apteka.lv APTEKA.LV

Latvijas aptieku akcijas!-Сenas-Akcija               Latvijas aptieku akcijas!
Latvijas aptieku karte-СenasLatvijas aptieku karte Dežūrārsti. Medicīnskā palīdzība-СenasDežūrārsti. Medicīnskā palīdzība
Vakcinācijas piedāvājumi-Сenas-Akcija               Vakcinācijas piedāvājumi
Zāļu un to analogu meklēšana-Сenas Zāļu alfabētiskā meklēšana: ABCDEFG...

Zāļu un to analogu meklēšana Zāļu un to analogu meklēšana

Meklētājā ievadīt nemazāk kā 3 simbolus:

         Noderīgi         

Rindas uz izmeklējumus
Kompensējamo zāļu saraksti

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai! Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju! Vietne nekādā gadījumā nenes atbildību par zemāk publicēto preparāta aprakstu. Jūs pats uzņematies risku par tā lietošanu vai nelietošanu!

TEZEO 80MG TBL N30

Uz 2017-Jul-25
TEZEO-zāle/preparāts -tabletes aptuvenā pirkšanas cena uz "TEZEO 80MG TBL N30 " Rīgā, Latvijā ir:

  • 8.97€  10.45$  8.01£  627Rub  86SEK  38PLN  37.5₪ 


Maksimāla pieļaujamā valsts cena Latvijā (no ZVA tīmekļa vietne) Euro: Maksimāla pieļaujamā cena Latvijā rādīta/indiceta attēlā uz zāle/preparāts -tabletes  TEZEO 80MG TBL N30     Pārbaudīt vēlreiz.

 ATĶ kods: C09CA07Aktīvās vielas: Telmisartanum

 Ražotājs, zīmols: Zentiva A.s.. 
TEZEO 80MG TBL N30 - kompensējams medikaments Latvijā. 
 Izsniegšanas kārtība: Recepšu zāle. 

Zāles vai produkta nosaukums  Сenas Aptieku tīkls
TEZEO 80MG TAB. N30 (R)
5.17€ Internetaptieka Lietuva Camelia vaistine, evaistine.camelia.lt (Lietuva) (Jul-2017)
TEZEO 80MG TABL.N30
7.85€ internetaptieka.lv (Jul-2017)
TEZEO 80MG TBL N30 (K)
8.97€ A-aptieka (Jan-2016) Riga

Saskaņots ZVA 26.08.2010.

ZĀĻU APRAKSTS

a

1.    ZĀĻU NOSAUKUMS Tezeo 80 mg tabletes

2.    KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra tablete satur 80 mg telmisartāna (Telmisartanum).

Palīgvielas: katra tablete satur 324,40 mg sorbīta (E420).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

3.    ZĀĻU FORMA

Tabletes.

Gandrīz baltas vai dzeltenīgas iegarenas abpusēji izliektas tabletes ar iegravējumu „80”vienā pusē.

4.    KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1    Terapeitiskās indikācijas

Esenciālās hipertensijas ārstēšanai pieaugušajiem.

4.2    Devas un lietošanas veids

Ieteicamā deva ir 40 mg vienu reizi dienā. Dažiem pacientiem pietiek ar devu 20 mg dienā.

20 mg devu var iegūt sadalot 40 mg tableti uz pusēm pa dalījuma līniju. Gadījumos, kad mērķa asinsspiediens nav sasniegts, telmisartāna devu var palielināt maksimāli līdz 80 mg vienu reizi dienā. Alternatīva iespēja ir lietot telmisartānu kombinācijā ar tiazīdu grupas diurētiskajiem līdzekļiem, piemēram, hidrohlortiazīdu, kam ir pierādīts papildus asinsspiedienu pazeminošs efekts, lietojot kopā ar telmisartānu. Apsverot devas palielināšanu, jāņem vērā, ka parasti maksimālais antihipertensīvais efekts tiek sasniegts četras līdz astoņas nedēļas pēc terapijas sākuma (skatīt apakšpunktu 5.1).

Telmisartānu var lietot ēšanas laikā vai neatkarīgi no ēšanas.

Nieru darbības traucējumi: Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama. Smagas pakāpes nieru darbības traucējumiem vai hemodialīzes pacientiem lietošanas pieredze ir ierobežota. Šiem pacientiem ieteicama zemāka sākuma deva 20 mg (skatīt apakšpunktu 4.4).

Aknu darbības traucējumi: Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem deva nedrīkst pārsniegt 40 mg vienu reizi dienā (skatīt apakšpunktu 4.4).

Gados vecāki pacienti:

Gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.

Bērni:

Telmisartānu neiesaka lietot bērniem, kas jaunāki par 18 gadiem, jo trūkst datu par lietošanas drošību un efektivitāti šajā vecuma grupā.

4.3    Kontrindikācijas

• Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām (skatīt apakšpunktu

6.1).

•    Grūtniecības otrais un trešais trimestris (skatīt apakšpunktu 4.4 un 4.6).

•    Žultsceļu obstruktīvas slimības.

•    Smagas pakāpes aknu mazspēja.

4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Grūtniecība

Angiotenzīna II receptoru antagonistu lietošanu nedrīkst sākt grūtniecības laikā. Ja vien nepārtraukta angiotenzīna II receptoru antagonistu lietošana netiek uzskatīta par būtisku, pacientēm, kuras plāno grūtniecību, šī terapija jānomaina pret alternatīvu antihipertensīvu terapiju ar vispāratzītu drošuma raksturojumu lietošanai grūtniecības laikā. Tiklīdz tiek konstatēta grūtniecība, angiotenzīna II receptoru antagonistu terapija nekavējoties jāpārtrauc un, ja nepieciešams jāsāk alternatīva terapija (skatīt apakšpunktu 4.3 un 4.6).

Aknu darbības traucējumi

Telmisartānu nedrīkst lietot pacientiem ar holestāzi, obstruktīvām žultsceļu slimībām vai smagas pakāpes aknu mazspēju (skatīt apakšpunktu 4.3), jo telmisartāns galvenokārt tiek izvadīts ar žulti. Šiem pacientiem var būt samazināts telmisartāna aknu klīrenss. Telmisartānu jālieto piesardzīgi pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem.

Renovaskulāra hipertensija

Pacientiem ar bilaterālu nieru artērijas stenozi vai vienīgās funkcionējošās nieres artērijas stenozi, lietojot zāles, kas ietekmē reriīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu, palielinās smagas hipotensijas un nieru mazspējas risks.

Nieru darbības traucējumi un nieru transplantācija

Ja telmisartānu lieto pacientiem ar pavājinātu nieru funkciju, ieteicams periodiski kontrolēt kālija un kreatinīna līmeni serumā. Nav pieredzes par telmisartāna lietošanu pacientiem ar nesen veiktu nieru transplantāciju.

Intravazāla hipovolēmija

Pacientiem, kuriem masīvas diurētiskas teapijas, sāls ierobežojuma diētā, caurejas vai vemšanas rezultātā ir konstatēts šķidruma un/vai nātrija deficīts, var rasties simptomātiska hipotensija, it īpaši pēc pirmās telmisartāna devas. Šādi stāvokļi jākoriģē pirms telmisartāna lietošanas. Šķidruma un/vai nātrija deficītu jākoriģē pirms telmisartāna lietošanas.

Dubulta reriīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas blokāde

Ir ziņots par hipotensiju un nieru funkcijas izmaiņām (tostarp akūtu nieru mazspēju) jutīgiem indivīdiem reriīna-angiotenzīna-aldosterona sistēms inhibīcijas rezultātā, it īpaši, ja tiek kombinētas zāles, kas ietekmē šo sistēmu. Tāpēc pacientiem ar jau kontrolētu asinsspiedienu neiesaka dubultu renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas blokādi (piemēram, angiotenzīna II receptoru antagonistam pievienojot AKE inhibitoru) un tā pieļaujama tikai atsevišķos gadījumos, rūpīgi sekojot nieru funkcijai.

Citi stāvokļi ar aktivizētu reriīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu

Pacientiem, kuriem asinsvadu tonuss un nieru funkcija galvenokārt atkarīga no renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas (piemēram, pacientiem ar smagu sastrēguma sirds mazspēju vai pavadošu nieru slimību, tostarp nieru artērijas stenozi), zāļu lietošana, kas ietekmē šo sistēmu, ir saistīta ar akūtu hipotensiju, hiperazotēmiju, oligūriju vai reti akūtu nieru mazspēju (skatīt apakšpunktu 4.8).

Primārs aldosteronisms

Pacientiem ar primāru aldosteronismu antihipertensīvās zāles, kuru darbības pamatā ir renīna-angiotenzīna sistēmas inhibīcija, parasti ir neefektīvas. Tāpēc šādos gadījumos telmisartānu neiesaka lietot.

Aortas un mitrālās vārstules stenoze, obstruktīva hipertrofiska kardiomiopātija

Īpaša piesardzība jāievēro, lietojot šīs zāles, kā arī citus vazodilatatorus, pacientiem ar aortas

vai mitrālā vārstuļa stenozi, vai obstruktīvu hipertrofisku kardiomiopātiju.

Hiperkaliēmija

Lietojot zāles, kas ietekmē reriīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu, var rasties hiperkaliēmija.

Hiperkaliēmija var būt letāla gados vecākiem pacientiem, pacientiem ar nieru mazspēju vai diabētu, pacientiem, kuri vienlaikus lieto citas zāles, kas var paaugstināt kālija līmeni, un/vai pacientiem ar interkurrentiem notikumiem.

Pirms apsvērt iespēju vienlaicīgi lietot zāles, kas ietekmē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu, jānovērtē ieguvuma un riska attiecība.

Galvenie hiperkaliēmijas riska faktori, kas jāņem vērā, ir:

•    cukura diabēts, nieru mazspēja, vecums (> 70 gadiem);

•    kombinācija ar vienu vai vairākām zālēm, kas ietekmē reriīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu un/vai kāliju saturošiem uztura bagātinātājiem. Zāles vai zāļu grupas, kas var radīt hiperkaliēmiju ir kāliju saturoši sāls aizstājēji, kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori, angiotenzīna II receptoru antagonisti, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL, tostarp selektīvie COX-2 inhibitori), heparīns, imūnsupresīvie līdzekļi (ciklosporīns vai takrolīms) un trimetoprims;

•    interkurenti gadījumi, it īpaši dehidratācija, akūta sirds dekompensācija, metabolā acidoze, nieru funkcijas pasliktināšanās, pēkšņa nieru funkcijas pasliktināšanās (piemēram, infekcijas slimību gadījumā), šūnu sabrukšana (piemēram, akūta ekstremitātes išēmija, rabdomiolīze, plaša trauma).

Riska pacientiem ieteicams rūpīgi sekot kālija līmenim serumā (skatīt apakšpunktu 4.5). Sorbīts

Šīs zāles satur sorbītu (E420). Pacientiem, kuriem ir iedzimta fruktozes nepanesība, nevajadzētu lietot šīs zāles.

Etniskās atšķirības

Telmisartāns un citi angiotenzīna II receptoru antagonisti, tāpat kā angiotenzīna konvertējošā enzīma inhibitori, mazāk efektīvi pazemina asinsspiedienu melnās rases indivīdiem, nekā citu rasu pārstāvjiem, iespējams, tāpēc, ka melnās rases indivīdiem ar hipertensiju biežāk ir sastopama pazemināta renīna aktivitāte.

Citi

Tāpat kā ar citām antihipertensīvām zālēm, pacientiem ar išēmisku kardiomiopātiju vai išēmisku sirds un asinsvadu slimību pārmērīga asinsspiediena pazemināšana var izraisīt miokarda infarktu vai insultu.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Mijiedarbības pētījumi veikti tikai ar pieaugušajiem.

Tāpat kā citas zāles, kas iedarbojas uz reriīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu, telmisartāns var provocēt hiperkaliēmiju (skatīt apakšpunktu 4.4). Risks var palielināties, ja terapiju kombinē ar citām zālēm, kas arī var radīt hiperkaliēmiju (kāliju saturoši sāls aizstājēji, kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori, angiotenzīna II receptoru antagonisti, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL, tostarp COX-2 inhibitori), heparīns, imūnsupresīvie līdzekļi (ciklosporīns vai takrolīms), un trimetoprims).

Hiperkaliēmijas rašanās biežums atkarīgs no saistītajiem riska faktoriem. Risks palielinās iepriekšminētās terapijas kombināciju gadījumā. Risks ir īpaši augsts, lietojot kopā ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem un vienlaicīgi lietojot ar kāliju saturošiem sāls aizstājējiem. Kombinācijai, piemēram, ar AKE inhibitoru vai NPL ir mazāks risks, ja lietošanas piesardzība tiek stingri ievērota.

Zāles, kuru vienlaicīga lietošana nav ieteicama

Kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi vai kāliju saturoši uztura bagātinātāji

Angiotenzīna II receptoru antagonisti, piemēram, telmisartāns, samazina diurētisko līdzekļu

radītu kālija zudumu. Kāliju aizturošie diurētiskie līdzekļi, piemēram, spirinolaktons,

eplerenons, triamterēns un amilorīds, kāliju saturoši uztura bagātinātāji vai kāliju saturoši sāls

aizvietotāji var ievērojami paaugstināt kālija līmeni serumā. Ja vienlaicīga lietošana ir indicēta

diagnosticētas hipokaliēmijas dēļ, tās jālieto piesardzīgi un bieži jākontrolē kālija līmenis

serumā.

Litijs

Ziņots par atgriezenisku litija koncentrācijas palielināšanos serumā un toksicitāti, lietojot litiju vienlaicīgi ar angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem un reti ar angiotenzīna II receptoru antagonistiem, tostarp telmisartānu. Ja šādas kombinācijas lietošanas ir nepieciešama, ieteicams rūpīgi kontrolēt litija līmeni serumā.

Zāles, kuras vienlaicīgi lietojot, jāievēro piesardzība

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekli

NPL (piem., acetilsalicilskābe pretiekaisuma darbības devās, COX-2 inhibitori un neselektīvie NPL) var samazināt angiotenzīna II antagonistu antihipertensīvo darbību. Dažiem pacientiem ar pavājinātu nieru funkciju (piem., dehidratētiem pacientiem vai gados vecākiem pacientiem ar pavājinātu nieru funkciju) angiotenzīna II antagonistu un ciklooksigenāzes inhibitoru vienlaicīga lietošana var vēl vairāk pasliktināt nieru funkciju, līdz pat akūtai nieru mazspējai, kas parasti ir atgriezeniska. Tāpēc kombinācija jālieto piesardzīgi, it īpaši gados vecākiem pacientiem. Pacientiem jābūt adekvāti hidratētiem un jāapsver nieru funkcijas monitorēšana, uzsākot vienlaicīgu terapiju un periodiski terapijas laikā.

Vienā pētījumā telmisartāna un ramiprila vienlaicīga lietošana radīja ramiprila un ramiprilāta AUCo-24 un Cmax palielināšanos līdz pat 2,5 reizēm. Šī novērojuma klīniskā nozīme nav zināma.

Diurētiskie līdzekļi (tiazīdu grupas vai cilpas diurētiskie līdzekļi)

Iepriekšēja diurētisko līdzekļu, piemēram, furosemīda (cilpas diurētiskais līdzeklis) un hidrohlortiazīda (tiazīdu grupas diurētiskais līdzeklis), lietošana lielās devās var radīt hipovolēmiju un hipotensijas risku, uzsākot terapiju ar telmisartānu.

Zāles, kuru vienlaicīga lietošana, jāņem vērā

Citi antihipertensīvie līdzekļi

Telmisartāna asinsspiedienu pazeminošā iedarbību var pastiprināties, vienlaicīgi lietojot citas antihipertensīvās zāles.

Balstoties uz farmakoloģiskām īpašībām, sagaidāms, ka šādas zāles var pastiprināt visu antihipertensīvo līdzekļu, tostarp telmisartāna, hipotensīvo efektu: baklofēns, amifostīns.

Bez tam alkohols, barbiturāti, narkotiskie līdzekļi un antidepresanti var pastiprināt ostostatisko hipotensiju.

Kortikosteroīdi (sistēmiski lietojamie)

Samazina antihipertensīvo iedarbību.

4.6 Grūtniecība un zīdīšana

Grūtniecība

Nav ieteicama angiotenzīna II receptoru antagonistu lietošana grūtniecības pirmā trimestra laikā (skatīt apakšpunktu 4.4). Angiotenzīna II receptoru antagonistu lietošana grūtniecības 2. un 3. trimestra laikā ir kontrindicēta (skatīt apakšpunktus 4.3 un 4.4).

Nav adekvētu datu par telmisartāna lietošanu grūtniecības laikā. Pētījumi ar dzīvniekiem liecina par reproduktīvu toksicitāti (skatīt apakšpunktu 5.3).

Epidemioloģiskie pierādījumi par teratogenitātes risku pēc AKE inhibitoru lietošanas grūtniecības pirmā trimestra laikā nav pārliecinoši; tomēr nevar izslēgt nelielu riska palielināšanos. Lai gan nav kontrolētu epidemioloģisku datu par angiotenzīna II receptoru antagonistu radītu risku, šai zāļu grupai varētu būt līdzīgs risks. Pacientēm, kuras plāno grūtniecību, nepieciešams pāriet uz alternatīvu asinsspiedienu pazeminošu terapiju, kam pierādīts nekaitīgums, lietojot grūtniecības periodā, ja vien turpmāka ārstēšana ar angiotenzīna II receptoru antagonistiem netiek uzskatīta par būtisku. Konstatējot grūtniecību, nekavējoties jāpārtrauc ārstēšana ar angiotenzīna II receptoru antagonistiem un nepieciešamības gadījumā jāuzsāk alternatīvu ārstēšanu.

Zināms, ka ārstēšana ar angiotenzīna II receptoru antagonistiem grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī izraisa fetotoksicitāti (pavājinātu nieru funkciju, oligohidramniju, galvaskausa kaulu osifikācijas palēnināšanos) un jaundzimušo toksicitāti (nieru mazspēju, hipotensiju, hiperkaliēmiju). (Skatīt arī apakšpunktu 5.3).

Ja, sākot no grūtniecības otrā trimestra, tiek lietoti angiotenzīna II receptoru antagonisti, ieteicama nieru funkcijas un galvaskausa ultrasonogrāfija.

Rūpīgi jāseko, vai bērniem, kuru mātes ir lietojušas angiotenzīna II receptoru antagonistus nerodas hipotensija (skatīt arī apakšpunktus 4.3 un 4.4).

Zīdīšana

Tā kā nav pieejama informācija par telmisartāna lietošanu zīdīšanas laikā, Tezeo lietošana nav ieteicama un vēlams izmantot alternatīvu ārstēšanu ar zālēm, kurām ir pierādīta drošība lietošanai zīdīšanas laikā, īpaši barojot jaundzimušo vai priekšlaicīgi dzimušu bērnu.

4.7    Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Nav veikti pētījumi par ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Tomēr, vadot transportlīdzekļus vai apkalpojot mehānismus, jāņem vērā, ka, lietojot antihipertensīvās zāles, reizēm var rasties reibonis vai miegainība.

4.8    Nevēlamās blakusparādības

Placebo kontrolētos pētījumos blakusparādību vidējais biežums telmisartāna lietošanas laikā (41,4 %) parasti bija salīdzināms ar placebo (43,9 %). Blakusparādību biežums nebija devas atkarīgs, saistību ar pacienta dzimumu, vecumu vai rasi nekonstatēja.

Zemāk uzskaitītās blakusparādības ir apkopotas no visiem klīniskajiem pētījumiem, kas veikti pacientiem, kuri lietoja telmisartānu hipertensijas ārstēšanai vai augsta kardiovaskulāru notikumu riska pacientiem, kuru vecums bija 50 gadi un vairāk.

Blakusparādību biežums tiek klasificēts sekojoši: ļoti bieži (M/10), bieži (≥1/100, <1/10), retāk (≥1/1000, <1/100), reti (<1/10 000, <1/1000), ļoti reti (<1/10 000), nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem):

Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.

Infekcijas un infestācijas

Reti: Augšējo elpceļu infekcija, tostarp faringīts un sinusīts

Nav zināms: Urīnceļu infekcija, arī cistīts, sepse, tostarp ar fatālu iznākumu*

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi Reti: Anēmija, trombocitopēnija Nav zināms: Eozinofīlija

Imūnās sistēmas traucējumi

Nav zināms: Hipersensitivitāte, anafilaktiskas reakcijas

Vielmaiņas un uztures traucējumi Retāk: Hiperkaliēmija

Psihiskie traucējumi Reti: Trauksme, depresija

Nervu sistēmas traucējumi Retāk: Sinkopē, bezmiegs

Acu bojājumi:

Reti: Redzes traucējumi

Ausu un labirinta bojājumi Retāk: Vertigo

Sirds funkcijas traucējumi

Reti: Tahikardija

Nav zināms: Bradikardija

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Retāk: Hipotensija

Reti: Ortostatiska hipotensija

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības Retāk: Aizdusa

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Retāk: Sāpes vēderā, caureja, sausa mute, dispepsija, meteorisms Reti: Nepatīkama sajūta kuņģī, vemšana

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi Reti: Aknu funkcijas traucējumi/aknu slimība

Ādas un zemādas audu bojājumi

Retāk: Hiperhidroze, nieze

Reti: Eritēma, angioneirotiskā tūska, nātrene

Nav zināms: Zāļu izraisīti izsitumi, toksiski ādas izsitumi, izsitumi, ekzēma

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi Retāk: Mialģija

Reti: Artralģija, sāpes mugurā (piemēram, išiass), muskuļu krampji, sāpes ekstremitātē, nespēks

Nav zināms: Tendinīts

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Retāk: Nieru funkcijas traucējumi, tostarp akūta nieru mazspēja

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Retāk: Sāpes krūtīs

Reti: Gripai līdzīgi simptomi

Nav zināms: Zāļu neefektivitāte

Izmeklējumi

Reti: Paaugstināts urīnskābes līmenis asinīs, paaugstināts kreatinīna līmenis asinīs, paaugstināts aknu enzīmu līmenis, paaugstināts kreatīnfosfokināzes līmenis asinīs Nav zināms: Pazemināts hemoglobīns

*PRoFESS pētījumā tika novērots paaugstināts sepses biežums telmisartāna grupā, salīdzinot ar placebo. Šie gadījumi var būt sagadīšanās vai saistīti ar līdz šim nezināmu mehānismu (skatīt apakšpunktu 5.1).

4.9 Pārdozēšana

Informācija par pārdozēšanu cilvēkam ir ierobežota.

Simptomi: Pamanāmākie telmisartāna pārdozēšanas simptomi bija hipotensija un tahikardija; ziņots arī par bradikardiju, reiboni, kreatinīna līmeņa paaugstināšanos serumā un akūtu nieru mazspēju.

Ārstēšana: Telmisartānu nevar izvadīt hemodialīzes ceļā. Pacients uzmanīgi jānovēro, terapijai jābūt simptomātiskai un uzturošai. Ārstēšana atkarīga no laika kas pagājis pēc zāļu lietošanas un simptomu smaguma pakāpes. Ieteicams izraisīt vemšanu un/vai veikt kuņģa skalošanu. Pārdozēšanas ārstēšanai var būt noderīga aktivētā ogle. Nepieciešams bieži kontrolēt kreatinīna un elektrolītu līmeni serumā. Ja attīstās hipotensija, pacientu jānogulda un ātri jāievada sāls un šķidruma aizvietotāji.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1 Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: angiotenzīna II antagonisti, monopreparāts.

ATĶ kods: C09CA07

Darbības mehānisms

Telmisartāns ir iekšķīgi lietojams iedarbīgs un specifisks angiotenzīna II receptoru (tips AT1) antagonists. Telmisartāns ar ļoti augstu afinitāti izspiež angiotenzīnu II no tā saistīšanās vietas ar AT 1 apakštipa receptoriem, kas atbild par zināmo angiotenzīna II iedarbību. Telmisartānam nepiemīt daļēja agonista aktivitāte pret AT1 receptoriem. Telmisartāns selektīvi saistās ar ATreceptoriem. Piesaiste ir ilgstoša. Telmisartānam nav afinitātes pret citiem receptoriem, tostarp AT2 un citiem mazāk pētītiem AT receptoriem. Nav zināma šo receptoru funkcionālā loma, kā arī to iespējamās superstimulācijas efekts ar angiotenzīnu II, kura līmeni paaugstina telmisartāns. Telmisartāns pazemina plazmas aldosterona līmeni. Telmisartāns neinhibē cilvēka plazmas renīnu un nebloķē jonu kanālus. Telmisartāns neinhibē angiotenzīnu konvertējošo enzīmu (kinināzi II), tas ir enzīms, kas arī noārda bradikinīnu. Tāpēc nav gaidāms, ka telmisartāns varētu potencēt ar bradikinīnu saistītos nevēlamos efektus.

Cilvēkam telmisartāna deva 80 mg gandrīz pilnīgi inhibē angiotenzīna II izraisīto asinsspiediena paaugstināšanos. Inhibējošā iedarbība saglabājas vairāk kā 24 stundas, to var novērot līdz pat 48 stundām.

Klīniskā efektivitāte un drošība:

Pēc pirmās telmisartāna devas antihipertensīvā iedarbība pakāpeniski parādās 3 stundu laikā. Maksimālā asinsspiediena pazemināšanās parasti tiek sasniegta 4 līdz 8 nedēļās pēc terapijas sākuma un saglabājas ilgstošas terapijas laikā.

Veicot ambulatorus asinsspiediena mērījumus pierādīts, ka antihipertensīvā iedarbība stabili saglabājas ilgāk nekā 24 stundas pēc devas ieņemšanas, ieskaitot pēdējās 4 stundas pirms nākamās devas. To pierāda placebo kontrolētos klīniskos pētījumos noteiktā minimālās un maksimālās koncentrācijas attiecība pēc telmisartāna 40 mg un 80 mg devu lietošanas, kas konstanti turējās virs 80 %.

Tā ir neapšaubāma tendence, ka sistoliskā asinsspiediena (SAS) atgriešanās izejas līmenī ir saistīta ar devas un laika attiecību. Attiecībā uz diastolisko asinsspiedienu (DAS), šie dati nav pārliecinoši.

Pacientiem ar hipertensiju telmisartāns samazina gan sistolisko, gan diastolisko asinsspiedienu, neietekmējot pulsa frekvenci. Zāļu diurētiskās un nātrijurētiskās aktivitātes nozīme hipotensīvās iedarbības nodrošināšanā vēl nav noteikta. Telmisartāna hipotensīvā iedarbība ir salīdzināma ar citu antihipertensīvo līdzekļu grupu medikamentu hipotensīvo iedarbību (to pierāda klīniskie pētījumi,

kuros salīdzināti telmisartāns ar amlodipīnu, atenololu, enalaprilu, hidrohlortiazīdu un lizinoprilu).

Pēkšņi pārtraucot terapiju ar telmisartānu, asinsspiediens pakāpeniski vairāku dienu laikā atgriežas pirmsterapijas līmenī bez konstatētas „rikošeta” hipertensijas. Klīniskos pētījumos, kuros tieši salīdzināja divus hipotensīvās terapijas veidus, konstatēja, ka sauss klepus daudz retāk bija sastopams telmisartāna grupā nekā angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoru grupā.

PRoFESS („Prevention Regimen for Effectively avoiding Secondary Strokes’’) pētījumā pacientiem 50 gadu vecumā un vecākiem pēc nesen pārciesta insulta tika novērots paaugstināts sepses biežums telmisartāna grupā, salīdzinot ar placebo, 0,70 % pret 0,49 %

[RR 1.43 (95 % ticamības intervāls 1.00-2.06)]; fatālas sepses biežums bija paaugstināts telmisartāna grupas pacientiem (0.33 %) pret placebo grupas pacientiem (0.16 %) [RR 2.07 % (95% ticamības intervāls 1.14-3.76)]. Novērotais

paaugstinātais sepses gadījumu biežums telmisartāna lietotājiem var būt sagadīšanās vai arī saistīts ar līdz šim nezināmu mehānismu.

Līdz šim nav noskaidrots, vai telmisartānam piemīt labvēlīga ietekme uz mirstību un kardiovaskulāro saslimstību.

5.2 Farmakokinētiskās īpašības

Absorbcija

Telmisartāna absorbcija ir ātra, lai gan absorbētais daudzums ir mainīgs. Telmisartāna vidējā absolūtā biopieejamība ir apmēram 50 %. Lietojot telmisartānu ēšanas laikā, telmisartāna plazmas koncentrācijas-laika zemlīknes laukuma (AUC0-ro) samazināšanās mainās no apmēram 6 % (40 mg devai) līdz apmēram 19 % (160 mg devai). 3 stundas pēc lietošanas plazmas koncentrācija, lietojot ēšanas laikā un tukšā dūšā, ir līdzīga.

Lineāra/ne-lineāra kinētika

Maz ticams, ka neliela AUC samazināšanās varētu izraisīt terapeitiskās iedarbības samazināšanos. Starp devu un līmeni plazmā nav lineāras sakarības. Devās virs 40 mg Cmax un mazākā mērā AUC palielinās disproporcionāli.

Sadale

Telmisartāns lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām (>99,5 %), galvenokārt ar albumīnu un a-1 skābo glikoproteīnu. Vidējais stabilais šķietamais sadales tilpums (Vdss) ir apmēram 500 l.

Metabolisms

Telmisartāns metabolizējas pirmējam savienojumam saistoties pie glikuronīda. Konjugātam nav konstatēta farmakoloģiskā aktivitāte.

Eliminācija

Telmisartānam raksturīga bieksponenciāla noārdīšanās farmakokinētika ar terminālo eliminācijas pusperiodu >20 stundām. Maksimālā plazmas koncentrācija (Cmax) un mazākā mērā plazmas koncentrācijas-laika zemlīknes laukums (AUC) palielinās disproporcionāli devai. Lietojot telmisartānu ieteicamās devās, nav pierādījumu par klīniski nozīmīgu akumulāciju. Sievietēm novēroja augstāku plazmas koncentrāciju nekā vīriešiem, bez būtiskas ietekmes uz efektivitāti.

Pēc perorālas (un intravenozas) ievadīšanas telmisartāns gandrīz pilnīgi izdalās ar fēcēm, galvenokārt neizmainītā veidā. Kumulatīvā urīna ekskrēcija ir <1 % no devas. Kopējais plazmas klīrenss (Cltot) ir augsts (apmēram 1000 ml/min) salīdzinot ar aknu asins plūsmu (apmēram 1500 ml/min).

Īpašas pacientu grupas Dzimuma atšķirības

Novēroja plazmas koncentrācijas atšķirību starp dzimumiem, Cmax un AUC sievietēm bija apmēram 3 un attiecīgi 2 reizes augstāka nekā vīriešiem.

Gados vecāki pacienti

Telmisartāna farmakokinētika neatšķiras gados vecākiem pacientiem un pacientiem, kas jaunāki par 65 gadiem.

Pacienti ar nieru darbības traucējumiem

Pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem un smagiem nieru darbības traucējumiem tika novērota plazmas koncentrācijas dubultošanās. Tomēr pacientiem ar nieru mazspēju, kuriem tika veikta dialīze, novēroja zemāku plazmas koncentrāciju. Pacientiem ar nieru mazspēju telmisartāns cieši saistās ar plazmas olbaltumvielām, tāpēc to nevar izvadīt ar dialīzi. Eliminācijas pusperiods nemainās pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.

Pacienti ar aknu darbības traucējumiem

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem farmakokinētikas pētījumos konstatēja absolūtās biopieejamības palielināšanos pat tuvu 100 %. Eliminācijas pusperiods pacientiem ar aknu darbības traucējumiem nemainās.

5.3. Preklīniskie dati par drošību

Preklīniskos drošības pētījumos devas, kas bija salīdzināmas ar klīniskām terapeitiskām devām, normotensīviem dzīvniekiem samazināja sarkano asins šūnu parametrus (eritrocītus, hemoglobīnu, hematokrītu), izmainīja nieru hemodinamiku (palielināja asins urīnvielas slāpekli un kreatinīnu), kā arī palielināja seruma kālija līmeni. Suņiem novēroja renālu tubulāru dilatāciju un atrofiju. Suņiem un žurkām novēroja kuņģa gļotādas bojājumus (erozijas, čūlas vai iekaisumu). Šīs farmakoloģiska rakstura blakusparādības, kas pazīstamas no preklīniskiem pētījumiem ar angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem un angiotenzīna II receptoru antagonistiem, novērsa papildus perorāli ordinējot sāli. Abām sugām novēroja palielinātu plazmas renīna aktivitāti un nieru jukstaglomerulāro šūnu hipertrofiju/hiperplāziju. Šīm izmaiņām, kā arī angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoru un citu angiotenzīna II receptoru antagonistu grupas efektam šķiet nav klīniskas nozīmes.

Nav pierādījumu par teratogēnisku iedarbību, taču pētījumos ar dzīvniekiem konstatēja, ka telmisartānam piemīt potenciālas nelabvēlīgas ietekmes risks uz pēcnācēju postnatālo attīstību, piemēram, ķermeņa masas samazināšanos, novēlotu acu atvēršanos un augstāku mirstību.

Pētījumos in vitro mutagenitāte un būtiska klastrogēnā aktivitāte netika pierādīta; žurkām un pelēm netika pierādīta kancerogenitāte.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1    Palīgvielu saraksts

Meglumīns Sorbīts (E420)

Nātrija hidroksīds Povidons 25 Magnija stearāts

6.2    Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3    Uzglabāšanas laiks

2 gadi.

6.4    Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C oriģinālā iepakojumā. Sargāt no mitruma.

6.5    Iepakojuma veids un saturs

OPA/Al/PVH/Al blisteris, kartona salokāma kārbiņa.

Iepakojuma lielumi: 28, 30 vai 90 tabletes.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6    Norādījumi par sagatavošanu lietošanai un iznīcināšanu

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Zentiva, k.s., U kabelovny 130, Dolm Mecholupy, 102 37 Praha 10, Čehijas Republika

8.    REĢISTRĀCIJAS NUMURS(I)

10-0175

9.    REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

30.04.2010.

10.    TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS 02/2010

12/12 TEZEO Add28tbl PI



 Lietošanas instrukcijas, zāļu(preparata) apraksta, anotācijas avots: Zāļu valsts aģentūra-ZVA


[*] DDD. Informācijas avots: Pasaules veselības organizācijas (PVO) Zāļu statistikas metodoloģijas sadarbības centrs - [Nov-2015]


Atpakaļ

Aptiekām un veselības veikaliem Reklāmdevējiem

Autortiesības © 2011-2017 APTEKA.LV. Visas tiesības aizsargātas

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai!

Konsultēties ar ārstu vai farmaceitu par zāļu lietošanu. Uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju!