apteka.lv APTEKA.LV

Latvijas aptieku akcijas -Сenas-Akcija               LATVIJAS APTIEKU AKCIJAS
Latvijas aptieku karte Dežūrārsti. Medicīnskā palīdzība
Vakcinācijas piedāvājumi. Cenrāži-Сenas-Akcija               VAKCINĀCIJAS PIEDĀVĀJUMI
Zāļu un to analogu meklēšana-Сenas ZĀĻU ALFABĒTISKĀ MEKLĒŠANA

Zāļu un to analogu meklēšana Zāļu un to analogu meklēšana

Meklētājā ievadīt nemazāk kā 3 simbolus:

         Noderīgi         

RINDAS UZ IZMEKLĒJUMUS
KOMPENSĒJAMO ZĀĻU SARAKSTI
Top.LV

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai! Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju! Vietne nekādā gadījumā nenes atbildību par zemāk publicēto preparāta aprakstu. Jūs pats uzņematies risku par tā lietošanu vai nelietošanu!

LERCANIDIPINE ACTAVIS 10MG FILM-COATED TBL N28

Uz 2017-Dec-15
LERCANIDIPINE-zāle/preparāts -tabletes aptuvenā pirkšanas cena uz "LERCANIDIPINE ACTAVIS 10MG FILM-COATED TBL N28 " Rīgā, Latvijā ir:

  • 3.28€  3.85$  2.88£  227Rub  32.5SEK  14PLN  13.65₪ 


Maksimāla pieļaujamā valsts cena Latvijā (no ZVA tīmekļa vietne) Euro:Maksimāla pieļaujamā cena Latvijā rādīta/indiceta attēlā uz zāle/preparāts -tabletes  LERCANIDIPINE ACTAVIS 10MG FILM-COATED TBL N28     Pārbaudīt vēlreiz

 ATĶ kodsC08CA13
 Aktīvās vielas: Lercanidipinum


 Ražotājs, zīmols: Actavis Hf.. 
LERCANIDIPINE ACTAVIS 10MG FILM-COATED TBL N28 - kompensējams medikaments Latvijā. 

 Izsniegšanas kārtība: Recepšu zāle. 

Zāles vai produkta nosaukums  Сenas Aptieku tīkls
LERCANIDIPINE ACTAVIS 10MG PLĖVELE DENGTOS TAB.N28 (R)
2.24€ Internetaptieka Lietuva Camelia vaistine, evaistine.camelia.lt (Lietuva) (Dec-2017)
LERCANIDIPINE 10MG TA.N28
2.82€ internetaptieka.lv (Dec-2017)
LERCANIDIPINE ACTAVIS 10MG FILM-COATED TBL N28 (K)
3.28€ A-aptieka (Jan-2016) Riga
 .

Apstiprināts ZVA 15041-101109

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

LERCANIDIPINE ACTAVIS 10 mg apvalkotās tabletes LERCANIDIPINE ACTAVIS 20 mg apvalkotās tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Viena apvalkotā tablete satur 10 mg lerkanidipīna hidrohlonda (Lercanidipini hydrochloridum), kas atbilst 9,4 mg lerkanidipīna.

Viena apvalkotā tablete satur 20 mg lerkanidipīna hidrohlonda (Lercanidipini hydrochloridum), kas atbilst 18,8 mg lerkanidipīna.

Palīgvielas:

Lercanidipine Actavis 10 mg apvalkotās tabletes: laktozes monohidrāts (30 mg). Palīgvielas:

Lercanidipine Actavis 20 mg apvalkotās tabletes: laktozes monohidrāts (60 mg).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

3. ZĀĻU FORMA

Apvalkotās tabletes

Lercanidipine Actavis 10 mg apvalkotās tabletes: dzeltenas, apaļas, abpusēji izliektas apvalkotās tabletes (6,5 mm) ar dalījuma līniju vienā pusē un marķējumu „L” otrā pusē. Lercanidipine Actavis 20 mg apvalkotās tabletes: sārtas, apaļas, abpusēji izliektas apvalkotās tabletes (8,5 mm) ar dalījuma līniju vienā pusē un marķējumu „L” otrā pusē.

Dalījuma līnija paredzēta tikai tabletes sadalīšanai, lai atvieglotu tās norīšanu, nevis tabletes dalīšanai vienādās devās.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1    Terapeitiskās indikācijas

Lercanidipine Actavis ir paredzēts vieglas līdz vidēji smagas esenciālas hipertensijas ārstēšanai.

4.2    Devas un lietošanas veids

Lietošanas veids: Iekšķīgai lietošanai.

Ietiecamā deva ir 10 mg, ko lieto iekšķīgi vienu reizi dienā vismaz 15 minūtes pirms ēdienreizēm; devu var palielināt līdz 20 mg atkarībā no katra pacienta individuālās atbildes reakcijas.

Devu pielāgošana jāveic pakāpeniski, jo var paiet pat 2 nedēļas līdz tiks novērota maksimālā asinsspiedienu pazeminošā iedarbība.

Dažiem pacientiem, kuriem stāvokli nav iespējams kontrolēt tikai ar vienu antihipertensīvo līdzekli, lietderīga var būt lerkanidipīna pievienošana terapijai ar beta adrenoreceptorus bloķējošām zālēm, piemēram, diur ētiskajiem līdzekļiem (hidrohlorotiazīds) vai angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem.

Tā kā devas efektivitātes līkne ir stāva ar plato starp 20 - 30 mg devām, maz ticams, ka

lielākas devas var palielināt efektivitāti; taču var pastiprināties blakusparādības.

Gados vecāki pacienti

Lai gan farmakokinētiskie dati un klīniskā pieredze liecina, ka dienas devas pielāgošana nav nepieciešama, gados vecākiem pacientiem terapija jāuzsāk ar īpašu piesardzību.

Bērni un pusaudži

Lerkanidipīnu nav ieteicams lietot bērniem un pusaudžiem, kuri jaunāki par 18 gadiem, jo trūkst klīniskā pieredze.

Nieru vai aknu mazspēja

Īpaša piesardzība nepieciešama uzsākot terapiju pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem nieru vai aknu darbības traucējumiem. Lai gan šīs apakšgrupas pacienti var panest ieteikto dozēšanas shēmu, devas palielināšana līdz 20 mg dienā jāveic uzmanīgi. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem antihipertensīvā iedarbība var pastiprināties, tāpēc jāapsver devas pielāgošanas nepieciešamība.

Lerkanidipīnu nav ieteicams lietot pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem vai pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss < 30 ml/min).

Lietošanas veids

Tabletes jānorij veselas, uzdzerot nedaudz ūdens, vismaz 15 minūtes pirms ēšanas.

4.3    Kontrindikācijas

•    Paaugstināta jutība pret lerkanidipīnu, jebkuru citu dihidropiridīnu vai jebkuru no palīgvielām.

•    kreisā kambara izplūdes trakta obstrukcija;

•    neārstēta sastrēguma sirds mazspēja;

•    nestabila stenokardija;

•    1 mēnesi pēc miokarda infarkta;

•    smagi nieru vai aknu darbības traucējumi;

•    vienlaicīgi ar:

-    spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem (skatīt apakšpunktu 4.5),

-    ciklosporīnu (skatīt apakšpunktu 4.5),

-    greipfrūtu sulu (skatīt apakšpunktu 4.5).

•    grūtniecība un zīdīšana (skatīt apakšpunktu 4.6),

•    sievietēm dzemdētspējīgā vecumā, ja netiek lietoti efektīvi pretapaugļošanās līdzekļi.

4.4    Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Sinusa mezgla vājuma sindroms

Īpaša piesardzība nepieciešama, ja lerkanidipīnu lieto pacientiem ar sinusa mezgla vājuma sindromu (ja nav ievietots kardiostimulators). Lai gan hemodinamikas kontrolētos pētījumos nav atklāta kambaru darbību traucējoša ietekme, piesardzība nepieciešama arī pacientiem ar kreisā kambara darbības traucējumiem. Tiek uzskatīts, ka daži īsas darbības dihidropiridīni var palielināt kardiovaskulāro risku pacientiem ar sirds išēmisko slimību. Lai gan lerkanidipīnam ir ilgstoša iedarbība, šiem pacientiem jāievēro piesardzība.

Stenokardija

Daži dihidropiridīni reizēm var izraisīt sāpes aiz krūšu kaula un stenokardiju. Ļoti retos gadījumos pacientiem ar stenokardiju anamnēzē iespējamas biežākas, ilgākas vai smagākas šīs lēkmes. Atsevišķos gadījumos iespējams arī miokarda infarkts (skatīt apakšpunktu 4.8).

Lietošana nieru vai aknu darbības traucējumu gadījumā

Īpaša piesardzība jāievēro, kad tiek sākta ārstēšana pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru vai aknu darbības traucējumiem. Lai gan šīs apakšgrupas pacienti var panest ieteikto dozēšanas shēmu, devas palielināšana līdz 20 mg dienā jāveic uzmanīgi. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem antihipertensīvā iedarbība var pastiprināties, tāpēc jāapsver devas pielāgošanas nepieciešamība.

Lerkanidipīnu nav ieteicams lietot pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem vai pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss < 30 ml/min) (skatīt apakšpunktu 4.2).

Jāizvairās no alkohola lietošanas, jo tas var pastiprināt antihipertensīvo zāļu vazodilatējošo iedarbību (skatīt apakšpunktu 4.5).

CYP3A4 induktori

CYP3A4 induktori, piemēram, pretkrampju līdzekļi (piemēram, fenitoīns, karbamazepīns), un rifampicīns var samazināt lerkanidipīna līmeni plazmā, un tādēļ lerkanidipīna efektivitāte var būt mazāka nekā gaidīts (skatīt apakšpunktu 4.5).

Šīs zāles satur laktozes monohidrātu un tāpēc šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

4.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Metaboliskā mijiedarbība

Zināms, ka lerkanidipīnu metabolizē CYP3A4 enzīms, un tādēļ vienlaicīga CYP3A4 inhibitoru un induktoru lietošana var ietekmēt lerkanidipīna metabolismu un elimināciju.

CYP3A4 inhibitori

Jāizvairās no lerkanidipīna vienlaicīgas lietošanas ar CYP3A inhibitoriem (piemēram, ketokonazolu, itrakonazolu, ritonavīru, eritromicīnu, troleandomicīnu) (skatīt apakšpunktu 4.3).

Mijiedarbības pētījumā ar spēcīgu CYP3A4 inhibitoru ketokonazolu konstatēta ievērojama lerkanidipīna līmeņa palielināšanās plazmā (15 reizes palielinās AUC un 8 reizes palielinās eitomēra S-lerkanidipīna Cmax).

Vienlaicīgas lietošanas gadījumā novērots palielināts gan lerkanidipīna, gan ciklosporīna līmenis plazmā. Pētījumā ar jauniem veseliem brīvprātīgajiem pierādīts, ka, lietojot ciklosporīnu 3 stundas pēc lerkanidipīna lietošanas, lerkanidipīna līmenis plazmā nemainās, bet ciklosporīna AUC palielinās par 27 %. Tomēr lerkanidipīna lietošana vienlaicīgi ar ciklosporīnu izraisīja trīskāršu lerkanidipīna līmeņa palielināšanos plazmā un ciklosporīna AUC palielināšanos par 21 %. Lerkanidipīnu nedrīkst lietot vienlaicīgi ar ciklosporīnu.

Tāpat kā citi dihidropiridīni, arī lerkanidipīns ir jutīgs pret greipfrūtu sulas kavējošo ietekmi uz tā metabolizēšanos, kas palielina lerkanidipīna sistēmisko pieejamību un pastiprina hipotensīvo iedarbību. Lerkanidipīnu nedrīkst lietot vienlaicīgi ar greipfrūtu sulu.

Gados vecākiem brīvprātīgajiem lietojot 20 mg devu vienlaicīgi ar midazolāmu (iekšķīgi), lerkanidipīna uzsūkšanās palielinājās (apmēram par 40 %) un uzsūkšanās ātrums samazinājās (tmax kavējās par 1,75 - 3 stundām). Midazolāma koncentrācija nemainījās.

CYP3A4 induktori

Lietojot lerkanidipīnu vienlaicīgi ar CYP3A4 induktoriem - pretkrampju līdzekļiem (piemēram, fenitoīnu, karbamazepīnu) - un rifampicīnu, jāievēro piesardzība, jo antihipertensīvais efekts var samazināties un asinsspiediens jākontrolē biežāk nekā parasti.

CYP3A4 substrāti

Lietojot 20 mg lerkanidipīna pacientiem, kuri tiek ilgstoši ārstēti ar ß - metildigoksīnu, nekonstatēja farmakokinētisku mijiedarbību. Veseliem brīvprātīgajiem, kuri tiek ārstēti ar digoksīnu, pēc 20 mg lerkanidipīna lietošanas tukšā dūšā, digoksīna Cmax palielinājās vidēji par 33 %, bet AUC un nieru klīrenss būtiski nemainījās. Pacientus, kuri vienlaicīgi lieto arī digoksīnu klīniski rūpīgi jānovēro attiecībā uz digoksīna toksicitātes simptomiem.

Lietojot vienlaicīgi ar 800 mg cimetidīna dienā, neizriasīja nozīmīgas lerkanidipīna līmeņa pārmaiņas plazmā, bet, lietojot lielāku devu, jāuzmanās, jo var palielināties lerkanipidīna biopieejamība un hipotensīvā darbība.

Mijiedarbības pētījumā ar fluoksetīnu (CYP2D6 un CYP3A4 inhibitors), ko veica ar brīvprātīgajiem, kuru vecums bija 65 ± 7 gadi (vidēji ± s.n.), nekonstatēja klīniski nozīmīgas lerkanidipīna farmakokinētikas pārmaiņas.

Vienlaicīga 20 mg lerkanidipīna lietošana veseliem brīvprātīgajiem tukšā dūšā neietekmēja varfarīna farmakokinētiku.

Piesardzība nepieciešama, ja lerkanidipīns tiek lietots vienlaicīgi ar citiem CYP3A4 substrātiem, piemēram, terfenadīnu, astemizolu, III klases antiaritmiskajiem līdzekļiem -amiodaronu, hinidīnu.

Alkohols

Jāizvairās no alkohola lietošanas, jo tas var pastiprināt vazodilatējošo antihipertensīvo līdzekļu iedarbību.

Cita veida mijiedarbība

Lietojot lerkanidipīnu vienlaicīgi ar metoprololu (beta blokators, kas izdalās galvenokārt caur aknām), metoprolola biopieejamība nemainījās, bet lerkanidipīna biopieejamība mazinājās par50 %. Šāds efekts var rasties tādēļ, ka beta blokatori palēnina aknu asinsriti, un to var izraisīt arī citas šīs grupas zāles. Tātad lerkanidipīnu var droši lietot vienlaicīgi ar beta adrenoreceptorus bloķējošām zālēm, bet var būt nepieciešama devas pielāgošana.

Lietojot 20 mg lerkanidipīna atkārtoti vienlaicīgi ar 40 mg simvastatīna, lerkanidipīna AUC būtiski nemainījās, bet simvastatīna AUC palielinājās par 56 % un tā aktīvā metabolīta ß hidroksiskābes AUC palielināj ās par 28 %. Maz ticams, ka šīm pārmaiņām ir klīniska nozīme. Mijiedarbību nenovēro, ja lerkanidipīnu lieto no rīta un simvastatīnu - vakarā, kā šīs zāles arī ir jālieto.

Lerkanidipīns ir droši lietots vienlaicīgi ar diurētiskiem līdzekļiem un AKE inhibitoriem.

4.6 Grūtniecība un zīdīšana

Grūtniecība

Nav adekvātu datu par lerkanidipīna lietošanu grūtniecēm. Neklīniskie dati liecina, ka žurkām un trušiem nav novērota teratogēna iedarbība, ne arī ir traucētas žurku reproduktīvas spējas. Tā kā pierādīts, ka citi dihidropirīdīna savienojumi dzīvniekiem ir teratogēni, lerkanidipīnu nedrīkst lietot grūtniecības laikā vai arī sievietēm dzemdētspēj īgā vecumā, ja netiek izmantotas efektīvas kontracepcijas metodes.

Zīdīšana

Augstās lerkanidipīna lipofilitātes dēļ tas var izdalīties mātes pienā. Tādēļ to nedrīkst lietot mātēm, kuras baro bērnu ar krūti.

4.7    Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Lercanidipine Actavis piemīt nenozīmīga ietekme uz spējām vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Tomēr jāievēro piesardzība, jo iespējams reibonis, nespēks, nogurums un retos gadījumos miegainība.

4.8    Nevēlamās blakusparādības

Klīniskajos pētījumos un pēcreģistrācijas pieredzē ziņots par sekojošām blakusparādībām:

Sastopamības biežuma klasifikācija:

Ļoti bieži : M/10 Bieži : ≥ 1/100 līdz <1/10 Retāk : M/1 000 līdz <1/100 Reti : M/10 000 līdz <1/1 000)

Ļoti reti : <1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)

Orgānu sistēmu klasifikācija

Blakusparādības

Izmeklējumi

Ļoti reti

Atgriezeniska aknu    trnasamināžu

līmeņa palielināšanās serumā

Sirds funkcijas traucējumi

Retāk

Tahikardija, sirdsklauves, perifēra tūska

Reti

Stenokardija

Ļoti reti

Sāpes krūškurvī, miokarda infarkts, hipotensija

Daži dihidropiridīni retos gadījumos var radīt sāpes sirds apvidū vai stenokardiju. Ļoti reti pacientiem ar stenokardiju anamnēzē var palielināties lēkmju biežums, ilgums vai smaguma pakāpe.

Nervu sistēmas traucējumi

Retāk

Galvassāpes, reibonis

Kuņģa-zarnu    trakta

traucējumi

Reti

Dispepsija, caureja, sāpes vēderā, vemšana

Ļoti reti

Smaganu hipertrofija

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Reti

Poliūrija

Ļoti reti

Biežāka urinācija

Ādas un zemādas audu bojājumi

Reti

Izsitumi

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Reti

Mialģija

Asinsvadu    sistēmas

traucējumi

Retāk

Pietvīkums

Vispārēji    traucējumi    un

reakcijas ievadīšanas vietā

Reti

Astēnija, nogurums

Imūnās sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Paaugstināta jutība

Psihiskie traucējumi

Reti

Miegainums

Tiek uzskatīts, ka lerkanidipins negatīvi neietekmē cukura līmeni asinis vai lipidu līmeni serumā.

4.9 Pārdozēšana

Pēcreģistrācijas pieredzē ziņots par trīs pārdozēšanas gadījumiem (pašnāvības mēģinājumā lietots attiecīgi 150 mg, 280 mg un 800 mg lerkanidipīna).

Ieņemtā deva

Pazīmes/simptomi

Pasākumi

Iznākums

150 mg + nezināms daudzums alkohola

Miegainums

Kuņģa    skalošana

Aktivētā ogle

Atlaba

280 mg + 5,6 mg moksonidīna

Kardiogēns šoks Smaga

miokarda išēmija Viegla nieru mazspēja

Lielas    kateholamīnu

devas Furosemīds Sirds glikozīdi    Parenterāli

plazmas    tilpuma

palielinātāji

Atlaba

800 mg

Vemšana Hipotensija

Aktivētā ogle Caureju veicinoši    līdzekļi

Intravenozi    ievadīts

dopamīns

Atlaba

Sagaidāms, ka pārdozēšana varētu izraisīt pastiprinātu perifērisko asinsvadu paplašināšanos ar izteiktu hipotensiju un reflektorisku tahikardiju. Smagas hipotensijas, bradikardijas un bezsamaņas gadījumā lietderīga var būt kardiovaskulāra palīdzība, intravenozi ievadot atropīnu bradikardijas novēršanai.

Ilgstošās lerkanidipīna farmakoloģiskās darbības dēļ ir ļoti svarīgi, lai tiktu novērots pacientu, kuri pārdozējuši šīs zāles, kardiovaskulārais stāvoklis vismaz 24 stundas. Nav informācijas par dialīzes lietderību. Tā kā aktīvajai vielai ir augsta lipofilitāte, visticamāk, ka to līmenis plazmā nav riska periodu raksturojošs lielums un dialīze var būt neefektīva.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1 Farmakodinamikās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: Selektīvi kalcija kanālu blokatori ar pārsvarā vaskulāru darbību ATĶ kods: C08CA13

Lerkanidipīns ir dihidropiridīnu grupas kalcija antagonists, tas inhibē kalcija iekļūšanu caur membrānu sirds un gludajā muskulatūrā. Tā antihipertensīvās darbības mehānismu nodrošina tieša atslābinoša ietekme uz asinsvadu gludo muskulatūru, samazinot kopējo perifērisko pretestību. Neskatoties uz tā īso farmakokinētisko plazmas eliminācijas pusperiodu, lerkanidipīnam piemīt ilgstoša antihipertensīva darbība, jo tam ir augsts sadalīšanās koeficients membrānā un tas nerada negatīvu inotropisku efektu augstās asinsvadu selektivitātes dēļ.

Lerkanidipīna sākumā izraisa pakāpenisku asinsvadu paplašināšanos, tāpēc akūta hipotensija ar reflektorisku tahikardiju hipertensijas pacientiem novērota reti.

Tāpat kā citu asimetrisku 1,4-dihidropiridīnu, arī lerkanipidīna antihipertensīvo aktivitāti galvenokārt nodrošina tā (S)-enantiomērs.

Papildus klīniskiem pētījumiem par terapeitiskām indikācijām mazi nekontrolēti, bet randomizēti pētījumi pacientiem ar smagu hipertensiju (vidējais ± SN diastoliskais asinsspiediens 114,5 ± 3,7 mmHg) liecina, ka asinsspiediens normalizējās 40 % no 25 pacientiem pēc 20 mg lerkanidipīna lietošanas reizi dienā un 56 % no 25 pacientiem pēc 10

mg lietošanas divas reizes dienā. Dubultaklā, randomizētā, kontrolētā pētījumā, salīdzinot ar placebo, pacientiem ar izolētu sistolisko hipertensiju lerkanidipīns efektīvi pazemināja sistolisko asinsspiedienu no sākumvērtības 172,6 ± 5,6 mmHg līdz 140,2 ± 8,7 mmHg.

5.2 Farmakokinētikās īpašības

Uzsūkšanās

Pēc 10 - 20 mg devas iekšķīgas lietošanas lerkanidipīns uzsūcas pilnībā un maksimālā koncentrācija plazmā, attiecīgi 3,30 ng/ml ± 2,09 s.n. un 7,66 ng/ml ± 5,90 s.n., novērota 1,5 - 3 stundu laikā pēc zāļu lietošanas.

Diviem lerkanidipīna enantiomēriem ir līdzīgi raksturlielumi plazmā: laiks līdz maksimālās koncentrācijas sasniegšanai plazmā ir vienāds, maksimālā koncentrācija plazmā un AUC (S) enantiomēram vidēji ir 1,2 reizes lielāks un eliminācijas pusperiods abiem enantiomēriem ir praktiski vienāds. In vivo nav konstatēts, ka enantiomēri pārvērstos viens otrā.

Ņemot vērā plašo pirmā loka metabolismu, lerkanidipīna absolūtā biopieejamība, lietojot iekšķīgi pacientiem pēc ēšanas, ir apmēram 10 %, bet, lietojot veseliem brīvprātīgajiem tukšā dūšā, tā ir samazināta līdz 1/3.

Lietojot lerkanidipīnu iekšķīgi, lerkanidipīna plazmas līmenis nav tieši proporcionāls devai (nelineāra kinētika). Pēc 10, 20 vai 40 mg lietošanas maksimālā koncentrācija plazmā atbilst proporcijai 1:3:8 un koncentrācijas plazmā un laika zemlīknes laukums - 1:4:18, kas liecina par progresējošu pirmā loka metabolisma piesātinājumu. Tādēļ līdz ar devas palielināšanu palielinās pieejamība.

Iekšķīgi lietota lerkanidipīna pieejamība palielinās 4 reizes, ja lerkanidipīnu lieto līdz 2 stundām pēc treknas maltītes. Tāpēc lerkanidipīnu jālieto pirms ēšanas.

Izplatīšanās

Izplatība no plazmas uz audiem un orgāniem ir ātra un plaša.

Lerkandipīna saistīšanās pakāpe ar seruma olbaltumiem pārsniedz 98 %. Pacientiem ar smagiem nieru vai aknu darbības traucējumiem plazmas olbaltumu daudzums ir samazināts, tāpēc var palielināties brīvā zāļu frakcija.

Metabolisms

Lerkanidipīnu plaši metabolizē CYP3A$; urīnā vai izkārnījumos nav konstatēta pamatviela. Pārsvarā tas tiek pārveidots par neaktīviem metabolītiem un aptuveni 50 % devas izdalās ar urīnu.

In vitro pētījumi ar cilvēku aknu mikrosomām liecina, ka lerkanidipīns nedaudz inhibē CYP3A4 un CYP2D6 koncentrācijās, kas attiecīgi ir 160 un 40 reižu lielākas nekā maksimāli sasniegtās plazmā pēc 20 mg devas lietošanas.

Bez tam, mijiedarbības pētījumi ar cilvēkiem liecina, ka lerkanidipīns nemaina midazolāma, kas ir tipisks CYP3A4 substrāts, vai metoprolola, kas ir tipisks CYP2D6 substrāts, līmeni plazmā. Tādējādi nav sagaidāms, ka lerkanidipīns terapeitiskās devās kavēs zāļu, ko metabolizē CYP3A4 un CYP2D6, biotransformāciju.

Eliminācija

Eliminācija notiek galvenokārt biotransformācijas rezultātā.

Aprēķināts, ka vidējais terminālais eliminācijas pusperiods ir 8 - 10 stundas un terapeitiskā darbība ilgst 24 stundas, ko nodrošina spēcīgā saistīšanās pie lipīdu membrānām. Pēc atkārtotu devu lietošanas nav novērota akumulācija.

Gados vecāki pacienti, nieru un aknu mazspēja

Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem vai viegliem līdz vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem lerkanidipīna farmakokinētika bija tāda pati kā citiem pacientiem kopējā populācijā; pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem vai no dialīzes atkarīgiem pacientiem zāļu koncentrācija bija lielāka (apmēram par 70 %). Pacientiem ar vidēji smagiem līdz smagiem aknu darbības traucējumiem lerkanidipīna sistēmiskā biopieejamība, iespējams, palielinās, jo zāles parasti tiek plaši metabolizētas aknās.

5.3 Preklīniskie dati par drošību

Farmakoloģiskās drošības pētījumos ar dzīvniekiem pierādīts, ka, lietojot antihipertensīvā devā, nav ietekmes uz autonomo nervu sistēmu, centrālo nervu sistēmu vai kuņģa zarnu trakta darbību.

Iedarbība, kas novērota ilgstošos pētījumos ar žurkām un suņiem, tieši vai netieši pieskaitāma zināmajai lielu kalcija antagonistu devu iedarbībai, kas galvenokārt attiecas uz palielinātu farmakodinamisko aktivitāti.

Lerkanidipīns nav genotoksisks un tas nav potenciāli kancerogēns.

Lerkanidipīna lietošana neietekmēja auglību un vispārējās reproduktīvās spējas žurkām.

Žurkām un trušiem nav konstatēta teratogēna iedarbība; tomēr lielu lerkanidipīna devu lietošana žurkām izraisīja pirms un pēcimplantācijas abortus un aizkavēja augļa attīstību.

Lerkanidipīna lietošana dzemdību laikā lielās devās (12 mg/kg/dienā) izraisīja distociju.

Lerkanidipīna un/vai tā metabolītu izkliede grūsniem dzīvniekiem un izdalīšanās mātes pienā nav pētīta.

Toksicitātes pētījumos metabolīti nav vērtēti atsevišķi.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀIJA 6.1 Palīgvielu saraksts

Tabletes kodols:

Magnija stearāts Povidons

Nātrija cietes glikolāts (A tips)

Laktozes monohidrāts Mikrokristāliskā celuloze

Apvalks:

Lercanidipine Actavis 10 mg apvalkotās tabletes:

Makrogols

Polivinilalkohols (daļēji hidrolizēts)

Talks

Titāna dioksīds (E171)

Dzeltenais dzelzs oksīds (E172)

Lercanidipine Actavis 20 mg apvalkotās tabletes:

Makrogols

Polivinilalkohols (daļēji hidrolizēts)

Talks

Titāna dioksīds (E171) Dzeltenais dzelzs oksīds (E172) Sarkanais dzelzs oksīds (E172)

6.2    Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3    Uzglabāšanas laiks

2 gadi.

6.4    Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Al/PVH blisteri: Uzglabāt temperatūrā līdz 250C. Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.

Al/PVDH blisteri: Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C. Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.

ABPE pudelītes: Uzglabāt temperatūrā līdz 250C. Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā. Uzglabāt cieši noslēgtā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.

6.5    Iepakojuma veids un saturs

Blisteriepakojumi (Alumīnijs/PVH) ar caurspiežamu foliju.

Blisteriepakojumi (Alumīnijs/PVDH) ar caurspiežamu foliju.

Pudelītes (ABPE), kas noslēgtas ar ZBPE vāciņu.

Iepakojumu lielumi:

Blisteri (Al/PVH):

Lercanidipine Actavis 10 mg apvalkotās tabletes: 7, 14, 28, 30, 35, 42, 50, 56, 98, 100 apvalkotās tabletes.

Lercanidipine Actavis 20 mg apvalkotās tabletes: 7, 14, 28, 30, 35, 42, 50, 56, 98, 100 apvalkotās tabletes.

Blisteri (Al/PVDH):

Lercanidipine Actavis 10 mg apvalkotās tabletes: 7, 14, 28, 30, 35, 42, 50, 56, 98, 100 apvalkotās tabletes.

Lercanidipine Actavis 20 mg apvalkotās tabletes: 7, 14, 28, 30, 35, 42, 50, 56, 98, 100 apvalkotās tabletes.

Pudelītes:

Lercanidipine Actavis 10 mg apvalkotās tabletes: 100 apvalkotās tabletes.

Lercanidipine Actavis 20 mg apvalkotās tabletes: 100 apvalkotās tabletes.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6    Īpaši noradījumi par iznīcināšanu

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Actavis Group PTC ehf., Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjöröur, Īslande

8.    REĢISTRĀCIJAS NUMURS(I)

LERCANIDIPINE ACTAVIS 10 mg apvalkotās tabletes (09-0290) LERCANIDIPINE ACTAVIS 20 mg apvalkotās tabletes (09-0291)

9.    REĢISTRĀCIJAS/PĀREĢISTRĀCIJAS DATUMS

2009.gada 3.augusts

10.    TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

2009.gada augusts.



 Lietošanas instrukcijas, zāļu(preparata) apraksta, anotācijas avots: Zāļu valsts aģentūra-ZVA


[*] DDD. Informācijas avots: Pasaules veselības organizācijas (PVO) Zāļu statistikas metodoloģijas sadarbības centrs - [Nov-2015]


Atpakaļ

Thai Lotus Spa Massage
Aptiekām un veselības veikaliem Reklāmdevējiem

Autortiesības © 2011-2017 APTEKA.LV. Visas tiesības aizsargātas

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai!

Konsultēties ar ārstu vai farmaceitu par zāļu lietošanu. Uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju!