VALDOXAN 25MG TBL N28

Наименование: Вальдоксан (Valdoxan / Agomelatin / Агомелатин )

Фармакологическое действие:
Вальдоксан - лекарственный препарат, обладающий антидепрессивным действием. Вальдоксан содержит активный компонент агомелатин - антагонист мелатонинергических рецепторов типа МТ₁ и МТ₂, а также серотониновых рецепторов 5-НТ_2С.
Агомелатин не оказывает влияния на захват моноаминов и не обладает сродством к бензодиазепиновым, холинергическим, гистаминергическим, допаминергическим, альфа- и бета-адренорецепторам. Агомелатин активный на валидированных моделях депрессии и на моделях десинхронизированных циркадных ритмов, а также в экспериментальных условиях тревоги и стресса.
Вальдоксан стимулирует высвобождение норадреналина и дофамина (особенно выражено данное действие в области префронтальной коры головного мозга). Агомелатин не оказывает влияния на уровень внеклеточного серотонина. Посредством стимуляции мелатониновых рецепторов препарат Вальдоксан восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов, а также способствует нормализации структуры сна, снижения температуры тела и выделения мелатонина.

У пациентов с депрессивными эпизодами эффективна краткосрочная терапия агомелатином (курс 6-8 недель в дозе 25-50 мг в сутки).
Вальдоксан также эффективен у пациентов с тяжелыми формами депрессивных расстройств (≥ 25 по шкале Гамильтона).
Агомелатин оказывает выраженный поддерживающий антидепрессивный эффект в дозе 25-50 мг в сутки (в ходе исследований в течение 6 месяцев).
Вальдоксан не оказывает негативного влияния на память и концентрацию внимания, нормализует структуру и продолжительность сна, ускоряет засыпание, не вызывая при этом дневной сонливости.
При приеме агомелатина отмечается тенденция к уменьшению частоты сексуальной дисфункции.
Вальдоксан не влияет на артериальное давление и частоту сердечных сокращений, не вызывает привыкания и синдрома отмены.

Агомелатин хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 1-2 часов после приема. Абсолютная биодоступность препарата низкая. Для агомелатина характерна значительная межиндивидуальная вариабельность (у женщин биодоступность выше, чем у мужчин, а у курящих пациентов ниже, чем у некурящих). Плазменные концентрации активного компонента препарата Вальдоксан пропорционально увеличиваются с повышением дозы, при этом эффект первого прохождения через печень более выражен при приеме высоких доз.
Порядка 95% агомелатина связывается с белками плазмы (у пациентов с почечной недостаточностью вдвое увеличивается свободная фракция агомелатина).
Активный компонент препарата Вальдоксан быстро окисляется при участии изоферментов CYP1A2 и CYP2С9, также в метаболизме агомелатина принимает участие изофермент CYP2С19, но его роль менее значима. Метаболиты агомелатина неактивны и быстро выводятся почками.

Период полувыведения агомелатина составляет порядка 1-2 часов. Экскретируется активный компонент преимущественно почками (около 80% принятой дозы) в форме метаболитов.
При повторных приемах фармакокинетика агомелатина не изменяется.
При приеме препарата в дозе 25 мг у пациентов с почечной недостаточностью не отмечались изменения фармакокинетики (в связи с недостаточным количеством данных следует соблюдать осторожность при лечении агомелатином пациентов с выраженной почечной недостаточностью).
При печеночной недостаточности плазменные концентрации неизменного агомелатина значительно увеличиваются (в 70 раз у пациентов с печеночной недостаточностью класса А по Чайлд-Пью и в 140 раз при печеночной недостаточности класса В по Чайлд-Пью).

Показания к применению:
Вальдоксан применяют для терапии пациентов, страдающих большим депрессивным расстройством.

Способ применения:
Вальдоксан предназначен для перорального применения. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует глотать целиком, не измельчая. Вальдоксан принимают вне зависимости от приема пищи. Рекомендуется принимать агомелатин вечером. В случае пропуска очередной дозы следует принять таблетку как можно раньше, однако если уже пришло время приема следующей дозы удваивать дозу не следует (пропущенную таблетку не принимают). Для простоты контроля приема на блистере размещен календарь.
Продолжительность терапии и дозы препарата Вальдоксан определяет врач.

Средняя рекомендованная суточная доза составляет 25 мг агомелатина (1 таблетка препарата Вальдоксан). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта спустя 2 недели после начала лечения доза агомелатина может быть увеличена до 50 мг в сутки (2 таблетки препарата Вальдоксан вечером).

В период терапии препаратом Вальдоксан рекомендуется контролировать функцию печени (как правило, пробы берутся перед началом терапии, а также через 3, 6, 12 и 24 недели после начала приема). Также контроль функции печени необходим при увеличении дозы агомелатина.
Для полного прекращения симптомов и предупреждения рецидива терапию клинической депрессии следует проводить в течение не менее 6 месяцев. При окончании терапии агомелатином не требуется постепенное снижение дозы.

Побочные действия:
Препарат Вальдоксан обычно неплохо переносится пациентами. Нежелательные эффекты, как правило, выражены незначительно или умерено и развиваются в течение первых 14 дней терапии. В частности при приеме препарата Вальдоксан у пациентов возможно развитие таких побочных действий:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушения стула, боль в эпигастрии.
Со стороны нервной системы: нарушение режима сна, повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, мигрень и головная боль.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности щелочной фосфатазы, гепатит, увеличение активности ГГТ, АЛТ и АСТ, желтуха, печеночная недостаточность.
Аллергические реакции: экзема, крапивница, эритематозная сыпь.
Другие: повышенная потливость, снижение остроты зрения, боль в спине, изменение массы тела.

Сообщалось о единичных случаях развития ажитации, агрессивности, ночных кошмаров и необычных сновидений, мании/гипомании, а также галлюцинаций и суицидальных мыслей.
Нежелательные эффекты обычно не требуют отмены препарата и назначения специфической терапии. При выраженных и тяжелых побочных эффектах решение о целесообразности дальнейшего применения препарата Вальдоксан принимает врач.
При развитии нарушений печени следует отменить агомелатин (как правило, уровень трансаминаз возвращается в норму после окончания терапии препаратом Вальдоксан).

Противопоказания:
Вальдоксан не назначают пациентам с гиперчувствительностью к агомелатину или дополнительным компонентам таблеток.
Вальдоксан противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы.
Вальдоксан не используют в терапии пациентов, страдающих печеночной недостаточностью, а также пациентов, получающих препараты, ингибирующие изофермент CYP1 A2 (см. Взаимодействия с другими лекарственными средствами).
Препарат Вальдоксан не используют в педиатрической практике.
Следует соблюдать осторожность, назначая препарат Вальдоксан пациентам пожилого возраста, а также пациентам с большими депрессивными эпизодами при почечной недостаточности и деменции.

Вальдоксан с осторожностью назначают пациентам с маниакальным и гипоманиакальным синдромом в анамнезе, пациентам, имевшим суицидальные мысли перед началом лечения или суицидальные события в анамнезе.
Вальдоксан с осторожностью назначают при алкоголизме, приеме препаратов с гепатотоксическим действием и других факторах риска нарушений функции печени (включая ожирение, жировой гепатоз и сахарный диабет).
Не рекомендуется управлять автомобилем и потенциально небезопасными механизмами в период терапии препаратом Вальдоксан (особенно в начале терапии, когда риск развития головокружения и сонливости повышен).

Беременность:
Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенного, эмбриотоксического и мутагенного действия агомелатина. Опыт применения препарата Вальдоксан у беременных женщин недостаточен. Следует соблюдать особенную осторожность, назначая препарат Вальдоксан беременным женщинам.
При необходимости применения агомелатина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания до начала приема препарата Вальдоксан (в ходе исследований на животных было установлено, что агомелатин проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Вальдоксан не следует назначать одновременно с сильными ингибиторами CYP1 A2 (в том числе флувоксамином и ципрофлоксацином). Флувоксамин (ингибитор CYP1 A2 и CYP2 C9) при сочетанном применении с препаратом Вальдоксан замедляет метаболизм агомелатина и повышает его плазменные концентрации (в 12-412 раз в зависимости от дозы и индивидуальных особенностей пациента).
Умеренные ингибиторы CYP1 A2 также повышают плазменные концентрации. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Вальдоксан одновременно с эстрогенами, эноксацином, пропранололом и грепафлоксацином.

Рифампицин снижает биодоступность агомелатина. Также снижение биодоступности агомелатина отмечается у курильщиков.
Запрещено сочетанное применение агомелатина с этиловым спиртом и потенциально гепатотоксическими препаратами.

Передозировка:
Данные о передозировке препарата Вальдоксан ограничены. При приеме завышенных доз агомелатина у пациентов отмечалось развитие боли в эпигастрии, сонливости, беспокойства, тревоги, слабости, ажитации, напряжения, цианоза и головокружения. При приеме 2450 мг агомелатина у пациента состояние нормализовалось самостоятельно без нежелательных явлений со стороны лабораторных показателей и сердечно-сосудистой системы.
Специфический антидот неизвестен. При передозировке проводят промывание желудка. Кроме того, при передозировке показан контроль за состоянием пациента и назначение симптоматической терапии в случае необходимости.
При проведении гемодиализа плазменные концентрации агомелатина не снижаются.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Вальдоксан по 14 штук в блистерных упаковках, в картонной пачке вложены 1, 2 или 7 блистерных упаковок.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Вальдоксан по 10 штук в блистерных упаковках, в картонной пачке вложены 10 блистерных упаковок (упаковка для стационаров).

Условия хранения:
Вальдоксан следует хранить в местах, недоступных для детей, при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Вальдоксан составляет 3 года.

Синонимы:
Мелитор.

Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Вальдоксан содержит:
Агомелатина – 25 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат и кукурузный крахмал.

Внимание!
Перед использованием препарата Вальдоксан вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
 Источник аннотации, инструкции по применению препарата(лекарства): Сайт «Piluli - Медицина от А до Я»