receptoriem. Ziprazidonam piemīt mērena afinitāte pret neironālā serotonīna un noradrenalīna transportētājiem. Ziprazidonam piemīt mērena afinitāte pret histamīna H(1) un alfa(1) receptoriem. Ziprazidonam ir niecīga afinitāte pret muskanna M(1) receptoriem.

Konstatēts, ka ziprazidons ir gan serotonīna 2A tipa (5HT2A) receptoru, gan dopamīna 2. tipa (D2) receptoru antagonists. Tiek uzskatīts, ka tā antipsihotisko darbību pa daļai nodrošina šo antagonistisko iedarbību kombinācija. Turklāt ziprazidonam piemīt spēcīga antagonistiska iedarbība uz 5HT2C un 5HT1D receptoriem, tas ir spēcīgs 5HT1A receptoru agonists un tas inhibē noradrenalīna un serotonīna neironālo atpakaļsaistīšanos.

Cita klīniskos pētījumos iegūta informācija Šizofrēnija

52 nedēļu ilgā pētījumā pacientiem, kuriem ziprazidons sākotnēji deva efektu, tālākā ārstēšanas gaitā tika panākta klīniska uzlabošanās: dažādās devu grupās netika konstatēta devas-efekta saistība. Šajā pētījumā tika iekļauti pacienti ar pozitīvajiem un negatīvajiem simptomiem, ziprazidons bija efektīvs, mazinot abus.

Īstermiņa pētījumos (4-6 nedēļas) svara pieauguma incidence kā nelabvēlīgs atgadījums bija zema un identiska placebo un ziprazidona grupās (kopā 0,4%). Gadu ilgā placebo kontrolētā pētījumā vidējais svara zudums ziprazidona grupā bija 1-3 kg salīdzinot ar 3 kg placebo grupā.

Metabolie parametri, ieskaitot svaru un insulīnu tukšā dūšā, kopējo holesterīna un triglicerīdu līmeni, insulīna rezistences indeksu (IR), tika mērīti dubultmaskētā salīdzinošā pētījumā. Pacientiem, kuri saņēma ziprazidonu, netika konstatētas nozīmīgas novirzes no izejas parametriem.

Plaša pēcreģistrācijas drošības pētījuma rezultāti

Tika veikts randomizēts pēcreģistrācijas pētījums 18 239 šizofrēnijas pacientiem ar apsekošanu pēc viena gada, lai noteiktu, vai ziprazidona ietekme uz QTc intervālu palielina ar pašnāvību nesaistītu mirstības risku. Dabiskos ikdienas klīniskai praksei līdzīgos apstākļos veiktais pētījums neuzrādīja atšķirību vispārējos ar pašnāvību nesaistītos mirstības rādītājos ziprazidona un olanzapīna (primārais mērķa kritērijs) grupās. Tāpat pētījuma rezultāti neuzrādīja atšķirības attiecībā uz sekundārajiem mērķa kritērijiem - vispārēja mirstība, pašnāvība, pēkšņa nāve. Tomēr ziprazidona grupā tika novērots skaitliski nedaudz lielāki mirstības rādītāji saistībā ar kardiovaskulāriem notikumiem. Ziprazidona grupā tika novērots arī statistiski lielāks dažādu iemeslu hospitalizācijas gadījumu skaits, galvenokārt dēļ atšķirības psihiatrisko hospitalizāciju skaitā.

Bipolārā mānija

Ziprazidona efektivitāte mānijas gadījumā tika noteikta divos placebo kontrolētos, dubultmaskētos, 3 nedēļu pētījumos, kur ziprazidons tika salīdzināts ar placebo, un vienā dubultmaskētā, 12 nedēļu pētījumā, kur ziprazidonu salīdzināja ar haloperidolu un placebo. Šajos pētījumos iekļāva aptuveni 850 pacientus, kuru stāvoklis atbilda bipolāro traucējumu I DSM-IV kritērijiem ar akūtām vai jauktām epizodēm ar vai bez psihotiskām pazīmēm. Psihotisko traucējumu izejas biežums šajos pētījumos bija 49.7%, 34.7% vai 34.9%. Efektivitāte tika noteikta, izmantojot mānijas novērtēšanas skalu (Mania Rating Scale (MRS)). Kopējo klīnisko iespaidu skala par slimības smagumu (The Clinical Global Impression-Severity (CGI-S)) šajos pētījumos tika izmantota dažādi, kā primārās vai sekundārās efektivitātes kritērijs. Ziprazidona terapija (40-80 mg divas reizes dienā, vidējā dienas deva 120 mg) uzrādīja statistiski ticamu pārākumu salīdzinājumā ar placebo, vērtējot pēc MRS un CGI-S skalām pēdējā vizītē (3 nedēļa). 12 nedēļu pētījumā ārstēšana ar haloperidolu (vidējā dienas deva 16 mg) parādīja būtiski lielāku MRS rādītāju samazināšanos, salīdzinot ar ziprazidonu (vidējā dienas deva 121 mg). Ziprazidona efektivitāte tika noteikta ārstēšanas laikā no 3. līdz 12. nedēļai; ziprazidona un haloperidola iedarbība bija salīdzināma (līdzīga).

Nav ilgtermiņa klīnisko pētījumu par ziprazidona iedarbību uz maniakāli/depresīvo simptomu recidīvu profilaksi.

5.2 Farmakokinētiskās īpašības

Absorbcija: Regulāri iekšķīgi lietojot ziprazidonu kopā ar ēdienu, maksimālā koncentrācija serumā tika sasniegta 6 līdz 8 stundas pēc devas ieņemšanas. 20 mg devas absolūtā biopieejamība ir 60%, ja pacients ir ēdis. Farmakokinētiskie pētījumi pierādījuši, ka kopā ar ēdienu ziprazidona biopieejamība palielinās līdz 100%. Tādēļ ieteicams ziprazidonu lietot ēšanas laikā.

Izkliede: Aptuvenais izkliedes tilpums ir 1,1 l/kg. Vairāk nekā 99% ziprazidona ir saistīts ar seruma proteīniem.

Biotransformācija un eliminācija: Terminālais eliminācijas pusperiods pēc iekšķīgas lietošanas ziprazidonam vidēji ir 6,6 stundas. Līdzsvara koncentrācijas līmenis tiek sasniegts 1-3 dienu laikā. Intravenozi ievadīta ziprazidona vidējais klīrenss ir 5 ml/min/kg. Ap 20% no devas izdalās urīnā un ap 66% fekālijās.

Terapeitisko devu diapazonā no 40 līdz 80 mg divas reizes dienā ēšanas laikā, ziprazidonam ir lineāra kinētika, ja pacients ir ēdis.

Pēc iekšķīgas lietošanas ziprazidons tiek aktīvi metabolizēts un tikai pavisam neliela tā daļa izdalās nepārveidota savienojuma formā ar urīnu (<1%) vai fekālijām (<4%). Tiek uzskatīts, ka ziprazidona sadalīšanās noris galvenokārt pa trim metabolisma ceļiem, kuru rezultātā veidojas četri galvenie cirkulējošie metabolīti - benzizotiazolpiperazīna (BITP) sulfoksīds, BITP sulfons, ziprazidona sulfoksīds un S-metildihidroziprazidons. Nepārveidots ziprazidons veido aptuveni 44% no visiem ar preparātu saistītiem savienojumiem serumā.

In vivo pētījumi liecina, ka ziprazidona galvenais metabolisms ir tā konversija par S-metildihidroziprazidonu. In vitro pētījumi liecina, ka šis metabolīts pieaug aldehīda oksidāzes katalīzes redukcijā, ar attiecīgu S-metilēšanu. Procesā tiek iesaistīts arī oksidatīvais metabolisms gan ar CYP3A4, gan arī ar daļēju CYP1A2 piedalīšanos.

In vitro pētījumos ir noteikts, ka ziprazidonam, S-metildihidroziprazodonam un ziprazodona sulfoksīdam, ir kopīgas īpašības, kas nosaka QTc pagarināšanās efektu. S-metil-dihidroziprazidons galvenokārt tiek eliminēts fekālijās ar žulti un nedaudz caur CYP3A4 katalizēto metabolismu. Ziprazodona sulfoksīds tiek eliminēts caur nierēm un sekundāri caur CYP3A4 metabolismu.

Īpašas populācijas

Pacientu farmakokinētiskais skrīnings neatklāja nekādas nozīmīgas farmakokinētiskas atšķirības starp smēķētājiem un nesmēķētājiem.

Netika konstatētas nekādas klīniski nozīmīgas vecuma vai dzimuma atšķirības ziprazidona farmakokinētikā.

Sakarā ar faktu, ka nieru klīrenss ļoti maz ietekmē ziprazidona klīrensu, pētījumos subjektiem ar dažādas pakāpes nieru funkciju traucējumiem netika konstatēts progresējošs ziprazidona ekspozīcijas pieaugums. Lietojot ziprazidonu iekšķīgi 20 mg divas reizes dienā septiņas dienas, ekspozīcija subjektiem ar vieglu (kreatinīna klīrenss 30-60 ml/min), mērenu (kreatinīna klīrenss 10-29 ml/min) un smagu nieru mazspēju (nepieciešama dialīze) attiecīgi bija 146%, 87% un 75% no veselu subjektu ekspozīcijas (kreatinīna klīrenss >70 ml/min). Nav zināms, vai šiem pacientiem metabolītu koncentrācija serumā pieaug.

Pacientiem ar cirozes radītiem maz izteiktiem un mēreniem aknu funkciju traucējumiem (A vai B klase pēc Child-Pugh), preparātu lietojot iekšķīgi, koncentrācijas serumā bija par 30% augstāka un terminālais eliminācijas pusperiods bija par 2 stundām garāks nekā pacientiem ar normālu aknu funkciju. Aknu mazspējas ietekme uz metabolītu koncentrāciju serumā nav zināma.

5.3 Preklīniskie dati par drošību

Preklīniskos standartpētījumos iegūtie dati par drošības farmakoloģiju, genotoksicitāti un iespējamu kancerogenitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam. Pētot ietekmi uz reproduktīvo funkciju žurkām un trušiem, teratogēnas īpašības ziprazidonam netika konstatētas. Nelabvēlīga ietekme uz auglību un samazināts dzīvnieku mazuļu svars tika konstatēti, ievadot devas, kas izraisa toksiskumu mātei, piemēram, samazina svara pieaugumu. Dodot preparātu devās, kas mātītes plazmā koncentrācijas ziņā bija atbilstošas maksimālai koncentrācijai cilvēkiem, lietojot terapeitiskās devas, jaundzimušajiem mazuļiem novēroja palielinātu perinatālo mirstību un aizkavētu funkcionālo attīstību.

6.    FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1    Palīgvielu saraksts

Kapsulas saturs:

Laktozes monohidrāts, preželatinizēta kukurūzas ciete, magnija stearāts.

Kapsulas apvalks:

Želatīns, titāna dioksīds (E171), nātrija laurilsulfāts (nātrija dodecilsulfāts), indigotīns (E132, tikai 20 mg, 40 mg, 80 mg kapsulās).

Uzraksta tinte:

Šellaks, etilspirta anhidrāts, izopropilspirts, n-butil spirts, propilēnglikols, attīrīts ūdens, amonija hidroksīds, kālija hidroksīds, melnais dzelzs oksīds (E172).

6.2    Nesaderība Nav piemērojama.

6.3    Uzglabāšanas laiks 4 gadi.

6.4    Īpaši uzglabāšanas nosacījumi Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C.

6.5    Iepakojuma veids un saturs

Blisteri

Ziprazidona kapsulas ir alumīnija folija blisteros, iepakotas kartona kastītēs pa 14, 20, 30, 50, 56, 60 vai 100 kapsulām.

Pudelītes

Ziprazidona kapsulas ir ABPE pudelītēs, pa 100 kapsulām ar mitruma adsorbentu, ar divdaļīgu, bērniem grūti attaisāmu, uzskrūvējamu vāciņu. Pudelītei var būt siltumu inducējošs aizbāznis, tad mitruma adsorbenta nav.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6    Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un norādījumi par sagatavošanu lietošanai

Nav īpašu prasību.

7.    REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Pfizer Limited

Ramsgate Road, Sandwich, Kent

CT 13 9NJ

Lielbritānija

8.    REĢISTRĀCIJAS NUMURS(I)

20 mg: 02-0268

40 mg: 02-0269 60 mg: 02-0270 80 mg: 02-0271

9.    REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

04.10.2002./25.09.2007.

10.    TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

05/2010

11



 Источник аннотации, инструкции по применению препарата(лекарства): Государственное агенство лекарств-ZVA


[*] DDD. Источник информации: Центр сотрудничества Всемирной организации здравоохранения по методологии статистики лекарственных средств - [Nov-2015]


Назад

Thai Lotus Spa Massage
Аптекам и магазинам БАД'ов Рекламодателям

2011-2017 APTEKA.LV © . Все права защищены

Необоснованный приём лекарств вреден для здоровья!

Kонсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Внимательно прочитайте инструкцию по применению лекарств!