apteka.lv APTEKA.LV

Latvijas aptieku akcijas!-Сenas-Akcija               Latvijas aptieku akcijas!
Latvijas aptieku karte-СenasLatvijas aptieku karte Dežūrārsti. Medicīnskā palīdzība-СenasDežūrārsti. Medicīnskā palīdzība
Vakcinācijas piedāvājumi-Сenas-Akcija               Vakcinācijas piedāvājumi
Zāļu un to analogu meklēšana-Сenas Zāļu alfabētiskā meklēšana: ABCDEFG...

Zāļu un to analogu meklēšana Zāļu un to analogu meklēšana

Meklētājā ievadīt nemazāk kā 3 simbolus:

         Noderīgi         

Rindas uz izmeklējumus
Kompensējamo zāļu saraksti

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai! Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju! Vietne nekādā gadījumā nenes atbildību par zemāk publicēto preparāta aprakstu. Jūs pats uzņematies risku par tā lietošanu vai nelietošanu!

CONTROLOC 40MG TBL.OBD.N14

Uz 2017-Jul-28
CONTROLOC-zāle/preparāts -tabletes aptuvenā pirkšanas cena uz "CONTROLOC 40MG TBL.OBD.N14" Rīgā, Latvijā ir:

  • 7.92€  9.26$  7.05£  552Rub  75.9SEK  34PLN  32.95₪ 


Maksimāla pieļaujamā valsts cena Latvijā (no ZVA tīmekļa vietne) Euro: Maksimāla pieļaujamā cena Latvijā rādīta/indiceta attēlā uz zāle/preparāts -tabletes  CONTROLOC 40MG TBL.OBD.N14     Pārbaudīt vēlreiz.

 ATĶ kods: A02BC02Aktīvās vielas: Pantoprazolum

 Ražotājs, zīmols: Altana Pharma Ag. 
 Izsniegšanas kārtība: Recepšu zāle. 

Zāles vai produkta nosaukums  Сenas Aptieku tīkls
CONTROLOC 40MG GASTRORESISTENTNE TBL 40MG N14
3.17€ Aptieka Igaunija Valga selveri apteek. Apotheka.ee (Igaunija) (Jul-2017)
CONTROLOC 40MG GASTRORESISTENTNE TBL 40MG N14
3.17€ Aptieka Igaunija Valga südameapteek (Igaunija) (May-2017)
CONTROLOC 40 MG, TABL. N14 (R)
5.92€ Internetaptieka Lietuva Camelia vaistine, evaistine.camelia.lt (Lietuva) (Jul-2017)
CONTROLOC 40MG TABL.N14
7.27€ internetaptieka.lv (Jul-2017)
CONTROLOC 40MG TBL.OBD.N14
7.92€ A-aptieka (Jan-2016) Riga
Preparāta instrukcija krievu valodā. Здесь инструкция к препарату на русском языке

Saskaņots ZVA 03.02.2011.

Zaļu apraksts

ZĀĻU NOSAUKUMS

Controloc 40 mg zarnās šķīstošās tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Viena zarnās šķīstošā tablete satur 40 mg pantoprazola (Pantoprazolum) (nātrija sāls seskvihidrāta formā).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

3. ZĀĻU FORMA

Zarnās šķīstošā tablete (tablete).

Dzeltena, ovāla, abpusēji izliekta apvalkotā tablete, kuras vienā pusē ir ar brūnu tinti drukāts uzraksts "P 40".

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1    Terapeitiskās indikācijas

Bērniem un pusaudžiem no 12 gadu vecuma

-    Atviļņa ezofagīts.

Pieaugušajiem

-    Kombinācijā ar piemērotu antibiotiku terapiju Helicobacter pylori (H. pylori) izskaušana pacientiem, kURIEM ir ar H. pylori saistīta čūla.

-    Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla.

-    Zolindžera-Elisona sindroms un citas ar patoloģisku hipersekrēciju saistītas slimības.

4.2    Devas un lietošanas veids

Tabletes nedrīkst sakošļāt vai smalcināt, un vienu stundu pirms maltītes tās jānorij veselas, uzdzerot nedaudz ūdens.

Ieteicamā deva

Pieaugušie un pusaudži no 12 gadu vecuma Atviļņa ezofagīts

Pa vienai Controloc tabletei dienā. Atsevišķos gadījumos devu var dubultot (palielināt līdz 2 Controloc tabletēm dienām), īpaši tad, ja nav bijusi atbildes reakcija pret citu terapiju. Atviļņa ezofagīta terapijai parasti ir nepieciešamas 4 nedēļas. Ja šis laika posms nav pietiekams, slimība parasti izzūd nākamo 4 nedēļu laikā.

Pieaugušie

H. _pylori izskaušanai kombinācijā ar diviem piemērotiem antibiotiskiem līdzekļiem

Pacientiem, kuriem noteikta H. pylori un ir kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, jāpanāk baktērijas izskaušana, lietojot kombinēto terapiju. Jāievēro oficiālās vietējās vadlīnijas (piemēram, nacionālās rekomendācijas) par baktēriju rezistenci, kā arī antibakteriālo līdzekļu racionālu lietošanu un parakstīšanu. Atkarībā no rezistences veida un izplatības H. pylori izskaušanai var ieteikt šādas kombinētās terapijas shēmas:

a)    pa vienai tabletei Controloc divas reizes dienā + pa 1000 mg amoksicilīna divas reizes dienā + pa 500 mg klaritromicīna divas reizes dienā

b)    pa vienai tabletei Controloc divas reizes dienā

+ pa 400 - 500 mg metronidazola divas reizes dienā (vai 500 mg tinidazola)

+ pa 250 - 500 mg klaritromicīna divas reizes dienā

c)    pa vienai tabletei Controloc divas reizes dienā + pa 1000 mg amoksicilīna divas reizes dienā

+ pa 400 - 500 mg metronidazola divas reizes dienā (vai 500 mg tinidazola)

H. pylori infekcijas izskaušanas kombinētā terapijā otrā Controloc tablete jālieto vienu stundu pirms vakara maltītes. Kombinētā terapija parasti tiek lietota 7 dienas, un to var pagarināt vēl par 7 dienām līdz kopējam terapijas ilgumam divas nedēļas. Ja čūlas sadzīšanas nodrošināšanai jāturpina terapija ar pantoprazolu, jāievēro divpadsmitpirkstu un kuņģa čūlas terapijai ieteicamās devas.

Ja nav nepieciešama kombinētā terapija, piemēram, pacientam H. pylori noteikšanas testā ir negatīvs rezultāts, Controloc monoterapijā jāievēro šādi norādījumi par devām:

Kuņģa čūlas terapija

Pa vienai Controloc tabletei dienā. Atsevišķos gadījumos devu var dubultot (palielināt līdz 2 Controloc tabletēm dienām), īpaši tad, ja nav bijusi atbildes reakcija pret citu terapiju. Kuņģa čūlas terapijai parasti ir nepieciešamas 4 nedēļas. Ja šis laika posms nav pietiekams, slimība parasti izzūd nākamo 4 nedēļu laikā.

Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas terapija

Pa vienai Controloc tabletei dienā. Atsevišķos gadījumos devu var dubultot (palielināt līdz 2 Controloc tabletēm dienā), īpaši tad, ja nav bijusi atbildes reakcija pret citu terapiju. Divpadsmitpirkstu zarnas čūla parasti sadzīst 2 nedēļu laikā. Ja 2 nedēļas ilga terapija nav pietiekama, gandrīz visos gadījumos dzīšana tiks panāktu nākamo 2 nedēļu laikā.

Zolindžera-Elisona sindroms un citas ar patoloģisku hipersekrēciju saistītas slimības

Zolindžera-Elisona sindroma un citu ar patoloģisku hipersekrēciju saistītu slimību ilgstošai aprūpei pacientu terapija jāsāk ar 80 mg (divas Controloc 40 mg tabletes) dienas devu. Turpmāk devu pēc vajadzības var palielināt vai samazināt, balstoties uz kuņģa skābes sekrēcijas noteikšanas rezultātiem. Ja deva pārsniedz 80 mg dienā, deva jādala un zāles jālieto divas reizes dienā. Pantoprazola devas palielināšana virs 160 mg uz īsu laiku ir iespējama, taču šādu devu nedrīkst lietot ilgāk, nekā nepieciešams adekvātai skābes sekrēcijas kontrolei.

Terapijas ilgums Zolindžera-Elisona sindroma un citu ar patoloģisku hipersekrēciju saistītu slimību gadījumā nav ierobežots un ir jāpielāgo klīniskām vajadzībām.

Īpašas _pacientu grupas Bērni līdz 12 gadu vecumam

Controloc nav ieteicams lietošanai bērniem līdz 12 gadu vecumam, jo nav pietiekamas informācijas par zāļu drošību un efektivitāti šajā vecuma grupā.

Aknu darbības traucējumi

Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem dienas deva nedrīkst pārsniegt 20 mg pantoprazola (vienu 20 mg pantoprazola tableti). Controloc nedrīkst lietot kombinētā H. pylori izskaušanas terapijā pacientiem ar mērenu vai smagu aknu disfunkciju, jo pašlaik nav pieejama informācija par Controloc efektivitāti un drošumu kombinētā terapijā šādiem pacientiem (skatīt apakšpunktu 4.4).

Nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama. Controloc nedrīkst lietot kombinētā H. pylori izskaušanas terapijā pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, jo pašlaik nav pieejama informācija par Controloc efektivitāti un drošumu kombinētā terapijā šādiem pacientiem.

Gados vecāki pacienti

Gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.

4.3    Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, benzimidazola atvasinājumiem vai jebkuru no palīgvielām, vai pārējiem kombinācijas līdzekļiem.

4.4    Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Aknu darbības traucējumi

Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem pantoprazola terapijas, sevišķi ilgstošas lietošanas, laikā regulāri jākontrolē aknu enzīmu līmenis. Ja aknu enzīmu līmenis paaugstinās, terapija jāpārtrauc (skatīt apakšpunktu 4.2).

Kombinēta terapija

Kombinētās terapijas gadījumā jāievēro arī atbilstošo medicīnisko produktu zāļu aprakstā sniegtie norādījumi.

Brīdinājuma simptomu gadījumi

Jebkādu brīdinājuma simptomu (piemēram, nozīmīga neieplānota novājēšana, atkārtota vemšana, disfāgija, hematemēze, anēmija vai melēna) gadījumā un tad, ja rodas aizdomas par kuņģa čūlu vai tās diagnoze ir noteikta, jāizslēdz ļaundabīga audzēja iespēja, jo pantoprazola terapija var atvieglot tā simptomus un aizkavēt diagnozes noteikšanu.

Ja, neraugoties uz adekvātu terapiju, simptomi neizzūd, jāapsver turpmāka izmeklēšana.

Lietošana vienlaikus ar atazanaviru

Vienlaicīga atazanavira un protonu sūkņu inhibitoru lietošana nav ieteicama (skatīt apakšpunktu 4.5). Ja uzskata, ka no atazanavira un protonu sūkņu inhibitora kombinācijas lietošanas izvairīties nav iespējams, ieteicama cieša klīniska uzraudzība (piemēram, vīrusu slodzes kontrole) kopā ar atazanavira devas palielināšanu līdz 400 mg, vienlaikus lietojot 100 mg ritonavira. Pantoprazola dienas deva nedrīkst pārsniegt 20 mg.

Ietekme uz BI2 vitamīna absorbciju

Pacientiem ar Zolindžera-Elisona sindromu un citām ar patoloģisku hipersekrēciju saistītām slimībām, kam nepieciešama ilgstoša terapija, pantoprazols, tāpat kā visi citi skābes izdalīšanos bloķējošie līdzekļi, radot hipo- vai ahlorhidriju, var mazināt B12 vitamīna (cianokobalamīna) uzsūkšanos. Šis faktors jāapsver pacientiem, kuriem organismā ir samazināta šī vitamīna rezerve vai ir samazinātas B12 vitamīna uzsūkšanās riska faktori ilgstošas terapijas laikā, kā arī tad, ja tiek novēroti atbilstoši klīniskie simptomi.

Ilgstoša terapija

Ilgstošas terapijas gadījumā, īpaši tad, ja tā pārsniedz 1 gadu, pacienti ir regulāri jāuzrauga. Baktēriju izraisītas kuņģa - zarnu trakta infekcijas

Sagaidāms, ka pantoprazols, tāpat kā visi protonu sūkņa inhibitori (PSI), varētu palielināt kuņģa un zarnu trakta sākumdaļā normāli esošo baktēriju daudzumu. Terapija ar Controloc var nedaudz palielināt bakteriālas kuņģa un zarnu trakta infekcijas (piemēram, ar Salmonella un Campylobacter) risku.

4.5 Mijiedarbība ar citam zalem un citi mijiedarbības veidi

Pantoprazola ietekme uz citu zāļu absorbciju

Tā kā pantoprazols izteikti un ilgstoši nomāc kuņģa skābes sekrēciju, tas var mazināt zāļu, kuru biopieejamība ir atkarīga no kuņģa vides pH vērtības, piemēram, dažu azolu grupas pretsēnīšu līdzekļu kā ketokonazola, itrakonazola, posakonazola un citu zāļu, piemēram, erlotiniba, absorbciju.

Zāles pret HIV (atazanavirs)

Vienlaicīga atazanavira vai citu HIV ārstēšanai paredzētu zāļu, kuru absorbcija atkarīga no vides pH, lietošana vienlaikus ar protonu sūkņa inhibitoriem var ievērojami samazināt šo HIV ārstēšanai paredzēto zāļu biopieejamību un ietekmēt to efektivitāti. Tādējādi vienlaicīga protonu sūkņu inhibitoru un atazanavira lietošana nav ieteicama (skatīt apakšpunktu 4.4).

Kumarīna grupas antikoagulanti (fenprokumons vai varfarīns)

Lai gan klīniskos farmakokinētikas pētījumos vienlaicīgas fenprokumona vai varfarīna lietošanas laikā mijiedarbība nav novērota, pēcreģistrācijas periodā vienlaicīgas terapijas laikā dažos atsevišķos gadījumos ir aprakstītas starptautiskās normalizētās attiecības (INR) izmaiņas.

Tādējādi pacientiem, kurus ārstē ar kumarīna grupas antikoagulantiem (piemēram, fenprokumonu vai varfannu), pēc pantoprazola lietošanas sākuma un beigām, kā arī to lietojot neregulāri, jākontrolē protrombīna laiks/INR.

Citi mijiedarbības pētījumi

Pantoprazols ar citohroma P450 enzīmu sistēmas starpniecību plaši metabolizējas aknās. Galvenais metabolisma ceļš ir CYP2C19 izraisīta demetilēšanās, kā arī citi metabolisma ceļi, tostarp arī CYP3A4 izraisīta oksidēšanās.

Mijiedarbības pētījumos ar zālēm, kas arī metabolizējas šādā ceļā, piemēram, karbamazepīnu, diazepāmu, glibenklamīdu un nifedipīnu, kā arī levonorgestrelu un etinilestradiolu saturošiem perorāliem kontracepcijas līdzekļiem, klīniski nozīmīga mijiedarbība nav atklāta.

Daudzu mijiedarbības pētījumu rezultāti pierāda, ka pantoprazols neietekmē ne aktīvo vielu, kuras metabolizē CYP1A2 (piemēram, kofeīna un teofilīna), CYP2C9 (piemēram, piroksikāma, diklofenaka un naproksēna), CYP2D6 (piemēram, metoprolola), CYP2E1 (piemēram, etanola), metabolismu, ne digoksīna absorbciju, kas saistīta ar p-glikoproteīnu.

Nav novērota mijiedarbība ar vienlaikus lietotiem antacīdajiem līdzekļiem.

Mijiedarbības pētījumi tika veikti, arī pantoprazolu lietojot vienlaikus ar attiecīgajiem antibiotiskajiem līdzekļiem (klaritromicīnu, metronidazolu un amoksicilīnu). Klīniski nozīmīga mijiedarbība netika konstatēta.

4.6    Grūtniecība un zīdīšana

Grūtniecība

Nav pietiekamu datu par pantoprazola lietošanu grūtniecēm. Pētījumi ar dzīvniekiem pierāda reproduktīvo toksicitāti (skatīt apakšpunktu 5.3). Potenciālais risks cilvēkam nav zināms. Controloc grūtniecības laikā nevajadzētu lietot, ja vien nav absolūta nepieciešamība.

Zīdīšana

Pētījumos ar dzīvniekiem pierādīts, ka pantoprazols tiek izvadīts ar mātes pienu. Arī cilvēkiem ziņots par pantoprazola izvadīšanu ar mātes pienu. Tādēļ, izvērtējot zīdīšanas sniegto ieguvumu bērnam un Controloc terapijas sniegto ieguvumu sievietei, jāpieņem lēmumi, vai turpināt/pārtraukt zīdīšanu un turpināt/pārtraukt terapiju ar Controloc.

4.7    Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Var rasties blakusparādības, piemēram, reibonis un redzes traucējumi (skatīt apakšpunktu 4.8). Šādu blakusparādību gadījumā pacienti nedrīkst vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus.

4.8    Nevēlamās blakusparādības

Sagaidāms, ka aptuveni 5 % pacientu radīsies nevēlamas blakusparādības (NBP). Visbiežāk ziņotās NBP ir caureja un galvassāpes, kas rodas aptuveni 1 % pacientu.

Tabulā tālāk norādītas nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņots pantoprazola lietošanas laikā, apvienojot tās šādās sastopamības biežuma grupās:

Ļoti bieži (≥1/10); bieži (≥1/100 līdz <1/10); retāk (≥1/1 000 līdz <1/100); reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000); ļoti reti (<1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem). Blakusparādības, par kurām ziņots pēcreģistrācijas uzraudzības posmā, nav iespējams iedalīt nevienā nevēlamo blakusparādību biežuma grupā, tādēļ tām piemērotā rašanās biežuma grupa ir "nav zināmi".

Katra sastopamības biežuma grupa neveļamas blakusparadibas sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.

1. tabula. Ar pantoprazolu saistītās neveļamās blakusparādības klīniskajos pētījumos un pēcreģistrācijas uzraudzības laikā

^\^Biežums OrgānU\^ sistēmas klas£\

Retāk

Reti

Ļoti reti

Nav zināmi

Asins un limfātiskās sistemas traucējumi

Trombocitopēnij a; leikopēnija

Imūnās sistēmas traucējumi

Paaugstināta jutība (tai skaitā anafilaktiskā reakcija un anafilaktiskais šoks)

Vielmaiņas un

uzturēs

traucējumi

Hiperlipidēmija un paaugstināts lipīdu līmenis (triglicerīdi, holesterīns); ķermeņa masas pārmaiņas

Hiponatrēmija

Psihiskie

traucējumi

Miega

traucējumi

Depresija (un tās

pasliktināšanās)

Dezorientācija (un tās

pasliktināšanās)

Halucinācijas; apjukums (īpaši pacientiem ar predispozīciju, kā arī šo simptomu pasliktināšanās, ja tie bijuši jau pirms terapijas)

Nervu sistēmas traucējumi

Galvassāpes;

reibonis

Acu bojājumi

Redzes traucējumi / redzes miglošanās

Kuņģa-zarnu

trakta

traucējumi

Caureja; slikta dūša / vemšana; vēdera

uzpūšanās un meteorisms; aizcietējums; sausa mute; sāpes un

^\^Biežums OrgānU\^ sistēmas klas£\

Retāk

Reti

Ļoti reti

Nav zināmi

diskomforta sajūta vēderā

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Paaugstināts aknu enzīmu (transamināzes, y-GT) līmenis

Paaugstināts

bilirubīna

līmenis

Hepatocelulārs

bojājums;

dzelte;

hepatocelulāra

mazspēja

Ādas un zemādas audu bojājumi

Izsitumi /

eksantēma; nieze

Nātrene;

angioneirotiskā

tūska

Sīvensa-

Džonsona

sindroms;

Laiela sindroms; erythema multiforme; fotosensitivitāte

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Artralģija;

mialģija

Nieru un

urīnizvades

sistēmas

traucējumi

Intersticiāls

nefrīts

Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības

Ginekomastija

Vispārējie traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Astēnija, nespēks un savārgums

Paaugstināta ķermeņa temperatūra; perifēra tūska

4.9 Pārdozēšana

Cilvēkam nav zināmu pārdozēšanas simptomu.

Sistēmiska līdzekļa iedarbība pēc intravenozas 240 mg ievadīšanas 2 minūšu laikā tika panesta labi.

Pantoprazols ļoti lielā mērā piesaistās pie proteīniem, tādēļ to nevar viegli izvadīt ar dialīzes palīdzību.

Ja notikusi pārdozēšana un radušās intoksikācijas klīniskās pazīmes, nav citu terapeitisku rekomendāciju, kā vien veikt simptomātisku terapiju un balstterapiju.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1    Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: Protonu sūkņa inhibitori, ATĶ kods: A02BC02 Darbības mehānisms

Pantoprazols ir benzimidazola atvasinājums, kas nomāc sālsskābes sekrēciju kuņģī, specifiski bloķējot parietālo šūnu protonu sūkņus.

Parietālo šūnu skābajā kanāliņā pantoprazols tiek pārveidots par tā aktīvo formu un nomāc enzīma H+, K+-ATFāzes darbību, t.i., sālsskābes veidošanās pēdējo fāzi kuņģī. Nomākuma pakāpe ir atkarīga no devas un ietekmē gan bazālo, gan stimulēto skābes sekrēciju. Vairumam pacientu simptomi izzūd 2 nedēļu laikā. Tāpat kā citu protonu sūkņa inhibitoru un H2 receptora inhibitoru gadījumā, arī pantoprazola terapija mazina kuņģa sulas aciditāti, tā paaugstinot gastrīna līmeni proporcionāli aciditātes samazinājumam. Gastrīna līmeņa paaugstināšanās ir atgriezeniska. Tā kā pantoprazols piesaistās pie enzīma līmenī, kas atrodas distāli pret šūnas receptoru, tas var nomākt sālsskābes sekrēciju neatkarīgi no tās stimulēšanas ar citiem savienojumiem (acetilholīnu, histamīnu, gastrīnu). Šī ietekme nemainās no līdzekļa lietošanas iekšķīgi vai intravenozi.

Pantoprazola lietošanas laikā paaugstinās gastrīna līmenis tukšā dūšā. Lietojot to īsu laiku, vairumā gadījumu gastrīna līmenis nepārsniedz normas augšējo robežu. Ilgstošas terapijas laikā vairumā gadījumu gastrīna līmenis paaugstinās divas reizes. Taču pārmērīgs līmeņa paaugstinājums rodas tikai atsevišķos gadījumos. Tādēļ ilgstošas terapijas laikā niecīgā skaitā gadījumu ir novērota viegla vai mērena specifisku endokrīno (ECL) šūnu skaita palielināšanās kuņģī (vienkārša līdz adenomatoīda hiperplāzija). Taču, kā liecina līdz šim veiktie pētījumi, karcinoīda priekšteči (atipiskā hiperplāzija) vai kuņģa karcinoīda veidošanās, kāda atklāta eksperimentos ar dzīvniekiem (skatīt apakšpunktu 5.3), cilvēkiem nav novērota.

Nevar pilnīgi izslēgt pantoprazola ilgstošas terapijas, ja tā pārsniedz vienu gadu, ietekmi uz vairogdziedzera endokrīnām funkcijām, kāda atklāta pētījumos ar dzīvniekiem.

5.2    Farmakokinētiskās īpašības

Absorbcija

Pantoprazols uzsūcas strauji, un maksimālā koncentrācija plazmā rodas pat pēc vienas 40 mg iekšķīgi lietotas devas. Vidēji pēc aptuveni 2,5 h tiek panākta maksimālā koncentrācija serumā, kas ir aptuveni 2-3 μg/ml, un pēc vairākkārtējas lietošanas šī vērtība nemainās.

Pēc vienreizējas vai atkārtotas lietošanas farmakokinētika nemainās. Ja pantoprazola deva ir robežās no 10 līdz 80 mg, gan pēc perorālas, gan intravenozas lietošanas tā kinētika plazmā ir lineāra.

Konstatēts, ka absolūtā biopieejamība no tabletēm ir aptuveni 77 %. Vienlaicīga uztura uzņemšana AUC, maksimālo koncentrāciju serumā un tādējādi arī biopieejamību neietekmē. Vienlaicīga uztura uzņemšana palielinās tikai kavēšanas-laika atšķirību.

Izkliede

Ar seruma proteīniem saistās aptuveni 98 % pantoprazola. Izkliedes tilpums ir aptuveni 0,15 l/kg.

Eliminācija

Šī viela metabolizējas gandrīz tikai aknās. Galvenais metabolisma ceļš ir CYP2C19 izraisīta demetilēšanās ar sekojošu sulfāta konjugāciju, kā arī citi metabolisma ceļi, tostarp arī CYP3A4 izraisīta oksidēšanās. Terminālais eliminācijas pusperiods ir aptuveni 1 stunda, un klīrensa ātrums ir aptuveni 0,1 l/h/kg. Dažos gadījumos pacientiem novērota kavēta eliminācija. Tā kā pantoprazols specifiski saistās ar parietālo šūnu protonu sūkņiem, nepastāv korelācija starp eliminācijas pusperioda ilgumu un daudz ilgāko iedarbību (skābes sekrēcijas nomākšanu). Eliminācija caur nierēm ir galvenais pantoprazola metabolītu ekskrēcijas ceļš (aptuveni 80 %). Atlikušās daļas ekskrēcija notiek kopā ar izkārnījumiem. Gan serumā, gan urīnā galvenais metabolīts ir demetilpantoprazols, kas ir konjugēts ar sulfātu. Galvenā metabolīta eliminācijas pusperiods (aptuveni 1,5 stundas) nav daudz ilgāks par pantoprazola eliminācijas pusperiodu.

Īpašības pacientiem/īpašām pacientu grupām

Aptuveni 3 % Eiropas iedzīvotāju trūkst funkcionējoša enzīma CYP2C19 un šos pacientus sauc par „vājiem metabolizētājiem”. Iespējams, ka šo pacientu organismā pantoprazola metabolismu galvenokārt katalizē CYP3A4. „Vājajiem metabolizētājiem” pēc vienreizējas 40 mg pantoprazola devas vidējais laukums zem koncentrācijas plazmā un laika attiecības līknes bija aptuveni 6 reizes lielāks nekā pacientiem ar funkcionējošu enzīmu CYP2C19 („izteiktajiem metabolizētājiem”). Vidējā augstākā koncentrācija plazmā palielinājās par aptuveni 60 %. Šie konstatētie fakti pantoprazola lietošanas veidu neietekmē.

Pantoprazolu lietojot pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (tai skaitā pacientiem, kuriem tiek veikta dialīze), nav ieteicama devas mazināšana. Tāpat kā veseliem brīvprātīgajiem pantoprazola eliminācijas pusperiods ir īss. Tikai ļoti mazs pantoprazola daudzums tiek izvadīts ar dialīzes palīdzību. Lai arī galvenajam metabolisma produktam ir vidēji aizkavēts eliminācijas pusperiods (2 - 3 h), izvadīšana ir strauja, tādēļ nenotiek tā akumulēšanās.

Lai arī pacientiem ar aknu cirozi (A un B klase pēc Child klasifikācijas) eliminācijas pusperiods palielinājās līdz 7-9 h un AUC palielinājās 5-7 reizes, maksimālā koncentrācija palielinājās tikai nedaudz, t.i., 1,5 reizes, salīdzinot ar veseliem cilvēkiem.

Nelielais AUC un Cmax palielinājums gados vecākiem brīvprātīgajiem, salīdzinot ar jaunākiem pētījuma dalībniekiem, arī nav klīniski nozīmīgs.

Bērni

Pēc vienas iekšķīgas 20 vai 40 mg pantoprazola devas lietošanas bērniem no 5 līdz 16 gadu vecumam AUC un Cmax vērtības bija intervālā, kas atbilda to vērtībām pieaugušajiem.

Pēc vienas i.v. 0,8 vai 1,6 mg/kg pantoprazola devas ievadīšanas bērniem no 2 līdz 16 gadu vecumam, pantoprazola klīrenss nebija nozīmīgi saistīts ar vecumu vai ķermeņa masu. AUC un izkliedes tilpums atbilda to vērtībām pieaugušajiem.

5.3 Preklīniskie dati par drošību

Ne-klīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošību, atkārtotu devu toksicitāti un genotoksicitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.

Divus gadus ilgos kancerogenitātes pētījumos ar žurkām tika atklāta neiroendokrīnu audzēju veidošanās. Bez tam žurkām kuņģa kardijas daļā vārtniekā tika atklātas plakanšūnu papilomas. Mehānisms, kā benzimidazola atvasinājumi izraisa kuņģa karcinoīda veidošanos, ir rūpīgi pētīts, un pētījumu rezultāti ļauj secināt, ka tā ir sekundāra reakcija pret ārkārtīgi paaugstinātu gastrīna līmeni serumā, kas žurkām rodas pēc pantoprazola hroniskas ievadīšanas lielās devās. Divus gadus ilgos pētījumos ar grauzējiem žurkām un peļu mātītēm tika novērots palielināts aknu audzēju gadījumu skaits, kas tika skaidrots ar plašo pantoprazola metabolismu aknās.

To žurku grupā, kurām tika ievadīta vislielākā deva (200 mg/kg), tika novērots arī neoplastisku vairogdziedzera pārmaiņu biežuma neliels pieaugums. Šo audzēju rašanās ir saistīta ar pantoprazola izraisītām tiroksīna noārdīšanās pārmaiņām žurku aknās. Tā kā terapeitiskā deva cilvēkam ir maza, nav sagaidāma kaitīga ietekme uz vairogdziedzeri.

Dzīvnieku reprodukcijas pētījumos, lietojot devas, kas pārsniedza 5 mg/kg, tika novērotas nelielas fetotoksicitātes izpausmes.

Pētījumos netika iegūti pierādījumi par auglības mazināšanos vai teratogēnu iedarbību.

Žurkām tika pētīta pantoprazola spēja šķērsot placentu, un tika konstatēts, ka tā pastiprinās, palielinoties grūsnības ilgumam. Tādēļ īsu laiku pēc piedzimšanas auglī ir palielināta pantoprazola koncentrācija.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1    Palīgvielu saraksts

Kodols:

Bezūdens nātrija karbonāts Mannīts (E421)

Krospovidons Povidons K90 Kalcija stearāts

Apvalks:

Hipromeloze Povidons K25 Titāna dioksīds (E171)

Dzeltenais dzelzs oksīds (E172) Propilēnglikols

Metakrilskābes-etilakrilāta kopolimērs (1:1) Polisorbāts 80 Nātrija laurilsulfāts Trietilcitrāts

Apdrukās tinte:

Šellaks

Sarkanais dzelzs oksīds (E172)

Melnais dzelzs oksīds (E172)

Dzeltenais dzelzs oksīds (E172)

Koncentrēts amonjaka šķīdums

6.2    Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3    Uzglabāšanas laiks 3 gadi.

6.4    Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5    Iepakojuma veids un saturs

ABPE pudeles ar skrūvējamu vāciņu no ZBPE.

7

zarnās šķīstošās tabletes

10

zarnās šķīstošās tabletes

14

zarnās šķīstošās tabletes

15

zarnās šķīstošās tabletes

24

zarnās šķīstošās tabletes

28

zarnās šķīstošās tabletes

30

zarnās šķīstošās tabletes

48

zarnās šķīstošās tabletes

49

zarnās šķīstošās tabletes

56

zarnās šķīstošās tabletes

60

zarnās šķīstošās tabletes

84

zarnās šķīstošās tabletes

90

zarnās šķīstošās tabletes

98

zarnās šķīstošās tabletes

98 (2x49)

zarnās šķīstošās tabletes

100

zarnās šķīstošās tabletes

112

zarnās šķīstošās tabletes

168

zarnās šķīstošās tabletes

Slimnīcu iepakojums, kurā ir 50

zarnās šķīstošās tabletes

90

zarnās šķīstošās tabletes

100

zarnās šķīstošās tabletes

140

zarnās šķīstošās tabletes

140 (10x14)

zarnās šķīstošās tabletes

150 (10x15)

zarnās šķīstošās tabletes

700 (5x140)

zarnās šķīstošās tabletes

Blisteris (ALU/ALU blisteris) bez kartona apvalka.

Blisteris (ALU/ALU blisteris) ar kartona apvalku (blistera futrālis).

7    zarnās    šķīstošās tabletes

10    zarnās    šķīstošās tabletes

14    zarnās    šķīstošās tabletes

15    zarnās    šķīstošās tabletes

28    zarnās    šķīstošās tabletes

30    zarnās    šķīstošās tabletes

49

zarnās šķīstošās tabletes

56

zarnās šķīstošās tabletes

60

zarnās šķīstošās tabletes

84

zarnās šķīstošās tabletes

90

zarnās šķīstošās tabletes

98

zarnās šķīstošās tabletes

98 (2x49)

zarnās šķīstošās tabletes

100

zarnās šķīstošās tabletes

112

zarnās šķīstošās tabletes

168

zarnās šķīstošās tabletes

:, kurā ir 50

zarnās šķīstošās tabletes

90

zarnās šķīstošās tabletes

100

zarnās šķīstošās tabletes

140

zarnās šķīstošās tabletes

140 (10x14)

zarnās šķīstošās tabletes

150 (10x15)

zarnās šķīstošās tabletes

700 (5x140)

zarnās šķīstošās tabletes

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6 Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Nycomed GmbH Byk-Gulden- Str.2 D-78467 Konstanz Vācija

8.    REĢISTRĀCIJAS NUMURS(I)

99-0518

9.    REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

21.07.1999 / 05.07.2004/03.08.2009

10.    TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS 2010. gada februāris

Sīkāka informācija par šīm zālēm ir pieejama Zāļu aģentūru vadītāju (HMA) mājaslapā http ://www. hma. eu



 Lietošanas instrukcijas, zāļu(preparata) apraksta, anotācijas avots: Zāļu valsts aģentūra-ZVA


[*] DDD. Informācijas avots: Pasaules veselības organizācijas (PVO) Zāļu statistikas metodoloģijas sadarbības centrs - [Nov-2015]


Atpakaļ

Aptiekām un veselības veikaliem Reklāmdevējiem

Autortiesības © 2011-2017 APTEKA.LV. Visas tiesības aizsargātas

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai!

Konsultēties ar ārstu vai farmaceitu par zāļu lietošanu. Uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju!