tabletes kapsulas Сenas,instrukcijas.,deva,zāle/preparāts  

APTEKA.LV

Esiet veseli!

Ja Jūs slikti saredzat - spiediet  šeit!
Latvijas aptieku akcijas!-Сenas-Akcija               Latvijas aptieku akcijas!
Latvijas aptieku karte-СenasLatvijas aptieku karte Dežūrārsti. Medicīnskā palīdzība-СenasDežūrārsti. Medicīnskā palīdzība
Aktuālie vakcinācijas piedāvājumi-Сenas-Akcija               Vakcinācijas piedāvājumi
Zāļu un to analogu meklēšana-Сenas Zāļu alfabētiskā meklēšana: ABCDEFG...

Zāļu un to analogu meklēšana Zāļu un to analogu meklēšana

Meklētājā ievadīt nemazāk kā 3 simbolus:

         Noderīgi         

Rindas uz izmeklējumus
Kompensējamo zāļu saraksti

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai! Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju! Vietne nekādā gadījumā nenes atbildību par zemāk publicēto preparāta aprakstu. Jūs pats uzņematies risku par tā lietošanu vai nelietošanu!

ZOFISTAR TBL 30MG N28

Uz 2017-Mar-26
ZOFISTAR-zāle/preparāts -tabletes aptuvenā pirkšanas cena uz "ZOFISTAR TBL 30MG N28" Rīgā, Latvijā ir:

  • 16.22€  17.53$  14.05£  1001Rub  154.7SEK  69PLN  63.82₪ 


Maksimāla pieļaujamā valsts cena Latvijā (no ZVA tīmekļa vietne) Euro:Maksimāla pieļaujamā cena Latvijā rādīta/indiceta attēlā uz zāle/preparāts -tabletes  ZOFISTAR TBL 30MG N28     Pārbaudīt vēlreiz.

ATĶ kods: C09AA15Aktīvās vielas: Zofenoprilum Calcium

Ražotājs: Menarini Int.. 
Izsniegšanas kārtība: Recepšu zāle.

Preparāta instrukcija krievu valodā. Здесь инструкция к препарату на русском языке

Apstiprināts ZVA 14415-300609

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Zofistar® 7,5 mg apvalkotās tabletes Zofistar® 30 mg apvalkotās tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Zofistar 7,5 mg tabletē ir 7,5 mg zofenoprila kalcija sāls (zofenoprilum calcium), kas atbilst 7,2 mg zofenoprila bāzes.

Zofistar 30 mg tabletē ir 30 mg zofenoprila kalcija sāls (zofenoprilum calcium), kas atbilst 28,7 mg zofenoprila bāzes.

Palīgvielas: sastāvā ir arī laktozes monohidrāts (skatīt apakšpunktu 4.4 un 6.1).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

3. ZĀĻU FORMA

Apvalkotās tabletes

Zofistar 7,5 mg apvalkotās tabletes:

baltas, apaļas apvalkotās tabletes ar izliektām virsmām.

Zofistar 30 mg apvalkotās tabletes:

baltas, garenas apvalkotās tabletes ar dalījuma līniju. Tableti var sadalīt vienādās daļām.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.    Terapeitiskās indikācijas

Hipertensija

Zofistar indicēts vieglas vai vidēji smagas arteriālās hipertensijas ārstēšanai.

Akūts miokarda infarkts

Zofistar indicēts ārstēšanai, kas tiek sākta pirmo 24 h laikā pacientiem ar akūtu miokarda infarktu ar vai bez sirds mazspējas pazīmēm un simptomiem, kuriem ir stabila hemodinamika un kuri nav saņēmuši trombolītisku terapiju.

4.2.    Devas un lietošanas veids

Zofistar var lietot pirms ēšanas, ēšanas laikā vai pēc ēšanas. Deva jāpielāgo, ņemot vērā pacienta terapeitisko atbildreakciju.

Hipertensija

Devas pielāgošanas nepieciešamība janosaka, mērot asinsspiedienu tieši pirms nākamas devas ieņemšanas. Deva jāpalielina ar 4 nedēļu starplaiku.

Pacienti, kuriem nav hipovolēmijas vai sāļu deficīta

Ārstēšana jāsāk ar 15 mg vienreiz dienā un deva pakāpeniski jāpalielina, lai sasniegtu vēlamo asinsspiediena kontroli.

Parastā efektīvā deva ir 30 mg vienreiz dienā.

Maksimālā deva ir 60 mg dienā, lietojot vienreizējas vai divu reizes devu veidā.

Ja atbildreakcija nav pietiekama, var pievienot citus antihipertensīvos līdzekļus, piemēram, diurētiskos līdzekļus.

Pacienti, kuriem ir aizdomas par hipovolēmiju vai sāļu deficītu

Pirmās devas hipotensija var attīstīties augsta riska grupas pacientiem (sk. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā). Sākot terapiju ar AKE inhibitoriem, jānovērš hipovolēmija un/vai sāļu deficīts, pirms AKE nomākšanas uz 2 - 3 dienām jāpārtrauc ārstēšana ar diurētiskiem līdzekļiem un sākumdevai jābūt 15 mg dienā. Ja tas nav iespējams, sākumdevai jābūt 7,5 mg dienā.

Pacienti ar lielu smagas akūtas hipotensijas risku uzmanīgi jānovēro, vēlams slimnīcā, līdz tiek sasniegta maksimālā iedarbība pēc pirmās devas lietošanas un palielinot AKE inhibitora un/vai diurētiskā līdzekļa devu. Tas attiecas arī uz pacientiem ar stenokardiju vai cerebrovaskulāru slimību, kuriem pārmērīga hipotensija var izraisīt miokarda infarktu vai cerebrovaskulārus traucējumus.

Deva pacientiem, kuriem ir pavājināta nieru darbība un tiek veikta dialīze Hipertensijas pacientiem ar vieglu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss > 45 ml/min) var lietot tādu pašu Zofistar devu vienreiz dienā kā pacientiem ar normālu nieru darbību. Pacientiem ar vidēji smagu vai smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss < 45 ml/min) jādod puse Zofistar terapeitiskās devas; preparāta lietošanas shēma vienreiz dienā nav jāmaina.

Zofistar sākumdevai un lietošanas shēmai hipertensijas slimniekiem, kuriem tiek veikta dialīze, jābūt 1/4 no devas, ko lieto pacientiem ar normālu nieru darbību.

Nesen veikti klīniski novērojumi liecina par augstu anafilaktiskām reakcijām līdzīgu reakciju sastopamību pacientiem, kuri lieto AKE inhibitorus hemodialīzes laikā ar augsti caurlaidīgām dialīzes membrānām vai ZBL aferēzes laikā (sk. 4.4. apakšpunktu Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).

Deva gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem cilvēkiem ar normālu kreatinīna klīrensu devas pielāgošana nav nepieciešama.

Gados vecākiem cilvēkiem ar samazinātu kreatinīna klīrensu (< 45 ml/min) ieteicams lietot pusi dienas devas.

Zinot kreatinīna līmeni serumā, kreatinīna klīrensu var aprēķināt pēc šādas formulas.

(140 - vecums) x ķermeņa masa (kg)

Kreatinīna klīrenss (ml/min) =    -

Kreatinīna līmenis serumā (mg/dl) x 72

Pec šis formulas var aprēķināt kreatinina klirensu vīriešiem. Sievietem iegūtais rezultāts jareizina ar 0,85.

Deva pavājinātas aknu darbības gadījumā

Hipertensijas slimniekiem ar vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju Zofistar sākumdeva ir puse no devas pacientiem ar normālu aknu darbību.

Hipertensijas slimniekiem ar smagu aknu mazspēju Zofistar lietošana ir kontrindicēta.

Bērniem

Zofistar lietošanas drošība un efektivitāte bērniem nav pierādīta. Tādēļ preparātu nedrīkst lietot bērniem.

Akūts miokarda infarkts

Ārstēšana ar Zofistar jāsāk 24 h laikā pēc akūta miokarda infarkta simptomu parādīšanās un jāturpina 6 nedēļas.

Zāles jālieto pēc šādas shēmas:

1. un 2. dienā 7,5 mg ik pēc 12 h;

3. un 4. dienā 15 mg ik pēc 12 h; no 5. dienas 30 mg ik pēc 12 h.

Ja ārstēšanas sākumā vai pirmajās 3 dienas pēc miokarda infarkta ir zems sistoliskais asinsspiediens (< 120 mmHg), dienas devu nedrīkst palielināt. Hipotensijas gadījumā (< 100 mmHg) ārstēšanu var turpināt ar devu, kādu pacients iepriekš panesa. Smagas hipotensijas gadījumā (sistoliskais asinsspiediens < 90 mmHg divos mērījumos pēc kārtas vismaz ar 1 h starplaiku) Zofistar lietošana jāpārtrauc.

Pēc 6 ārstēšanas nedēļām pacienta stāvoklis jāvērtē atkārtoti un ārstēšana jāpārtrauc pacientiem, kuriem nav kreisā kambara darbības traucējumu vai sirds mazspējas pazīmju. Ja šādas pazīmes ir, ārstēšana var būt jāturpina ilgstoši.

Pacientiem jāsaņem arī atbilstoša standartterapija, piemēram, nitrāti, acetilsalicilskābe vai beta blokatori.

Deva gados vecākiem cilvēkiem

Zofistar uzmanīgi jālieto pacientiem ar miokarda infarktu, kuri ir vecāki par 75 gadiem.

Deva pacientiem, kuriem ir nieru mazspēja un tiek veikta dialīze

Zofistar efektivitāte un drošība miokarda infarkta slimniekiem ar pavājinātu nieru darbību vai tiem, kuriem tiek veikta dialīze, nav pierādīta. Tādēļ Zofistar šiem pacientiem nedrīkst lietot.

Deva pacientiem ar pavājinātu aknu darbību

Zofistar efektivitāte un drošība miokarda infarkta slimniekiem ar aknu mazspēju nav pierādīta. Tādēļ zāles šiem pacientiem nedrīkst lietot.

4.3. Kontrindikācijas

•    Paaugstināta jutība pret zofenoprila kalcija sāli, citu AKE inhibitoru vai kādu no šo zāļu palīgvielām.

•    Anamnēzē angioneirotiska tūska pēc AKE inhibitora lietošanas.

•    Iedzimta/idiopātiska angioneirotiska tūska.

•    Smaga aknu mazspēja.

•    Otrais un trešais grūtniecības trimestris (skatīt apakšpunktu 4.4 un 4.6).

•    Reproduktīvā vecuma sievietes, ja netiek lietots efektīvs pretapaugļošanās līdzeklis.

•    Abpusēja nieru artērijas stenoze vai vienpusēja nieres artērijas stenoze, ja pacientam ir tikai viena niere.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Hipotensija

Tāpat kā citi AKE inhibitori, Zofistar var izraisīt izteiktu asinsspiediena pazemināšanos, īpaši pēc pirmās devas lietošanas, lai gan hipertensijas slimniekiem, kuriem slimība norit bez sarežģījumiem, simptomātiska hipotensija attīstās reti.

Tā biežāk attīstās pacientiem, kuriem ir hipovolēmija un elektrolītu deficīts diurētisko līdzekļu lietošanas, samazināta sāls patēriņa, dialīzes, caurejas vai vemšanas dēļ, vai arī pacientiem ar smagu renīna atkarīgu hipertensiju (skatīt apakšpunktu 4.5 un 4.8).

Pacientiem ar sirds mazspēju un ar to saistītu nieru mazspēju vai bez tās novērota simptomātiska hipotensija. Vairāk tā iespējama pacientiem ar smagākas pakāpes sirds mazspēju, par ko liecina lielas cilpas diurētiku devas, hiponatriēmija vai funkcionāli nieru darbības traucējumi.

Pacientiem ar palielinātu simptomātiskas hipotensijas risku ārstēšana jāsāk stingrā medicīniskā uzraudzībā, vēlams slimnīcā, ar mazām devām un deva jāpalielina uzmanīgi.

Ja iespējams, sākot ārstēšanu ar Zofistar, uz laiku jāpārtrauc ārstēšana ar diurētiskiem līdzekļiem. Tas attiecas arī uz pacientiem, kuriem ir stenokardija vai cerebrovaskulāra slimība un kuriem pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās varētu izraisīt miokarda infarktu vai cerebrovaskulārus traucējumus.

Ja attīstās hipotensija, pacients jānogulda. Var būt nepieciešama cirkulējošā tilpuma atjaunošana, intravenozi ievadot fizioloģisko sāls šķīdumu. Neskatoties uz hipotensijas attīstību pēc sākumdevas lietošanas, turpmāk zāļu devu var uzmanīgi palielināt.

Dažiem pacientiem ar sirds mazspēju, kuriem ir normāls vai pazemināts asinsspiediens, Zofistar lietošanas laikā iespējama papildu sistēmiskā asinsspiediena pazemināšanās. Šī iedarbība tiek paredzēta un parasti nav par iemeslu ārstēšanas pārtraukšanai. Ja hipotensija kļūst simptomātiska, var būt nepieciešama Zofistar devas samazināšana vai lietošanas pārtraukšana.

Hipotensija akūta miokarda infarkta gadījumā

Ārstēšanu ar Zofistar akūta miokarda infarkta slimniekiem nedrīkst sākt, ja ir papildus nopietna hemodinamikas nomākuma risks pēc ārstēšanas ar asinsvadus paplašinošu līdzekli. Tie ir pacienti, kuriem sistoliskais asinsspiediens ir < 100 mmHg vai kam ir kardiogēns šoks. Ārstēšana ar Zofistar akūta miokarda infarkta gadījumā var izraisīt smagu hipotensiju. Ilgstošas hipotensijas gadījumā (sistoliskais asinsspiediens < 90 mmHg ilgāk nekā 1 h) Zofistar lietošana jāpārtrauc. Pacientiem ar smagu sirds mazspēju pēc akūta miokarda infarkta Zofistar drīkst lietot tikai tad, ja hemodinamika ir stabila.

Miokarda infarkta slimnieki ar pavājinātu aknu darbību

Zofistar efektivitāte un drošība miokarda infarkta slimniekiem ar pavājinātu aknu darbību nav pierādīta. Tādēļ šiem pacientiem zāles nedrīkst lietot.

Gados vecāki cilvēki

Zofistar uzmanīgi jālieto miokarda infarkta slimniekiem, kuri ir 75 gadus veci vai vecāki.

Pacienti ar renovaskulāru hipertensiju

Ārstējot pacientus ar renovaskulāru hipertensiju un abpusēju nieru artēriju stenozi vai ar vienīgās nieres artērijas stenozi ar AKE inhibitoriem, ir palielināts smagas hipotensijas un nieru mazspējas risks. Ārstēšana ar diurētiskiem līdzekļiem var būt veicinošs faktors. Nieru funkcijas zudums var izpausties tikai ar nelielām kreatinīna līmeņa pārmaiņām serumā pat pacientiem ar vienpusēju nieres artērijas stenozi. Absolūtas nepieciešamības gadījumā ārstēšana ar Zofistar jāsāk slimnīcā stingrā medicīniskā uzraudzībā ar mazām devām, un deva jāpalielina uzmanīgi. Sākot ārstēšanu ar Zofistar, uz laiku jāpārtrauc diurētisko līdzekļu lietošana, un pirmās terapijas nedēļas stingri jākontrolē nieru darbība.

Pacienti ar nieru mazspēju

Zofistar uzmanīgi jālieto pacientiem ar nieru mazspēju, jo viņiem nepieciešamas mazākas devas. Terapijas laikā rūpīgi jākontrolē nieru darbība, kā ārsts uzskata par piemērotu. Lietojot AKE inhibitorus, ziņots par nieru mazspējas gadījumiem, galvenokārt, pacientiem ar smagu sirds mazspēju vai nieru pamatslimību, tostarp nieru artērijas stenozi. Dažiem pacientiem bez redzamas nieru slimības anamnēzē palielinājās atlieku slāpekļa un kreatinīna koncentrācija asinīs, īpaši lietojot preparātu vienlaikus ar diurētisku līdzekli. Var būt jāsamazina AKE inhibitora deva un/vai jāpārtrauc diurētisko līdzekļu lietošana. Pirmās terapijas nedēļās ieteicams rūpīgi kontrolēt nieru darbību.

Zofistar efektivitāte un drošība miokarda infarkta slimniekiem ar pavājinātu nieru darbību nav pierādīta. Tādēļ pavājinātas nieru darbības (kreatinīna līmenis serumā > 2,1 mg/dl un proteinūrija > 500 mg dienā) un miokarda infarkta gadījumā Zofistar nedrīkst lietot.

Pacienti, kuriem veic dialīzi

Pacientiem, kuriem tiek veikta dialīze ar augsti caurlaidīgām poliakrilnitrila membrānām (piemēram, AN 69) un kas tiek ārstēti ar AKE inhibitoriem, dažu minūšu laikā pēc hemodialīzes sākšanas var attīstīties anafilaktoīdas reakcijas, piemēram, sejas pietūkums, pietvīkums, hipotensija un dispnoja. Ieteicams izmantot citu membrānu vai citu antihipertensīvu līdzekli.

Zofistar efektivitāte un drošība miokarda infarkta pacientiem, kuriem veic hemodialīzi, nav pierādīta. Tādēļ šiem pacientiem preparātu nedrīkst lietot.

Pacienti, kuriem veic ZBL aferēzi

Pacientiem, kurus ārstē ar AKE inhibitoru un kam veic ZBL aferēzi ar dekstrāna sulfātu, var attīstīties anafilaktoīdas reakcijas, līdzīgi kā pacientiem, kuriem veic hemodialīzi ar augsti caurlaidīgām membrānām (sk. iepriekš). Šiem pacientiem ieteicams lietot citas grupas antihipertensīvo līdzekli.

Anafilaktiskas reakcijas desensitizācijas laikā vai pēc kukaiņu kodumiem Reti pacientiem, kuri saņem AKE inhibitorus desensitizācijas terapijas laikā (piemēram, ar plēvspārņu indi) vai pēc kukaiņu kodumiem, attīstās dzīvībai bīstamas anafilaktoīdas reakcijas. Šiem pacientiem no šīm reakcijām varēja izvairīties, uz laiku pārtraucot AKE inhibitora lietošanu, bet pēc nejaušas atkārtotas zāļu lietošanas tās parādījās atkal. Tāpēc pacientiem, kuri tiek ārstēti ar AKE inhibitoriem un kuriem tiek veiktas šādas desensitizācijas procedūras, jāievēro piesardzība.

Nieru transplantācija

Nav pieredzes par Zofistar lietošanu pacientiem, kuriem nesen veikta nieru transplantācija. Primārs aldosteronisms

Pacientiem ar primāru aldosteronismu parasti nebūs atbildreakcijas pret antihipertensīviem līdzekļiem, kas darbojas, nomācot renīna - angiotenzīna sistēmu. Tādēļ šo preparātu lietot nav ieteicams.

Angioneirotiska tūska

Ar AKE inhibitoriem ārstētiem pacientiem var attīstīties sejas, ekstremitāšu, lūpu, gļotādu, mēles, uzbalseņa un/vai balsenes angioneirotiska tūska. Visbiežāk tā attīstās pirmās ārstēšanas nedēļās. Tomēr retos gadījumos smaga angioneirotiska tūska var attīstīties pēc ilgstošas ārstēšanas ar angiotensīnu konvertējošā enzīma inhibitoru. Ārstēšana ar AKE inhibitoriem nekavējoties jāpārtrauc un jāaizstāj ar citas zāļu grupas līdzekli.

Mēles, uzbalseņa vai balsenes angioneirotiskā tūska var beigties letāli. Jāveic neatliekama ārstēšana, tostarp, bet ne tikai, nekavējoties zemādā jāievada adrenalīna šķīdums 1:1000 (0,3 -0,5 ml) vai lēnām intravenozi jāievada 1 mg/ml adrenalīna (atšķaidot saskaņā ar norādījumiem), uzmanīgi kontrolējot EKG un asinsspiedienu. Pacients jāstacionē un jānovēro vismaz 12 - 24 h. Pacientu nedrīkst izrakstīt no slimnīcas, līdz simptomi nav pilnīgi izzuduši.

Pat tādos gadījumos, kad tūska skar tikai mēli un nav respiratora distresa, pacientiem var būt nepieciešama uzraudzība, jo var nepietikt ar prethistamīna līdzekļu un kortikosteroīdu terapiju.

Angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori melnādainiem pacientiem angioneirotisko tūsku izraisa biežāk nekā citu rasu pārstāvjiem.

Pacientiem ar angioneirotisku tūsku anamnēzē, kas nav bijusi saistīta ar AKE inhibitoru lietošanu, var būt palielināts angioneirotiskas tūskas risks, saņemot AKE inhibitoru (skatīt apakšpunktu 4.3 Kontrindikācijas).

Klepus

Ārstēšanas laikā ar Zofistar var attīstīties sauss un neproduktīvs klepus, kas izzūd pēc Zofistar lietošanas pārtraukšanas. AKE inhibitoru izraisīts klepus jāņem vērā klepus diferenciāldiagnozē.

Aknu mazspēja

Retos gadījumos AKE inhibitoru lietošana bijusi saistīta ar sindromu, kas sākas ar holestatisku dzelti un progresē līdz zibensveida aknu nekrozei un (reizēm) līdz nāvei. Šī sindroma mehānisms nav izprasts. Pacientiem, kuri saņem AKE inhibitorus un kuriem rodas dzelte vai stipri paaugstinās aknu enzīmu līmenis, jāpārtrauc AKE inhibitora lietošana un jāatrodas atbilstošā medicīniskā uzraudzībā.

Hiperkaliēmija

Ārstēšanas laikā ar AKE inhibitoru var attīstīties hiperkaliēmija.

Pacienti, kuriem ir hiperkaliēmijas risks, ir pacienti ar nieru mazspēju, cukura diabētu un tie, kuri vienlaikus lieto kāliju aizturošos diurētiskos līdzekļus, kālija preparātus vai sāls aizstājējus ar kāliju, kā arī pacienti, kuri lieto citas, ar kālija līmeņa paaugstināšanos serumā saistītas aktīvās vielas (piemēram, hepannu). Ja nepieciešama iepriekš minēto līdzekļu vienlaikus lietošana, tie jālieto, bieži kontrolējot kālija līmeni serumā (skatīt apakšpunktu 4.5).

Operācija/narkoze

AKE inhibitori var izraisīt hipotensiju vai pat hipotensīvo šoku pacientiem, kuriem veic lielu operāciju, vai narkozes laikā, jo tie var bloķēt angiotenzīna II veidošanos sekundāri kompensatorai renina izdalei. Ja nav iespējams pārtraukt AKE inhibitora lietošanu, rūpīgi jākontrolē intravaskulārais un plazmas tilpums.

Aortālā un mitrālā vārstuļa stenoze/hipertrofiska kardiomiopātija

AKE inhibitori uzmanīgi jālieto pacientiem ar mitrālā vārstuļa stenozi un aizsprostojumu asiņu izplūdes vietā no kreisā kambara.

Neitropēnija/agranulocitoze

Pacientiem, kuri saņem AKE inhibitorus, ziņots par neitropēniju/agranulocitozi, trombocitopēniju un anēmiju. Neitropēnijas risks ir atkarīgs no devas, zāļu veida un pacienta klīniskā stāvokļa. Neitropēnija reti novērota pacientiem, kuriem slimība norit bez sarežģījumiem, bet tā var attīstīties pacientiem ar zināmu nieru mazspējas pakāpi, īpaši kolagēnas asinsvadu slimības, piemēram, sistēmas sarkanās vilkēdes, sklerodermijas, dēļ un veicot ārstēšanu ar imunitāti nomācošiem līdzekļiem, allopurinolu vai prokaīnamīdu, vai pacientiem ar šo komplicējošo faktoru kombināciju. Dažiem no šiem pacientiem radās nopietnas infekcijas, kas dažos gadījumos nereaģēja pret intensīvu ārstēšanu ar antibiotikām.

Ja zofenoprilu lieto šādiem pacientiem, pirms ārstēšanas, ik pēc 2 nedēļām ārstēšanas gaitā pirmajos 3 zofenoprila terapijas mēnešos un periodiski pēc tam ietiecams noteikt leikocītu skaitu un diferenciālo skaitu. Ārstēšanas laikā visiem pacientiem jānorāda ziņot par jebkādām infekcijas pazīmēm (piemēram, kakla iekaisumu, drudzi), kad jānosaka diferenciālais leikocītu skaits. Ja

tiek atklāta neitropēnija (neitrofilu skaits nepārsniedz 1000/mm3) vai par to ir aizdomas, zofenoprila un citu vienlaikus lietoto zāļu (skatīt apakšpunktu 4.5) lietošana ir jāpārtrauc.

Neitropēnija izzūd pēc AKE inhibitora lietošanas pārtraukšanas.

Psoriāze

Pacientiem ar psoriāzi AKE inhibitori jālieto uzmanīgi.

Proteinūrija

Var attīstīties proteinūrija, īpaši pacientiem, kuriem ir pavājināta nieru darbība, vai lietojot relatīvi lielas AKE inhibitoru devas. Pacientiem, kuriem iepriekš bijusi nieru slimība, pirms ārstēšanas un periodiski pēc tam jānosaka olbaltumi urīnā (ar teststrēmeli pirmajā rīta urīna porcijā).

Diabēta slimnieki

Diabēta slimniekiem, kuri iepriekš ārstēti ar perorāliem pretdiabēta līdzekļiem vai insulīnu, pirmajos ārstēšanas mēnešos ar AKE inhibitoru stingri jākontrolē glikēmijas līmenis (skatīt apakšpunktu 4.5).

Litijs

Litija un Zofistar kombināciju parasti neiesaka (skatīt apakšpunktu 4.5).

Rase

Tāpat kā citi angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori, zofenoprils melnādainiem cilvēkiem var vājāk pazemināt asinsspiedienu nekā citu rasu pārstāvjiem.

Angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori melnādainiem pacientiem biežāk izraisa angioneirotisku tūsku nekā pacientiem ar citu ādas krāsu.

Grūtniecība

AKE inhibitoru lietošanu nedrīkst sākt grūtniecības laikā. Ja vien AKE inhibitoru terapijas turpināšana netiek uzskatīta par ļoti svarīgu, pacientēm, kuras plāno grūtniecību, jāsāk alternatīva antihipertensīvā terapija, kurai ir apstiprināts lietošanas drošums grūtniecības laikā.

Diagnosticējot grūtniecību, ārstēšana ar AKE inhibitoriem jāpārtrauc nekavējoties, un, ja tas ir atbilstoši, jāsāk alternatīva terapija (skatīt apakšpunktu 4.3 un 4.6).

Cita

Šo zāļu sastāvā ir laktoze. Pacienti ar reti sastopamajiem, pārmantotajiem traucējumiem -galaktozes nepanesamību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju - šīs zāles nedrīkst lietot.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi Vienlaicīga lietošana nav ieteicama

Kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi vai kālija papildterapija. AKE inhibitori mazina diurētisko līdzekļu izraisītu kālija zudumu. Kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi, piemēram, spironolaktons, triamterēns vai amilonds, kālija papildterapija vai kāliju saturoši sāls aizstājēji var stipri palielināt kālija līmeni serumā. Ja diagnosticētas hipokalēmijas dēļ nepieciešama šo zāļu vienlaikus lietošana, šie līdzekļi jālieto uzmanīgi, bieži kontrolējot kālija līmeni serumā un veicot EKG (skatīt apakšpunktu 4.4).

Vienlaicīgas lietošanas gadījumā jāievēro piesardzība

Diurētiskie līdzekļi (tiazīdi un cilpas diurētiskas). Iepriekšēja ārstēšana ar lielām diurētisko līdzekļu devām var izraisīt šķidruma zudumu un hipotensijas risku, sākot terapiju ar zofenoprilu (skatīt apakšpunktu 4.4). Hipotensīvo iedarbību var mazināt, pātraucot diurētiskā līdzekļa lietošanu, palielinot tilpumu vai sāls uzņemšanu vai sākot ārstēšanu ar mazu zofenoprila devu.

Litijs. Vienlaicīgas litija un AKE inhibitoru lietošanas gadījumā ziņots par atgriezenisku litija koncentrācijas palielināšanos serumā. Vienlaicīga tiazīdu grupas diurētisko līdzekļu lietošana var palielināt litija toksicitātes risku un pastiprināt jau AKE inhibitoru izraisīto palielināto litija toksicitātes risku.

Tāpēc Zofistar nav ieteicams lietot kopā ar litiju, un, ja vienlaicīga lietošana ir nepieciešama, uzmanīgi jākontrolē litija līmenis serumā.

Zelts. Pacientiem, kuri saņem AKE inhibitoru terapiju, biežāk ziņots par nitritoīda reakcijām (vazodilatācijas simptomiem, piemēram, par pietvīkumu, sliktu dūšu, reiboni un hipotensiju, kas var būt ļoti smaga) pēc injicējamo zelta preparātu (piemēram, nātrija aurotiomalāta) ievadīšanas.

Anestēzijas līdzekļi. AKE inhibitori var pastiprināt atsevišķu anestēzijas līdzekļu hipotensīvo darbību.

Narkotiskie līdzekļi/tricikliskie antidepresanti/antipsihotiskie līdzekļi/barbiturāti. Var attīstīties ortostatiska hipotensija.

Citi antihipertensīvie līdzekļi (piemēram, beta blokatori, alfa blokatori, kalcija antagonisti). Iespējama papildinoša hipotensīvā iedarbība vai tās pastiprināšanās. Ārstēšana ar nitroglicerīnu vai citiem nitrātiem, vai citiem vazodilatatoriem jāveic uzmanīgi.

Cimetidīns. Var palielināt hipotensīvas iedarbības risku.

Ciklosporms. Palielināts nieru darbības traucējumu risks, lietojot vienlaikus ar AKE inhibitoriem.

Allopurinols, prokaīnamīds, citostatiskie līdzekļi un imūnsupresanti. Palielināts alerģisku reakciju risks, lietojot vienlaikus ar AKE inhibitoriem. Dati par citiem AKE inhibitoriem liecina par palielinātu leikopēnijas risku, lietojot vienlaikus.

Pretdiabēta līdzekļi. Retos gadījumos AKE inhibitori diabēta slimniekiem var pastiprināt insulīna un perorālo pretdiabēta līdzekļu, piemēram, sulfonilunnvielas atasinājumu, glikozes līmeni pazeminošo darbību asinīs. Šādos gadījumos vienlaicīgas ārstēšanas laikā ar AKE inhibitoriem var būt nepieciešams samazināt pretdiabēta līdzekļu devu.

Hemodialīze ar augsti caurlaidīgām dialīzes membrānām. Palielināts anafilaktoīdu reakciju risks, lietojot vienlaikus ar AKE inhibitoriem.

Citostatiski vai imunitāti nomācoši līdzekļi, sistēmiskas darbības kortikosteroīdi vai prokainamīds. Lietošana vienlaikus ar AKE inhibitoriem var palielināt leikopēnijas risku.

Jāņem vērā vienlaicīgas lietošanas gadījumā

Nesteroīdiepretiekaisuma līdzekļi (arīASA > 3 g dienā). Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana var mazināt AKE inhibitora antihipertensīvo iedarbību. Turklāt aprakstīts, ka NPL un AKE inhibitori palielina kālija līmeni serumā un var vājināt nieru darbību. Šī iedarbība principā ir atgriezeniska un īpaši vērojama pacientiem ar pavājinātu nieru darbību. Retos gadījumos iespējama akūta nieru mazspēja, īpaši pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, piemēram, gados vecākiem cilvēkiem un dehidratētiem pacientiem.

Antacīdi. Mazina AKE inhibitoru bioloģisko pieejamību.

Simpatomimētiskie līdzekļi. Var mazināt AKE inhibitoru antihipertensīvo iedarbību; pacienti uzmanīgi jāuzrauga, lai pārliecinātos, ka ir sasniegta vēlamā iedarbība.

Uzturs. Var mazināt zofenoprila kalcija sāls uzsūkšanās ātrumu, bet nevis apjomu.

Papildu informācija

Nav tiešu klīnisku datu par zofenoprila mijiedarbību ar citām zālēm, kuras metabolizē CYP enzīmi. Tomēr in vitro veiktie metabolisma pētījumi ar zofenoprilu neliecina par mijiedarbību ar CYP enzīmu metabolizētām zālēm.

4.6. Grūtniecība un zīdīšana

AKE inhibitorus nav ieteicams lietot pirmajā grūtniecības trimestrī (skatīt apakšpunktu 4.4). AKE inhibitoru lietošana ir kontrindicēta otrajā un trešajā grūtniecības trimestrī (skatīt apakšpunktu 4.3 un 4.4).


Epidemioloģiskie pierādījumi par teratogenitātes risku pēc AKE inhibitoru iedarbības pirmajā grūtniecības trimestrī nav viennozīmīgi. Tomēr nedaudz palielinātu risku nevar izslēgt. Ja vien AKE inhibitora terapijas turpināšana netiek uzskatīta par būtiski nepieciešamu, pacientēm, kuras

plāno grūtniecību, jāsāk lietot alternatīvs antihipertensīvs līdzeklis, kuram ir apstiprināts lietošanas drošums grūtniecības laikā. Kad tiek diagnosticēta grūtniecība, ārstēšana ar AKE inhibitoriem nekavējoties jāpārtrauc, un, ja nepieciešams, jāsāk alternatīva terapija.

Zināms, ka AKE inhibitora terapijas ietekme otrajā un trešajā grūtniecības trimestrī izraisa fetotoksisku iedarbību cilvēkam (pavājināta nieru darbība, oligohidramnijs, aizkavēta galvaskausa pārkaulošanās) un jaundzimušā toksicitāti (nieru mazspēja, hipotensija, hiperkaliēmija) (skatīt apakšpunktu 5.3). Ja auglis ticis pakļauts AKE inhibitora iesarbībai no otrā grūtniecības trimestra, ieteicams veikt nieru darbības un galvaskausa ultraskaņas izmeklējumu. Zīdaiņi, kuru mātes lietojušas AKE inhibitorus, uzmanīgi jāuzrauga, vai tiem nerodas hipotensija (skatīt apakšpunktu 4.3 un 4.4).

Zīdīšana

Nav pieejama informācija par Zofistar lietošanu zīdīšanas periodā, tāpēc Zofistar nav ieteicams, un vēlama ir alternatīva terapija ar zālēm, kurām ir labāk noskaidrots lietošanas drošums zīdīšanas periodā, īpaši zīdot jaundzimušo vai neiznēsātu bērnu.

4.7.    Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Nav veikti pētījumi par Zofistar ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus. Vadot transportlīdzekli vai apkalpojot mehānismus, jāatceras, ka dažkārt var attīstīties miegainība, reibonis vai nogurums.

4.8.    Nevēlamās blakusparādības

Tabulā norādītas visas klīniskā praksē ar Zofistar ārstētiem pacientiem novērotās blakusparādības. Tās sakārtotas atbilstoši orgānu sistēmām un sastopamības biežumam, izmantojot šādu iedalījumu: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100, <1/10), retāk (≥1/1000, <1/100), reti (≥1/10 000, <1/1000), ļoti reti (<1/10 000).

Nervu sistēmas traucējumi

Bieži:

reibonis, galvassāpes

Respiratorās, krūšu kurvja un videnes slimības

Bieži:

klepus

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Bieži:

slikta dūša/vemšana

Ādas un zemādas audu bojājumi

Retāk:

izsitumi

Reti:

angioneirotiska tūska

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Retāk:

muskuļu krampji

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Bieži:

nogurums

Retāk:

astēnija

Lietojot AKE inhibitorus, novērotas šādas blakusparādības.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Dažiem pacientiem iespējama agranulocitoze un pancitopēnija.

Saņemti ziņojumi par hemolītisko anēmiju pacientiem ar glikozes-6-fosfātdehidrogenāzes deficītu.

Vielmaiņas un uzturēs traucējumi

Ļoti reti ir hipoglikēmija.

Psihiskie traucējumi

Reti ir depresija, mainīts garastāvoklis, miega traucējumi, apjukuma stāvoklis.

Nervu sistēmas traucējumi

Reizēm ir parestēzija, disgeizija, līdzsvara traucējumi.

Acu bojājumi

Reti ir redzes miglošanās.

Ausu un labirinta bojājumi

Reti ir troksnis ausīs.

Sirds funkcijas traucējumi

AKE inhibitoru lietošanas gadījumā saistībā ar hipotensiju ziņots par atsevišķiem tahikardijas, sirdsklauvju, aritmijas, stenokardijas, miokarda infarkta gadījumiem.

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Sākot terapiju vai palielinot devu, attīstījās smaga hipotensija. Smaga hipotensija īpaši attīstās atsevišķām riska grupām (skatīt Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā). Saistībā ar hipotensiju var attīstīties tādi simptomi kā reibonis, vājuma sajūta, pavājināta redze, reti - apziņas traucējumi (sinkope).

Retos gadījumos rodas pietvīkums.

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

Reti ziņots par dispnoju, sinusītu, rinītu, glosītu, bronhītu un bronhu spazmām. AKE inhibitoru lietošana nelielai pacientu apakšgrupai bijusi saistīta ar angioneirotiskās tūskas rašanos, skarot seju un mutes un rīkles gala audus. Atsevišķos gadījumos augšējo elpceļu angioneirotiskā tūska izraisīju letālu elpceļu aizsprostojumu.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Dažkārt var būt sāpes vēderā, caureja, aizcietējums un sausa mute.

Saistībā ar AKE inhibitoru lietošanu aprakstīti atsevišķi pankreatīta un ileusa gadījumi.

Ļoti reti ir tievo zarnu angioneirotiskā tūska.

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Saistība ar AKE inhibitoru lietošanu aprakstīti atsevišķi holestatiskas dzeltes un hepatīta gadījumi.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Dažkārt var attīstīties alerģiskas un palielinātas jutības reakcijas, piemēram, izsitumi, nātrene, erythema multiforme, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze, psoriāzei līdzīgi izsitumi, alopēcija.

Šīs reakcijas var būt vienlaikus ar drudzi, mialģiju, artralģiju, eozinofiliju un/vai palielinātiem ANA titriem.

Reti rodas hiperhidroze.

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Reizēm var rasties mialģija.

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Var attīstīties vai pastiprināties nieru mazspēja. Ziņots par akūtu nieru mazspēju (skatīt Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).

Retos gadījumos rodas urinēšanas traucējumi.

Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības

Reti ir erektīlā disfunkcija.

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Ļoti reti ir perifēra tūska un sāpes krūtīs.

Izmeklējumi

Iespējama atlieku slāpekļa un kreatinīna līmeņa palielināšanās asinīs, kas izzūd, pārtraucot preparāta lietošanu, īpaši nieru mazspējas, smagas sirds mazspējas un renovaskulāras hipertensijas gadījumā.

Dažiem pacientiem ziņots par hemoglobīna, hematokrīta, trombocītu un leikocītu skaita mazināšanos.

Ziņots arī par aknu enzīmu un bilirubīna līmeņa palielināšanos serumā.

4.9. Pārdozēšana

Pārdozēšanas simptomi ir smaga hipotensija, šoks, stupors, bradikardija, elektrolītu līdzsvara traucējumi un nieru mazspēja.

Pēc pārdozēšanas pacientiem jāatrodas stingrā uzraudzībā, vēlams intensīvās terapijas punktā. Bieži jākontrolē elektrolītu un kreatinīna līmenis serumā. Ja zāles ieņemtas nesen, var veikt pasākumus preparāta uzsūkšanās mazināšanai, piemēram, kuņģa skalošanu, lietot adsorbentus un nātrija sulfātu. Ja attīstās hipotensija, pacients jānovieto šoka pozā un jāapsver šķidruma aizstājterapija un/vai ārstēšana ar angiotenzīnu II. Bradikardija vai pastiprinātas vagālas reakcijas jāārstē ar atropīnu. Var apsvērt sirds stimulatora izmantošanu. AKE inhibitorus no asinsrites var izvadīt ar hemodialīzi. Jāizvairās no augsti caurlaidīgu poliakrilnitrila membrānu lietošanas.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiska grupa: AKE inhibitori, ATĶ kods: C09AA15.

Zofistar labvēlīgā ietekme hipertensijas un akūta miokarda infarkta gadījumā saistīta galvenokārt ar plazmas renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas nomākšanu. AKE nomākšana (zofenoprilāta arginīna sāls Ki trušu plaušās ir 0,4 nM) mazina angiotenzīna II līmeni plazmā, kas savukārt mazina vazopresorisko aktivitāti un aldosterona sekrēciju. Kaut gan aldosterona sekrēcija mazinās nedaudz, vienlaikus ar nātrija un šķidruma zudumu nedaudz var palielināties kālija koncentrācija serumā. Negatīvās atgriezeniskās saiknes pārtraukšana starp angiotenzīnu II un renīna sekrēciju palielina renīna aktivitāti plazmā. 24 h pēc vienreizējas perorālas 30 mg un 60 mg zofenoprila kalcija sāls devas lietošanas AKE aktivitāte plazmā tiek nomākta attiecīgi par 53,4% un 74,4%.

Nomācot AKE, palielinās cirkulējošās un vietējās kalikreīna-kinīna sistēmas aktivitāte, kas, aktivējot prostaglandīnu sistēmu, veicina perifērisko asinsvadu paplašināšanos. Iespējams, šis mehānisms nodrošina zofenoprila kalcija sāls hipotensīvo darbību, kā arī izraisa atsevišķas blakusparādības.

Hipertensijas slimniekiem, lietojot Zofistar, aptuveni vienādā mērā mazinās asinsspiediens guļus un stāvus, kompensatoriski nepalielinoties sirdsdarbības ātrumam. Pēc Zofistar lietošanas mazinās vidējā sistēmiskā asinsvadu pretestība.

Dažiem pacientiem optimālas asinsspiediena mazināšanās sasniegšanai var būt nepieciešamas vairākas ārstēšanas nedēļas. Ilgstošas terapijas laikā antihipertensīvā iedarbība saglabājas.

Pēkšņa terapijas pārtraukšana nav saistīta ar strauju asinsspiediena paaugstināšanos. Pašreiz nav datu par Zofistar ietekmi uz saslimstību un mirstību hipertensijas slimniekiem.

Kaut gan antihipertensīvā iedarbība konstatēta visām pētītām rasēm, melnādainiem hipertensijas slimniekiem (parasti hipertensijas slimnieki ar zemu renīna līmeni) ir mazāka vidēj ā atbildreakcija pret AKE inhibitora monoterapiju nekā ne melnādainās rases pārstāvjiem. Šī atšķirība izzūd, pievienojot diurētisku līdzekli.

Klīniskais efekts, kas rodas, lietojot Zofistar agrīni pēc miokarda infarkta, var būt saistīts ar daudziem faktoriem, piemēram, ar angiotenzīna II līmeņa mazināšanu plazmā (tādēj ādi ierobežojot kambaru remodelēšanās procesu, kas var negatīvi ietekmēt dzīvildzes prognozi infarkta slimniekam) un palielinot asinsvadus paplašinošo vielu (prostaglandīnu-kinīna sistēmas) koncentrāciju plazmā/audos.

Nejaušinātu, ar placebo kontrolētu klīnisko pētījumu ar zofenoprilu veica ar 1556 pacientiem ar priekšējās sienas miokarda infarktu, kuri nebija saņēmuši trombolītisku terapiju. Ārstēšanu sāka 24 h laikā un turpināja 6 nedēļas. Ar zofenoprilu ārstētiem pacientiem mazināj ās primāra kombinēta rezultāta sastopamība (smagas sirds mazspējas un/vai nāves sastopamība 6 nedēļu laikā) (7,1 % zofenoprila grupā, 10,6% placebo grupā). Pēc viena gada Zofistar grupā dzivildze uzlabojās.

5.2. Farmakokinētiskas īpašības

Zofenoprila kalcija sāls ir neaktīvs savienojums, jo aktīvais inhibitors ir brīvs sulfhidrilsavienojums zofenoprilāts, kas veidojas tioestera hidrolīzes rezultātā.

Uzsūkšanās

Lietojot perorāli, zofenoprila kalcija sāls uzsūcas ātri un pilnīgi un gandrīz pilnībā tiek pārvērsta par zofenoprilātu, kas maksimālo līmeni plazmā sasniedz 1,5 h pēc perorālas Zofistar lietošanas. Lietojot 10 - 80 mg zofenoprila kalcija sāls, vienreizējas devas kinētika ir lineāra. Lietojot 15 -60 mg zofenoprila kalcija sāls 3 nedēļas, uzkrāšanās nenotiek. Uzturs kuņģī un zarnu traktā mazina uzsūkšanās ātrumu, bet nevis apjomu, un zofenoprilāta AUC ir gandrīz vienāds tukšā dūšā un pēc ēšanas.

Izkliede

Aptuveni 88% cirkulējošās radioaktivitātes, kas konstatēta ex vivo pēc radioloģiski iezīmēta zofenoprila kalcija sāls devas lietošanas, saistās ar plazmas olbaltumiem, un līdzsvara sadales tilpums ir 96 litri.

Metabolisms

Pēc radioloģiski iezīmētas zofenoprila kalcija sāls lietošanas cilvēka urīnā konstatēja 8 metabolītus, kas veido 76% no urīnā konstatētās radioaktivitātes. Galvenais metabolīts ir zofenoprilāts (22%), kas pēc tam metabolizējas dažādos ceļos, tostarp ir glikuronīda konjugācija (17%), ciklizēšana un glikuronīda konjugēšana (13%), cisteīna konjugācija (9%) un tiolgrupas S-metilēšana (8%). Pēc perorālas zofenoprila kalcija sāls lietošanas zofenoprilāta pusperiods ir 5,5 h un kopējais organisma klīrenss ir 1300 ml/min.

Eliminācija

Pēc intravenozas radioloģiski iezīmēta zofenoprilāta ievadīšanas tas izdalās ar urīnu (76%) un izkārnījumiem (16%), bet pēc radioloģiski iezīmēta zofenoprila kalcija sāls perorālas lietošanas 69% un 26% radioaktivitātes konstatēti attiecīgi urīnā un izkārnījumos, kas liecina par divējādu izvadi (caur nierēm un aknām).

Farmakokinētika gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem cilvēkiem, ja nieru darbība ir normāla, devas pielāgošana nav nepieciešama. Farmakokinētika nieru darbības traucējumu gadījumā

Ņemot vērā zofenoprilāta galveno farmakokinētisko raksturlielumu salīdzinājumu pēc radioloģiski iezīmētas zofenoprila kalcija sāls perorālas lietošanas, pacientiem ar viegli pavājinātu nieru darbību (kreatinīna klīrenss > 45 un < 90 ml/min) zofenoprils no organisma izdalās tādā pat ātrumā kā veseliem cilvēkiem (kreatinīna klīrenss > 90 ml/min).

Pacientiem ar vidēji smagu vai smagu nieru mazspēju (7 - 44 ml/min) izvadīšanas ātrums mazinās aptuveni par 50% no normālā. Tas nozīmē, ka šiem pacientiem jādod puse no parastās Zofistar sākumdevas.

Pacientiem ar nieru slimību beigu stadijā, kuriem tiek veikta hemodialīze un peritoneālā dialīze, izvadīšanas ātrums mazinās līdz 25% no normālā līmeņa. Tas nozīmē, ka šiem pacientiem jādod ceturtdaļa no parastās Zofistar sākumdevas.

Farmakokinētika aknu darbības traucējumu gadījumā

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem, lietojot vienreizēju radioloģiski iezīmētas zofenoprila kalcija sāls devu, zofenoprilāta Cmax un Tmax vērtības bija līdzīgas kā veseliem cilvēkiem. Bet LZL pacientiem ar aknu cirozi bija aptuveni divreiz lielāks nekā veseliem cilvēkiem. Tas nozīmē, ka pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem Zofistar sākumdevai jābūt par pusi mazākai nekā pacientiem ar normālu aknu darbību.

Nav datu par zofenoprila un zofenoprilata farmakokinetiku pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, tādeļ zofenoprila lietošana šiem pacientiem ir kontrindiceta.

5.3. Preklīniskie dati par drošību

Ar 3 zīdītāju sugām veiktos atkārtotu perorālu devu toksiskuma pētījumos vairums ar ārstēšanu saistīto reakciju bija tādas pašas kā parasti novērots, lietojot AKE inhibitorus. Šīs pārmaiņas ietvēra eritrocītu raksturlielumu mazināšanos, atlieku slāpekļa līmeņa palielināšanos serumā, sirds masas mazināšanos un jukstaglomerulāro šūnu hiperplāziju, kas attīstījās, lietojot daudz lielākas devas nekā maksimālā cilvēkam ieteicamā deva. Atkārtotu perorālu devu toksiskuma pētījumā suņiem, lietojot lielas devas, attīstījās sugai specifiskas imunoloģiski mediētas asins sastāva pārmaiņas.

1 gadu ilgā atkārtotu perorālu devu toksiskuma pētījumā pērtiķiem nekonstatēja nozīmīgas citohroma P450 enzīma aktivitātes pārmaiņas.

Vairošanās toksiskuma pētījumos zofenoprils atkarībā no devas mazināja pēcnācēju augšanas ātrumu, kā arī izraisīja nefrotoksiskumu un mazināja dzīvotspēju pēc dzimšanas, lietojot 90 - 270 mg/kg devas F1 paaudzei. Ārstēšana ar zofenoprilu grūtniecības laikā izraisīja toksisku ietekmi uz augli un attīstību žurku pēcnācējiem, kā arī embriotoksiskumu un fetotoksiskumu trušiem, bet tikai lietojot mātītei toksiskas devas.

Genotoksiskuma pētījumos konstatēja, ka zofenoprils nav mutagēnisks vai klastogēnisks.

Kanceroģenēzes pētījumos pelēm un žurkām kanceroģenēzes pazīmes nekonstatēja. Palielinātu sēklinieku atrofijas sastopamību konstatēja tikai pētījumā pelēm, šīs atrades klīniskā nozīme nav zināma.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.    Palīgvielu saraksts

Serde: mikrokristāliska celuloze, laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, magnija stearāts, bezūdens koloidāls silīcija dioksīds.

Apvalks: hipromeloze, titāna dioksīds (E171), makrogols 400, makrogols 6000.

6.2.    Nesaderība Nav piemērojama.

6.3.    Uzglabāšanas laiks 3 gadi.

6.4.    Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5.    Iepakojuma veids un saturs Blisteri (PVDH/PVH/alumīnija) paciņās pa:

Zofistar 7,5 mg - 7, 14, 15, 28, 30, 48, 50, 50 atsevišķas devas, 56, 56 atsevišķas devas vai 100 apvalkotu tablešu.

Zofistar 30 mg - 7, 14, 15, 28, 30, 50, 50 atsevišķas devas, 56, 56 atsevišķas devas vai 100 apvalkotu tablešu.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Menarini International Operations Luxembourg S.A. 1, Avenue de la Gare, L-1611 Luxembourg, Luksemburga

8. REĢISTRĀCIJAS NUMURI

Zofistar 7,5 mg apvalkotās tabletes: 03-0029 Zofistar 30 mg apvalkotās tabletes: 03-0030

9.    REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

12.02.2003. / 5.12.2007.

10.    TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS 2009. gada aprīlis



 Lietošanas instrukcijas, zāļu(preparata) apraksta, anotācijas avots: Zāļu valsts aģentūra-ZVA


[*] DDD. Informācijas avots: Pasaules veselības organizācijas (PVO) Zāļu statistikas metodoloģijas sadarbības centrs - [Nov-2015]


Atpakaļ

Aptiekām un veselības veikaliem Reklāmdevējiem

Autortiesības © 2011-2017 APTEKA.LV. Visas tiesības aizsargātas

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai!

Konsultēties ar ārstu vai farmaceitu par zāļu lietošanu. Uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju!