tabletes kapsulas Сenas,instrukcijas.,deva,zāle/preparāts  

APTEKA.LV

Esiet veseli!

Ja Jūs slikti saredzat - spiediet  šeit!
Latvijas aptieku akcijas!-Сenas-Akcija               Latvijas aptieku akcijas!
Latvijas aptieku karte-СenasLatvijas aptieku karte Dežūrārsti. Medicīnskā palīdzība-СenasDežūrārsti. Medicīnskā palīdzība
Vakcinācijas piedāvājumi-Сenas-Akcija               Vakcinācijas piedāvājumi
Zāļu un to analogu meklēšana-Сenas Zāļu alfabētiskā meklēšana: ABCDEFG...

Zāļu un to analogu meklēšana Zāļu un to analogu meklēšana

Meklētājā ievadīt nemazāk kā 3 simbolus:

         Noderīgi         

Rindas uz izmeklējumus
Kompensējamo zāļu saraksti

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai! Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju! Vietne nekādā gadījumā nenes atbildību par zemāk publicēto preparāta aprakstu. Jūs pats uzņematies risku par tā lietošanu vai nelietošanu!

MEDROL TBL 16MG N50

Uz 2017-May-24
MEDROL-zāle/preparāts -tabletes aptuvenā pirkšanas cena uz "MEDROL TBL 16MG N50 " Rīgā, Latvijā ir:

  • 18.16€  20.37$  15.7£  1151Rub  176.9SEK  76PLN  73.06₪ 


Maksimāla pieļaujamā valsts cena Latvijā (no ZVA tīmekļa vietne) Euro:Maksimāla pieļaujamā cena Latvijā rādīta/indiceta attēlā uz zāle/preparāts -tabletes  MEDROL TBL 16MG N50     Pārbaudīt vēlreiz.

ATĶ kods: H02AB04Aktīvās vielas: Methylprednisolonum

Ražotājs: Pfizer European Service Center. 
MEDROL TBL 16MG N50 - kompensējams medikaments Latvijā. 
Izsniegšanas kārtība: Recepšu zāle.

Zāles vai produkta nosaukums  Сenas Aptieku tīkls
MEDROL TBL 16MG N50
14.57€ Aptieka Igaunija Valga südameapteek (Igaunija) (May-2017)
MEDROL 16MG TABL.N50
16.44€ internetaptieka.lv (Apr-2017)
MEDROL TBL 16MG N50 (K)
18.16€ A-aptieka (Jan-2016) Riga
Preparāta instrukcija krievu valodā. Здесь инструкция к препарату на русском языке

SASKAŅOTS ZVA 24-10-2013

ZĀĻU APRAKSTS

1.    ZĀĻU NOSAUKUMS

Medrol 4 mg tabletes Medrol 16 mg tabletes

2.    KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra tablete satur 4 mg vai 16 mg metilprednizolona (Methylprednisolonum).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.    ZĀĻU FORMA

Tabletes iekšķīgai lietošanai.

Medrol 4 mg tabletes: baltas eliptiskas formas tabletes, ar dalījuma līniju vienā pusē un uzrakstu „UPJOHN” otrā pusē.

Medrol 16 mg tabletes: baltas eliptiskas formas tabletes, ar dalījuma līniju vienā pusē un uzrakstu „UPJOHN 73” otrā pusē.

4.    KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Endokrīni traucējumi

Primāra vai sekundāra virsnieru mazspēja (hidrokortizons vai kortizons ir pirmās izvēles preparāti; nepieciešamības gadījumā sintētiskos analogus var papildināt ar minerālkortikoīdiem; īpaši svarīga minerālkortikoīdu papildterapija ir zīdaiņiem),

Iedzimta virsnieru hiperplāzija,

Nepurulents tireoidīts,

Hiperkalciēmija vēža gadījumā.

Neendokrīni traucējumi

1. Reimatoloģiskas slimības

Īslaicīgai papildterapijai (pacientam slimības akūtā vai paasinājuma fāzē), ja ir:

•    psoriātisks artrīts,

•    reimatoīdais artrīts, ieskaitot juvenilo reimatoīdo artrītu (atsevišķos gadījumos var būt nepieciešama balstterapija ar mazām devām),

•    ankilozējošais spondilīts,

•    akūts un subakūts bursīts,

•    akūts nespecifisks tendosinovīts,

•    akūts podagrisks artrīts,

•    posttraumatisks osteoartrīts,

•    sinovīts osteoartrīta gadījumā,

•    epikondilīts.

2.    Kolagenozes

Paasinājuma laikā vai balstterapijai atsevišķos gadījumos, ja ir:

•    sistēmiskā sarkanā vilkēde,

•    sistēmisks dermatomiozīts (polimiozīts),

•    akūts reimatisks kardīts,

•    reimatiska polimialģija,

•    gigantisko šūnu arterīts.

3.    Ādas slimības

•    Pemphigus,

•    dermatitis herpetiformis bullozā forma,

•    smaga erythema multiforme (Stīvensa-Džonsona sindroms),

•    eksfoliatīvs dermatīts,

•    mycosis fungoides,

   smaga psoriāze,

•    smags seborejisks dermatīts.

4.    Alerģiski stāvokļi

Smagu vai traucējošu alerģisku stāvokļu ārstēšanai, kas nepakļaujas parastai terapijai:

•    sezonālas vai pastāvīgas alerģiskas iesnas,

•    seruma slimība,

•    bronhiālā astma,

•    paaugstināta j utība pret zālēm,

•    kontaktdermatīts,

•    atopisks dermatīts.

5.    Acu slimības

Smagi akūti un hroniski alerģiski un iekaisuma procesi acīs un tās dziedzeros, piemēram:

•    alerģiskas marginālas radzenes čūlas,

•    Herpes zoster ophthalmicus,

   acs priekšējā segmenta iekaisums,

•    difūzs mugurējais uveīts un horioidīts,

•    simpātiskā oftalmija,

•    alerģisks konjunktivīts,

•    keratīts,

•    horioretinīts,

•    redzes nerva iekaisums,

•    irīts un iridociklīts.

6.    Elpceļu slimības

•    Simptomātiska sarkoidoze,

Leflera sindroms, kas nepadodas citai ārstēšanai,

•    berilioze,

•    plaušu tuberkulozes paasinājums vai diseminēta plaušu tuberkuloze, lietojot vienlaikus ar atbilstošu prettuberkulozes ķīmijteraprju,

•    aspirācijas pneimonīts.

7.    Hematoloģiskas slimības

•    Idiopātiska trombocitopēniskā purpura pieaugušiem,

•    sekundāra trombocitopēnij a pieaugušiem,

•    iegūta (autoimūna) hemolītiskā anēmija,

•    eritroblastopēnija (eritrocītu anēmija),

•    iedzimta (eritroīda) hipoplastiskā anēmija.

8.    Neoplastiskas slimības

Paliatīvai terapijai šādos gadījumos:

•    leikoze un limfoma pieaugušiem,

•    akūta leikoze bērniem.

9.    Tūskas

• diurēzes vai proteinūrijas remisijas izraisīšanai pacientiem ar nefrotisko sindromu bez urēmijas, ja nefrotiskais sindroms ir idiopātiskas izcelsmes vai radies sarkanās vilkēdes dēļ.

10.    Kuņģa- zarnu trakta slimības

Lai pacients vieglāk pārciestu kritisko periodu šādu slimību gadījumā:

•    čūlains kolīts,

•    reģionālais entents.

11.    Nervu sistēma

•    Multiplās sklerozes akūts paasinājums,

•    tūskas mazināšanai smadzeņu audzēja gadījumā.

12.    Orgānu transplantācija

13.    Dažādas

•    Tuberkulozs meningīts ar esošu vai draudošu subarahnoidālu blokādi, vienlaikus ordinējot piemērotus prettuberkulozes līdzekļus.

•    Trihinelloze, kas skar nervu sistēmu vai miokardu.

4.2. Devas un lietošanas veids

Metilprednizolona tablešu sākumdeva var atšķirties (4 - 48 mg dienā) atkarībā no ārstējamās slimības veida. Vieglākos slimības gadījumos parasti pietiek ar mazāku devu, bet atsevišķiem slimniekiem varētu būt nepieciešama arī lielāka sākumdeva. Klīniskās situācijas, kad varētu būt indicēta lielu devu terapija, ietver multiplo sklerozi (200 mg dienā), galvas smadzeņu tūsku (200 - 1000 mg dienā) un orgānu transplantāciju (līdz 7 mg/kg dienā). Ja pēc attiecīga laika nav pietiekama klīniskā efekta, metilprednizolona tablešu lietošana jāpārtrauc un pacientam jāordinē cita atbilstoša terapija. Pēc ilgstošas terapijas zāļu lietošanu ieteicams pārtraukt pakāpeniski, nevis strauji.

Kad sasniegts gaidāmais rezultāts, jānosaka atbilstoša balstdeva, lēnām, ar piemērotiem starplaikiem samazinot sākumdevu, līdz sasniegta mazākā deva, ar kuru var nodrošināt adekvātu klīnisku atbildes reakciju. Jāatceras, ka pacients pastāvīgi jānovēro, lai pielāgotu devu. Devas pielāgošana nepieciešama gadījumos, kad slimības remisijas vai paasinājuma dēļ sekundāri mainās pacienta klīniskais stāvoklis un slimnieka individuālā reakcija uz zālēm. Ja pacientu ietekmē stresa situācija, kas nav tieši saistīta ar slimību, atbilstoši pacienta stāvoklim uz laiku var būt nepieciešama metilprednizolona tablešu devas palielināšana.

NEPIECIEŠAMĪBA PĒC DEVĀM IR DAŽĀDA, UN TĀ JĀPIELĀGO INDIVIDUĀLI ATKARĪBĀ NO ĀRSTĒJAMĀS SLIMĪBAS UN PACIENTA ATBILDES REAKCIJAS.

ADT (alternējošu dienu terapija)

Alternējošu dienu terapija ir glikokortikoīdu terapijas shēma, kurā divkāršu glikokortikoīdu dienas devu lieto katru otro dienu no rīta. Šāda terapijas veida mērķis ir nodrošināt slimniekam, kam nepieciešama ilgstoša ārstēšana ar farmakoloģiskām devām, vēlamo kortikoīdu iedarbību, vienlaikus mazinot blakusparādības, to vidū hipofīzes - virsnieru regulācijas nomākumu, Kušinga sindromu, glikokortikoīdu lietošanas pārtraukšanas simptomus un aizkavētu augšanu bērniem.

4.3.    Kontrindikācijas

Metilprednizolona tabletes ir kontrindicētas pacientiem, kuriem ir:

•    Sistēmiskas infekcijas, tai skaitā sēnīšu infekcija, ja vien nav nozīmēta specifiska terapija.

•    Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

•    Dzīvu vai dzīvu novājinātu vakcīnu ievadīšana ir kontrindicēta pacientiem, kuri saņem imūnsupresīvas kortikosteroīdu devas.

4.4.    Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Imunitāti nomācoša darbība/ paaugstināta uzņēmība pret infekcijām

Glikokortikoīdi var palielināt uzņēmību pret infekcijām, maskēt dažus infekcijas simptomus, un to lietošanas laikā var rasties jaunas infekcijas. Ja tiek lietoti kortikosteroīdi, var būt samazināta organisma imunitāte un spēja ierobežot infekciju.

Pacientiem, kas saņem lielas glikokortikoīdu devas, ir traucētas organisma aizsargspējas, tāpēc palielinās iespēja saslimt ar sēnīšinfekcijām, kā arī bakteriālām un vīrusinfekcijām.

Jebkura patogēnu mikroorganismu infekcija, tai skaitā vīrusu, baktērij u, arī sēnīšu, protozoju vai tārpu, jebkurā organisma vietā var būt saistīta ar kortikosteroīdu vienu pašu lietošanu vai lietošanu kombinācijā ar citiem imūnsupresīviem līdzekļiem, kas ietekmē šūnu imunitāti, humorālo imunitāti vai neitrofīlu funkciju. Šīs infekcijas var būt viegli izteiktas, taču var būt arī smagas un reizem letalas. Palielinot kortikosteroidu devu, infekciozu komplikāciju rašanas biežums palielinās.

Cilvēki, kuri lieto imūno sistēmu nomācošas zāles, ir uzņēmīgāki pret infekcijām nekā veseli indivīdi. Piemēram, vējbakām un masalām var būt smagāka gaita vai pat letāls iznākums nevakcinētiem bērniem vai pieaugušajiem, kuri lieto kortikosteroīdus.

Vējbakas nav smaga slimība, taču pacientiem ar nomāktu imunitāti tā uzskatāma kā smaga, jo var būt letāla. Pacientiem vai bērnu vecākiem, kuriem vējbakas nav anamnēzē, ir jāizvairās no cieša kontakta ar cilvēkiem, kuriem ir vējbakas vai jostas roze, ja tas ir noticis, steidzami jāmeklē medicīniskā palīdzība. Pasīva imunizācija ar varicella/zoster imunoglobulīnu ir nepieciešama neimunizētiem pacientiem, kuri saņem vai ir lietojuši pēdējos 3 mēnešus sistēmisko kortikosteroīdu terapiju. Terapiju uzsāk 10 dienu laikā pēc vējbaku simptomu parādīšanos. Pēc vējbaku diagnozes apstiprināšanas ir nepieciešama speciālista aprūpe un tūlītēja ārstēšana. Terapijas pārtraukšana ar kortikosteroīdiem nav nepieciešama, iespējams, ka būs nepieciešama devas palielināšana.

Ir jāizvairās no inficēšanās ar masalām. Medicīniskā palīdzība ir jāmeklē nekavējoties, ja parādās masalas. Var būt nepieciešamas profilaktiskas imunoglobulīnu intramuskulāras injekcijas.

Kortikosteroīdu terapijas laikā nedrīkst veikt vakcināciju ar dzīviem vai novājinātiem mikroorganismiem. Nedzīvus vai inaktivētus mikroorganismus drīkst ievadīt pacientiem, kas saņem imūnsupresīvas kortikosteroīdu devas, taču atbildes reakcija pret šādām vakcīnām var būt pavājināta. Pacientiem, kas saņem neimūnsupresīvas kortikosteroīdu devas, var veikt indicētās imunizācijas procedūras.

Kortikosteroīdus slimniekiem ar akūtu tuberkulozi ordinē tikai pie tuberkulozes paasinājuma vai diseminētas tuberkulozes, ja glikokortikoīdus lieto kopā ar atbilstošiem prettuberkulozes līdzekļiem. Ja glikokortikoīdi indicēti latentas tuberkulozes slimniekiem vai personām ar pozitīvu tuberkulīna reakciju, nepieciešama rūpīga novērošana iespējamās slimības reaktivācijas dēļ. Ilgstošas glikokortikoīdu terapijas laikā šiem pacientiem nepieciešama ķīmijterapijas profilakse.

Pacientiem, kas saņem kortikosteroīdu terapiju, novērota Kapoši sarkoma. Kortikosteroīdu lietošanas pārtraukšana var izraisīt klīnisku remisiju.

Dati par kortikosteroīdu lomu septiska šoka attīstībā ir pretrunīgi. Agrīnos pētījumos ziņots gan par kortikosteroīdu labvēlīgu, gan nelabvēlīgu iedarbību. Jaunākie dati liecina, ka papildu terapija ar kortikosteroīdiem labvēlīgi ietekmē pacientus ar septisko šoku, kuriem attīstās virsnieru mazspējas pazīmes. Tomēr kortikosteroīdu pastāvīga lietošana septiska šoka gadījumā nav ieteicama. Sistemātiskā pārskata dati neatbalsta īslaicīgu kortikosteroīdu lietošanu lielās devās. Lai gan metaanalīze un datu pārskats liecina, ka ilgāka (5-11 dienas) mazu devu kortikosteroīdu lietošana var samazināt mirstības risku, īpaši pacientiem ar vazopresoru atkarīgu septisku šoku.

Imūnā sistēma

Iespējamas alerģiskas reakcijas (piemēram, angioneirotiskā tūska).

Tā kā retos gadījumos pacientiem, kurus ārstē ar kortikosteroīdiem, ir novērotas ādas reakcijas un anafilaktiskas/anafilaktoīdas reakcijas, pirms lietošanas jāveic atbilstoši piesardzības pasākumi, īpaši tad, ja pacientam ir bijusi alerģija pret kādām zālēm.

Endokrīna sistēma

Ja pacienti, kurus ārstē ar glikokortikoīdiem, tiek pakļauti neikdienišķam stresam, indicētas palielinātas ātras darbības glikokortikoīdu devas pirms un pēc stresa, kā arī stresa laikā.

Ilgstošas terapijas laikā var attīstīties virsnieru garozas atrofija (hipotalāma-hipofīzes virsnieru supresija jeb sekundārā virsnieru mazspēja), kas var ilgt mēnešiem ilgi pēc terapijas izbeigšanas. Izraisītas virsnieru mazspējas pakāpe un ilgums dažādiem pacientiem atšķiras, un tā ir atkarīga no devas, lietošanas biežuma, lietošanas laika un glikokortikoīdu terapijas ilguma. Šo efektu var mazināt ar alternējošo dienu terapiju (skatīt 4.2. apakšpunktu Devas un lietošanas veids, alternējošu dienu terapija).

Pacientiem, kas saņem par fizioloģiskām devām (apmēram 6 mg metilprednizolona) lielākas sistēmisko kortikosteroīdu devas ilgāk nekā 3 nedēļas, ārstēšanu nedrīkst pārtraukt pēkšņi, jo var attīstīties akūta virsnieru mazspēja, kas var izraisīt letālu iznākumu. Devas samazināšana lielā mērā ir atkarīga no tā, vai, samazinot sistēmisko kortikosteroīdu devu, slimība varētu paasināties. Mazinot devu, jāseko slimības klīniskai aktivitātei. Ja slimība nepaasinās, samazinot sistēmisko kortikosteroīdu devu, bet ir bažas par iespējamu hipotalāma-hipofīzes virsnieru (HHV) supresiju, sistēmisko kortikosteroīdu devu var strauji samazināt līdz fizioloģiskai devai. Kad sasniegta 6 mg liela metilprednizolona dienas deva, turpmāk deva jāsamazina lēnāk, lai ļautu HHV asij atsākt normāli funkcionēt. Terapiju ar sistēmiskiem kortikosteroīdiem, kas ilgusi ne vairāk par 3 nedēļām, var pārtraukt uzreiz, ja nav gaidāms, ka tāpēc slimība varētu paasināties. Piepeši pārtraucot 3 nedēļas ilgušu terapiju ar devām, kas nepārsniedz 32 mg metilprednizolona dienā, lielākai daļai pacientu nevarētu rasties klīniski nozīmīga HHV ass supresija. Pakāpeniska sistēmisko kortikosteroīdu terapijas samazināšana, pat pēc 3 nedēļu vai īsākiem kursiem, noteikti jāapsver šādām pacientu grupām:

■    pacienti, kas saņem atkārtotus sistēmisko kortikosteroīdu kursus, sevišķi tad, ja tie ir garāki par 3 nedēļām;

■    pacienti, kam parakstīts īss kurss tajā pašā gadā, kurā izbeigta ilgstoša (mēnešus vai gadus ilgusi) terapija;

■    pacienti, kam bez eksogēnas kortikosteroīdu terapijas ir vēl citi adrenokortikālu nepietiekamību izraisoši faktori;

■    pacienti, kuru sistēmiskā kortikosteroīdu saņemtā deva ir lielāka par 32 mg metilprednizolona dienā;

■    pacienti, kas atkārtoti lieto devas vakarā.

Zāļu lietošanas izraisītu virsnieru mazspēju var mazināt, pakāpeniski samazinot devu. Šis relatīvās mazspējas veids var saglabāties mēnešiem pēc terapijas pārtraukšanas, tāpēc jebkurā stresa situācijā šai periodā jāatsāk hormonterapija. Tā kā var būt traucēta minerālkortikoīdu sekrēcija, vienlaikus jālieto sāls un/vai minerālkortikoīdi.

Pārāk strauja glikokortikoīdu lietošanas pārtraukšana var izraisīt steroīdu „atcelšanas sindromu”, kas, visticamāk, nav saistīts ar virsnieru garozas mazspēju. Šim sindromam ir raksturīgi tādi simptomi kā apetītes zudums, slikta dūša, vemšana, miegainība, galvassāpes, drudzis, locītavu sāpes, ādas lobīšanās, mialģija, svara zudums un/vai hipotensija. Domājams, ka šīs blakusparādības ir saistītas ar straujām glikokortikoīdu koncentrācijas izmaiņām, nevis ar zemu kortikosteroīdu līmeni.

Pacientiem ar Kušinga slimību jāizvairās no glikokortikoīdu lietošanas, jo tie var izraisīt vai saasināt Kušinga sindromu.

Pacientiem ar hipotireozi kortikosteroīdu iedarbība ir spēcīgāka.

Vielmaiņas un uzturēs traucējumi

Kortikosteroīdi, tai skaitā metilprednizolons, var palielināt glikozes līmeni asinīs, pasliktināt pastāvošo stāvokli cukura diabēta slimniekiem un predisponēt cukura diabētam pacientus, kuri ilgstoši lieto glikokortikoīdus.

Kortikosteroīdi piesardzīgi jālieto pacientiem ar cukura diabētu (arī ģimenes anamnēzē).

Šīs zāles satur laktozi. Zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

Šīs zāles satur saharozi. Zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes-galaktozes malabsorbciju vai saharāzes-izomaltāzes nepietiekamību.

Psihiskie traucējumi

Lietojot kortikosteroīdus, iespējama psihiskā stāvokļa pasliktināšanās- eiforijas, bezmiega, garastāvokļa vai personības pārmaiņu, smagas depresijas vai īstu psihotisku izpausmju veidā. Kortikosteroīdu lietošana var pastiprināt jau esošu emocionālu nestabilitāti un noslieci uz psihozēm.

Pacienti un/vai viņu aprūpētāji jābrīdina par potenciāli smagām psihiskām blakusparādībām, kas var rasties, lietojot sistēmiskos steroīdus (skat. 4.8. apakšpunktu). Simptomi parasti izpaužas dažas dienas vai nedēļas pēc terapijas sākuma. Augstāku risku rada lielas devas/ sistēmiska iedarbība (skat. 4.5. apakšpunktu), taču pēc devas lieluma nav iespējams prognozēt šo reakciju rašanās laiku, veidu, smagumu vai ilgumu. Lielākajā daļā gadījumu blakusparādības izzūd, samazinot devu vai pārtraucot ārstēšanu, tomēr var būt nepieciešama specifiska terapija.

Ir saņemtas ziņas par psihiskiem traucējumiem, pārtraucot kortikosteroīdu lietošanu. Šo traucējumu biežums nav zināms. Pacientiem/ aprūpētājiem jāatgādina konsultēties ar ārstu, ja rodas satraucoši psiholoģiski simptomi, sevišķi tad, ja ir aizdomas par nomāktu garastāvokli vai pašnāvības domām. Pacienti/ aprūpētāji jābrīdina par iespējamiem psihiskiem traucējumiem, kas var rasties sistēmisko steroīdu devas mazināšanas laikā vai tūlīt pēc devas reducēšanas/ terapijas pārtraukšanas.

Sevišķi uzmanīgiem jābūt, apsverot sistēmisko kortikosteroīdu lietošanu pacientiem, kuriem ir vai agrāk bijuši nopietni afektīvi traucējumi vai tādi bijuši viņu pirmās pakāpes radiniekiem. Tie ir depresija vai maniakāli depresīvā slimība un agrāk bijusi steroīdu psihoze.

Nervu sistēma

Kortikosteroīdi piesardzīgi jālieto pacientiem ar krampju lēkmēm.

Kortikosteroīdi piesardzīgi jālieto pacientiem ar myasthenia gravis (skatīt paziņojumu par miopātiju sadaļā „Skeleta-muskuļu sistēma”).

Lai gan kontrolētos klīniskos pētījumos ir pierādīts, ka kortikosteroīdi efektīvi paātrina multiplās sklerozes akūtu saasinājumu remisiju, dati neliecina, ka kortikosteroīdi ietekmē slimības iznākumu vai tās dabīgo gaitu. Pētījumu dati tomēr liecina, ka ir nepieciešamas salīdzinoši lielas kortikosteroidu devas, lai varētu konstatēt to butisku iedarbību. (Skatīt sadaļu „Devas un lietošanas veids”.)

Ir saņemti ziņojumi par epidurālo lipomatozi pacientiem, kas parasti lietoja kortikosteroīdus ilgstoši un lielās devās.

Acu bojājumi

Kortikosteroīdi jālieto piesardzīgi pacientiem ar herpes simplex ophthalmicus, jo iespējama radzenes perforācija.

Kortikosteroīdi jālieto piesardzīgi pacientiem ar glaukomu (arī ģimenes anamnēzē).

Ilgstoši lietoti glikokortikoīdi var izraisīt mugurējo subkapsulāro un/vai nukleāro kataraktu (sevišķi bērniem), eksoftalmu vai palielinātu intraokulāro spiedienu, kas var izraisīt glaukomu ar iespējamu redzes nerva bojājumu. Glikokortikoīdi var arī veicināt sekundāras sēnīšu vai vīrusu izraisītas acu infekcijas.

Kortikosteroīdu terapija ir saistīta ar centrālas serozas horioretinopātijas attīstību, kas var izraisīt tīklenes atslāņošanos.

Sirds funkcijas traucējumi

Glikokortikoīdu negatīvā ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu, piemēram, dislipidēmija un hipertensija, ārstētus pacientus ar esošiem sirds un asinsvadu riska faktoriem var pakļaut papildu sirds funkcijas traucējumu riskam, ja tiek lietotas lielas devas un terapijas kurss ir ilgstošs. Tāpēc šādi pacienti ar kortikosteroīdiem jāārstē ļoti pārdomāti, ja nepieciešams, pievēršot uzmanību riska faktoru izmaiņām un papildu sirds funkciju uzraudzībai. Mazas devas un alternējošu dienu terapija var samazināt kortikosteroīdu terapijas komplikāciju risku.

Sastrēguma sirds mazspējas gadījumā sistēmiskie glikokortikoīdi jālieto piesardzīgi un tikai absolūtas nepieciešamības gadījumā.

Kortikosteroīdi piesardzīgi jālieto pacientiem ar nesen pārciestu miokarda infarktu (rupturas risks).

Piesardzība lietošanā ir jāievēro pacientiem, kuri saņem kardioselektīvas zāles, kā, piemēram, digoksīnu, jo steroīdi inducē elektrolītu līdzsvara traucējumus/kālija zudumu (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Asinsvadu sistēma

Kortikosteroīdi piesardzīgi jālieto pacientiem ar hipertensiju.

Īpaši piesardzīgi kortikosteroīdi jālieto pacientiem ar noslieci uz tromboflebītu.

Kuņģa - zarnu trakts

Nav vispārējas vienošanās, vai kortikosteroīdi per se rada peptisku čūlu, kas novērota terapijas laikā, tomēr glikokortikoīdu terapija var maskēt peptiskas čūlas simptomus, tāpēc perforācija vai asiņošana iespējama bez izteiktām sāpēm. Vienlaicīga lietošana kopā ar nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem paaugstina gastrointestinālu čūlu veidošanās risku.

Kortikosteroīdi piesardzīgi jālieto pacientiem ar nespecifisku čūlaino kolītu, ja pastāv perforācijas iespēja, abscesu vai citām strutainām infekcijām, arī divertikulītu, nesen izveidotām zarnu anastomozēm, akūtu vai latentu peptisku čūlu.

Aknas un žults izvades sistēma

Lielu kortikosteroīdu devu lietošana var izraisīt akūtu pankreatītu.

Kortikosteroīdi piesardzīgi jālieto pacientiem ar aknu mazspēju.

Skeleta-muskuļu sistēma

Ir saņemtas ziņas par akūtas miopātijas gadījumiem, lietojot kortikosteroīdus lielās devās, kas biežāk novērojama pacientiem ar neiromuskulārās pārvades traucējumiem (piemēram, myasthenia gravis), vai pacientiem, kuri vienlaikus saņem tādus antiholīnerģiskos līdzekļus kā neiromuskulārie blokatori (piemēram, pankuroniju). Šī akūtā miopātija ir ģeneralizēta un var skart acu un elpošanas muskuļus, kā arī izraisīt tetraparēzi (visu 4 ekstremitāšu paralīzi). Var tikt palielināts kreatīnkināzes līmenis. Klīniskā uzlabošanās vai izveseļošanās pēc kortikosteroīdu lietošanas pārtraukšanas var ilgt no nedēļām līdz pat gadiem.

Kortikosteroīdi piesardzīgi jālieto pacientiem ar steroīdu miopātiju anamnēzē.

Osteoporoze ir bieži sastopama, taču reizēm nenovērtēta blakusparādība, kas saistīta ar ilgstošu glikokortikoīdu lielu devu lietošanu.

Kortikosteroīdi piesardzīgi jālieto pacientiem ar osteoporozi (augstāks risks ir sievietēm pēc menopauzes iestāšanās).

Nieru un urīnizvades sistēma

Kortikosteroīdi piesardzīgi jālieto pacientiem ar nieru mazspēju.

Izmeklējumi

Vidēji lielas un lielas hidrokortizona vai kortizona devas var paaugstināt asinsspiedienu, radīt sāļu un ūdens aizturi un palielinātu kālija izdalīšanos. Šīs izpausmes mazāk rada sintētiskie atvasinājumi, izņemot gadījumus, kad tos lieto lielā devā. Var būt nepieciešams vārāmā sāls ierobežojums uzturā un kālija papildterapija. Visi kortikosteroīdi palielina kalcija izdalīšanos.

Traumas, saindēšanās un ar manipulācijām saistītas komplikācijas

Lielu devu sistēmiskos kortikosteroīdus nedrīkst izmantot traumatisku smadzeņu bojājumu ārstēšanai.

Citi

Komplikāciju smaguma pakāpe atkarīga no kortikosteroīdu terapijas ilguma un devas lieluma. Katrā konkrētā gadījumā individuāli jāvērtē terapijas lietderība un iespējamais risks, kā arī zāļu deva, lietošanas ilgums, un jāizvēlas starp ikdienas un intermitējošu terapiju.

Stāvokļa kompensēšanai jālieto mazākā iespējamā kortikosteroīdu deva, un gadījumā, kad iespējams samazināt devu, tas jādara pakāpeniski.

Aspirīns un nesteroidie pretiekaisuma līdzekļi kopa ar kortikosteroidiem ir jalieto piesardzīgi.

Ir saņemti ziņojumi par feohromocitomas krīzi pēc sistēmiskas kortikosteroīdu ievades, kas var būt ar letalu iznākumu. Pacientiem ar pieradītu feohromocitomu vai aizdomām par to, arstēšana ar kortikosteroīdiem janozīmē pēc rūpīgas risku/ieguvuma izvērtēšanas.

Lietošana bērniem

Ilgstoši lietojot kortikosteroīdus, zīdaiņu un bērnu augšana un attīstība ir rūpīgi janovēro.

Bērniem, kas tiek ilgstoši arstēti ikdiena ar dalītu devu glikokortikoīdu terapiju, var tikt nomakta augšana, tapēc šadu shēmu drīkst izvēlēties tikai absolūtas nepieciešamības gadījuma. Ar alternējošo dienu glikokortikoīdu terapiju parasti var izvairīties no šīs blakusparadības vai to mazinat (skatīt 4.2. apakšpunktu Devas un lietošanas veids, alternējošu dienu terapija).

Zīdaiņi un bērni, kas tiek ilgstoši arstēti ar kortikosteroīdiem, ir pakļauti īpašam paaugstinata intrakraniala spiediena riskam.

Lielu kortikosteroīdu devu lietošana bērniem var izraisīt pankreatīta attīstību.

4.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Metilprednizolons ir citohroma P450 (CYP) substrats un tiek galvenokart metabolizēts ar CYP3A4 enzīmu. CYP3A4 ir galvenais enzīms no CYP enzīmu grupas, kas ir lielaka aknu enzīmu grupa pieaugušiem cilvēkiem. Tas katalizē steroīdu 6ß hidroksilēšanos, kas ir svarīgs pirmas fazes metabolisma process gan endogēniem, gan sintētiskiem kortikosteroīdiem. Daudzas citas zales arī ir enzīma CYP3A4 substrati un dažas no tam var ietekmēt kortikosteroīdu metabolismu, inhibējot vai inducējot CYP3A4 enzīmu.

Zales, kas inhibē CYP3A4 (CYP3A4 inhibitori), var samazinat metilprednizolona aknu klīrensu un palielinat ta plazmas koncentraciju. Tadēļ, lai izvairītos no steroīdu toksicitates, metilprednizolona deva jatitrē.

Zales, kas inducē CYP3A4 (CYP3A4 induktori), var palielinat metilprednizolona aknu klīrensu, tadējadi samazinot ta plazmas koncentraciju. Tadēļ vēlamas iedarbības sasniegšanai var būt nepieciešama lielaka metilprednizolona deva.

Citu CYP3A4 substratu klatbūtnē var tikt ietekmēts metilprednizolona aknu klīrenss, tadēļ var būt nepieciešama devu titrēšana. Pastav lielaka varbūtība, ka izpaudīsies ar katra individuala medikamenta lietošanu saistītas blakusparadības.

Ar CYP3A4 nesaistītus metilprednizolona mijiedarbības veidus skatīt 1. tabula.

1. tabula apkopota informacija par biežakajiem un/vai klīniski nozīmīgakajiem zaļu mijiedarbības veidiem ar metilprednizolonu.

1. Tabula. Nozīmīga metilprednizolona mijiedarbība ar citām zālēm vai vielām

Zaļu grupa vai tips - zales vai viela

Mijiedarbiba/Efekts

Antibakteriālie līdzekļi - Izoniazīds

CYP3A4 inhibitors. Ir arī potenciāla metilprednizolona ietekme, kas palielina izoniazīda acetilācijas ātrumu un klīrensu.

Antibiotikas, prettuberkulozes līdzekļi - Rifampicīns

CYP3A4 induktors

Antiholīnesterāzes

Steroīdi var mazināt antiholīnesterāžu iedarbību myasthenia gravis gadījumā.

Antikoagulanti (perorālie)

Metilprednizolons dažādi ietekmē perorālo antikoagulantu darbību. Saņemti ziņojumi gan par pastiprinātu, gan pavājinātu antikoagulantu darbību, ja tie lietoti vienlaikus ar kortikosteroīdiem.    Tādēļ    vēlamās

antikoagulējošās darbības nodrošināšanai jākontrolē asinsreces raksturlielumi.

Antiholīnerģiskie līdzekļi - Neiromuskulārie blokatori

Kortikosteroīdi var ietekmēt antiholīnerģisko līdzekļu efektu.

1)    Saņemti ziņojumi par akūtas miopātijas

gadījumiem,    vienlaikus    lietojot

kortikosteroīdus    lielās    devās    ar

antiholīnerģiskiem līdzekļiem, tādiem kā neiromuskulārie blokatori.

2)    Saņemti ziņojumi par pankuronija un

vekuronija neiromuskulārā bloķējošā efekta un kortikosteroīdu antagonismu pacientiem, kuri vienlaikus lietojuši minētos medikamentus. Šī mijiedarbība var būt sagaidāma ar visiem konkurējošiem    neiromuskulārajiem

blokatoriem.

Aromatāzes inhibitori

- Aminoglutetimīds

Aminoglutetimīda    izraisīts    virsnieru

nomākums    var    pastiprināt    ilgstošas

glikokortikoīdu terapijas radītas endokrīnās sistēmas izmaiņas.

Imūmsupresanti - Ciklosporīns

CYP3A4 inhibitors (un substrāts)

1)    Vienlaikus lietojot ciklosponnu un

metilprednizolonu,    notiek    savstarpēja

metabolisma kavēšana, kas var izraisīt katra atsevišķā medikamenta vai abu medikamentu plazmas koncentrācijas palielināšanos. Tāpēc pastāv lielāka varbūtība, ka izpaudīsies ar katra individuālā medikamenta lietošanu saistītās blakusparādības.

2)    Metilprednizolona un ciklosporīna vienlaikus lietošanas gadījumā novēroti krampji.

Imūnsupresanti

-    Ciklofosfamīds

-    Takrolims

CYP3A4 substrāti

Kalcija antagonisti - Diltiazems

CYP3A4 inhibitori (un substrāti)

Kāliju mazinoši līdzekļi

Ja kortikosteroīdi tiek lietoti vienlaicīgi ar kāliju mazinošiem līdzekļiem (piemēram, ar urīndzenošiem līdzekļiem), pacienti ir rūpīgi jānovēro, vai viņiem neattīstās hipokaliēmija. Hipokaliēmijas risku paaugstina arī vienlaicīga kortikosteroīdu un B amfotericīna, ksantēna vai beta-2-agonistu lietošana.

Kontraceptīvie līdzekļi (perorālie)

-    Etinilestradiols

-    Noretindrons

CYP3A4 inhibitori (un substrāti)

Makrolīdu antibiotikas

-    Klaritromicīns

-    Eritromicīns

CYP3A4 inhibitori (un substrāti)

Makrolīdu antibiotikas - Troleandomicīns

CYP3A4 inhibitors

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL)

- Acetilsalicilskābe (Aspirīns) lielās devās

1)    Vienlaikus lietojot kortikosteroīdus ar NPL, var palielināties gastrointestinālo asiņošanu un čūlu risks.

2)    Metilprednizolons var palielināt lielā devā lietota aspirīna klīrensu, kas var izraisīt salicilātu līmeņa pazemināšanos serumā. Pārtraucot ārstēšanos ar metilprednizolonu, var paaugstināties salicilātu līmenis serumā, un tas var palielināt salicilātu toksicitātes risku.

Pretdiabēta līdzekļi

Tā kā kortikosteroīdi var paaugstināt glikozes līmeni asinīs, var būt nepieciešama pretdiabēta līdzekļu devas koriģēšana.

Pretkrampju līdzekļi - Karbamazepīns

CYP3A4 induktors (un substrāts)

Pretkrampju līdzekļi

-    Fenobarbitāls

-    Fenitoīns

CYP3A4 induktori

Pretsēnīšu līdzekļi

-    Itrakonazols

-    Ketokonazols

CYP3A4 inhibitori (un substrāti)

Pretvemšanas līdzekļi

-    Aprepitants

-    Fosaprepitants

CYP3A4 inhibitori (un substrāti)

Pretvīrusu līdzekļi - HIV proteāzes inhibitori

CYP3A4 inhibitori (un substrāti)

1)    HIV proteāzes inhibitori, piemēram, indinavīrs un ritonavīrs, var palielināt kortikosteroīdu plazmas koncentrāciju

2)    Kortikosteroīdi var inducēt HIV proteāzes metabolismu

Greipfrūtu sula

CYP3A4 inhibitors

Steroīdi var samazināt antiholīnesterāžu iedarbību pacientiem ar myasthenia gravis. Kortikosteroīdi pavājina hipoglikemizējošo līdzekļu (arī insulīna), hipotensīvo un diurētisko līdzekļu darbību, bet pastiprina acetazolamīda, cilpas diurētiku, tiazīdu grupas diurētiku un karbenoksolona hipokaliēmisko efektu.

4.6 Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Fertilitāte

Nav iegūti pierādījumi, ka kortikosteroīdu lietošana ietekmētu auglību (skatīt 5.3. apakšpunktu

„Preklīniskie dati par drošumu”).

Grūtniecība

Dažos pētījumos ar dzīvniekiem novērots, ka kortikosteroīdi, ja tos mātei lieto lielā devā, var radīt augļa malformācijas. Tomēr nav novērots, ka kortikosteroīdi izraisa iedzimtas anomālijas, ja tos lieto grūtniecības laikā.

Neskatoties uz kortikosteroīdu ietekmi uz dzīvniekiem, ir sagaidāms, ka auglim kaitīgās iedarbības iespēja ir neliela, ja zāles tiek lietotas grūtniecības laikā. Atbilstoši reprodukcijas pētījumi cilvēkam ar kortikosteroīdiem nav veikti. Tā kā nav pietiekamas lietošanas drošības pieredzes grūtniecības laikā cilvēkam, šīs zāles grūtniecības laikā drīkst lietot tikai absolūtas nepieciešamības gadījumā.

Kortikosteroīdi viegli šķērso placentu. Vienā retrospektīvā pētījumā konstatēts palielināts ar zemu dzimšanas svaru dzimušo zīdaiņu skaits mātēm, kuras saņēma kortikosteroīdus. Ja grūtniecības laikā saņemtas nozīmīgas kortikosteroīdu devas, dzimušie zīdaiņi rūpīgi jānovēro un jāpārbauda, vai nav virsnieru mazspējas pazīmju, kaut arī jaundzimušo virsnieru mazspēja zīdaiņiem, kuri in utero tika pakļauti kortikosteroīdu iedarbībai, novērota reti.

Nav zināms, vai kortikosteroīdi ietekmētu dzemdību gaitu.

Katarakta novērota zīdaiņiem, kuri dzimuši mātēm, kuras grūtniecības laikā tika ilgstoši ārstētas ar kortikosteroīdiem.

Barošana ar krūti

Kortikosteroīdi izdalās mātes pienā. Mātes pienā izdalītie kortikosteroīdi var nomākt augšanu un traucēt endogēno glikokortikoīdu izdalīšanos zīdaiņiem, kurus baro ar krūti. Tā kā cilvēkiem

atbilstoši reproduktivstes pētījumi ar glikokortikoīdiem nav veikti, mātēm, kuras baro bērnu ar krūti, šīs zāles jālieto tikai tad, ja terapijas ieguvumi ir rūpīgi novērtēti un tie atsver iespējamo risku zīdainim.

4.7.    Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Kortikosteroīdu ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus nav sistemātiski novērtēta. Pēc ārstēšanas ar kortikosteroīdiem iespējams novērot blakusparādības, piemēram, reiboni, vertigo, redzes traucējumus un nogurumu. Šādā gadījumā pacientiem nevajadzētu vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.

4.8.    Nevēlamās blakusparādības

Tabulā norādītās nevēlamās blakusparādības ir klasificētas atbilstoši orgānu sistēmām un sastopamības biežumam (pacientu skaits, kam varētu attīstīties blakusparādība), izmantojot šādu iedalījumu: ļoti bieži (≥1/10); bieži (≥1/100 līdz <1/10); retāk (≥1/1 000 līdz <1/100); reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000); ļoti reti (<1/10 000); nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem).

MedDRA orgānu sistēma

Biežums

Nevēlamās blakusparādības

Infekcijas un infestācijas

Bieži

Infekcijas

Nav zināmi

Oportūnistiskas infekcijas

Imūnās sistēmas traucējumi

Nav zināmi

Paaugstinātas jutības reakcijas (tai skaitā anafilaktiskas un anafilaktoīdas reakcijas) Nomāktas reakcijas pret ādas testiem

Endokrīnās sistēmas traucējumi

Bieži

Kušinga sindroms

Nav zināmi

Hipopituitārisms, steroīdu atcelšanas sindroms

Vielmaiņas un uztures traucējumi

Bieži

Nātrija aizture organismā

Šķidruma aizture organismā

Nav zināmi

Hipokaliēmiska alkaloze

Metabolā acidoze

Samazināta glikozes tolerance

Palielināta nepieciešamība pēc insulīna vai perorāliem hipoglikēmiskiem līdzekļiem cukura diabēta slimniekiem

Palielināta ēstgriba (kas var izraisīt ķermeņa masas palielināšanos)

Psihiskie traucējumi

Bieži

Afektivie traucējumi (tostarp depresīvs garastāvoklis un eiforisks garastāvoklis)

Nav zināmi

Psihotiskas reakcijas (kā mānija, murgi, halucinācijas un šizofrēnijas paasināšanās) Psihotiska uzvedība

Afektīvie traucējumi (kā garastāvokļa labilitāte, psiholoģiska atkarība, domas par pašnāvību)

Garīgi traucējumi

Personības izmaiņas

Garastāvokļa svārstības

Apjukums

Uzvedības traucējumi

Nemiers

Bezmiegs

Aizkaitināmība

Nervu sistēmas traucējumi

Nav zināmi

Krampji

Paaugstināts intrakraniālais spiediens (ar papillas tūsku [labdabīga intrakraniāla hipertensija])

Amnēzija

Kognitīva disfunkcija

Reibonis

Galvassāpes

Epidurālā lipomatoze

Acu bojājumi

Bieži

Subkapsulārā katarakta

Nav zināmi

Glaukoma

Ekzoftalms

Acu vīrusu vai sēnīšu slimību saasinājumi Radzenes    vai    sklēras    biezuma

samazināšanās

Centrāla seroza horioretinopātija

Ausu un labirinta bojājumi

Nav zināmi

Vertigo

Sirds funkcijas traucējumi

Nav zināmi

Sastrēguma sirds mazspēja (jutīgiem pacientiem)

Miokarda ruptūra pēc miokarda infarkta

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Bieži

Hipertensija

Nav zināmi

Hipotensija

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

Nav zināmi

Žagas

Kuņģa- zarnu trakta

Bieži

Peptiskas čūlas (ar varbūtēju perforāciju un

traucējumi

asiņošanu)

Nav zināmi

Zarnu perforācija

Kuņģa asiņošana

Pankreatīts

Čūlains ezofagīts

Vēdera uzpūšanās

Ezofagīts

Sāpes vēderā

Caureja

Dispepsija

Slikta dūša

Ādas un zemādas audu

Bieži

Ādas atrofija

bojājumi

Acne

Nav zināmi

Eritēma

Angioneirotiskā tūska

Nieze

Nātrene

Ekhimozes

Petehijas

Izsitumi

Hirsutisms

Hiperhidroze

Strijas

Teleangiektāzij as

Pastiprināta svīšana

Skeleta- muskuļu un

Bieži

Muskuļu vājums

saistaudu sistēmas bojājumi

Augšanas nomākums bērniem

Nav zināmi

Patoloģiski lūzumi

Osteonekroze

Muskuļu atrofija

Neiropātiskā artropātija

Miopātija

Osteoporoze

Artralģija

Mialģija

Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības

Nav zināmi

Neregulāras menstruācijas

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Bieži

Aizkavēta brūču dzīšana

Nav zināmi

Nogurums

Savārgums

Izmeklējumi

Bieži

Samazināts kālija līmenis asinīs

Nav zināmi

Palielināts intraokulārais spiediens Samazināta ogļhidrātu tolerance

Palielināts alanīnaminotransferāzes (AlAT), aspartātaminotransferāzes (AsAT) un sārmainās fosfatāzes līmenis

Palielināts kalcija daudzums urīnā

Leikocitoze

Traumas, saindēšanās un komplikācijas pēc manipulācijām

Nav zināmi

Cīpslu, īpaši Ahileja cīpslas, pārrāvums Mugurkaula kompresijas lūzumi

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Nav akūtas kortikosteroīdu pārdozēšanas klīniskā sindroma. Ziņojumi par akūtu toksicitāti un/vai nāves gadījumiem pēc kortikosteroīdu pārdozēšanas ir reti. Pārdozēšanas gadījumā specifiska antidota nav; ārstēšana ir uzturoša un simptomātiska. Metilprednizolons ir dializējams.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.    Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: glikokortikoīds, ATĶ kods: H02AB04

Metilprednizolons ir steroīds ar spēcīgu pretiekaisuma darbību. Tam ir lielāka pretiekaisuma aktivitāte nekā prednizolonam un mazāka tendence izraisīt nātrija un ūdens aizturi. Metilprednizolona aktivitāte ir vismaz četrreiz lielāka nekā prednizolonam.

5.2.    Farmakokinētiskās īpašības

Metilprednizolona farmakokinētika ir lineāra, neatkarīgi no ievadīšanas veida.

Uzsūkšanās

Devu spektrā pēc perorālas lietošanas veseliem pieaugušajiem metilprednizolons ātri uzsūcas no kuņģa-zamu trakta un maksimala plazmas koncentrācija tiek sasniegta 1,5-2,3 stundu laika. Veseliem cilvēkiem perorāli lietojot metilprednizolonu, tā absolūtā biopieejamība parasti ir liela (no 82% līdz 89%).

Izkliede

Metilprednizolons plaši izplatās audos, šķērso hematoencefālo barjeru un izdalās ar pienu. Tā šķietamais sadales tilpums ir aptuveni 1,4 l/kg. Metilprednizolona saistīšanās ar plazmas proteīniem ir aptuveni 77%.

Biotransformācij a

Cilvēkiem metilprednizolons tiek metabolizēts aknās par neaktīviem metabolītiem, galvenokārt par 20a-hidroksimetilprednizolonu un 20ß-hidroksimetilprednizolonu. Metabolisms aknās notiek galvenokārt ar CYP3A4 enzīmu. (Ar CYP3A4 enzīmu saistīto zāļu mijiedarbību skat. 4.5. apakšpunktā Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi).

Kā daudzi CYP3A4 enzīma substrāti metilprednizolons var būt arī ATP saistošās kasestes (ABC - ATP-binding cassette) transportproteīna p - glikoproteīna substrāts, tādējādi mijiedarbojoties ar citām zālēm un ietekmējot to izplatīšanos audos.

Eliminācija

Metilprednizolona eliminācijas pusperiods parasti ir robežās no 1,8 līdz 5,2 stundām. Kopējais klīrenss ir aptuveni 5-6 ml/min./kg.

Nieru mazspējas gadījumā nav nepieciešama devas pielāgošana. Metilprednizolons ir hemodializējams.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Neklīniskie dati kopā ar klīniskajā pieredzē un pēcreģistrācijas uzraudzības laikā iegūtajiem drošības datiem liecina par metilprednizolona tablešu, kā spēcīga pretiekaisuma līdzekļa īstermiņa iekaisīgu slimību ārstēšanai, drošumu.

Pamatojoties uz farmakoloģisko drošumu, atkārtotu devu toksicitātes standarta pētījumiem, nekādi pēkšņi apdraudējumi netika atklāti. Toksicitāte, ko novēroja atkārtotu devu pētījumos, ir tāda pati, kā gadījumos pie ilgstošas eksogēno adrenokortikosteroīdu lietošanas.

Kancerogēnais potenciāls:

Nav veikti ilgstoši pētījumi ar dzīvniekiem, lai novērtētu kancerogēno risku, jo zāles ir indicētas tikai īslaicīgai ārstēšanai.

Mutagēnais potenciāls:

Veicot pārbaudes neierobežotos pētījumos ar baktēriju un zīdītāju šūnām, netika iegūti pierādījumi par ģenētisku un hromosomu mutāciju risku.

Reproduktīvā toksicitāte:

Nav veikti reproduktīvās fertilitātes pētījumi dzīvniekiem, lai īpaši novērtētu negatīvās ietekmes risku uz auglību. Nav iegūti pierādījumi par kortikosteroīdu negatīvo ietekmi uz auglību.

Ir pierādīts, ka kortikosteroīdi ir teratogēni daudzām dzīvnieku sugām, ja to lietošanas devas

atbilst cilvēka devām. Reprodukcijas pētījumos ar dzīvniekiem ir pierādīts, ka glikokortikoīdi, piemēram, metilprednizolons, izraisa anomāliju attīstību (aukslēju šķeltne, skeleta anomālijas) un intrauterīno augļa augšanas aizturi.

6.    FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.    Palīgvielu saraksts

Laktozes monohodrāts, saharoze, kalcija stearāts, kukurūzas ciete, vazelīneļļa (tikai Medrol 16 mg).

6.2.    Nesaderība Nav zināma.

6.3.    Uzglabāšanas laiks 5 gadi.

6.4.    Īpaši uzglabāšanas nosacījumi Uzglabāt temperatūrā līdz 250C.

6.5.    Iepakojuma veids un saturs

Medrol tabletes iepakotas III klases, dzintarkrāsas stikla pudelītē ar zema blīvuma polietilēna vāciņu vai Al/PVH blisteros.

Medrol 4 mg tabletes iepakotas pa 30 vai 100 tabletēm. Medrol 16 mg tabletes iepakotas pa 50 tabletēm.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6.    Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Nav īpašu prasību.

7.    REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Pfizer Europe MA EEIG,

Sandwich, Kent CT13 9NJ,

Lielbritānija

8.    REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)

Medrol 4 mg tabletes: 99-1042 Medrol 16 mg tabletes: 99-1043

9.    PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS 28.12.1999./23.03.2010.

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

08/2013



 Lietošanas instrukcijas, zāļu(preparata) apraksta, anotācijas avots: Zāļu valsts aģentūra-ZVA


[*] DDD. Informācijas avots: Pasaules veselības organizācijas (PVO) Zāļu statistikas metodoloģijas sadarbības centrs - [Nov-2015]


Atpakaļ

Aptiekām un veselības veikaliem Reklāmdevējiem

Autortiesības © 2011-2017 APTEKA.LV. Visas tiesības aizsargātas

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai!

Konsultēties ar ārstu vai farmaceitu par zāļu lietošanu. Uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju!