tabletes kapsulas Сenas,instrukcijas.,deva,zāle/preparāts  

APTEKA.LV

Esiet veseli!

Ja Jūs slikti saredzat - spiediet  šeit!
Latvijas aptieku akcijas!-Сenas-Akcija               Latvijas aptieku akcijas!
Latvijas aptieku karte-СenasLatvijas aptieku karte Dežūrārsti. Medicīnskā palīdzība-СenasDežūrārsti. Medicīnskā palīdzība
Vakcinācijas piedāvājumi-Сenas-Akcija               Vakcinācijas piedāvājumi
Zāļu un to analogu meklēšana-Сenas Zāļu alfabētiskā meklēšana: ABCDEFG...

Zāļu un to analogu meklēšana Zāļu un to analogu meklēšana

Meklētājā ievadīt nemazāk kā 3 simbolus:

         Noderīgi         

Rindas uz izmeklējumus
Kompensējamo zāļu saraksti

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai! Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju! Vietne nekādā gadījumā nenes atbildību par zemāk publicēto preparāta aprakstu. Jūs pats uzņematies risku par tā lietošanu vai nelietošanu!

CIPRALEX 20MG N28 TBL

Uz 2017-May-23
CIPRALEX-zāle/preparāts -tabletes aptuvenā pirkšanas cena uz "CIPRALEX 20MG N28 TBL" Rīgā, Latvijā ir:

  • 58.02€  65.23$  50.1£  3698Rub  568SEK  243PLN  233.64₪ 


Maksimāla pieļaujamā valsts cena Latvijā (no ZVA tīmekļa vietne) Euro:Maksimāla pieļaujamā cena Latvijā rādīta/indiceta attēlā uz zāle/preparāts -tabletes  CIPRALEX 20MG N28 TBL     Pārbaudīt vēlreiz.

ATĶ kods: N06AB10Aktīvās vielas: Escitalopramum

Ražotājs: H.lundbeck A/s. 
Izsniegšanas kārtība: Recepšu zāle.

Zāles vai produkta nosaukums  Сenas Aptieku tīkls
CIPRALEX TBL 20MG N28
47.73€ Aptieka Igaunija Valga südameapteek (Igaunija) (May-2017)
CIPRALEX TBL 20MG N28
47.73€ Aptieka Igaunija Valga selveri apteek. Apotheka.ee (Igaunija) (May-2017)
CIPRALEX 20MG N28 TBL
58.02€ A-aptieka (Jan-2016) Riga
Preparāta instrukcija krievu valodā. Здесь инструкция к препарату на русском языке

SASKAŅOTS ZVA 04-10-2012

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Cipralex 5 mg apvalkotās tabletes Cipralex 10 mg apvalkotās tabletes Cipralex 15 mg apvalkotās tabletes Cipralex 20 mg apvalkotās tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Cipralex 5 mg: katra tablete satur 5 mg escitaloprāma (Escitalopramum) (oksalāta veidā) Cipralex 10 mg: katra tablete satur 10 mg escitaloprāma (Escitalopramum) (oksalāta veidā) Cipralex 15 mg: katra tablete satur 15 mg escitaloprāma (Escitalopramum) (oksalāta veidā) Cipralex 20 mg: katra tablete satur 20 mg escitaloprāma (Escitalopramum) (oksalāta veidā)

Palīgvielas skatīt apakšpunktā 6.1

3.    ZĀĻU FORMA

Apvalkotās tabletes.

5 mg: Apaļas, baltas, abpusēji izliektas apvalkotās tabletes ar uzspiestiem burtiem „EK” uz tabletes vienas puses.

10 mg: Ovālas, baltas apvalkotās tabletes. Uz tabletēm ir dalījuma līnija un katrā līnijas pusē uzspiests „E” un „L” uz vienas tabletes puses.

15 mg: Ovālas, baltas apvalkotās tabletes. Uz tabletēm ir dalījuma līnija un katrā līnijas pusē uzspiests „E” un „M” uz vienas tabletes puses.

20 mg: Ovālas, baltas apvalkotās tabletes. Uz tabletēm ir dalījuma līnija un katrā līnijas pusē uzspiests „E” un „N” uz vienas tabletes puses.

10, 15 un 20 mg tabletes var tikt dalītas divās vienādās daļās.

4.    KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1    Terapeitiskās indikācijas

Depresijas epizožu ārstēšanai.

Panikas lēkmju ar vai bez agorafobijas ārstēšanai.

Sociālās trauksmes (sociālās fobijas) ārstēšanai.

Ģeneralizētas trauksmes ārstēšanai.

Obsesīvi-kompulsīvo traucējumu ārstēšanai.

4.2    Devas un lietošanas veids

Nav noteikta drošība dienas devām virs 20 mg.

Cipralex ordinē vienu reizi dienā un to var lietot ēšanas laikā vai neatkarīgi no ēdienreizēm.

Depresijas epizožu ārstēšanai Parasti ordinē 10 mg vienu reizi dienā.

Atkarībā no pacienta atbildes reakcijas, devu var palielināt maksimāli līdz 20 mg dienā.

Parasti antidepresivais efekts attistas pec 2-4 nedeļam.

Pēc simptomu izzušanas arstešana jaturpina vismaz sešus menešus, lai panaktu remisijas nostiprinašanos.

Panikas lēkmju ar vai bez agorafobijas arstēšanai

5 mg sakuma devu ieteicams lietot pirmas nedēļas laika, pēc tam devu palielinot līdz 10 mg diena. Turpmak devu var palielinat maksimali līdz 20 mg diena, atkarība no pacienta individuals atbildes reakcijas.

Maksimalais efekts tiek sasniegts apmēram pēc 3 mēnešiem. Ārstēšana jaturpina vairäkus mēnešus. Socialas trauksmes arstēšanai:

Parasta deva ir 10 mg vienu reizi diena. Parasti nepieciešamas 2-4 nedēļas, lai iegūtu vēra ņemamu simptomu mazinašanos. Turpmak, atkarība no pacienta individuals atbildes reakcijas, devu var samazinat līdz 5 mg vai arī palielinat līdz maksimalajai devai 20 mg diena.

Sociala trauksme ir slimība ar hronisku raksturu, un atbildes reakcijas nostiprinašanai tiek rekomendēta 12 nedēļu ilga arstēšana. Ir pētīta ilgtermiņa arstēšana pacientiem ar atbildes reakciju 6 mēnešus un tas izmantošanu var apsvērt individuali, lai novērstu atkartota slimības uzliesmojuma iespēju. Šada gadījuma arstēšanas ieguvumus regulari jaizvērtē.

Sociala trauksme ir specifiska traucējuma labi definēts diagnostisks termins, un šo diagnozi nevajadzētu jaukt ar parmērīgu kautrīgumu. Farmakoterapija ir indicēta tikai gadījumos, kad slimība ievērojami traucē profesionalajam un socialajam aktivitatēm.

Ša veida arstēšana nav salīdzinata ar kognitīvi biheivioralo psihoterapiju. Farmakoterapija ir visparējas terapeitiskas stratēģijas sastavdaļa.

Ģeneralizētas trauksmes arstēšanai

Sakuma deva ir 10 mg vienu reizi diena. Atkarība no pacienta individuals atbildes reakcijas devu var palielinat līdz maksimalajai devai - 20 mg diena.

Pacientiem, kuri reaģē uz terapiju un saņem 20 mg preparata diena, ilgstoša arstēšana ir pētīta ne mazak ka 6 mēnešus. Regulari japarvērtē terapeitiskais ieguvums un devas lielums (skatīt apakšpunktu 5.1).

Obsesīvi kompulsīvo traucējumu (OKT) arstēšanai

Sakuma deva ir 10 mg vienu reizi diena. Atkarība no pacienta individualas atbildes reakcijas devu var palielinat līdz maksimalajai devai - 20 mg diena.

Ta ka OKT ir hroniska slimība, pacients arstējams pietiekamu laika periodu, lai parliecinatos, ka simptomi ir izzuduši.

Regulari veicama arstēšanas ieguvumu un devas atbilstības izvērtēšana (skatīt apakšpunktu 5.1).

Gados vecākiem pacientiem (> 65 g.v.)

Sakuma deva ir 5 mg vienu reizi diena. Atkarība no pacienta individualas atbildes reakcijas devu var palielinat līdz 10 mg diena. (skatīt apakšpunktu 5.2).

Cipralex efektivitate gados vecakiem cilvēkiem socialas trauksmes gadījuma nav izpētīta.

Bērniem un pusaudžiem (< 18 g.v.)

Cipralex nedrīkst lietot bērnu un pusaudžu līdz 18 gadu vecumam arstēšanai (skatīt apakšpunktu 4.4). Pavajinata nieru darbība

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem deva nav jāmaina. Piesardzību ieteicams ievērot pacientiem ar stipri pavājinātu nieru darbību ( (CLGr mazāks par 30 ml/min) (skatīt apakšpunktu 5.2).

Pavājināta aknu darbība

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem pirmajām divām ārstēšanās nedēļām ieteicams izmantot 5 mg sākuma devu. Atkarībā no individuālās pacienta atbildes reakcijas, devu var palielināt līdz 10 mg. Smagu aknu darbības traucējumu gadījumā jāievēro piesardzība (skatīt apakšpunktu 5.2).

Pacientiem, kuriem traucēts metabolisma process ar CYP2C19

Pacientiem, kuriem ir traucējumi metabolisma procesā ar CYP2C19 piedalīšanos, ārstēšanās pirmajās divās nedēļās ieteicams ordinēt 5 mg sākuma devu. Atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas, devu var palielināt līdz 10 mg (skatīt apakšpunktu 5.2).

Terapijas pārtraukšanas radīti simptomi

Jāizvairās no straujas zāļu lietošanas pārtraukšanas. Pārtraucot ārstēšanu ar escitaloprāmu, deva jāsamazina pakāpeniski laika periodā no vienas līdz divām nedēļām, lai izvairītos no iespējamā zāļu atcelšanas efekta (skatīt apakšpunktu 4.4 ). Ja pēc devas mazināšanas vai terapijas pārtraukšanas rodas neizturami simptomi, jāapsver iepriekš parakstītās devas lietošanas atsākšana. Vēlāk ārsts var tupināt samazināt devu, bet to darot daudz lēnāk.

4.3    Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret escitaloprāmu vai kādu no palīgvielām.

Zāles nedrīkst ordinēt kopā ar neselektīviem un neatgriezeniskas darbības monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAO inhibitoriem), serotonīna sindroma rašanās riska dēļ, kas var izpausties kā uzbudinājums, trīce, hipertermija utml.(skatīt apakšpunktu 4.5)

Escitaloprāmu nedrīkst lietot vienlaicīgi ar atgriezeniskas darbības MAO-A inhibitoriem (piem., moklobemīdu) vai atgriezeniskas darbības neselektīvo MAO inhibitoru linezolīdu, jo iespējams serotonīna sindroma rašanās risks (skatīt apakšpunktu 4.5).

Escitaloprāma lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar zināmu QT intervāla pagarināšanos vai iedzimtu pagarināta QT intervāla sindromu.

Escitaloprāma lietošana vienlaicīgi ar zālēm, kas pagarina QT intervālu, ir kontrindicēta (skat. apakšpunktu 4.5.)

4.4    Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Sekojošie brīdinājumi attiecas uz visiem SSAI terapeitiskās grupas līdzekļiem (selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem).

Lietošana bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem

Bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem, lietot Cipralex nav atļauts. Klīnisko pētījumu laikā bērniem un pusaudžiem, kurus ārstēja ar antidepresantiem, salīdzinot ar bērniem un pusaudžiem, kuri saņēma placebo, suicidālu uzvedību (pašnāvības mēģinājumus un tieksmes) un naidīgumu (galvenokārt agresivitāti, opozicionārismu un dusmas) novēroja biežāk. Ja, ievērojot klīnisku nepieciešamību, lēmums par šāda veida terapiju tomēr tiek pieņemts, pacients rūpīgi jānovēro attiecībā uz pašnāvības tieksmēm. Turklāt trūkst drošības datu, kas attiecas uz ilgstoši lietota preparāta ietekmi uz bērnu un pusaudžu augšanu, nobriešanu, izziņas spēju un uzvedības attīstību.

Paradoksāla trauksme

Dažiem pacientiem ar paniku ārstēšanās ar antidepresantiem sākumā var būt trauksmes simptomu saasināšanās. Šī paradoksālā reakcija parasti izzūd divu nedēļu laikā, turpinot ārstēšanu. Lai novērstu anksiogēnās ietekmes iespējamību ieteicams ārstēšanu uzsākt ar mazu devu (skatīt apakšpunktu 4.2).

Krampji

Escitaloprāma lietošana jāpārtrauc, ja pacientam rodas krampji pirmo reizi vai tie novērojami biežāk (pacientiem ar iepriekš diagnosticētu epilepsiju). Pacientiem ar nestabilu epilepsiju jāizvairās no SSAI lietošanas, un pacienti ar kontrolētu epilepsiju zāļu lietošanas laikā cieši jāuzrauga.

Mānija

SSAI piesardzīgi jāordinē pacientiem ar māniju/hipomāniju anamnēzē. SSAI lietošana jāpārtrauc visiem pacientiem, kam sākas mānijas fāze.

Cukura diabēts

Pacientiem ar cukura diabētu SSAI var izmainīt glikēmijas kontroles rezultātus (ir iespējama hipo- vai hiperglikēmija). Insulīna un/vai perorālo hipoglikēmisko līdzekļu devas var būt jāpielāgo.

Pašnāvība/domas par pašnāvību vai stāvokļa klīniska pasliktināšanās

Depresija ir saistīta ar palielinātu pašnāvības domu, sevi apdraudošas uzvedības un pašnāvības risku. Šis risks saglabājas līdz nozīmīgas remisijas sasniegšanai. Tā kā dažās pirmajās vai vairāk ārstēšanas nedēļās var nebūt vērojama uzlabošanās, pacienti stingri jāuzrauga līdz uzlabošanās sasniegšanai. Vispārējā klīniskā praksē ar visiem antidepresantiem ir pašnāvības riska iespējama palielināšanās agrīnās atveseļošanās stadijās.

Arī citi psihiskie stāvokļi, kuru ārstēšanai parakstīts Cipralex, var būt saistīti ar palielinātu pašnāvnieciskas uzvedības risku. Turklāt šie stāvokļi var būt vienlaikus ar smagu depresiju. Tādēļ, ārstējot pacientus ar citiem psihiskiem traucējumiem, jāievēro tāda pat piesardzība, kā ārstējot pacientus ar smagu depresiju.

Ir zināms, ka pacientiem, kam anamnēzē ir pašnāvnieciska uzvedība vai domas vai tiem, kam vērojamas izteiktas domas par pašnāvību pirms ārstēšanas sākšanas, ir lielāks pašnāvniecisku domu vai pašnāvības mēģinājumu risks, un viņi ārstēšanas laikā ir rūpīgi jāuzrauga. Placebo kontrolēta klīniskā pētījuma meta analīzēs par antidepresantu lietošanu pieaugušajiem ar psihiskiem traucējumiem secināts, ka paaugstināts pašnāvnieciskas uzvedības rašanās risks, lietojot antidepresantus salīdzinājumā ar placebo, bija pacientiem jaunākiem par 25 gadiem. Terapijas laikā pacienti, īpaši paaugstināta riska pacienti, rūpīgi novērojami, īpaši terapijas sākumā vai izmainot devu. Pacienti (un pacientu aprūpētāji) jābrīdina par nepieciešamību uzraudzīt vai nerodas jebkura klīniskā simptoma pastiprināšanās, nerodas pašnāvnieciska uzvedība vai domas vai nerodas neparastas izmaiņas uzvedībā un nekavējoties meklēt medicīnisku palīdzību, ja vērojami šie simptomi.

Akatīzija/psihomotorisks nemiers

SSAI/SNAI lietošana saistīta ar akatīzijas rašanos, ko raksturo subjektīvi nepatīkams vai nogurdinošs nemiers un vajadzība bieži kustēties, ko pavada nespēja mierīgi sēdēt vai stāvēt. Tā visbiežāk rodas pirmajās dažās terapijas nedēļās. Pacientiem, kam rodas šie simptomi, devas palielināšana var būt kaitīga.

Hiponatriēmija

Retos gadījumos SSAI lietošanas laikā ir ziņots par hiponatriēmiju, kuras izcelsmi saista ar izmainītu antidiurētiskā hormona sekrēciju (SIADH). Tā izzūd līdz ar terapijas pārtraukšanu. Īpaši jāuzmanās ārstējot riska grupas pacientus, piemēram, gados vecus pacientus, cirozes slimniekus vai vienlaikus lietojot citus medikamentus, kuri mēdz izraisīt hiponatriēmiju.

Asiņošana

Saņemti ziņojumi par asiņošanas traucējumiem ādā, piemēram, ekhimozēm un purpuru, lietojot SSAI. Piesardzīgi SSAI jāordinē pacientiem, kuri vienlaikus lieto perorālos antikoagulantus, zāles, kas ietekmē trombocītu funkciju (piem., atipiskie antipsihotiskie līdzekļi un fenotiazīni, vairums

triciklisko antidepresantu, acetilsalicilskābe un nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL), tiklopidīns un dipiridamols), kā arī pacientiem, kuriem ir asiņošanas tendence.

Elektrošoka terapija (ECT)

Jāuzmanās ordinējot SSAI un elektrošoka terapiju, jo pagaidām trūkst klīniskās pieredzes datu par to vienlaikus lietošanu.

Serotonīna sindroms

Ieteicams ievērot piesardzību, vienlaikus lietojot escitaloprāmu un medicīniskus produktus ar serotonīnerģiskiem efektiem, piemēram, sumatriptānu vai citus triptānus, tramadolu un triptofānu. Retos gadījumos ir ziņots par serotonīna sindromu pacientiem, kuri lietojuši SSAI kopā ar serotonīnerģiskiem līdzekļiem. Tāda simptomu kombinācija kā uzbudinājums, trīce, mioklonuss un augsta temperatūra var norādīt uz šī stāvokļa attīstību. Ja tā notiek, tad nekavējoties jāpārtrauc SSAI un serotonīnerģiskā līdzekļa lietošana un jāuzsāk simptomātiska ārstēšana.

Asinszāle

Vienlaicīgi ordinējot SSAI un augu izcelsmes zāles, kuras satur asinszāli (Hypericum perforatum), var pieaugt blakusparādību sastopamība (skatīt apakšpunktu 4.5).

Terapijas pārtraukšanas radīti simptomi

Pārtraucot antidepresantu terapiju, bieži rodas zāļu lietošanas pārtraukšanas radīti simptomi, īpaši ja terapijas pārtraukšana ir strauja (skatīt apakšpunktu 4.8). Klīniskajos pētījumos blakusparādības novērotas 25% pacientu, kas lietoja escitaloprāmu un 15% pacientu, kas lietoja placebo.

Pārtraukšanas radītu simptomu risks var būt atkarīgs no vairākiem faktoriem, tostarp devas un devas mazināšanas ātruma.

Visbiežāk pēc escilatoprāma lietošanas pārtraukšanas, novērotas tādas blakusparādības kā: reibonis, traucētas maņas (ieskaitot parestēziju un elektrošoka sajūtu), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un spilgtus sapņus), uzbudinājums vai trauksme, slikta dūša un/vai vemšana, trīce, apjukums, svīšana, galvassāpes, caureja, sirdsklauves, emocionāla nestabilitāte, aizkaitināmība un redzes traucējumi. Pamatā šie simptomi izpaužas viegli vai mēreni, tomēr dažiem tie var izpausties smagi.

Tie parasti novērojami pirmajās dienās pēc terapijas pārtraukšanas, tomēr ļoti reti šādi simptomi novēroti arī ja netīšām izlaista deva.

Parasti šie simptomi ir ierobežoti un izzūd paši no sevis 2 nedēļu laikā, lai gan dažiem pacientiem tie ir novēroti ilgstoši (2 līdz 3 mēnešus ilgi un vēl ilgāk). Tādēļ atkarībā no nepieciešamības, ir ieteicams terapiju pārtraukt pamazām samazinot devu vairāku nedēļu vai mēneša garumā (skatīt apakšpunktu 4.2 „Terapijas pārtraukšanas radīti simptomi”).

Koronārā sirds slimība

Sakarā ar ierobežotu klīnisko pieredzi, piesardzība lietošanā ir nepieciešama pacientiem ar koronāro sirds slimību (skatīt apakšpunktu 5.3).

QT intervāla pagarināšanās

Ir atklāts, ka escitaloprāma lietošana izraisa devas atkarīgu QT intervāla pagarināšanos. Pēc produkta laišanas aμgrozībā ir ziņots par ventrikulārās aritmijas gadījumiem, ieskaitot Torsade de Pointes, pārsvarā sieviešu dzimtes pacientēm, ar hipokaliēmiju vai iepriekš esošu QT intervāla pagarināšanos vai kādu citu sirds slimību (skat. apakšpunktus 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 un 5.1)

Piesardzība jāievēro pacientiem, ar ievērojamu bradikardija, nesen pārciestu akūtu miokarda infarktu vai nekompensētu sirds mazspēju.

Elektrolītu traucējumi, tādi kā hipokaliēmija un hipomagniēmija pastiprina ļaundabīgas aritmijas rašanās risku un tāpēc tas jānovērš pirms escitaloprāma terapijas uzsākšanas.

Ja tiek ārstēti pacienti ar stabilu sirds saslimšanu, pirms terapijas uzsākšanas jāapsver EKG veikšanas iespēja.

Ja escitaloprāma terapijas laikā parādās sirds aritmijas pazīmes, terapijas jāpārtrauc un jāveic EKG.

4.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Farmakodinamiskā mijiedarbība

Kontrindicētās kombinācijas:

Neatgriezeniskas darbības neselektīvie MAOI

Ir dati par nopietnām reakcijām pacientiem, kuri lieto SSAI kopā ar neatgriezeniskas darbības neselektīvu monoamīnoksidāzes inhibitoru (MAOI), un pacientiem, kuri nesen pārtraukuši lietot SSAI un uzsākuši lietot šādu MAOI (skatīt apakšpunktu 4.3). Ir daži pacienti, kuriem attīstījies serotonīna sindroms (skatīt apakšpunktu 4.8).

Escitaloprāmu nedrīkst lietot kombinācijā ar neatgriezeniskas darbības neselektīvu MAOI. Escitaloprāmu drīkst sākt lietot 14 dienas pēc terapijas pārtraukšanas ar neatgriezeniskas darbības MAOI. Jāpaiet vismaz 7 dienām pēc escitaloprāma lietošanas pārtraukšanas, pirms var uzsākt neatgriezeniskas darbības neselektīva MAOI lietošanu.

Atgriezeniskas darbības, selektīvs MAO-A inhibitors (moklobemīds).

Sakarā ar serotonīna sindroma rašanās risku, escitaloprāma kombinācija ar, piem., tādu MAO-A inhibitoru kā moklobemīds, ir kontrindicēta (skatīt apakšpunktu 4.3). Ja šāda kombinācija izrādās nepieciešama, tad tā jāuzsāk ar minimālo ieteicamo devu un jāpastiprina klīniskā novērošana.

Atgriezeniskas darbības neselektīvs MAO inhibitors (linezolīds)

Antibakteriālais līdzeklis linezolīds ir atgriezeniskas darbības neselektīvais MAO inhibitors un tā lietošana nav nozīmējama pacientiem, kas lieto escitaloprāmu. Ja šo zāļu vienlaicīga lietošana ir nepieciešama, tad lietojama zemākā ieteicamā deva un pacients rūpīgi klīniski jānovēro (skatīt apakšpunktu 4.3).

Neatgriezeniskas darbības, selektīvs MAO-B inhibitors (selegelīns)

Lietojot kombinācijā ar selegelīnu (neatgriezeniskas darbības MAO-B inhibitoru) ir jāievēro piesardzība, jo pastāv serotonīna sindroma attīstības risks. Selegelīna devas līdz 10 mg dienā ir droši lietotas kopā ar racēmisko citaloprāmu.

QT intervāla pagarināšanās

Nav veikti pētījumi par farmakokinētisko un farmakodinamisko mijiedarbību starp escitaloprāmu un citiem medicīniskiem produktiem, kas pagarina QT intervālu. Escitaloprāma un šo medicīnisko līdzeļu papildinošā iedarbība nav izslēdzama. Tāpēc, escitaloprāma un medicīnas līdzekļu, kas pagarina QT intervālu, tādu kā, IA un III klases pretaritmijas līdzekļu, prettrauksmes līdzekļu (piem., fenitiazīna atvasinājumu, pimozīda, haloperidola), triciklisko antidepresantu, dažu pretmikrobu līdzekļu (piem., sparfloksacīna, moksifloksacīna, eritromicīna IV, pentamidīna, pret-malārijas līdzekļu īpaši halofantrīna), dažu antihistamīnu (piem., astemizola, mizolastīna) u.c. vienlaicīga lietošana ir kontraindicēta.

Kombinācijas, kuru lietošanā jāievēro piesardzība:

Serotonīnerģiskas zāles

Ordinējot vienlaicīgi ar serotonīnerģiskām zālēm (piem., tramadolu, sumatriptānu un citiem triptāniem), iespējama serotonīna sindroma attīstīšanās.

Zāļu produkti, kas pazemina krampju slieksni

SSAI var pazemināt krampju slieksni. Jāievēro piesardzība lietojot tos vienlaicīgi ar zālēm, kas spēj pazemināt krampju slieksni (kā tricikliskie un SSAI grupas antidepresanti, neiroleptiskie preparāti (fenotiazīna, tioksantēna un butirofenona grupas vielas), meflokvīns, bupropions un tramadols).

Litijs, triptofāns

Ir dati par pastiprinātu iedarbību, ja SSAI tiek ordinēts kopā ar litiju vai triptofānu, tādēļ šīs zāles kopā jāordinē piesardzīgi.

Asinszāle

SSAI un asinszāli (Hypericum perforatum) saturošu zāļu vienlaicīga lietošana var palielināt blakusparādību sastopamību (skatīt apakšpunktu 4.4).

Antikoagulanti

Kombinējot escitaloprāmu ar iekšķīgi lietojamajiem antikoagulantiem, piem., varfannu, var izmainīties antikoagulatīvā ietekme. Pacientiem, kuri iekšķīgi lieto antikoagulantus, uzsākot vai pārtraucot ārstēšanu ar escitaloprāmu, jānodrošina rūpīga koagulācijas sistēmas uzraudzība (skatīt apakšpunktu 4.4).

Vienlaicīga nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana (NPL) var pastiprināt noslieci uz asiņošanu (skatīt apakšpunktu 4.4).

Alkohols

Nav gaidāma ne farmakokinētiska, nedz farmakodinamiska mijiedarbība starp escitaloprāmu un alkoholu. Tomēr tāpat kā citu psihotropu medikamentu lietošanas gadījumā, kombinēšana ar alkoholu nav ieteicama.

Farmakokinētiskā mijiedarbība

Citu zāļu ietekme uz escitaloprāma farmakokinētiku

Escitaloprāma metabolisms galvenokārt notiek ar CYP2C19 starpniecību. CYP3A4 un CYP2D6 arī var sekmēt metabolismu, lai arī mazākā apjomā. Galvenā metabolīta S-DCT (demetilēts escitaloprams) metabolisms daļēji tiek katalizēts ar CYP2D6.

Ordinējot escitaloprāmu kopā ar 30 mg omeprazola (CYP2C19 inhibitors) vienu reizi dienā, mēreni (par aptuveni 50%) pieaug escitaloprāma koncentrācija plazmā.

Ordinējot escitaloprāmu kopā ar 400 mg cimetidīna (mēreni spēcīgs vispārējs enzīmu inhibitors) divas reizes dienā, mēreni (par aptuveni 70%) pieaug escitaloprāma koncentrācija plazmā. Piesardzība jāievēro nozīmējot escitaloprāma lietošanu vienlaicīgi ar cimetidīnu. Iespējams nepieciešama devas pielāgošana.

Tādējādi, lietojot preparātu kopā ar CYP2C19 inhibitoriem (kā omeprazolu, esomeprazolu, fluvoksamīnu, lansoprazolu un tiklopidīnu) vai cimetidīnu, ir jāievēro piesardzība. Vienlaicīgas terapijas laikā, pamatojoties uz nevēlamo blakusparādību kontroles rezultātiem, var būt nepieciešams samazināt escitaloprāma devu.

Escitaloprāma ietekme uz citu zāļu farmakokinētiku

Escitaloprāms ir enzīma CYP2D6 inhibitors. Jāuzmanās to ordinējot kopā ar zālēm, kuru metabolismu galvenokārt katalizē šis enzīms, un kurām ir šaurs terapeitiskais indekss, piem., flekainīdu, propofenonu un metoprololu (lietojot sirds mazspējas gadījumā), vai arī lietojot dažus CNS ietekmējošus līdzekļus, kuru metabolismu katalizē galvenokārt CYP2D6, piem., tādus antidepresantus kā dezipramīns, klomipramīns un nortriptilīns vai arī tādus antipsihotiskos līdzekļus kā risperidonu, tioridazīnu un haloperidolu. Iespējams, ka nepieciešama devas pielāgošana.

Lietojot vienlaikus ar dezipramīnu vai metoprololu (CYP2D6 substrāti) visos gadījumos divkārt palielinājās šo zāļu līmenis plazmā.

In vitro pētījumos tika pierādīts, ka escitaloprāms var būt arī vājš CYP2C19 inhibitors. Tādēļ uzmanīgi jālieto vienlaikus ar zālēm, kuras metabolizē CYP2C19.

4.6    Fertilitate, grūtniecība un zīdīšana

Grūtniecība

Klīnisko datu apjoms par escitaloprāma lietošanu grūtniecēm ir ierobežots.

Escitaloprāma reproduktīvās toksicitātes pētījumu rezultāti, kas iegūti, izmantojot žurkas, liecina, ka var novērot embriofetotoksisku efektu, bet nav paaugstināts kroplību risks (skatīt apakšpunktu 5.3). Cipralex nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien nav skaidri pamatotas vajadzības. Arī šai gadījumā jāveic rūpīga riska/ieguvumu apsvēršana.

Jaundzimušie jānovēro, ja māte turpina Cipralex lietošanu vēlīnā grūtniecības laikā, īpaši trešā trimestra laikā. Grūtniecības laikā jāizvairās no straujas terapijas pārtraukšanas.

Ja māte vēlīnās grūtniecības stadijās lietojusi SSAI/SNAI, jaundzimušajam var rasties šādi simptomi: elpošanas traucējumi, cianoze, elpošanas apstāšanās, krampji, ķermeņa temperatūras svārstības, barošanas grūtības, vemšana, hipoglikēmija, hipertonuss, hipotonuss, hiperrefleksija, trīce, nervozitāte, aizkaitināmība, letarģija, nepārtraukta raudāšana, miegainība un miega traucējumi. Šie simptomi var būt vai nu serotonīneģiskas izpausmes vai lietošanas pārtraukšanas simptomi. Vairumā gadījumu komplikācijas rodas uzreiz vai tuvākā laikā (<24 stundas) pēc dzemdībām.

Epidemioloģiskie dati liecina, ka SSAI lietošana grūtniecības laikā, īpaši grūtniecības beigu posmā, var palielināt jaundzimušo persistējošas plaušu hipertensijas risku (JPPH). Novērotais risks ir aptuveni 5 JPPH gadījumi uz 1000 grūtniecībām. Vispārējā populācijā uz 1000 grūtniecībām JPPH novēro 1-2 gadījumos.

Zīdīšana

Uzskata, ka escitaloprāms izdalās mātes pienā.

Tādēļ terapijas laikā barot ar krūti nav ieteicams.

Fertilitāte

Dati no pētījumiem ar dzīvniekiem norāda, ka citaloprams var ietekmēt spermas kvalitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu).

Ziņojumi par gadījumiem saistībā ar dažu SSAI lietošanu cilvēkiem norāda, ka efekts uz spermas kvalitāti ir atgriezenisks. Līdz šim nav novērota ietekme uz cilvēka auglību.

4.7    Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Lai gan pierādīts, ka escitaloprāms nevājina intelektuālās vai psihomotorās funkcijas, tomēr jebkurš psihoaktīvs līdzeklis var ietekmēt spriešanas vai rīcības spējas. Pacienti jābrīdina par iespējamo zāļu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

4.8    Nevēlamās blakusparādības

Visbiežāk blakusparādības ir izteiktas pirmās vai otrās ārstēšanās nedēļas laikā un parasti to intensitāte un biežums samazinās turpmākās ārstēšanās laikā.

Tabulā uzskaitītas novērotās blakusparādības.

Ar SSAI un escitaloprāma lietošanu saistītas placebo-kontrolētos klīniskos pētījumos un spontānos pēcmārketinga ziņojumos novērotas sekojošas blakusparādības, kas sagrupētas pēc orgānu sistēmas klasifikatora un novērošanas biežuma.

Biežums ir ņemts no klīniskajiem pētījumiem; tie nav placebo koriģēti.

Biežums apzīmēts sekojoši: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz < 1/10), retāk (≥1/1000 līdz ≤ 1/100), reti (> 1/10 000 līdz ≥/1 000), ļoti reti (<1/10 000) vai nezināmi (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem).

Orgānu sistēmu klasifikācija

Biežums

Blakusparādība

Asins un limfātiskās sistēmas

Nezināmi

T rombocitopēnij a

traucējumi

Imūnās sistēmas traucējumi

Reti

Anafilaktiskas reakcijas

Endokrīnās sistēmas traucējumi

Nezināmi

Neparasta ADH izdalīšanās

Metabolisma un barošanās traucējumi

Bieži

Samazināta ēstgriba, pastiprināta ēstgriba, svara pieaugums

Retāk

Svara samazināšanās

Nezināmi

Hiponatriēmija, anoreksija 2

Psihiskie traucējumi

Bieži

Trauksme, saspringuma sajūta, neparasti sapņi

Vīriešiem un sievietēm: pavājināta dzimumtieksme Sievietēm: anorgasmija

Retāk

Bruksisms, uzbudinājums, nervozitāte, panikas lēkmes, apmulsums

Reti

Agresija, depersonalizācija, halucinācijas

Nezināmi

Mānija, domas par pašnāvību, pašnāvnieciska uzvedība 1

Nervu sistēmas traucējumi

Bieži

Bezmiegs, miegainība, reiboņi, paraestēzija, trīce

Retāk

Garšas sajūtas traucējumi, miega traucējumi, sinkope

Reti

Serotonīna sindroms

Nezināmi

Diskinēzija, kustību traucējumi, krampji, psihomotorisks nemiers/akatīzija 2

Acu slimības

Retāk

Midriāze, redzes traucējumi

Ausu un labirinta bojājumi

Retāk

Tinnīts

Sirds funkcijas traucējumi

Retāk

Tahikardija

Reti

Bradikardija

Nezināmi

QT intervāla pagarināšanās kardiogrammā, ventrikulāra aritmija, ieskaitot Torsade de pointe

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Nezināmi

Ortostatiska hipotensija

Respiratorās, krūšu kurvja un videnes slimības

Bieži

Sinusīts, žāvas

Retāk

Deguna asiņošana

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Ļoti bieži

Slikta dūša

Bieži

Caureja, aizcietējumi, vemšana, sausa mute

Retāk

Kuņģa-zarnu trakta asiņošana (ieskaitot rektālu asiņošanu)

Aknu un/vai žultsceļu traucējumi

Nezināmi

Hepatīts, izmainīti aknu funkcionālo testu rezultāti

Ādas un zemādas audu bojājumi

Bieži

Pastiprināta svīšana

Retāk

Nātrene, alopēcija, izsitumi, nieze

Nezināmi

Ekhimoze, angioedēma

Skeleta muskuļu, saistaudu un kaulu sistēmas bojājumi

Bieži

Artraļģija, miaļģija

Nieru un unnceļu traucējumi

Nezināmi

Urīna aizture

Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības

Bieži

Vīriešiem: ejakulācijas traucējumi, impotence

Retāk

Sievietēm: metrorāģija, menorāģija

Nezināmi

Galaktoreja,

Vīriešiem: priapisms

Vispārēji traucējumi un

Bieži

Nogurums, pireksija

reakcijas ievadīšanas vietā

Retāk

tūska

1    Escitaloprāma terapijas laikā vai drīz pēc terapijas pārtraukšanas ziņots par pašnāvniecisku domu rašanos un pašnāvnieciskām darbībām (skatīt apakšpunktu 4.4).

2    Šīs blakusparādības raksturīgas SSAI terapeitiskai grupai.

Preparātu grupas efekts

Epidemioloģiski pētījumi, kas pārsvarā veikti pacientiem 50 gadu vecumā un vecākiem, liecina par paaugstinātu kaulu lūzumu risku, ja tiek lietoti SSAI un TCA. Darbības mehānisms, kas paaugstina šo risku, nav zināms.

Simptomi, kas rodas pēc terapijas pārtraukšanas

SSAI/SNAI terapijas beigšana (īpaši, ja tā ir strauja) bieži rada lietošanas pārtraukšanas simptomus. Visbiežāk ziņots par tādiem simptomiem, kā: reibonis, traucētas maņas (ieskaitot paraestēzi un elektrošoka sajūtu), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un spilgtus sapņus), uzbudinājums vai trauksme, slikta dūša un/vai vemšana, trīce, apjukums, svīšana, galvassāpes, caureja, sirdsklauves, emocionāla nestabilitāte, aizkaitināmība un redzes traucējumi. Parasti šie simptomi ir viegli vai mēreni izteikti un ir ierobežoti, tomēr, dažiem pacientiem tie var būt stipri izteikti un/vai ilgstoši. Tādēļ ieteicams gadījumā, ja escitaloprāma terapija vairs nav nepieciešama, devas samazināšana veicama lēnām ilgākā laika periodā (skatīt apakšpunktu 4.2 un 4.4).

QT intervāla pagarināšanās

Pēc produkta laišanas aμgrozībā ir ziņots par QT intervāla pagarināšanos un ventrikulārās aritmijas gadījumiem, ieskaitot Torsade de Pointes, pārsvarā sieviešu dzimtes pacientēm, ar hipokaliēmiju vai iepriekš esošu QT intervāla pagarināšanos vai kādu citu sirds slimību (skat. apakšpunktus 4.3, 4.4, 4.5,

4.9 un 5.1)

4.9 Pārdozēšana

Toksicitātei

Klīniskie dati par escitaloprāma pārdozēšanu ir ierobežoti un daudzos gadījumos tā ir saistīta ar vienlaikus citu zāļu pārdozēšanu. Vairumā gadījumu ziņots par vieglas pakāpes simptomiem vai to nebija vispār. Reti ziņots par letāliem escitaloprāma viena paša lietošanas pārdozēšanas gadījumiem; vairums no gadījumiem ir saistīti ar vienlaikus lietoto citu zāļu pārdozēšanu. Viena paša escitaloprāma 400 - 800 mg devas tika lietotas neradot nekādus nopietnus simptomus.

Simptomi

Simptomi, kas ziņoti escitaloprāma pārdozēšanas gadījumos, galvenokārt bija saistīti ar centrālo nervu sistēmu (sākot no reiboņa, trīces un uzbudinājuma līdz retiem serotonīna sindroma, krampju un komas gadījumiem), kuņģa un zarnu sistēmu (slikta dūša/vemšana) un kardiovaskulāro sistēmu (hipotensij a, tahikardija, QT intervāla pagarināšanās un aritmija) un elektrolītu/šķidruma līdzsvara stāvokli (hipokaliēmija, hiponatriēmija).

Ārstēšana

Specifiska antidota nav. Jānodrošina elpceļu caurlaidība, atbilstoša oksigenācijas un ventilācijas funkcija. Jāapsver kuņģa skalošana un aktivētās ogles lietošana. Kuņģa skalošana jāveic cik vien ātri iespējams pēc iekšķīgas lietošanas. Simptomātiskās atbalsta terapijas laikā jākontrolē sirdsdarbība un dzīvībai svarīgās pazīmes.

Pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju/bradiaritmiju, pacientiem, kas vienlaicīgi lieto medicīniskus līdzekļus, kas pagarina QT intervālu, vai pacientiem ar traucētu metabolismu, piem., aknu darbības traucējumiem, pārdozēšanas gadījumā ieteicams veikt EKG.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1 Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa:

antidepresanti, selektīvi serotonīna atpakaļsaistes inhibitori ATĶ kods: N 06 AB 10

Darbības mehānisms

Escitaloprāms ir selektīvs serotonīna (5-HT)-atpakaļsaistes inhibitors ar lielu afinitāti pret primāro saistīšanās vietu. Tas saistās arī pie allostēriskas vietas uz serotonīna pārnesēja, bet ar 1000 reizes zemāku afinitāti.

Escitaloprāmam nav vai ir neliela afinitāte pret vairākiem receptoriem, tostarp: 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 un D2 receptoriem, a1-, a2-, ß-adrenoreceptoriem, histamīna H1, muskarīna holīnerģiskajiem, benzodiazepīna un opioīdu receptoriem.

5-HT atpakaļsaistīšanas kavēšana ir vienīgais ticamais darbības mehānisms, kas izskaidro escitaloprāma farmakoloģiskos un klīniskos efektus.

Farmakodinamiskie efekti

Dubultaklā, placebo kontrolētā EKG pētījumā veselīgiem pieaugušajiem tika novērotās QTc izmaiņas salīdzinot ar sākotnējo (Friderika korekcija) salīdzinot ar sākotnējo, bija 4,3 (90% CI 2,2 6,4) msec 10 mg dienas devas grupā un 10,7 (90% CI 8,6 12,8) msec 30 mg dienas devas grupā (skat. apakšpunktus 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 un 4.9).

Klīniskā efektivitāte

Depresijas epizodes

Trijos no četriem dubultakliem, placebo kontrolētiem īstermiņa (8 nedēļas) pētījumiem konstatēts, ka escitaloprāms ir efektīvs depresijas epizožu akūtās ārstēšanas posmā. Ilgāka laika recidīvu profilakses pētījumā 274 pacientus, kuru stāvoklis pirmās fāzes 8 nedēļu atklātā tipa pētījumā ārstēšanas laikā ar 10 vai 20 mg escitaloprāma dienā uzlabojās, randomizēja, lai otrajā fāzē turpinātu ārstēšanu ar escitaloprāmu iepriekšējā devā vai arī ar placebo līdz pat 36 nedēļām. Šai pētījumā pacientiem, kuri turpināja saņemt escitaloprāmu vēl 36 nedēļas, pagāja ievērojami ilgāks laiks līdz recidīvam nekā tiem pacientiem, kuri saņēma placebo.

Sociālā trauksme

Escitaloprāms izrādījās efektīvs gan trīs īstermiņa (12 nedēļu) pētījumos, gan arī 6 mēnešu recidīva profilakses pētījumā sociālās trauksmes pacientiem ar atbildes reakciju. 24 nedēļu ilgā devas noteikšanas pētījumā konstatēja escitaloprāma efektivitāti 5, 10 un 20 mg devās.

Ģeneralizēta trauksme

Visos četros placebo kontrolētajos pētījumos 10 un 20 mg lielas escitaloprāma dienas devas bija efektīvas.

Apvienotie trīs līdzīga plānojuma pētījumu laikā iegūtie dati par 421 pacientu, ko ārstēja ar escitaloprāmu, un 419 pacientiem, kas saņēma placebo, liecina, ka reakcija uz terapiju iestājās attiecīgi 47,5% un 28,9% pacientu, bet pret terapiju rezistenti bija attiecīgi 37,1% un 20,8% pacientu. Ilgstošu preparāta iedarbību novēroja pēc pirmās terapijas nedēļas.

20 mg lielu escitaloprāma dienas devu efektivitātes noturība ir pierādīta 24 līdz 76 nedēļas ilgā randomizētā efektivitātes noturības pētījumā, kurā tika iekļauti 373 pacienti, kuriem reakciju uz terapiju novēroja sākotnējā 12 nedēļas ilgajā atklātajā pētījumā.

Obsesīvi - kompulsīvie traucējumi

Randomizētā, dubultaklā klīniskā pētījumā 20 mg/dienā escitaloprāmu pēc kopējā Y-BOCS punktu skaita atdalīja no placebo pēc 12 nedēļām. Pēc 24 nedēļām, gan 10mg/dienā, gan 20 mg/dienā escitaloprāmam bija labāki rezultāti salīdzinājumā ar placebo.

Pacientiem, kas uzrādīja atbildes reakciju escitaloprāmam 16 nedēļu garā nemarķētā periodā un, kas turpināja piedalīties 24 nedēļas ilgajā randomizētā, dubultaklā placebo kontrolētajā periodā, lietojot 10 mg/dienā un 20 mg/dienā uzrādīja recidīva novēršanu.

5.2 Farmakokinētiskās īpašības

Absorbcija

Absorbcija ir gandrīz pilnīga un nav atkarīga no uztura. Vidējais laiks līdz maksimālajai koncentrācijai (vidējais Tmax) ir 4 stundas pēc vairākkārtīgām devām. Tāpat kā lietojot racēmisko citaloprāmu, paredzams, ka escitaloprāma absolūtā biopiejamība būs apmēram 80%.

Izkliede

Šķietamais izkliedes tilpums (Vd, p/F) pēc iekšķīgas lietošanas ir apmēram 12 līdz 26 l/kg.

Saistība ar plazmas olbaltumiem escitaloprāmam un tā galvenajiem metabolītiem ir mazāka par 80%.

Biotransformācij a

Escitaloprāms metabolizējas aknās līdz demetilētiem un didemetilētiem metabolītiem. Tie abi ir farmakoloģiski aktīvi.

Alternatīvi arī slāpeklis oksidējas līdz N-oksīda metabolītu formai. Abi, gan pamatsavienojums, gan metabolīti, daļēji izdalās glikuronoīdu veidā. Pēc vairākkārtīgas devu ievadīšanas vidējā demetilēto un didemetilēto metabolītu koncentrācija parasti ir attiecīgi 28-31% un mazāk par 5% no escitaloprāma koncentrācijas. Escitaloprāma biotransformācija līdz demetilētiem metabolītiem notiek galvenokārt ar CYP2C19 līdzdalību. Iespējama arī enzīmu CYP3A4 un CYP2D6 piedalīšanās.

Elimināciia.

Eliminācijas pusperiods (tļ/2 ß) pēc vairākkārtīgas devas ievadīšanas ir apmēram 30 stundas, un plazmas klīrenss pēc iekšķīgas lietošanas (CLoral) ir apmēram 0,6 l/min.

Galveno metabolītu eliminācijas pusperiods ir būtiski garāks.

Escitaloprāms un galvenie metabolīti tiek izvadīti caur aknām (metabolisma ceļā) un nierēm, lielākā daļa no devas izdalās ar urīnu metabolītu veidā.

Farmakokinētika ir lineāra. Līdzsvara koncentrācija plazmā tiek sasniegta apmēram pēc vienas nedēļas. Vidējā līdzsvara koncentrācija 50 nmol/l (diapazonā no 20 līdz 125 nmol/l) tiek sasniegta, lietojot 10 mg dienā.

Gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65 gadiem)

Gados vecākiem pacientiem escitaloprāms eliminējas daudz lēnāk, salīdzinot ar jaunākiem pacientiem. Sistēmiskā ekspozīcija (AUC) gados vecākiem cilvēkiem ir par aptuveni 50% augstāka, salīdzinot ar jaunākiem veseliem brīvprātīgajiem (skatīt apakšpunktu 4.2).

Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (pēc Child-Pugh A un B kritērijiem), salīdzinot ar personām, kuru aknu funkcija ir normāla, escitaloprāma eliminācijas pusperiods ir aptuveni divas reizes ilgāks un iedarbība par aptuveni 60% spēcīgāka (skatīt apakšpunktu 4.2).

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (CLcr 10-53 ml/min) racēmiskam citaloprāmam bija pagarināts pusperiods un nedaudz palielinājās ekspozīcija. Metabolītu koncentrācija plazmā nav pētīta, bet iespējams, tā palielinās (skatīt apakšpunktu 4.2).

Polimorfisms

Novērots, ka vājam metabolizētājam attiecībā uz CYP2C19, escitaloprāma koncentrācija plazmā palielinās divas reizes, salīdzinot ar spēcīgu metabolizētāju. Nav novērotas nozīmīgas ietekmes izmaiņas vājam metabolizētājam attiecībā uz CYP2D6 (skatīt apakšpunktu 4.2).

5.3 Preklīniskie dati par drošību

Escitaloprāmam nav veikts pilns preklīnisko pētījumu komplekts, jo vienojošie toksikokinētiskie un toksikoloģiskie pētījumi, ko ar escitaloprāmu un citaloprāmu veica žurkām, uzrādīja līdzīgu profilu. Tādēļ visu citaloprāma informāciju var ekstrapolēt attiecībā uz escitaloprāmu.

Salīdzinošos toksikoloģiskos pētījumos žurkām, ievadot zāļu devas, kas izraisīja vispārēju toksicitāti, escitaloprāms un citaloprāms pēc dažām nedēļām izraisīja arī kardiotoksicitāti, tostarp sastrēguma sirds mazspēju. Kardiotoksicitāte vairāk korelēja ar maksimālajām plazmas koncentrācijām nevis ar sistēmisko ekspozīciju (AUC). Maksimālās plazmas koncentrācijas, pie kurām nekāds efekts netika novērots bija ievērojami (8 reizes) augstāks nekā tas, ko sasniedz klīniskā pielietojumā, bet AUC escitaloprāmam bija tikai 3 līdz 4 reizes augstāks nekā ietekme klīniskā pielietošanā. Citaloprāmam S-enantiomēra AUC vērtības bija 6 līdz 7 reizes augstākas nekā ietekme, ko sasniedz zāļu klīniskā pielietošanā.

Šie dati, iespējams, ir saistīti ar pārmērīgo ietekmi uz biogēnajiem amīniem, t.i., sekundāri uz primārajiem farmakoloģiskajiem efektiem, kas izraisa hemodinamisku ietekmi (koronārās plūsmas samazināšanās) un išēmiju. Klīniskā pieredze attiecībā uz citaloprāmu un pieejamie klīnisko pētījumu dati par escitaloprāmu neliecina, ka šīs atrades klīniski korelē.

Novērots fosfolipīdu daudzuma pieaugums dažos audos, piemēram, plaušās, sēklinieku piedēkļos un aknās, žurkām ilgstoši lietojot escitaloprāmu un citaloprāmu. Atrade sēklinieku piedēkļos un aknās tika konstatēta arī līdzīgas ekspozīcijas apstākļos kā cilvēkam. Šis efekts ir atgriezenisks pēc ārstēšanās pārtraukšanas. Fosfolipīdu uzkrāšanās (fosfolipidoze) novērota dzīvniekiem saistībā ar daudzām katjonu amfifīlām zālēm. Nav zināms, vai šai parādībai būtu kāda nozīme attiecībā uz cilvēkiem.

Attīstības toksicitātes pētījumā žurkām tika novērots embriotoksisks efekts (samazināts augļa svars un atgriezeniska osifikācijas aizkavēšanās) pie ekspozīcijas, kas AUC izteiksmē bija ievērojami augstāka nekā klīniskajā pielietojumā. Kroplību biežums nepieauga. Pre- un postnatālā pētījumā konstatēja mazuļu pazeminātu izdzīvošanas spēju zīdīšanas periodā pie ekspozīcijas, kas AUC izteiksmē bija ievērojami augstāka nekā klīniskajā pielietojumā.

Pētījumi ar dzīvniekiem norāda, ka citaloprams izraisa auglības koeficienta un grūtniecības koeficienta pazemināšanos, implantāciju skaita samazināšanos un anormālu spermu, lietojot devas, kas krietni augstākas nekā cilvēkiem lietojamās devas. Saistībā ar šo aspektu par escitalopramu nav pieejami dati no pētījumiem ar dzīvniekiem.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1 Palīgvielu saraksts

Tabletes kodols:

Mikrokristāliskā celuloze,

Koloidālais bezūdens silīcija dioksīds,

Talks,

Nātrija kroskarmeloze,

Magnija stearāts

Apvalks: Hipromeloze Makrogols 400

Titāna dioksīds(E-171).

6.2    Nesaderība Nav piemērojama.

6.3    Uzglabāšanas laiks 3 gadi.

6.4    Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5    Iepakojuma veids un saturs

PVH/PE/PVDH/Alumīnija (caurspīdīgi) blisteri, iepakoti kartona kārbiņā pa 14; 28; 56; 98 tabletēm; atsevišķu devu iepakojumā pa 49x1; 56x1; 98x1;100x1 un 500x1 tabletēm (5, 10, 15 un 20 mg).

PVH/PE/PVDH/Alumīnija (balti) blisteri, iepakoti kartona kārbiņā pa 14; 20; 28; 50; 100; 200 tabletēm. (5, 10, 15 un 20 mg).

Polipropilēna trauciņš ar 100 (5, 10, 15 un 20 mg), 200 (5 un 10 mg) tabletēm.

Augsta blīvuma polietilēna trauciņš (ABPE) pa 100 (5,10,15 un 20mg), pa 200 (5 un 10 mg) tabletēm.

Visi iepakojuma lielumi var nebūt tirgū pieejami.

6.6 Norādījumi par sagatavošanu lietošanai un iznīcināšanu

Nav īpašu prasību.

7.    REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

H. Lundbeck A/S Ottiliavej 9

2500 Valby, Kopenhāgena Dānija

8.    REĢISTRĀCIJAS NUMURS(I)

5 mg: 07 - 0297 10 mg: 07 - 0298 15 mg: 07 - 0299 20 mg: 07 - 0300

9.    REĢISTRĀCIJAS /PARREĢISTRĀCIJAS DATUMS

31.10.2007

10.    TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS 2012. gada jūnijs

15/15



 Lietošanas instrukcijas, zāļu(preparata) apraksta, anotācijas avots: Zāļu valsts aģentūra-ZVA


[*] DDD. Informācijas avots: Pasaules veselības organizācijas (PVO) Zāļu statistikas metodoloģijas sadarbības centrs - [Nov-2015]


Atpakaļ

Aptiekām un veselības veikaliem Reklāmdevējiem

Autortiesības © 2011-2017 APTEKA.LV. Visas tiesības aizsargātas

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai!

Konsultēties ar ārstu vai farmaceitu par zāļu lietošanu. Uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju!