tabletes kapsulas Сenas,instrukcijas.,deva,zāle/preparāts  

APTEKA.LV

Esiet veseli!

Ja Jūs slikti saredzat - spiediet  šeit!
Latvijas aptieku akcijas!-Сenas-Akcija               Latvijas aptieku akcijas!
Latvijas aptieku karte-СenasLatvijas aptieku karte Dežūrārsti. Medicīnskā palīdzība-СenasDežūrārsti. Medicīnskā palīdzība
Aktuālie vakcinācijas piedāvājumi-Сenas-Akcija               Vakcinācijas piedāvājumi
Zāļu un to analogu meklēšana:-Сenas Zāļu alfabētiskā meklēšana: ABCDEFG...

Zāļu un to analogu meklēšana:

Meklētājā ievadīt nemazāk kā 3 simbolus:

         Noderīgi         

Rindas uz izmeklējumus
Kompensējamo zāļu saraksti

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai! Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju! Vietne nekādā gadījumā nenes atbildību par zemāk publicēto preparāta aprakstu. Jūs pats uzņematies risku par tā lietošanu vai nelietošanu!

ATILEN 10MG FILM-COATED TAB N30

Uz 2017-Jan-18
ATILEN-zāle/preparāts -tabletes aptuvenā pirkšanas cena uz "ATILEN 10MG FILM-COATED TAB N30 " Rīgā, Latvijā ir:

  • 1.98€  2.12$  1.72£  125Rub  18.8SEK  9PLN  8.08₪ 

Pārbaudīt maksimāli pieļaujamo valsts zāļu cenu ZVA mājaslapā uz ### "ATILEN 10MG FILM-COATED TAB N30" ###

ATĶ kods: C10AA05Aktīvās vielas: Atorvastatinum

Ražotājs: Actavis Hf.. 
ATILEN 10MG FILM-COATED TAB N30 - kompensējams medikaments Latvijā. 
Izsniegšanas kārtība: Recepšu zāle.

Preparāta instrukcija krievu valodā. Здесь инструкция к препарату на русском языке

Saskaņots ZVA 07.04.2011.

ZĀĻU APRAKSTS

1.    ZĀĻU NOSAUKUMS

Atilen 10 mg apvalkotās tabletes Atilen 20 mg apvalkotās tabletes Atilen 40 mg apvalkotās tabletes

2.    KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Viena apvalkotā tablete satur 10, 20 vai 40 mg atorvastatīna (Atorvastatinum) (atorvastatīna kalcija sāls veidā).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

3. ZĀĻU FORMA

Apvalkotā tablete.

10 mg: baltas, apaļas, bikonveksas, 7 mm apvalkotās tabletes.

20 mg: baltas, apaļas, bikonveksas, 9 mm apvalkotās tabletes.

40 mg: baltas, ovālas, bikonveksas, 8,2x17 mm apvalkotās tabletes

4.    KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1    Terapeitiskās indikācijas

Atilen lieto kā piedevu diētas maiņai, lai pazeminātu pārāk augstu kopējā holesterīna, ZBL holesterīna, apolipoproteīna B vai triglicerīdu līmeni plazmā pacientiem ar primāro hiperholesterinēmiju, pārmantotās hiperholesterinēmijas heterozigoto formu vai kombinēto (jaukto) hiperlipidēmiju (atbilst IIa un IIb tipam pēc Fredriksona klasifikācijas) tad, ja diēta un citi nemedikamentozās ārstēšanas pasākumi nav pietiekami iedarbīgi.

Kombinētā terapijā vienlaicīgi ar, piemēram, citiem ZBL holesterīnu samazinošiem līdzekļiem vai arī, ja nav panākts vēlamais citu pasākumu efekts, lai samazinātu kopējo holesterīna un ZBL holesterīna līmeni pārmantotās hiperholesterinēmijas homozigotās formas pacientiem.

4.2    Devas un lietošanas veids

Pirms Atilen lietošanas, pacientam jāievēro standarta holesterīna līmeni pazeminoša diēta un šī diēta jāievēro visas Atilen terapijas laikā. Devu izvēlas individuāli atkarībā no ZBL holesterīna sākuma līmeņa, terapijas mērķa un pacienta atbildes reakciju.

Parastā sākumdeva ir 10 mg vienu reizi dienā. Devu pielāgošanu veic ar 4 nedēļu vai vēl garākiem intervāliem. Maksimālā deva ir 80 mg vienu reizi dienā. Dienas deva jālieto visa vienā reizē un to var lietot jebkurā dienas laikā, neatkarīgi no ēdienreizēm.

Pacientiem ar sirds koronāro slimību un pacientiem ar paaugstinātu išēmisko epizožu risku terapijas mērķis ir panākt, ka ZBL holesterīns ir < 3 mmol/l (jeb <115 mg/dl) un kopējais holesterīns < 5 mmol/l (jeb < 190 mg/dl).

Primārā hiperholesterinēmija un kombinētā (jauktā) hiperlipidēmija

Lielākai daļai pacientu lipīdu kontrolei ir pietiekamilO mg Atilen reizi dienā. Ārstnieciskā iedarbība izpaužas 2 nedēļu laikā, un maksimālais terapeitiskais efekts parasti tiek sasniegts 4 nedēļās. Ilgstošas terapijas laikā iedarbība saglabājas.

Pārmantotās hiperholesterinēmijas heterozigotā forma

Terapija jāsāk ar 10 mg Atilen reizi dienā. Devu pielāgo individuāli ik pēc 4 nedēļām līdz 40 mg dienā. Pēc tam vai nu devu palielina - maksimāli līdz 80 mg dienā, vai arī 40 mg atorvastatīna devu kombinē ar žultsskābes saistītājiem sveķiem.

Pārmantotās hiperholesterinēmijas homozigotā forma

Klīniskajā pētījumā, kurā bija iekļauti 64 pacienti, no kuriem 46 pacientiem bija homozigota pārmantota hiperholesterinēmija, tika lietotas līdz pat 80 mg devas. Šiem 46 pacientiem ZBL holesterīns samazinājās vidēji par apmēram 21%. Pacienti ar homozigotu pārmantotu hiperholesterinēmiju saņēma 10 līdz 80 mg atorvastatīna dienā, papildus citai lipīdus pazeminošai terapijai (piemēram, citiem ZBL holesterīnu samazinošiem līdzekļiem), ja citas terapijas rezultātā netika panākts vēlamais rezultāts.

Pacienti ar nieru darbības traucējumiem

Nieru slimība neietekmē ne atorvastatīna koncentrāciju plazmā, ne tā iedarbību uz asins lipīdiem, tādēļ devas pielāgošana nav nepieciešama.

Gados vecāki pacienti

Ieteicamo devu iedarbība un lietošanas drošība pacientiem, vecākiem par 70 gadiem, ir tāds pats kā citiem pieaugušajiem.

Bērni un pusaudži

Lietošana bērniem jāveic ārsta speciālista uzraudzībā. Lietošanas pieredze ar bērniem ir ierobežota, jo aptver nelielu skaitu pacientu (vecumā no 4 līdz 17 gadiem) ar smagu hiperlipidēmiju, piemēram, homozigoti pārmantotu hiperholesterinēmiju. Ieteicamā sākumdeva šīs grupas pacientiem ir 10 mg atorvastatīna dienā. Devu var palielināt līdz 80 mg dienā, vadoties pēc atbildes reakcijas un devas panesamības. Informācija par drošību attiecībā uz nobriešanu šajā pacientu grupā nav izvērtēta.

4.3    Kontrindikācijas

Atilen ir kontrindicēts sekojošos gadījumos:

•    pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām.

•    pacientiem ar aknu slimībām aktīvā fāzē vai ar neskaidras izcelsmes nepārejošu paaugstinātu transamināžu līmeni serumā, vairāk kā trīs reizes pārsniedzot normas augšējo robežu;

•    pacientiem ar miopātiju;

•    grūtniecēm un mātēm, kas zīda bērnu    ar krūti;

•    sievietēm reproduktīvajā vecumā,    kas    nelieto kontracepcijas līdzekļus.

4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošana Ietekme uz aknam

Pirms ārstēšanas sākuma jāveic aknu pārbaudes, un šie rādītāji regulāri jākontrolē arī terapijas laikā. Pacientiem, kam rodas jebkādas aknu bojājuma pazīmes vai simptomi, jāveic aknu funkcionālie testi. Pacienti, kam paaugstinās transamināžu līmenis, jānovēro, līdz to vērtība normalizējas. Ja transamināžu līmenis ir paaugstināts vairāk kā trīs reizes par augstāko normālo līmeni, ieteicams samazināt Atilen devu vai pārtraukt terapiju (skatīt apakšpunktu 4.8.).

Pacientiem, kas pārmērīgi lieto alkoholu un/vai kam ir aknu bojājumi anamnēzē, ārstēšana ar Atilen jāveic īpaši piesardzīgi.

Ietekme uz skeleta muskulatūru

Atorvastatīns tāpat kā visi HMG CoA reduktāzes inhibitori retos gadījumos var skart skeleta muskuļus un izraisīt mialģiju, miozītu vai miopātiju, kas var progresēt līdz rabdomiolīzei -iespējami dzīvību apdraudošam stāvoklim, kas raksturīgs ar ievērojamu KFK līmeņa pieaugumu (> 10 reizes pārsniedzot normas augšējo robežu), mioglobinēmiju un mioglobinūriju, kura var radīt nieru mazspēju.

Pirms terapijas sākuma:

Atorvastatīns piesardzīgi jālieto pacientiem ar rabdomiolīzes riska faktoriem. Pirms tiek sākta statīnu terapija, kreatīna fosfokināzes (KFK) līmenis jānosaka šādos gadījumos:

•    nieru darbības traucējumi;

•    hipotireoīdisms;

•    ģenētiska miopātija anamnēzē;

•    statīnu vai fibrātu izraisīta miopātija anamnēzē;

•    aknu darbības traucējumi anamnēzē un/vai    pārmērīga alkohola lietošana;

•    pacientiem, kas vecāki par 70 gadiem, pārbaudes nepieciešamība jāapsver, vadoties no iepriekšminētajiem rabdomiolīzes riska faktoriem.

Šajos gadījumos ārstēšanas risks būtu rūpīgi jāapsver attiecībā pret iespējamo ieguvumu un ieteicama rūpīga klīniskā novērošana. Ja KFK līmenis sākumā ir būtiski paaugstināts (vairāk kā 5 reizes pārsniedzot normas augšējo robežu), terapiju nevajadzētu uzsākt.

Kreatīna fosfokināzes(KFK) mērījumi KFK vērtības nevajadzētu noteikt pēc smaga darba vai jebkura ticama alternatīva KFK palielinājuma iemesla gadījumā, kas padara šo mērījumu interpretāciju sarežģītu. Ja KFK līmenis sākumā ir būtiski paaugstināts (vairāk kā 5 reizes pārsniedzot normas augšējo robežu), mērījums būtu jāatkārto pēc 5 - 7 dienām, lai apstiprinātu rezultātus.

Terapijas laikā

•    Pacientam jāpaskaidro, ka svarīgi ir nekavējoties ziņot par muskuļu sāpēm, krampjiem vai vājumu, īpaši, ja šos simptomus pavada savārgums un drudzis.

•    Ja šādi simptomi rodas atorvastatīna lietošanas laikā, pacientam jānosaka KFK līmenis un, ja tas ir būtiski paaugstināts (vairāk kā 5 reizes pārsniedz normas augšējo robežu), ārstēšana j āpārtrauc.

•    Ja muskuļu simptomi ir smagi un rada diskomfortu, jāapsver terapijas pārtraukums arī tad, ja KFK līmenis pārsniedz normas augšējo robežu mazāk kā piecas reizes.

•    Ja simptomi izzūd un KFK atgriežas normas robežās, var apsvērt tālāku atorvastatīna vai cita statīna lietošanu ar minimālo devu un uzmanīgi novērojot pacienta stāvokli.

•    Ja būtiski paaugstinās KFK līmenis (vairāk kā 10 reizes pārsniedzot normas augšējo robežu) vai ir aizdomas par rabdomiolīzi vai arī tā tiek diagnosticēta, atorvastatīna lietošana j āpārtrauc.

Rabdomiolīzes risks, lietojot atorvastatīnu, ir augstāks, ja vienlaikus tiek lietoti šādi līdzekļi: ciklosporīns, eritromicīns, klaritromicīns, itrakonazols, ketokonazols, nefazodons, niacīns, gemfibrozils, citi fibrāti un HIV proteāzes inhibitori (skatīt apakšpunktus 4.5. un 4.8.). Intersticiāla plaušu slimība

Ir ziņots par atsevišķiem intersticiālas plaušu slimības gadījumiem dažu statīnu lietošanas laikā, īpaši ja terapija ir ilgstoša (skatīt apakšpunktu 4.8). Esošie simptomi var būt aizdusa, neproduktīvs klepus un vispārēja veselības stāvokļa pasliktināšanās (nogurums, ķermeņa masas zudums un drudzis). Ja rodas aizdomas, ka pacientam attīstās intersticiāla plaušu slimība, statīnu terapij a j āpārtrauc.

4.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Ja līdztekus HMG CoA reduktāzes inhibitoriem tiek lietots ciklosporīns, fibrāti, makrolīdu antibiotikas, ieskaitot eritromicīnu, azolgrupas pretsēnīšu līdzekļi vai niacīns, paaugstinās miopātijas risks un ļoti retos gadījumos, tas novedis pie rabdomiolīzes ar nieru mazspēju mioglobinūrijas dēļ. Tādēļ rūpīgi jāizsver kombinētas terapijas iespējamie ieguvumi un riski (skatīt apakšpunktu 4.4).

Citohroma P450 3A4 inhibitori. Atorvastatīnu metabolizē citohroms P450 3A4. Ja atorvastatīnu lieto kopā ar citohroma P450 3A4 inhibitoriem (piemēram, ciklosponnu, makrolīdu antibiotikām, tostarp eritromicīnu un klaritromicīnu, nefazodonu, azolgrupas pretsēnīšu līdzekļiem, tostarp itrakonazolu, un HIV proteāzes inhibitoriem), var rasties mijiedarbība. Kombinācija ar šiem līdzekļiem var izraisīt atorvastatīna koncentrācijas pieaugumu plazmā, tādēļ jābūt īpaši piesardzīgiem, ja atorvastatīnu lieto kopā ar šādiem zāļu līdzekļiem (skatīt apakšpunktu 4.4).

Eritromicīns, klaritromicīns. Lietojot atorvastatīnu pa 10 mg vienu reizi dienā vienlaikus ar eritromicīnu (500 mg četras reizes dienā) vai klaritromicīnu (500 mg divas reizes dienā), kuri ir zināmi citohroma P450 3A4 inhibitori, tika novērotas augstākas atorvastatīna koncentrācijas plazmā. Klaritromicīns paaugstināja atorvastatīna Cmax par 56 % un AUC - par 80 %.

P-glikoproteīnu inhibitori. Atorvastatīns un atorvastatīna metabolīti ir P-glikoproteīnu substrāti. P-glikoproteīnu inhibitori (piemēram, ciklosporīns) var samazināt atorvastatīna biopieejamību.

Itrakonazols. Vienlaicīgi lietojot 40 mg atorvastatīna un 200 mg itrakonazola dienā, trīskārtīgi palielinājās atorvastatīna AUC.

Proteāzes inhibitori. Līdztekus lietojot atorvastatīnu un proteāzes inhibitorus, kas ir zināmi P450 3A4 inhibitori, novērota atorvastatīna koncentrācijas paaugstināšanās plazmā.

Greipfrūtu sula. Satur vienu vai vairākus CYP3A4 inhibitorus, un tas var paaugstināt P450 3A4 metabolizēto zāļu līdzekļu līmeni plazmā. Pēc 240 ml greipfrūtu sulas izdzeršanas par 37% pieauga atorvastatīna AUC un par 20,4 % samazinājās tā aktīvā ortohidroksimetabolīta AUC. Liels daudzums greipfrūtu sulas (5 dienas pēc kārtas vairāk par 1,2 l dienā) palielināja atorvastatīna AUC 2,5 reizes un aktīvo HMG-CoA reduktāzes inhibitoru (atorvastatīna un metabolitu) AUC - 1,3 reizes. Tadeļ atorvastatma lietošanas laika nav ieteicams dzert daudz greipfrūtu sulas.

Citohroma P450 3A4 inducētāji. Citohroma P450 3A4 inducetāju (piemēram, rifampicīns vai fenitoīns) ietekme uz atorvastatīnu nav zināma. Nav skaidra iespējamā mijiedarbība ar citiem šī izoenzīma substrātiem, taču ar to jārēķinās, ja vienlaicīgi lieto līdzekļus ar šauru terapeitisko indeksu, piemēram, III klases antiaritmiskos līdzekļus, tai skaitā amiodaronu.

Vienlaicīga citu zāļu lietošana

Gemfibrozils/fibrāti. Vienlaicīgi lietojot fibrātus var palielināties atorvastatīna izraisīts miopātijas risks. In vitro pētījumu rezultāti liecina, ka, gemfibrozils nomāc atorvastatīna glikuronizāciju, kas iespējams var radīt atorvastatīna koncentrācijas pieaugumu plazmā (skatīt apakšpunktu 4.4.).

Digoksīns. Ilgstošas un vienlaicīgas digoksīna un 10 mg (dienā) atorvastatīna lietošana neietekmē digoksīna koncentrāciju plazmā līdzsvara stāvoklī. Turpretim, lietojot vienlaicīgi digoksīnu un 80 mg atorvastatīna dienā, digoksīna koncentrācija plazmā pieauga par aptuveni 20 %. Šīs mijiedarbības pamatā var būt membrānas transportproteīna P glikoproteīna inhibīcija. Pacienti, kuri lieto digoksīnu, rūpīgi jānovēro.

Perorālie kontracepcijas līdzekļi. Vienlaicīga atorvastatīna un perorālo kontracepcijas līdzekļu lietošana izraisa noretisterona un etinilestradiola koncentrācijas pieaugumu plazmā. Šo koncentrāciju palielināšanās jāņem vērā, izvēloties perorālo kontracepcijas līdzekļu devas.

Kolestipols. Vienlaicīgi lietojot kolestipolu un atorvastatīnu, atorvastatīna un tā aktīvo metabolītu līmenis plazmā bija zemāks (apmēram par 25 %). Tomēr lipīdu līmeni pazeminošais efekts, vienlaicīgas kolestipola un atrovastatīna lietošanas gadījumā, bija lielāks nekā tad, ja šos līdzekļus lietoja atsevišķi.

Antacīdi. Vienlaicīga atorvastatīna un perorālo antacīdu šķidrās formas, kas satur magnija un alumīnija hidroksīdu, samazināja atorvastatīna koncentrāciju plazmā par apmēram 35 %, tomēr ZBL holesterīna līmeņa pazeminājumu tas neietekmēja.

Varfarīns. Vienlaicīga atorvastatīna un varfanna lietošana pirmajās terapijas dienās izraisīja nelielu protrombīna laika samazinājumu, kas normalizējas 15 dienu laikā. Tomēr pacienti, kuri lieto varfannu, rūpīgi jākontrolē, ja terapijā tiek pievienots atorvastatīns.

Fenazons. Vienlaicīga atorvastatīna un fenazona lietošana uz īsu laiku nedaudz ietekmēja vai vispār neietekmēja fenazona klīrensu.

Cimetidīns. Vienā mijiedarbības pētījumā ar cimetidīnu un atorvastatīnu mijiedarbība netika novērota.

Amlodipīns. 80 mg atorvastatīna un 10 mg amlodipīna dienā ilgstoša vienlaicīga lietošana neietekmēja atorvastatīna farmakokinētiku.

Citi preparāti. Klīniskos pētījumos, kuros atorvastatīns tika lietots kopā ar hipotensīviem līdzekļiem vai hipoglikēmiskiem līdzekļiem, netika novērota nekāda klīniski nozīmīga mijiedarbība.

4.6    Grūtniecība un zīdīšana

Atorvastatīns kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā. Sievietēm reproduktīvā vecumā jālieto efektīvi kontraceptīvie līdzekļi.

Atorvastatīna lietošanas drošums grūtniecības un zīdīšanas laikā līdz šim nav pierādīts.

Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka HMG CoA reduktāzes inhibitori var ietekmēt embrija vai augļa attīstību. Lietojot šo līdzekli žurku mātītēm devā, kas pārsniedza 20 mg/kg dienā, tika kavēta mazuļu attīstība un pasliktinājās postnatālie izdzīvošanas rādītāji. Žurkām tika konstatēta praktiski vienāda atorvastatīna un tā aktīvo metabolītu koncentrācija pienā un plazmā. Nav zināms, vai atorvastatīns izdalās mātes pienā cilvēkiem.

4.7    Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Nav zināma atorvastatīna ietekme uz spējām vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

4.8    Nevēlamās blakusparādības

Biežākās sagaidāmās blakusparādības ir gremošanas traucējumi, tai skaitā, aizcietējums, meteorisms, dispepsija, sāpes vēderā, kas turpinot ārstēšanu, mazinājās. No klīniskajiem pētījumiem nevēlamo blakusparādību dēļ, kas saistītas ar atorvastatīna lietošanu, izslēgti mazāk kā 2 % pacientu.

Pēc klīnisko pētījumu datiem un pēcreģistrācijas ziņojumiem izveidots sekojošs blakusparādību uzskaitījums. Konstatēto blakusparādību biežums ir sekojošs: bieži 3(1/100, <1/10), retāk (≥1/1 000 <1/100), reti (≥1/10 000, <1/1 000), ļoti reti (<1/10 000).

Asins un limfatiskās sistēmas traucējumi

Retāk: trombocitopēnija.

Nervu sistēmas traucējumi

Bieži: galvassāpes, reibonis, parestēzija, hipostēzija.

Retāk: perifēra neiropātija.

Ausu un labirinta bojājumi

Retāk: tinnīts.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Bieži: aizcietējums, meteorisms, dispepsija, slikta dūša, caureja.

Retāk: anoreksija, vemšana.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Bieži: izsitumi, nieze.

Retāk: nātrene.

Ļoti reti: angioneirotiskā tūska, bulloza ekzantēma (tostarp Erythema multiforme, Stīvensa-Džonsona sindroms un toksiskā epidermālā nekrolīze).

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Bieži: mialģija, artralģija. Retāk: miopātija.

Reti: miozīts, rabdomiolīze.

Endokrīnās sistēmas traucējumi

Retāk: alopecija, hiper- vai hipoglikemija, pankreatits.

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Bieži: nogurums, sāpes krūškurvī, muguras sāpes, perifera tūska.

Retāk: savārgums, pieņemšanās svarā.

Imūnās sistēmas traucējumi

Bieži: paaugstināta jutība.

Ļoti reti: anafilakse.

Aknu un/vai žultsceļu traucējumi

Reti: hepatīts, holestātiska dzelte.

Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības

Retāk: impotence.

Psihiskie traucējumi

Bieži: bezmiegs.

Retāk: amnēzija.

Izmeklējumi

Tāpat kā lietojot citus HMG CoA reduktāzes inhibitorus, ar atorvastatīnu ārstētiem pacientiem konstatēts paaugstināts transamināžu līmenis serumā. Šīs izmaiņas parasti bija viegli izteiktas un pārejošas, un neradīja vajadzību pārtraukt ārstēšanu. Klīniski būtiska seruma transamināžu līmeņa paaugstināšanās (vairāk nekā 3 reizes pārsniedza normas augšējo robežu) tika novērota 0,8 % pacientu, kas tika ārstēti ar atorvastatīnu. Šī paaugstināšanās bija atkarīga no devas un atgriezeniska visiem pacientiem.

Klīniskajos pētījumos ar atorvastatīnu paaugstinātu seruma kreatninfosfokināzes (KFK) līmeni (vairāk nekā 3 reizes pārsniedza normas augšējo robežu) novēroja 2,5 % pacientu, kas ir līdzīgi, kā citiem HMG CoA reduktāzes inhibitoriem. Vērtības, kas vairāk kā desmit reizes pārsniedza normas robežu, novēroja 0,4 % pacientu, kas lietoja atorvastatīnu (skatīt apakšpunktu 4.4).

Lietojot dažus statīnus ir ziņots par sekojošām blakusparādībām:

-    miega traucējumi, tai skaitā bezmiegs un nakts murgi

-    atmiņas zudums

-    seksuālās funkcijas    traucējumi

-    depresija

-    daži inersticiālās plaušu slimības gadījumi, īpaši ilgstošas terapijas gadījumā (skatīt apakšpunktu 4.4).

4.9    Pārdozēšana

Atilen pārdozēšanas gadījumā nav specifiskas terapijas. Pārdozēšanas gadījumā pacientam jāveic simptomātiskā ārstēšana un, ja nepieciešams, jāizmanto uzturoša terapija. Jānovēro aknu darbība un jākontrolē KFK līmenis serumā. Nav sagaidāms, ka hemodialīze palīdzēs ātrāk izvadīt atorvastatīnu, jo tas ievērojami saistās ar plazmas olbaltumvielām.

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1    Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: HMG-CoA reduktāzes inhibitori, ATĶ kods: C10AA05

Atorvastatīns ir selektīvs, konkurējošs HMG-CoA reduktāzes inhibitors. HMG-CoA reduktāze ir enzīms, no kura atkarīga 3-hidroksi-3-metil-glutaril-koenzīma A pārvēršanās mevalonātā - sterolu, to skaitā holesterīna, priekštecī. Aknās triglicerīdi un holesterīns tiek iekļauti ĻZBL (ļoti zema blīvuma lipoproteīnu) struktūrā, kuri nonāk asinīs un tiek transportēti uz perifērajiem audiem. No ĻZBL veidojas ZBL zema (blīvuma lipoproteīni), kas tiek katabolizēti galvenokārt ar receptoru starpniecību, kuriem piemīt augsta afinitāte pret ZBL receptoriem.

Atorvastatīns pazemina holesterīna un lipoproteīnu līmeni serumā, inhibējot HMG-CoA reduktāzi un holesterīna sintēzi aknās. Atorvastatīns palielina aknu ZBL receptoru skaitu uz šūnu virsmas aknās, tādējādi paātrinot ZBL saistīšanos un katabolismu.

Atorvastatīns kavē ZBL veidošanos un samazina ZBL daļiņu skaitu. Atorvastatīns izteikti un ilglaicīgi paaugstina ZBL receptoru aktivitāti, vienlaikus radot labvēlīgas kvalitatīvas pārmaiņas cirkulējošo ZBL daļiņu struktūrā. Atorvastatīns ievērojami samazina ZBL holesterīna daudzumu arī homozigotās pārmantotās hiperholesterinēmijas pacientiem, kas līdz šim nav reaģējuši uz lipīdus samazinošu terapiju.

Devas efektivitātes pētījums liecina, ka atorvastatīns samazina kopējo holesterīna daudzumu (par 30 - 46 %), ZBL holesterīna daudzumu (par 41 - 61 %), apolipoproteīna B daudzumu (par 34 -50 %) un triglicerīdu daudzumu (par 14 - 33 %), vienlaikus mainīgā apmērā paaugstinot ABL holesterīna un apolipoproteīna A1 līmeni. Šie rezultāti attiecināmi arī uz pacientiem ar pārmantotu heterozigotu hiperholesterinēmiju, nepārmantotām hiperholesterinēmijas formām un jauktu hiperlipidēmiju, tostarp pacientiem ar insulīnneatkarīgu cukura diabētu.

Pierādīts, ka kopējā holesterīna, ZBL holesterīna un apolipoproteīna B līmeņa pazemināšana mazina sirdslēkmju risku un mirstības risku no kardiovaskulārām slimībām. Pētījumi par atorvastatīna ietekmi uz saslimstību un mirstību pagaidām nav pabeigti.

Profilaktskā papildus pētījumā (Early Reccurent Ischaemic Events in Acute coronary Syndroms -MIRACL) tika izvērtēta 80 mg atorvastatīna lietošana 3 086 pacientiem (atorvastatīns n=1538; placebo = 1548) ar akūtu koronāro slimību, tai skaitā, stenokardiju. Terapiju uzsāka 24 - 96 stundas pēc pacienta nonākšanas slimnīcā. Atkārtota hospitalizācija, ko izraisījusi stenokardija, ar izteiktiem sirds išēmiskās slimības simptomiem, ievērojami samazinājās - par 26 % (p=0,018).

5.2    Farmakokinētiskās īpašības

Absorbcija: Pēc iekšķīgas lietošanas atorvastatīns ātri uzsūcas; maksimālā koncentrācija (Cmax) plazmā tiek sasniegta pēc 1 - 2 stundām. Absorbcijas apjoms pieaug proporcionāli atorvastatīna devai. Atorvastatīna apvalkoto tablešu biopieejamība, salīdzinot ar šķīdumu, ir 95 - 99 %. Absolūtā

biopieejamība ir aptuveni 12 %, un HMG-CoA reduktāzi inhibējošā aktivitāte ir aptuveni 30 %. Zemo sistēmisko pieejamību saista ar presistēmisko klīrensu kuņģa - zarnu trakta gļotādā un/vai tā dēvēto pirmā loka metabolismu aknās.

Sadalījums: Atorvastatīna vidējais izplatības tilpums ir aptuveni 38 litri. Ar plazmas olbaltumvielām saistās ≥ 98 % atorvastatīna.

Metabolisms: Atorvastatīns citohroma P450 3A4 ietekmē metabolizējas par orto- un parahidroksilētajiem metabolītiem un dažādiem beta oksidācijas produktiem. Šie savienojumi pēc tam metabolizējas ar glikuronizācijas veidā. In vitro HMG-CoA reduktāzi inhibējošā iedarbība orto- un parahidroksilētiem metabolītiem ir tāda pati kā atorvastatīnam. Aptuveni 70 % no inhibējošās iedarbības uz HMG-CoA reduktāzi nosaka aktīvie metabolīti.

Izdalīšanās: Atorvastatīns pārsvarā izdalās ar žulti pēc metabolisma aknās un/vai ārpus tām. Neraugoties uz to, nenotiek ievērojama zāļu enterohepātiskā recirkulācija. Cilvēka organismā atorvastatīna vidējais eliminācijas pusperiods plazmā ir aptuveni 14 stundas. Pateicoties aktīvo metabolītu klātbūtnei, HMG-CoA reduktāzi inhibējošās aktivitātes pusperiods ir aptuveni 20-30 stundas.

Īpašas pacientu grupas

Gados vecāki pacienti: Atorvastatīna un tā aktīvo metabolītu koncentrācija plazmā veseliem vecāka gadagājuma indivīdiem ir augstāka kā jauniem cilvēkiem; bet asins lipīdus reducējošā darbība abās grupās ir līdzīga.

Bērni: Nav datu par zāļu farmakokinētiskajām īpašībām bērniem.

Dzimums: Atorvastatīna un tā aktīvo metabolītu koncentrācija sievietēm ir atšķirīga no tās, kāda novērojama vīriešiem (maksimālā koncentrācija plazmā ir aptuveni par 20 % augstāka un AUC ir par 10 % mazāks). Šīs atšķirības nav klīniski nozīmīgas un tām nav nozīmīga atšķirība ietekmē uz lipīdiem starp vīriešiem un sievietēm.

Nieru nepietiekamība: Nieru slimības neietekmē atorvastatīna un tā aktīvo metabolītu koncentrāciju plazmā vai tā iedarbību uz lipīdiem.

Aknu mazspēja: Pacientiem ar alkohola izraisītu hronisku aknu slimību (Childs-Pugh B) atorvastatīna un tā aktīvo metabolītu koncentrācija plazmā ir ievērojami palielināta (Cmax un AUC ir attiecīgi 16 un 11 reižu lielāks).

5.3 Preklīniskie dati par drošību

Atorvastatīns žurkām nebija kancerogēns. Maksimālā pārbaudītā deva 63 reizes pārsniedza augstāko devu cilvēkam (80 mg dienā), rēķinot pēc mg/kg ķermeņa svara, un 8 - 16 reizes, ja rēķina pēc AUC (0-24), kas noteikts kopējai inhibējošai aktivitātei. 2 gadus ilgā pētījumā pelēm novērots, ka maksimālā deva izraisa hepatocelulārās adenomas biežuma pieaugumu tēviņiem un hepatocelulārās karcinomas biežuma pieaugumu mātītēm; maksimālā testētā deva, rēķinot mg/kg ķermeņa svara, 250 reizes pārsniedza maksimālo devu cilvēkam. Iedarbība pelēm salīdzinot pēc AUC (0-24), bija no 6 līdz 11 reizēm lielāka. 4 in vitro pētījumos un 1 in vivo pētījumā atorvastatīnam neizpaudās ne mutagēnitāte, ne reproduktīvo orgānu izkropļojumi. Pētījumos ar dzīvniekiem atorvastatīns, ievadīts līdz 175 mg/kg dienā tēviņiem un līdz 225 mg/kg dienā mātītēm, dzīvnieku auglību neietekmēja un neizraisīja malformācijas.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1 Paligvielu saraksts

Tabletes kodols: mannīts (E 421), mikrokristāliskā celuloze, kalcija karbonāts (E 170), povidons (K-30 tips), kroskarmelozes nātrija sāls, nātrija laurilsulfāts, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.

Tabletes apvalks: hipromeloze 6 cP (E 464), titāna dioksīds (E171), makrogols 6000.

6.2    Nesaderība Nav piemērojama.

6.3    Uzglabāšanas laiks 2 gadi

6.4    Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5    Iepakojuma veids un saturs

Blisteri (OPA-PVH/Al) pa 4, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 98, 100, 200 (10x20) un 500 tabletēm visām devām.

Plastmasas pudeles (ABPE) ar aizspiežamu vāciņu (ZBPE) pa 10, 20, 30, 50, 100 un 200 tabletēm visām devām.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6    Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7.    REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Teva Pharma B.V.

Computerweg 10 3542 DR Utrecht Nīderlande

8.    REĢISTRĀCIJAS NUMURS(I)

10 mg apvalkotās tabletes: 08-0379 20 mg apvalkotās tabletes: 08-0380 40 mg apvalkotās tabletes: 08-0381

9.    REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

22/12/2008

10.    TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS 03/2010



 Lietošanas instrukcijas, zāļu(preparata) apraksta, anotācijas avots: Zāļu valsts aģentūra-ZVA


[*] DDD. Informācijas avots: Pasaules veselības organizācijas (PVO) Zāļu statistikas metodoloģijas sadarbības centrs - [Nov-2015]


Atpakaļ

  Aptiekām un veselības veikaliem    Reklāmdevējiem   

 Autortiesības © 2011-2017 APTEKA.LV. Visas tiesības aizsargātas

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai!

Konsultēties ar ārstu vai farmaceitu par zāļu lietošanu. Uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju!