tabletes kapsulas Сenas,instrukcijas.,deva,zāle/preparāts  

APTEKA.LV

Esiet veseli!

Ja Jūs slikti saredzat - spiediet  šeit!
Latvijas aptieku akcijas!-Сenas-Akcija               Latvijas aptieku akcijas!
Latvijas aptieku karte-СenasLatvijas aptieku karte Dežūrārsti. Medicīnskā palīdzība-СenasDežūrārsti. Medicīnskā palīdzība
Vakcinācijas piedāvājumi-Сenas-Akcija               Vakcinācijas piedāvājumi
Zāļu un to analogu meklēšana-Сenas Zāļu alfabētiskā meklēšana: ABCDEFG...

Zāļu un to analogu meklēšana Zāļu un to analogu meklēšana

Meklētājā ievadīt nemazāk kā 3 simbolus:

         Noderīgi         

Rindas uz izmeklējumus
Kompensējamo zāļu saraksti

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai! Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju! Vietne nekādā gadījumā nenes atbildību par zemāk publicēto preparāta aprakstu. Jūs pats uzņematies risku par tā lietošanu vai nelietošanu!

SERTRALINE LANNACHER 50MG FILMTBL N30

Uz 2017-May-28
SERTRALINE-zāle/preparāts -tabletes aptuvenā pirkšanas cena uz "SERTRALINE LANNACHER 50MG FILMTBL N30 " Rīgā, Latvijā ir:

  • 9.27€  10.38$  8.08£  591Rub  90.2SEK  39PLN  37.09₪ 


Maksimāla pieļaujamā valsts cena Latvijā (no ZVA tīmekļa vietne) Euro:Maksimāla pieļaujamā cena Latvijā rādīta/indiceta attēlā uz zāle/preparāts -tabletes  SERTRALINE LANNACHER 50MG FILMTBL N30     Pārbaudīt vēlreiz.

ATĶ kods: N06AB06Aktīvās vielas: Sertralini Hydrochloridum

Ražotājs: Lannacher. 
SERTRALINE LANNACHER 50MG FILMTBL N30 - kompensējams medikaments Latvijā. 
Izsniegšanas kārtība: Recepšu zāle.

Zāles vai produkta nosaukums  Сenas Aptieku tīkls
SERTRALINE LANNACHER TBL 50MG N30
7.70€ Aptieka Igaunija Valga südameapteek (Igaunija) (May-2017)
SERTRALIN-L 50MG TAB.N30
8.12€ internetaptieka.lv (Apr-2017)
SERTRALINE LANNACHER 50MG FILMTBL N30 (K)
9.27€ A-aptieka (Jan-2016) Riga
Preparāta instrukcija krievu valodā. Здесь инструкция к препарату на русском языке

SASKAŅOTS ZVA 19-04-2012

ZĀĻU APRAKSTS

1.    ZĀĻU NOSAUKUMS

Sertraline Lannacher 50 mg apvalkotās tabletes

2.    KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra tablete satur 56 mg sertralīna hidrohlorīda (Sertralini hydrochloridum), kas ekvivalents 50 mg sertralīna (sertralinum).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

3.    ZĀĻU FORMA

Apvalkotā tablete.

Baltas līdz pelēkbaltas iegarenas formas apvalkotās tabletes ar dalījuma līniju vienā tabletes pusē. Tableti var sadalīt vienādās devās.

4.    KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1    Terapeitiskās indikācijas

Sertralīns indicēts šādos gadījumos:

•    depresijas epizožu ārstēšanai. Depresijas epizožu recidīva novēršanai;

•    panikas ar agorafobiju vai bez tās ārstēšanai;

•    obsesīvi- kompulsīvo traucējumu (OKT) ārstēšanai pieaugušajiem un pediatrijas pacientiem no 6 līdz 17 gadiem;

•    sociālās trauksmes ārstēšanai;

•    pēctraumatiskā stresa sindroma ārstēšanai (PTSS).

4.2    Devas un lietošanas veids

Sertraline Lannacher tabletes jālieto vienreiz dienā (no rīta vai vakarā) ar vai bez pārtikas.

Devas terapiju uzsākot

Depresija un OKT

Ārstēšanu ar Sertralīnu vajadzētu uzsākt ar 50 mg dienā.

Panikas lēkmes, PTSS un sociālā trauksme

Ārstēšanu uzsāk ar 25 mg dienā. Pēc vienas nedēļas devu palielina līdz 50 mg sertralīna vienu reizi dienā. Šāds devu režīms samazina terapijas sākumā iespējamās blakusparādības, ko galvenokārt novēro pacientiem ar panikas sindromu.

Devas pielāgošana

Depresija, OKT, panikas lēkmes, sociālā trauksme un PTSS

Pacientiem, kas nereaģē uz 50 mg devu, pozitīvu efektu var dot devas palielināšana. Starp devas palielināšanas reizēm ar soli 50 mg jābūt vismaz 1 nedēļu garam intervālam; devu var palielināt līdz maksimālai devai 200 mg dienā. Tā kā sertralīna eliminācijas pusperiods ir 24 stundas, tā devu nedrīkst mainīt biežāk kā reizi nedēļā.

Terapeitiskā efekta pirmās pazīmes parādās 7 dienu laikā. Taču, lai spriestu par pacienta reakciju uz zālēm, parasti vajadzīgs ilgāks novērošanas periods, sevišķi OKT gadījumā.

Uzturošā deva

Ilgstošam ārstēšanās periodam jāizvēlas vismazākā iedarbīgā deva, ko turpmāk pielāgo atkarībā no terapeitiskā efekta.

Depresija

Pieļaujama arī ilgstoša terapija, lai nepieļautu depresijas epizožu (DE) recidīvu. Vairumā gadījumu devas atkārtotu DE novēršanai ir tādas pašas, kā uzliesmojuma ārstēšanai. Depresijas simptomu ārstēšana jāturpina pietiekami ilgu laiku, vismaz 6 mēnešus, lai būtu pārliecība par simptomu izzušanu.

Panikas lēkmes un OKT

Regulāri jāizvērtē terapijas turpināšanas nepieciešamība šādiem pacientiem, jo nav novērota recidīva novēršanas īpašība šo traucējumu ārstēšanā.

Pediatriskiem pacientiem Bērniem un pusaudžiem ar OKT

13 līdz 17 gadus veciem pusaudžiem: sākuma deva ir 50 mg vienu reizi dienā.

6 līdz 12 gadus veciem bērniem: sākuma deva ir 25 mg vienu reizi dienā. Pēc 1 nedēļas devu var palielināt līdz 50 mg dienā.

Ja efekta nav, devu var pakāpeniski palielināt līdz vajadzīgai devai par 50 mg vairāku nedēļu laikā. Maksimālā deva ir 200 mg dienā. Tomēr, palielinot devu virs 50 mg, jāņem vērā, ka bērniem ir mazāks ķermeņa svars nekā pieaugušajiem. Intervāls starp devas maiņām nedrīkst būt mazāks par vienu nedēļu.

Nav pierādīta efektivitāte pediatriskiem pacientiem ar depresijas epizodēm.

Nav pieejami dati par bērniem, jaunākiem par 6 gadu vecumu (skatīt apakšpunktu 4.4).

Gados vecākiem pacientiem

Gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana jāveic uzmanīgi, jo var būt palielināts hiponatriēmijas risks (skatīt apakšpunktu 4.4).

Aknu mazspēja

Pacientiem ar aknu slimību sertralīns lietojams piesardzīgi. Pacientiem ar aknu bojājumu jāizvēlas mazākas devas vai devas jāieņem retāk (skatīt apakšpunktu 4.4). Tā kā nav pieejami dati par sertralīna lietošanu pacientiem ar smagiem aknu bojājumiem, šādiem pacientiem sertralīnu nenozīmēt (skatīt apakšpunktu 4.4).

Nieru mazspēja

Pacientiem ar nieru mazspēju devas pielāgošana nav nepieciešama (skatīt apakšpunktu 4.4).

Atcelšanas simptomi, pārtraucot sertralīna lietošanu

Jāizvairās no pēkšņas zāļu lietošanas pārtraukšanas. Izbeidzot ārstēšanu ar sertralīnu, pakāpeniski, vienas vai divu nedēļu laikā samazina devu, lai mazinātu atcelšanas reakciju risku (skatīt apakšpunktus 4.4 un 4.8). Ja pēc devas samazināšanas vai terapijas pārtraukšanas rodas nepanesami simptomi, jāapsver iespēja atgriezties pie iepriekšējās devas lietošanas. Vēlāk ārsts var tupināt devas samazināšanu, taču daudz pakāpeniskāk.

4.3    Kontrindikācijas

•    Paaugstinātu jutību pret aktīvo vielu vai kādu no palīgvielām.

•    Lietošana līdztekus neatgriezeniskiem monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAOI) ir kontrindicēta iespējamā serotonīna sindroma riska dēļ. Serotonīna sindroms ietver sekojošus simptomus-uzbudinājums, trīce un hipertermija.

Sertralīnu nedrīkst nozīmēt ātrāk kā 14 dienas pēc terapijas ar neatgriezeniskiem MAOI pārtraukšanas. Sertralīna lietošana jāpārtrauc vismaz 7 dienas pirms terapijas ar neatgriezeniskiem MAOI uzsākšanas (skatīt apakšpunktu 4.5).

•    Lietošana vienlaikus ar pimozīdu ir kontrindicēta (skatīt apakšpunktu 4.5).

4.4    Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pāreja no terapijas ar selektīvajiem serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitoriem (SSAI), antidepresantiem vai antiobsesīviem līdzekļiem

Par optimālo laiku pārejai no SSAI, antidepresantiem vai antiobsesīviem līdzekļiem uz sertralīnu ir maz kontrolētu pētījumu. Šo zāļu nomaiņa jāveic piesardzīgi un pārdomāti, sevišķi tad, ja pacients saņēmis ilgstošas iedarbības medikamentu, piemēram, fluoksetīnu.

Citi serotonīnerģiskie līdzekļi, kā triptofāns, fenfluramīns un 5-HT antagonisti

Sertralīnu nozīmējot kopā ar zālēm, kas pastiprina serotonīnerģisko neironālo pārvadi, kā triptofānu, fenfluramīnu, 5-HT agonistiem vai ārstniecības auga asinszāles (Hypericum perforatum) preparātiem, jāievēro piesardzība, un, ja vien iespējams, no šādas kombinācijas jāizvairās, jo pastāv farmakodinamiskas mijiedarbības risks.

Mānijas/ hipomānijas izraisīšana

Ziņots par mānijas/ hipomānijas simptomiem nelielam skaitam pacientu, kuri ārstēti ar pieejamiem antidepresantiem un antiobsesīviem līdzekļiem, tostarp sertralīnu. Tādēļ pacientiem ar māniju/hipomāniju anamnēzē sertralīns nozīmējams ar piesardzību. Nepieciešama cieša ārsta uzraudzība. Sertralīna terapija jāpārtrauc gadījumā, ja pacientam parādās mānijas epizode.

Šizofrēnija

Šizofrēnijas pacientiem var pastiprināties psihotiskie simptomi.

Krampji

Terapijas ar sertralīnu laikā var parādīties krampji. Tādēļ sertralīnu nevajadzētu nozīmēt pacientiem ar nestabilu epilepsiju, bet pacienti ar kontrolētu epilepsiju rūpīgi jāuzrauga. Sertralīna lietošana jāpārtrauc visiem pacientiem, kuriem attīstās krampji.

Pašnāvība, pašnāvības domas, pašnāvības mēģinājumi vai klīniskā stāvokļa pasliktināšanās Depresija ir saistīta ar palielinātu pašnāvības domu, sevi apdraudošas uzvedības un pašnāvības risku. Šis risks saglabājas līdz nozīmīgas remisijas sasniegšanai. Tā kā dažu pirmo vai vairāku ārstēšanas nedēļu laikā var nebūt vērojama uzlabošanās, pacienti stingri jāuzrauga līdz uzlabošanās sasniegšanai. Vispārējā klīniskā praksē ar visiem antidepresantiem ir iespējama pašnāvības riska palielināšanās agrīnās atveseļošanās stadijās.

Arī citi psihiskie stāvokļi, kuru ārstēšanai parakstīts sertralīns, var būt saistīti ar palielinātu pašnāvnieciskas uzvedības risku. Turklāt šie stāvokļi var būt vienlaikus ar smagu depresiju. Tādēļ, ārstējot pacientus ar citiem psihiskiem traucējumiem, jāievēro tāda pati piesardzība, kā ārstējot pacientus ar smagu depresiju.

Pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijusi pašnāvnieciska uzvedība vai domas, vai tiem, kam ir vērojamas izteiktas domas par pašnāvību pirms ārstēšanas uzsākšanas, ir lielāks pašnāvniecisku domu vai pašnāvības mēģinājumu risks, un viņi ārstēšanas laikā ir rūpīgi jāuzrauga. Placebo kontrolēta klīniskā pētījuma meta-analīzēs par antidepresantu lietošanu pieaugušajiem ar psihiskiem traucējumiem secināts, ka paaugstināts pašnāvnieciskas uzvedības attīstīšanās risks, lietojot antidepresantus salīdzinājumā ar placebo, bija pacientiem, jaunākiem par 25 gadiem.

Terapijas laikā pacienti, īpaši paaugstināta riska grupas pacienti, rūpīgi jānovēro, īpaši terapijas sākumā vai mainot devu. Pacienti (un pacientu aprūpētāji) jābrīdina par nepieciešamību uzraudzīt, vai neattīstās jebkura klīniskā simptoma pastiprināšanās, neparādās pašnāvnieciska uzvedība vai domas vai nerodas neparastas izmaiņas uzvedībā, un nekavējoties meklēt medicīnisko palīdzību, ja tiek novēroti šie simptomi.

Lietošana bērniem un pusaudžiem, kuri jaunāki par 18 gadiem

Sertralīnu nevajadzētu lietot, ārstējot bērnus un pusaudžus, kas ir jaunāki par 18 gadiem, izņemot 6 līdz 17 gadus vecus pacientus ar obsesīvi kompulsīviem traucējumiem.

Uzvedības pazīmes, kas liecina par tieksmi uz pašnāvību (pašnāvības mēģinājumus un domas par pašnāvību), kā arī naidīgumu (galvenokārt agresivitāti, opozicionāru uzvedību un dusmas) klīniskajos pētījumos biežāk novēroja bērniem un pusaudžiem, kas tika ārstēti ar antidepresantiem, salīdzinot ar tiem, kuri saņēma placebo. Ja, ievērojot klīnisku nepieciešamību, tiek pieņemts lēmums par šāda veida ārstēšanu, pacients rūpīgi jānovēro attiecībā uz pašnāvības simptomiem. Turklāt trūkst ilgtermiņa drošības datu attiecībā uz bērnu un pusaudžu augšanu, nobriešanu, izziņas spēju un uzvedības attīstību. Ilgstoši ārstējot bērnus un pusaudžus ārstiem rūpīgi jānovēro šo sistēmu stāvoklis.

Asiņošanas/ hemorāģija

Saņemti ziņojumi par gadījumiem, kad SSAI izraisījuši tādas ādas asiņošanas, kā ekhimozes un purpuru, un arī cita veida asiņošanas kā asiņošana kuņģa-zarnu traktā vai ginekoloģiskā asiņošana. Tam jāpievērš uzmanība, ja pacients lieto SSAI, it īpaši vienlaikus ar līdzekļiem, kas ietekmē trombocītu funkciju (tādi, piemēram, ir antikoagulanti, atipiskie antipsihotiskie līdzekļi un fenotiazīni, lielākā daļa triciklisko antidepresantu, acetilsalicilskābe un nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NSPIL)), kā arī tad, ja pacientam anamnēzē bijušas asiņošanas (skatīt apakšpunktu 4.5).

Hiponatriēmija

Terapija ar SSAI vai SNAI, tostarp sertralīnu, var izraisīt hiponatriēmiju. Daudzos gadījumos hiponatriēmijas pamatā ir antidiurētiskā hormona nepietiekamas sekrēcijas sindroms (ADHNS). Ziņots par gadījumiem, kad nātrija līmenis serumā bijis mazāks par 110 mmol/l. Lielāks hiponatriēmijas risks, ārstējoties ar SSAI vai SNAI, ir gados vecākiem pacientiem. Lielāks risks ir arī pacientiem, kas lieto diurētiskos līdzekļus vai zaudē šķidrumu cita iemesla dēļ (skatīt „Lietošana cilvēkiem gados”). Pacientiem ar hiponatriēmijas simptomiem jālemj par sertralīna terapijas pārtraukšanu un jāveic atbilstoši medicīniskie pasākumi stāvokļa korekcijai. Hiponatriēmijas pazīmes un simptomi ir galvas sāpes, nespēja koncentrēties, atmiņas pasliktināšanās, apjukums, vājums un nestabilitāte, tādēļ var būt kritieni. Ar smagākas pakāpes un/vai akūtu hiponatriēmiju saistās halucinācijas, ģībonis, krampji, koma, elpošanas apstāšanās un nāve.

Atcelšanas simptomi pēc sertralīna terapijas pārtraukšanas

Pārtraucot terapiju, bieži rodas zāļu lietošanas pārtraukšanas izraisītie simptomi, īpaši ja terapijas pārtraukšana ir strauja (skatīt apakšpunktu 4.8). Klīniskos pētījumos atcelšanas reakcijas novērotas 23% sertralīna terapiju pārtraukušiem pacientiem un tikai 12% pacientiem, kas turpināja lietot sertralīnu.

Pārtraukšanas radītu simptomu risks var būt atkarīgs no vairākiem faktoriem, tostarp no ārstēšanas laika un devas, kā arī no devas samazināšanas ātruma. Visbiežāk ziņoti šādi simptomi: reibonis, jušanas traucējumi (ieskaitot parestēziju), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un murgainus sapņus), uzbudinājums vai trauksme, slikta dūša un/vai vemšana, trīce un galvas sāpes. Pamatā šie simptomi izpaužas viegli vai mēreni, tomēr dažiem tie var izpausties smagi. Tie parasti novērojami pirmajās dienās pēc terapijas pārtraukšanas, tomēr ļoti reti šādi simptomi novēroti arī, ja netīšām tikusi izlaista deva. Parasti šie simptomi ir ierobežoti un izzūd paši no sevis 2 nedēļu laikā, lai gan dažiem pacientiem tie ir novēroti ilgstoši (2-3 mēnešus ilgi un vēl ilgāk). Šī iemesla dēļ sertralīna deva, beidzot terapiju, jāsamazina pakāpeniski vairāku nedēļu vai pat mēnešu laikā, sekojot pacienta reakcijai (skatīt apakšpunktu 4.2).

Akatīzija/psihomotors nemiers

Sertralīna lietošana dažkārt bijusi saistīta ar akatīzijas attīstību, kurai raksturīgs subjektīvi nepatīkams vai mokošs nemiers un nepieciešamība kustēties, parasti ar nespēju mierīgi nosēdēt vai nostāvēt. Tā visbiežāk attīstās dažās pirmajās terapijas nedēļās. Pacientiem, kam attīstās šie simptomi, devas palielināšana var būt kaitīga.

Aknu darbības traucējumi

Sertralīns galvenokārt tiek metabolizēts aknās. Multiplu devu farmakokinētiskā pētījumā pierādīts, ka salīdzinājumā ar veseliem subjektiem, pacientiem ar vieglas pakāpes stabilu cirozi pagarinās eliminācijas pusperiods un apmēram trīs reizes pieaug AUC (koncentrācijas-laika līknes zemlīknes laukums) un Cmax. Spēja saistīties ar plazmas olbaltumvielām abās pacientu grupās būtiski neatšķīrās. Pacientiem ar aknu bojājumu sertralīns lietojams piesardzīgi. Pacientiem ar aknu mazspēju jānozīmē mazākas devas vai arī zāles jālieto retāk. Sertralīnu nelietot pacientiem ar smagiem aknu bojājumiem (skatīt apakšpunktu 4.2).

Nieru darbības traucējumi

Sertralīns tiek plaši metabolizēts. Izvadīšana nepārveidotā formā ar urīnu ir nenozīmīgs eliminācijas ceļš. Pētījumos pacientiem ar vieglas līdz mērenas pakāpes nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss 30 līdz 60 ml/min) vai mērenas līdz smagas pakāpes nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss 10 līdz 29 ml/min) atkārtotu devu farmakokinetiskie parametri (AUC0-24 vai Cmax) daudz neatšķiras no kontrolgrupas parametriem. Sertralina deva nav japielago atkarība no nieru mazspejas pakapes.

Lietošana cilvēkiem gados

Vairak neka 700 pacienti gados (>65 gadus veci) piedalījušies klīniskos pētījumos. Pacientiem gados novērotas tadas pašas blakusparadības un tikpat bieži ka gados jauniem pacientiem.

SSAI vai SNAI, arī sertralīna lietošana dažkart izraisījusi klīniski nozīmīgu hiponatriēmiju pacientiem gados, kuri pakļauti lielakam šīs blakusparadības riskam (skatīt Hiponatriēmija apakšpunkta 4.4).

Cukura diabēts

Diabēta pacientiem terapija ar SSAI var izmainīt glikēmijas kontroli, iespējams saistība ar depresijas simptomu uzlabošanos. Pacientiem, kas saņem sertralīnu līdztekus insulīnam un/ vai peroraliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem, rūpīgi jaseko glikēmijas kontrolei un nepieciešamības gadījuma japielago deva.

Elektrokonvulsīvā terapija

Nav veikti klīniskie pētījumi, lai noteiktu kombinētas sertralīna un elektrokonvulsīvas terapijas izmantošanas riskus un ieguvumus.

4.5    Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Kontrindicēti

Monoamīnoksidāzes inhibitori Neatgriezeniskie ( neselektīvie) MAOI (selegilīns)

Sertralīnu nedrīkst lietot vienlaikus ar neatgriezeniskiem (neselektīviem) MAOI, tadiem ka selegilīns. Sertralīnu nedrīkst nozīmēt atrak ka 14 dienas pēc terapijas ar neatgriezenisko (neselektīvo) MAOI partraukšanas. Sertralīna lietošana japartrauc vismaz 7 dienas pirms terapijas ar neatgriezeniskiem (neselektīviem) MAOI uzsakšanas (skatīt apakšpunktu 4.3).

Atgriezeniskas darbības selektīvais MAO-A inhibitors (moklobemīds)

Iespējama serotonīna sindroma riska dēļ, nav rekomendēta sertralīna vienlaicīga lietošana ar atgriezeniskiem un selektīviem MAOI, ka, piemēram, moklobemīdu. Pēc terapijas ar atgriezeniskiem MAOI inhibitoriem, sertralīna lietošanu var uzsakt arī atrak ka pēc 14 dienam. Tiek rekomendēts vismaz 7 dienas pēc sertralīna lietošanas partraukšanas neuzsakt terapiju ar atgriezeniskiem MAOI (skatīt apakšpunktu 4.3).

Atgriezeniskas darbības neselektīvs MAO inhibitors (linezolīds)

Linezolīdu, antibiotiku ar vajam atgriezeniska un neselektīva MAOI īpašībam, nedrīkst nozīmēt vienlaicīgi ar sertralīnu (skatīt apakšpunktu 4.3).

Saņemti ziņojumi par smagam reakcijam pacientiem, kas uzsakuši sertralīna lietošanu tūlīt pēc terapijas ar monoamīnoksidazes inhibitoriem (MAOI) partraukšanas, vai arī uzsakuši terapiju ar MAOI tūlīt pēc sertralīna lietošanas partraukšanas. Šīs reakcijas izpaudas ka tremors, mioklonuss, diaforēze, slikta dūša, vemšana, karstuma viļņi, reibonis, hipertermija ar ļaundabīgam neiroleptiskam sindromam līdzīgam izpausmēm, krampji un nave.

Pimozīds

Kontrolēta pētījuma, kura pacienti līdztekus sertralīnam vienu reizi saņēma nelielu pimozīda devu (2 mg), konstatēts paaugstinats pimozīda līmenis par aptuveni 35%. Šis paaugstinajums nesaistījas ne ar kadam izmaiņam EKG. Lai gan šīs mijiedarbības mehanisms nav zinams, pimozīda šaura terapeitiska indeksa dēļ sertralīna un pimozīda vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta (skatīt apakšpunktu 4.3).

Nav ieteicama lietošana vienlaikus ar sertralīnu

CNS nomācošie līdzekļi un alkohols

Sertralīna 200 mg diena lietošana nepastiprina alkohola, karbamazepīna, haloperidola vai fenitoīna iedarbību uz vesela subjekta kognitīvo un psihomotoro darbību; tomēr sertralīna terapijas laika neiesaka lietot alkoholu.

Citi serotoninerģiskie līdzekļi

Skatīt apakšpunktu 4.4.

Īpaša piesardzība

Litijs

Placebo    kontrolētā    pētījumā    veseliem    brīvprātīgajiem    sertralīna    lietošana    līdztekus    litijam    būtiski

neietekmēja litija farmakokinētiku, taču salīdzinājumā ar placebo izraisīja tremora pastiprināšanos, kas norāda uz iespējamu farmakodinamisku mijiedarbību. Ja sertralīnu lieto līdztekus tādiem medikamentiem kā litijs, pacients uzmanīgi jānovēro.

Fenitoīns

Placebo kontrolētā pētījumā veseliem brīvprātīgajiem iegūtie rezultāti liecina, ka sertralīna ilgstoša lietošana devā 200 mg dienā neuzrāda klīniski būtisku fenitoīna metabolisma inhibīciju. Tomēr, tā kā dažos gadījumos ziņots par augstu fenitoīna līmeni pacientiem, kas lieto sertralīnu, sākot ārstēšanu ar sertralīnu, ieteicams sekot fenitoīna koncentrācijai plazmā un attiecīgi pielāgot fenitoīna devu. Turklāt fenitoīna līdztekus lietošana var radīt sertralīna līmeņa samazināšanos plazmā.

Triptāni

Pēc zāļu reģistrēšanas reti saņemti ziņojumi par gadījumiem, kad sertralīna un sumatriptāna vienlaikus lietošana pacientam izraisījusi vājumu, hiperrefleksiju, koordinācijas traucējumus, apjukumu, trauksmi un uzbudinājumu.

Serotīnenerģisko simptomu parādīšanās novērota arī vienlaicīgi lietojot ar citām šīs klases zālēm (triptāniem). Ja klīniski indicēta sertralīna un triptānu vienlaicīga terapija, vērīgi jāseko pacienta stāvoklim (skatīt apakšpunktu 4.4).

Varfarīns

Lietojot sertralīnu 200 mg dienā līdztekus varfarīnam, novērots neliels, taču statistiski ticams protrombīna laika pagarinājums, kas dažkārt retos gadījumos var radīt INR vērtību svārstības. Tādēļ, sākot vai beidzot ārstēšanu ar sertralīnu, rūpīgi jākontrolē protrombīna laiks.

Citas zāļu mijiedarbības, digoksīns, atenolols, cimetidīns

Lietojot sertralīnu līdztekus cimetidīnam, būtiski samazinājās sertralīna klīrenss. Šo pārmaiņu klīniskā nozīme nav zināma. Sertralīns neietekmēja atenolola beta adrenerģisko darbību. Lietojot sertralīnu 200 mg dienā, mijiedarbība ar digoksīnu netika novērota.

Trombocītu funkciju ietekmējoši līdzekļi

Var pieaugt asiņošanas risks, ja līdztekus SSAI, arī sertralīnam, tiek lietoti līdzekļi, kas iedarbojas uz trombocītu funkciju (piemēram, NSPIL, acetilsalicilskābe un tiklopidīns), vai citi preparāti, kas palielina asiņošanas risku (skatīt apakšpunktu 4.4).

Zāles, ko metabolizē citohroma P450 sistēma

Sertralīns darbojas kā viegls līdz vidēji stiprs CYP 2D6 inhibitors. Ilgstoši lietojot sertralīnu pa 50 mg dienā, stabilas zāļu koncentrācijas apstākļos nedaudz (vidēji par 23% līdz 37%) paaugstinās dezipramīna (CYP 2D6 izoenzīma aktivitātes marķieris) līmenis plazmā. Klīniski nozīmīga mijiedarbība var rasties ar citiem CYP 2D6 substrātiem, kuriem ir šaurs terapeitiskais indekss, piemēram, tādi 1C grupas antiaritmiskie līdzekļi, kā propafenons un flekainids, TCA un tipiskie antipsihotiskie līdzekļi, īpaši pie augstākām sertralīna devām.

Sertralīns klīniski nozīmīgi neinhibē CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 un CYP 1A2. Tas tika pierādīts mijiedarbības pētījumos in vivo ar CYP3A4 substrātiem (endogēno kortizolu, karbamazepīnu, terfenadīnu, alprazolāmu), CYP2C19 substrātu diazepāmu un CYP2C9 substrātiem tolbutamīdu, glibenklamīdu un fenitoīnu. In vitro pētījumi uzrādīja pavisam niecīgu sertralīna spēju inhibēt CYP 1A2.

4.6    Fertilitāte, grūtniecība un zīdīšana

Grūtniecība

Labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav veikti. Tomēr būtisks daudzums pieejamo datu neliecina par sertralīna terapijas ietekmi uz iedzimtu kroplību veidošanos. Pētījumi ar dzīvniekiem uzrādīja ietekmi uz reprodukciju, iespējams sakarā ar mātes toksicitāti, ko izraisa vielas farmakodinamiskā iedarbība un/vai tiešā vielas farmakodinamiskā iedarbība uz augli (skatīt apakšpunktu 5.3).

Ir saņemti ziņojumi, ka sertralīna lietošana grūtniecības laikā dažiem jaundzimušajiem, kuru mātes lietoja sertralīnu, var izraisīt simptomus, kas līdzīgi atcelšanas simptomiem. Šādu saistību var novērot arī attiecībā uz citiem SSAI antidepresantiem. Epidemioloģiskie dati liecina, ka SSAI lietošana grūtniecības laikā, īpaši grūtniecības beigu posmā, var palielināt jaundzimušo persistējošas plaušu hipertensijas risku (JPPH). Novērotais risks ir aptuveni 5 JPPH gadījumi uz 1000 grūtniecībām. Vispārējā populācijā uz 1000 grūtniecībām JPPH novēro 1-2 gadījumos.

Sertralīns netiek rekomendēts grūtniecēm, ja vien sievietes klīniskais stāvoklis ir tāds, ka no terapijas iegūstamais labums atsver iespējamo risku.

Jaundzimušie, kuru mātes lietoja sertralīnu grūtniecības beigu posmā, īpaši grūtniecības trešajā trimestrī, rūpīgi jānovēro. Jaundzimušajiem, kuru mātes lietoja sertralīnu grūtniecības beigu posmā, var novērot sekojošus simptomus: elpošanas distresu, cianozi, elpošanas apstāšanos, krampjus, nestabilu temperatūru, barošanas grūtības, vemšanu, hipoglikēmiju, hipertoniju, hipotoniju, hiperrefleksiju, trīci, nervozitāti, uzbudināmību, letarģiju, nepārtrauktu raudāšanu, miegainību un miega problēmas. Šo simptomu iemesls varētu būt serotīnenerģiskās reakcijas vai atcelšanas simptomi. Vairumā gadījumu komplikācijas rodas uzreiz vai tuvākajā laikā (<24 stundas) pēc dzemdībām.

Zīdīšana

Publicētie    dati attiecībā    uz sertralīna    līmeni    mātes pienā    parāda, ka pienā    sertralīns    un    tā    metabolīts    N-

desmetilsertralīns izdalās nelielos daudzumos. Pārsvarā neliels grūti nosakāms daudzums atrodams zīdaiņa serumā, ar vienu izņēmumu zīdainim, kuram līmenis serumā bija apmēram 50% no mātes līmeņa (bet bez novērotiem veselības traucējumiem). Līdz šim nav novērotas nevēlamas reakcijas uz to zīdaiņu veselību, kurus baro mātes, kas lieto sertralīnu, taču iespējamo risku nevar izslēgt.

Sertralīns netiek rekomendēts mātēm, kuras baro bērnu ar krūti, ja vien pēc ārsta izvērtējuma ieguvums atsver iespējamo risku.

4.7    Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Klīniski farmakoloģiskie pētījumi liecina, ka sertralīnam nav ietekmes uz psihomotorām funkcijām.

Tomēr psihotropie līdzekļi var ietekmēt garīgās un fiziskās spējas, kādas nepieciešamas tādām potenciāli riskantām darbībām kā transportlīdzekļa vadīšana un mehānismu apkalpošana, tādēļ pacients par to attiecīgi jābrīdina.

4.8    Nevēlamās blakusparādības

Visbiežākā blakusparādība ir slikta dūša. Sociālās fobijas ārstēšanas laikā seksuāla disfunkcija (nespēja ejakulēt) novērota 14% vīriešu, kas lietoja sertralīnu, salīdzinot ar 0% placebo grupā. Šī nevēlamā blakusparādība ir atkarīga no devas un bieži vien izzūd, turpinot ārstēšanu.

Dubulmaskētos, placebo kontrolētos pētījumos pacientiem ar OKT, paniku, PTSS un sociālo fobiju bieži novēroto blakusparādību profils ir tāds pats kā klīniskos pētījumos novērots depresijas pacientiem.

1.tabulā apkopotas blakusparādības, kas novērotas pēcreģistrācijas uzraudzībā (biežums nav zināms) un placebo kontrolētos klīniskos pētījumos (aptver 2542 ar sertralīnu ārstētus un 2145 placebo lietojušus subjektus) pacientiem ar depresiju, OKT, paniku, PTSS un sociālo fobiju.

Daļa 1.tabulā minēto blakusparādību, turpinot terapiju, kļūst mazāk izteiktas un retākas, un parasti to dēļ ārstē šanās nav j āpārtrauc.

1.tabula. Nevēlamās blakusparādības

Novēroto blakusparādību biežums placebo kontrolētos klīniskos pētījumos pacientiem ar depresiju, OKT, paniku, PTSS un sociālo fobiju. Apvienotu kopu analīzes un pēcreģistrācijas pieredzes dati (biežums nav zināms).

Ļoti bieži (≥1/10)

Bieži

(≥1/100    līdz

<1/10)

Retāk

(≥1/1000 līdz <1/100)

Reti

(≥1/10000    līdz

<1/1000)

Ļoti reti (<1/10000)

Biežums nav zināms

Infekcijas un infestācijas

Faringīts

Augšējo

elpceļu

infekcija,

iesnas

Divertikulīts,

gastroenterīts,

vidusauss

iekaisums

Labdabīgi, ļaunda

rīgi un neprecizēti audzēji (ieskaitot cistas un polipus)

Neoplazma+

Asins un limfatiskas sistēmas traucējumi

Limfadenopātija

Leikopēnija,

trombocitopē-

nija

Imūnas sistēmas traucējumi

Anafilaktoīda

reakcija,

alerģiskas

reakcijas,

alerģija

Endokrīnas sistēmas traucējumi

Hiperprolakti-

nēmija,

hipotireoze

un    ADH

nepietiekamas

sekrēcijas

sindroms

Vielmaiņas un uztures traucējumi

Anoreksija,

pastiprināta

ēstgriba*

Hiperholesterinē-

mija,

hipoglikēmija

Hiponatriēmija

Psihiskie traucējumi

Bezmiegs (19%)

Depresija*,

depersonalizā-

cija,    nakts

murgi,

trauksme*,

uzbudinājums*,

nervozitāte,

pavājināts

libido*,    zobu

griešana

Halucinācijas*,

eiforisks

noskaņojums*,

apātija,

patoloģiskas

domas

Konversijas traucējumi,    zāļu

atkarība, psihotiski traucējumi*, agresija*, paranoja, pašnāvības domas, staigāšana miegā, priekšlaicīga ejakulācija

Pataloģiski sapņi, suicidālas domas/ uzvedība***

Nervu sistēmas traucējumi

Reibonis, (11%), miegainība (13%), galvas sāpes (21%)*

Parestēzija*,

trīce,

hipertonija, garšas    sajūtas

izmaiņas, koncentrēšanās grūtības

Krampji*,

muskuļu

patvaļīgas

kontrakcijas*,

koordinācijas

traucējumi,

hiperkinēze,

amnēzija,

hipoestēzija*,

runas

traucējumi,

posturāli

reiboņi,

migrēna*

Koma*, horeoatetoze, diskinēzija, hiperestēzija, jušanas traucējumi

Kustību traucējumi (to skaitā ekstrapirami-dāli simptomi, kā hiperkinēze, hipertonuss, zobu griešana vai    savāda

gaita), ģībonis.

Ziņots arī par pazīmēm    un

simptomiem, kas saistīti ar

serotonīna

sindromu, dažos gadījumos sakarā ar sero-tonīnerģisku medikamentu līdztekus lietošanu, un tie bija:

uzbudinājums,

apjukums,

svīšana,

caureja,

drudzis,

hipertensija,

rigiditāte    un

tahikardija.

Akatīzija un psihomotorisks nemiers (skatīt apakšpunktu

4.4)

Acu bojājumi

Redzes

traucējumi

Glaukoma, asaru

izdales traucējumi, skotoma, diplopija, fotofobija, hiphēma, midriāze*

Redzes

traucējumi

Ausu un labirinta bojājumi

Tinnits*

Ausu sāpes

Sirds funkcijas traucējumi

Sirdsklauves*

Tahikardija

Miokarda infarkts,

bradikardija, sirds darbības traucējumi

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Karstuma viļņi*

Hipertensija*,

pietvīkums

Perifēra išēmija

Asiņošana (piem., deguna asiņošana, gastrointestināla asiņošana vai hematurija)

Elpošanas sistēmas traucējumi, krušu kurvja un videnes slimības

Žāvāšanās*

Bronhospaz-

ma*,

dispnoja,

deguna

asiņošana

Laringospazma,

hiperventilācija, hipoventilācija, stridors, disfonija, žagas

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Caureja (18%), slikta    duša

(24%),

sausuma sajuta mutē (14%)

Sāpes vēderā*,

vemšana*,

aizcietējums*,

dispepsija,

flatulence

Ezofagīts,

disfāgija,

hemoroīdi,

siekalu

hipersekrēcija, aplikta mēle,

Melēna,    asiņaini

izkārnījumi, stomatīts, čulas uz mēles,    zobu

patoloģija, glosīts, čulas mutē

Pankreatīts

Atraugas

Adas un zemadas audu bojājumi

Izsitumi*,

hiperhidroze

Periorbitāla

tūska*,

purpura*,

alopēcija*,

auksti sviedri,

sausa āda,

nātrene*

Dermatīts, bulozs dermatīts,

folikulāri izsitumi, matustruktūras maiņa, nepatīkams ādas aromāts

Reti

ziņojumi    par

smagām nelabvēlīgām ādas reakcijām

(SNAR), piem., Stīvensa-Džonsona sindroms    un

epidermas nekrolīze, angioneirotis -kā tūska, sejas tūska, fotosen-sitivitāte,    ādas

reakcija, nieze

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Mialģija

Osteoartrīts,

muskuļu

vājums,

muguras sāpes,

muskuļu

raustīšanās

Kaulu saslimšanas

Artralģija,

krampji

muskuļos

Nieru un unnizvac

es sistēmas traucējumi

Niktūrija,

urīna aizture*,

poliūrija,

polakiūrija,

urinācijas

traucējumi

Oligūrija, urīna nesaturēšana*, urīna    izdales

kavējums

Reproduktīvas sistēmas traucējumi un krūts slimības**

Ejakulacijas aizture (14%)

Seksuālā

disfunkcija,

erektilā

disfunkcija

Vagināla

asiņošana,

sieviešu

seksuālā

disfunkcija

Menorāģija,

atrofisks

vulvovaginīts,

balanopostīts,

izdalījumi    no

dzimumorgāniem,

priapisms*,

galaktorhoeja*

Ginekomastija, menstruālā cikla traucējumi

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievad

īšanas vietā

Nogurums

(10%)*

Sāpes krūtīs

Savārgums*,

drebuļi,

pireksija*,

astēnija*,

slāpes

Trūce, injekcijas vietas    fibroze,

pavājināta    zāļu

panesība,    gaitas

traucējumi, sīkāk neaprakstīts notikums

Perifēra tūska

Izmeklējumi

Svara

krišanās*,

svara

pieaugums*

Paaugstināts

alanīn-

aminotransferāzes

līmenis,

Novirzes

klīniski

laboratoriskos

rādītājos,

trombocītu

paaugstināts aspartātamino-transferāzes līmenis*. Novirzes sēklas šķidruma sastāvā

funkcijas pārmaiņas, paaugstināts holesterīna līmenis serumā

Traumas, saindēšanās un ar manipulācijām saistītas komplikācijas

Traumas

Ķirurģiskas un medicīniskas manipulācijas

Vazodilatācijas

procedūra

Ja blakusparādība novērota depresijas, OKT, panikas, PTSS un sociālās fobijas gadījumos, orgānu klases pārveidotas atbilstoši depresijas pētījumos izmantotām.

+ Ziņots par neoplazmas gadījumu vienam pacientam, kas saņēmis sertralīnu, kamēr placebo atzarā šādu gadījumu nav bijis.

*Šīs blakusparādības novērotas arī pēcreģistrācijas uzraudzības laikā.

Par pamatu ņemts abu dzimumu pacientu skaits abās grupās kopā: sertralīna grupā (1118 vīrieši, 1424 sievietes) un placebo grupā (926 vīrieši, 1219 sievietes). Par OKT pieejami īslaicīgi, tikai 1-12 nedēļas ilgi pētījumi.

Pašnāvības domas un suiciāla uzvedība novērota sertralīna terapijas laikā un pirmajā laikā pēc terapijas pārtraukšanas (skatīt apakšpunktu 4.4)._

Atcelšanas simptomi pēc sertralīna terapijas pārtraukšanas

Sertralīna terapijas pārtraukšana (sevišķi, ja tā notiek pēkšņi) bieži izraisa t.s. atcelšanas simptomus. Visbiežāk ziņoti šādi simptomi: reibonis, jušanas traucējumi (ieskaitot parestēziju), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un spilgtus sapņus), uzbudinājums vai trauksme, slikta dūša un/vai vemšana, trīce un galvas sāpes. Parasti šie simptomi ir viegli vai mēreni izteikti un ir ierobežoti, tomēr, dažiem pacientiem tie var būt stipri izteikti un/vai ilgstoši. Tādēļ ieteicams gadījumā, ja sertralīna terapija vairs nav nepieciešama, devas pakāpeniska samazināšana lēnām ilgākā laika periodā (skatīt apakšpunktu 4.2 un 4.4).

Gados vecāki pacienti

SSAI vai SNAI, arī sertralīna lietošana dažkārt izraisījusi klīniski nozīmīgu hiponatriēmiju pacientiem gados, kuri pakļauti lielākam šīs blakusparādības riskam (skatīt apakšpunktu 4.4).

Preparātu grupas efekts

Epidemioloģiski pētījumi, kas pārsvarā veikti pacientiem 50 gadu vecumā un vecākiem, liecina par paaugstinātu kaulu lūzumu risku, ja tiek lietoti SSAI un TCA. Darbības mehānisms, kas paaugstina šo risku, nav zināms.

Bērnu vecuma pacienti

Vairāk nekā 600 ar sertralīnu ārstēto bērnu un pusaudžu blakusparādību profils bija praktiski tāds pats kā pētījumos ar pieaugušiem. Kontrolētos pētījumos (n=281 ar sertralīnu ārstēti pacienti) reģistrētas sekojošas blakusparādības:

Ļoti bieži ((≥1/10): galvas sāpes (22%), bezmiegs (21%), caureja (11%) un slikta dūša (15%).

Bieži (≥1/100, <1/10): sāpes krūtīs, mānija, pireksija, vemšana, anoreksija, afekta labilitāte, agresivitāte, uzbudinājums, trauksme, traucēta uzmanība, galvas reibšana, hiperkinēzija, migrēna, miegainība, trīce, redzes traucējumi, sausa mute, dispepsija, nakts murgi, nogurums, urīna nesaturēšana, izsitumi, pinnes, deguna asiņošana, flatulence.

Retāk (≥1/1000, <1/100): EKG pagarināts QT intervāls, pašnāvības mēģinājums, krampji, ekstrapiramidāli traucējumi, parestēzija, depresija, halucinācijas, purpura, hiperventilācija, anēmija, aknu funkcijas traucējumi, paaugstināts alanīnaminotransferāzes līmenis, cistīts, herpes simplex, ārējās auss iekaisums, ausu sāpes, acu sāpes, midriāze, savārgums, hematūrija, pustulāri izsitumi, iesnas, trauma, krišanās svarā, muskuļu raustīšanās, murgaini sapņi, apātija, albuminūrija, polakiūrija, poliūrija, sāpes krūtīs, menstruāli traucējumi, alopēcija, dermatīts, ādas pārmaiņas, nepatīkams ādas aromāts, nātrene, zobu griešana, pietvīkums.

4.9    Pārdozēšana

Toksicitāte

Pēc esošo novērojumu datiem, sertralīnu pārdozējot, saglabājas plats drošības intervāls. Ziņoti gadījumi, kad, lietojot sertralīnu vienu pašu, tas pārdozēts, ieņemot līdz pat 13,5 g zāļu. Ziņots par nāves gadījumiem, kas saistīti ar sertralīna pārdozēšanu, galvenokārt kombinācijā ar citiem medikamentiem un/vai alkoholu. Tādēļ ikviena pārdozēšana intensīvi jāārstē.

Simptomi

Pārdozēšanas simptomos ietilpst tādi serotonīna iedarbībai raksturīgi efekti kā miegainība, kuņģa-zarnu trakta darbības traucējumi (piemēram, slikta dūša un vemšana), tahikardija, trīce, uzbudinājums un reiboņi. Retāk ziņots par komas iestāšanos.

Ārstēšana

Sertralīnam nav specifisku antidotu. Jāatbrīvo elpceļi un jāgādā par adekvātu skābekļa padevi un ventilāciju, ja nepieciešams. Aktivētā ogle, kuru var lietot kopā ar caurejas līdzekli, var būt tikpat efektīva vai vēl efektīvāka nekā kuņģa skalošana, kas būtu jāņem vērā pārdozēšanas gadījumu terapijā. Nav ieteicams izraisīt vemšanu. Veicot simptomātiskus un orgānu funkcijas nodrošinošus pasākumus, vienlaikus jāseko sirds darbībai un pārējiem dzīvības rādītājiem. Tā kā sertralīnam ir liels izplatības tilpums, tad forsēta diurēze, dialīze, hemoperfūzija un apmaiņas transfūzija visticamāk nedos pozitīvu rezultātu.

5.    FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1    Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: Selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI)

ATĶ kods: N06 AB06

In vitro sertralīns ir spēcīgs un specifisks serotonīna (5-HT) neironālās saistīšanās inhibitors, šīs darbības rezultātā dzīvniekiem potencējas 5-HT efekti. Uz noradrenalīna un dopamīna neironālo atpakaļsaistīšanos tam ir pavisam vāja ietekme. Klīniskās devās sertralīns kavē serotonīna iekļūšanu cilvēka trombocītos. Tam nav stimulējošas, sedatīvas, antiholīnerģiskas vai kardiotoksiskas ietekmes uz dzīvniekiem. Kontrolētos pētījumos ar veseliem brīvprātīgajiem sertralīns neizraisīja sedāciju un neietekmēja psihomotorās funkcijas. Būdams selektīvs 5-HT saistīšanās inhibitors, sertralīns kateholamīnerģisko aktivitāti nepastiprina. Sertralīns nesaistās pie muskarīna (holīnerģiskiem), serotonīnerģiskiem, dopamīnerģiskiem, adrenerģiskiem, histamīnerģiskiem, GABA vai benzodiazepīna receptoriem. Tāpat kā citi klīniski efektīvie antidepresanti un antiobsesīvie līdzekļi, sertralīns, lietots ilgstoši, dzīvniekiem nomāc noradrenalīna receptorus galvas smadzenēs.

Sertralīnam nav konstatēts atkarību izraisošs potenciāls. Placebo kontrolētā, dubultmaskētā, randomizētā pētījumā salīdzināta sertralīna, alprazolāma un d-amfetamīna spēja radīt atkarību un novērots, ka sertralīns neizraisa atkarību veicinošam potenciālam raksturīgās eiforizējošās subjektīvās sajūtas. Gluži pretēji, pētījumā iesaistītās personas salīdzinājumā ar placebo izcēla gan alprazolāmu, gan d-amfetamīnu kā tīksmes, eiforijas un atkarības izraisītājus. Sertralīns neradīja ne d-amfetamīna lietošanai raksturīgo stimulējošo efektu un trauksmes sajūtu, nedz arī alprazolāmam piemītošo sedatīvo efektu un psihomotorisko funkciju nomākumu. Rēzus pērtiķiem, kas pieradināti pie kokaīna, sertralīns nepastiprina vēlmi lietot kokaīnu, kā arī nerada tieksmi to izmantot d-amfetamīna vai pentobarbitāla vietā.

Klīniskie pētījumi

Depresija

Tika veikts pētījums ar ambulatoriem depresijas pacientiem, kuriem pēc 8 nedēļu ilgas sākotnējas nemaskētas terapijas ar sertralīnu 50- 200 mg dienā bija efekts no ārstēšanas. Šie pacienti (n=295) tika randomizēti 44 nedēļas ilgai turpmākai dubultmaskētai terapijai vai nu ar sertralīnu 50-200 mg dienā, vai placebo. Statistiski ievērojami zemāks recidīvu biežums novērots pacientiem, kas lietoja sertralīnu, salīdzinājumā ar tiem, kuri lietoja placebo. Pētījumu beidzot, vidējā deva pacientiem bija 70 mg dienā.

83,4% pacientu sertralina grupa atbildēja uz terapiju pozitīvi (definēts ka pacienti bez recidīva), placebo grupā tadu bija 60,8%.

Pēctraumatiskā stresa sindroms (PTSS)

Apvienotie 3 pētījumu dati PTSS ārstēšanā vispārējā pacientu populācijā parādīja, ka vīrieši reaģē uz terapiju sliktāk nekā sievietes. Divos pozitīvos pētījumos reakcijas uz terapiju grupās sertralīns pret placebo bija līdzīgs gan sievietēm, gan vīriešiem (sievietēm: 57,2% pret 34,5%; vīriešiem: 53,9% pret 38,2%). Apkopotos vispārējās populācijas pētījumos vīriešu un sieviešu pacientu skaits attiecīgi bija 184 un 430, tādējādi rezultāti sieviešu grupā bija pārliecinošāki nekā vīriešu grupā, kur tos ietekmēja rādītāju dažādība pētījumu uzsākot (vairāk atkarību no vielām, ilgāka slimība, traumu veids u.c.), kas tad arī korelēja ar samazināto terapijas efektu.

Pediatriskie pacienti ar obsesīvi kompulsīviem traucējumiem (OKT)

Sertralīna (50-200 mg dienā) drošība un efektivitāte tika pārbaudīta ambulatori ārstējot 6-12 gadus vecus bērnus un 13-17 gadus vecus pusaudžus ar obsesīvi-kompulsīviem traucējumiem bez depresijas. Pēc vienas nedēļas maskētas placebo ievadterapijas, pacienti tika randomizēti 12 nedēļu ilgai elastīgu devu terapijai ar sertralīnu vai placebo. Bērniem (6-12 gadus veci) sākotnējā deva bija 25 mg. Pacienti sertralīna grupā uzrādīja ievērojami lielāku stāvokļa uzlabojumu nekā tie, kuri tika randomizēti placebo grupā. Izvērtēšana tika veikta pēc Bērnu Yale-Brown Obsesīvi-Kompulsīvo Traucējumu skalas (Children's Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale - CY-BOCS) (p=0,005), pēc NIMH Globālās obsesīvi-kompulsīvo traucējumu skalas (p=0.019) un CGI (Clinical Global Impressions) uzlabojumu (p=0,002) skalas. Papildus tam, pēc CGI smaguma skalas (p=0,089) tika novērota tendence uz uzlabojumu pieaugumu sertralīna grupā salīdzinot ar placebo grupu. CY-BOC skalas rādītāji terapiju uzsākot un izmaiņas pēc terapijas uzsākšanas placebo grupā bija attiecīgi 22,25 ± 6,15 un -3,4 ± 0,82; sertralīna grupā šie paši rādītāji bija attiecīgi 23,36 ± 4,56 un -6,8 ±0,87. Pacienti ar atbildes reakciju, kuri definēti kā pacienti ar 25% vai lielāku samazināšanos pēc CY-BOC skalas (primārais efektivitātes rādītājs) no terapijas uzsākšanas brīža līdz mērķkritērija sasniegšanai, bija 53% terapijas ar sertralīna grupā pret 37% placebo grupā (p=0,03).

Pediatriskiem pacientiem trūkst datu par drošību un efektivitāti sertralīnu lietojot ilgstoši.

Nav pieejami dati par bērniem, kas jaunāki par 6 gadu vecumu.

5.2    Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

50 līdz 200 mg devu robežās sertralīna farmakokinētika ir proporcionāla devai. Cilvēkam, 14 dienas lietojot no 50 mg līdz 200 mg lielu devu vienu reizi dienā, sertralīna maksimālā koncentrācija plazmā rodas 4,5 līdz 8,4 stundas pēc ikdienas devas ieņemšanas. Sertralīna tablešu biopieejamību uzturs praktiski neietekmē.

Izkliede

Ap 98% cirkulējošā preparāta saistās ar plazmas olbaltumvielām.

Biotransformācija

Sertralīnam ir izteikts pirmā loka metabolisms aknās.

Eliminācija

Sertralīna eliminācijas pusperiods ir aptuveni 26 stundas (no 22 līdz 36 stundām). Atbilstoši galīgās eliminācijas pusperiodam, pēc vienas nedēļas ilgas lietošanas reizi dienā zāļu koncentrācija plazmā palielinās aptuveni divas reizes un sasniedz stabilu koncentrācijas līmeni. N-demetilsertralīna eliminācijas pusperiods svārstās no 62 līdz 104 stundām. Sertralīns un N-demetilsertralīns cilvēka organismā aktīvi metabolizējas, un metabolīti vienādā mērā izdalās kā ar izkārnījumiem, tā ar urīnu. Tikai neliels nepārveidota sertralīna daudzums (<0,2%) tiek izdalīts ar urīnu.

Farmakokinētika īpašās pacientu grupās

Pediatriski pacienti ar OKT

Sertralīna farmakokinētika tika pētīta 29 pediatriskiem pacientiem vecumā no 6 līdz 12 gadiem un 32 13 līdz 17 gadus veciem pusaudžiem. Pacientiem pakāpeniski, 32 dienu laikā, tika palielināta deva līdz 200 mg dienā - sākot ar 25 mg un devu pakāpeniski palielinot vai sākot ar 50 mg un pēc tam attiecīgi palielinot. Gan 25 mg devu režīms, gan 50 mg devu režīms bija ar vienlīdz labu panesamību. Zāļu līdzsvara koncentrācijas stāvoklī lietojot 200 mg devu, sertralīna līmenis plazmā 6-12 gadu vecuma grupā bija apmēram par 35% augstāks nekā 13-17 gadu vecuma grupā, kā arī 21% augstāks salīdzinot ar pieaugušajiem kontroles grupā. Attiecībā uz klīrensu nebija ievērojamas atšķirības starp meitenēm un zēniem. Tādēļ bērniem rekomendēta zemāka sākuma deva un titrācijas soļi ar 25 mg, īpaši bērniem ar mazu svaru.

Pusaudžiem var lietot pieaugušo devas.

Pusaudži un gados vecāki cilvēki

Pusaudžiem un gados vecākiem cilvēkiem farmakokinētiskais profils būtiski neatšķiras no rādītājiem 18 līdz 65 gadus veciem pieaugušajiem.

Aknu funkcijas traucējumi

Pacientiem ar aknu bojājumu sertralīna eliminācijas pusperiods ir pagarināts un AUC ir trīs reizes lielāks (skatīt apakšpunktus 4.2 un 4.4).

Nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar vidējiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem nav novērota nozīmīga sertralīna uzkrāšanās.

5.3    Preklīniskie dati par drošumu

Preklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošību, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti un karcinoģenēzi neliecina par īpašu risku cilvēkam. Reproduktīvās toksicitātes pētījumi ar dzīvniekiem neuzrādīja teratogēnas īpašības vai blakusreakcijas uz vīrišķo īpatņu auglību. Novērotā augļa toksicitāte iespējams saistāma ar toksicitāti mātei. Piedzimušo mazuļu izdzīvošanas rādītājs un svars bija samazināts tikai pirmo dienu laikā pēc dzimšanas. Tika atklāta saistība starp agrīno mirstību pēc dzimšanas un pakļaušanu intrauterīnai iedarbībai pēc 15 grūtniecības dienas. Kavēta postnatālā attīstība, kas tika novērota dzīvnieku mazuļiem, kuri dzimuši mātītēm, kuras saņēma terapiju, iespējams bija saistīta ar to ietekmi uz dzīvnieku mātīti un tādēļ nav attiecināma uz risku cilvēkiem.

6.    FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1    Palīgvielu saraksts

Tabletes kodols: mikrokristāliskā celuloze, nātrija cietes glikolāts, kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts, hidroksipropilceluloze, polisorbāts 80, magnija stearāts.

Apvalks: hipromeloze, propilēnglikols, titāna dioksīds (E 171).

6.2    Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3    Uzglabāšanas laiks 5 gadi.

6.4    Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5    Iepakojuma veids un saturs

Iepakojuma veids: blisteris (PVH/PVDH/alumīnijs).

Iepakojuma lielums: 10, 14, 28, 30 tabletes.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6    Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Nav īpašu prasību.

7.    REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

G. L. Pharma GmbH, Schlossplatz 1, 8502 Lannach, Austrija.

8.    REĢISTRĀCIJAS NUMURS(I)

05-0217

9.    REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

20.07.2005/01.10.2010

10. TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

02/2012



 Lietošanas instrukcijas, zāļu(preparata) apraksta, anotācijas avots: Zāļu valsts aģentūra-ZVA


[*] DDD. Informācijas avots: Pasaules veselības organizācijas (PVO) Zāļu statistikas metodoloģijas sadarbības centrs - [Nov-2015]


Atpakaļ

Aptiekām un veselības veikaliem Reklāmdevējiem

Autortiesības © 2011-2017 APTEKA.LV. Visas tiesības aizsargātas

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai!

Konsultēties ar ārstu vai farmaceitu par zāļu lietošanu. Uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju!