tabletes kapsulas Сenas,instrukcijas.,deva,zāle/preparāts  

APTEKA.LV

Esiet veseli!

Ja Jūs slikti saredzat - spiediet  šeit!
Latvijas aptieku akcijas!-Сenas-Akcija               Latvijas aptieku akcijas!
Latvijas aptieku karte-СenasLatvijas aptieku karte Dežūrārsti. Medicīnskā palīdzība-СenasDežūrārsti. Medicīnskā palīdzība
Aktuālie vakcinācijas piedāvājumi-Сenas-Akcija               Vakcinācijas piedāvājumi
Zāļu un to analogu meklēšana-Сenas Zāļu alfabētiskā meklēšana: ABCDEFG...

Zāļu un to analogu meklēšana Zāļu un to analogu meklēšana

Meklētājā ievadīt nemazāk kā 3 simbolus:

         Noderīgi         

Rindas uz izmeklējumus
Kompensējamo zāļu saraksti

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai! Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju! Vietne nekādā gadījumā nenes atbildību par zemāk publicēto preparāta aprakstu. Jūs pats uzņematies risku par tā lietošanu vai nelietošanu!

BREXIN 20MG GRAN. PAC N20

Uz 2017-Mar-30
BREXIN-zāle/preparāts aptuvenā pirkšanas cena uz "BREXIN 20MG GRAN. PAC N20" Rīgā, Latvijā ir:

  • 12.63€  13.57$  10.91£  773Rub  120.6SEK  54PLN  49.22₪ 


Pārbaudīt maksimāli pieļaujamo valsts zāļu cenu ZVA mājaslapā uz ### "BREXIN 20MG GRAN. PAC N20" ###

ATĶ kods: M01AC01Aktīvās vielas: Piroxicamum

Ražotājs: Chiesi Farmaceutici. 
Izsniegšanas kārtība: Recepšu zāle.

Zāles vai produkta nosaukums  Сenas Aptieku tīkls
BREXIN 20MG GRAN. PAC N20
12.63€ A-aptieka (Jan-2016) Riga
Preparāta instrukcija krievu valodā. Здесь инструкция к препарату на русском языке

Saskaņots ZVA 28.04.2011.

ZĀĻU APRAKSTS

1.    ZĀĻU NOSAUKUMS BREXIN 20 mg tabletes

BREXIN 20 mg pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai

2.    KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Viena tablete satur 191,2 mg piroksikāma ß-ciklodekstrma, kas atbilst 20 mg piroksikāma (Piroxicamum).

Viena dubultkabatu paciņa satur 191,2 mg piroksikāma ß-ciklodekstrma, kas atbilst 20 mg piroksikāma (Piroxicamum).

Palīgvielas:

Viena tablete satur 102,8 mg laktozes monohidrāta.

Viena dubultkabatu paciņa satur 15 mg aspartāma.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

3.    ZĀĻU FORMA

Tabletes (blāvi dzeltenas, sešstūrainas tabletes ar dziļu dalījuma līniju pa vidu).

Pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai (blāvi dzeltens pulveris; pēc atšķaidīšanas blāvi dzeltens, viegli lāsmojošs šķīdums).

4.    KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1    Terapeitiska informācija

Piroksikāms ir indicēts simptomātiskai osteoartrīta, reimatoīdā artrīta un ankilozējoša spondilīta simptomu mazināšanai.

Sakarā ar tā drošības profilu (skatīt apakšpunktus 4.2., 4.3 un 4.4), piroksikāms nav pirmās izvēles līdzeklis, ja nepieciešama NPL terapija. Ārstam jāizlemj par piroksikāma lietošanu izvērtējot katra pacienta vispārējo risku (skatīt apakšpunktus 4.3 un 4.4).

4.2    Devas un lietošanas veids

Ārstēšanu drīkst sākt tikai ārsts speciālists ar pieredzi iekaisīgo un deģeneratīvo reimatisko slimību ārstēšanā.

Zāļu nevēlamo blakusiedarbību risku var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku. (skatīt apakšpunktu 4.4.) Maksimālā dienas deva ir 20 mg.

Terapeitiskais efekts un zāļu panesamība jāizvērtē 14 dienu laikā. Ja nepieciešama ārstēšanas turpināšana, kontrolei jābūt biežākai.

Pa vienai veselai tabletei vai pulvera iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai paciņai (20 mg piroksikāma) dienā.

Ņemot vērā to, ka piroksikāma lietošana ir saistīta ar paaugstinātu kuņģa - zarnu trakta traucējumu risku, rūpīgi jāapsver nepieciešamība pēc kombinētas terapijas ar kuņģi aizsargājošiem līdzekļiem (piemēra, misoprostolu vai protona sūkņu inhibitoriem), it īpaši tas attiecas uz gados vecākiem pacientiem.

Gados vecākiem pacientiem deva rūpīgi jāizvērtē, un var būt nepieciešams samazināt devu (pa 1/2 tabletei vai 1/2 paciņai) un ierobežot ārstēšanas ilgumu.

Ilgstoši lietojot devas, kas lielākas par 30 mg/dienā, palielinās kuņģa zarnu trakta blakusparādību risks.

Bērni: nav pietiekamas pieredzes par Brexin lietošanu bērniem.

Norādījumus par lietošanu skatīt apakšpunktā 6.6.

4.3    Kontrindikācijas

•    Paaugstināta jutība pret piroksikāmu, citām ķīmiski līdzīgām vielām vai jebkuru no palīgvielām.

•    No Brexin lietošanas jāizvairās pacientiem, kuriem ir gastrīts, dispepsija, smagas aknu vai nieru slimības, vidēji smaga vai smaga sirds mazspēja, smaga hipertensija, smagas asins slimības vai hemorāģiskā diatēze.

•    Kuņģa zarnu trakta traucējumi, kas predisponē asiņošanas traucējumiem, piemēram, čūlains kolīts, Krona slimība, kuņģa - zarnu trakta vēzis vai divertikulīts anamnēzē.

•    Iespējama krusteniskā jutība ar acetilsalicilskābi un citiem nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL), un tāpēc Brexin nedrīkst lietot pacienti, kam acetilsalicilskābe vai citi NPL ir izraisījuši astmu, rinītu, deguna polipozi, angioneirotisko tūsku vai nātreni.

•    Anamnēzē esošas nopietnas zāļu izraisītas jebkura veida alerģiskas reakcijas, īpaši ādas reakcijas, piemēram, erythema multiforme, Stīvensa - Džonsona sindroms, toksiska epidermāla nekrolīze.

•    Vienlaicīga citu NPL lietošana, tai skaitā, COX-2 selektīvie NPL un acetilsalicilskābe pretsāpju devās.

•    Vienlaicīga antikoagulantu lietošana.

•    Zāļu lietošana kontrindicēta gadījumos, kad konstatēta vai ir aizdomas par grūtniecību, mātēm, kas baro bērnus ar krūti un bērniem.

•    Aktīva peptiska čūla vai kuņģa-zarnu trakta asiņošana, čūla un perforācija anamnēzē.

4.4    Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Jāizvairās no Brexin un citu NPL, arī ciklooksigenāzes-2 selektīvo inhibitoru, vienlaicīgas lietošanas.

Zāļu nevēlamo blakusiedarbību risku var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku (skatīt apakšpunktu 4.2 un kuņģazarnu trakta un sirds-asinsvadu sistēmas traucējumu risks).

Periodiski jāpārvērtē klīniskais ieguvums un panesamība un terapija nekavējoties jāpārtrauc, ja rodas pirmās ādas reakcijas vai atbilstoši kuņģa - zarnu trakta traucējumi.

Gados vecāki pacienti

Vecāka gadagājuma pacientiem NPL lietošana biežāk izraisa nevēlamas blakusparādības, īpaši kuņģa-zarnu trakta asiņošanu un perforāciju, kas var būt ar letālu iznākumu (skatīt 4.2. apakšpunktu). KZT risks pieaug līdz ar vecumu. Pārsniedzot 70 gadu vecumu, traucējumu risks ir lielāks. Jāizvairās lietot pacientiem, kas vecāki par 80 gadiem.

Kuņģa-zarnu trakta (KZT) asiņošana, čūla un perforācija

Ziņojumi par KZT asiņošanu, čūlu vai perforāciju (arī ar letālu iznākumu) saņemti saistībā ar visiem NPL. Ziņojumi liecina, ka minētās nevēlamas blakusparādības var rasties neatkarīgi no NPL lietošanas ilguma. Par nevēlamu blakusparādību rašanos var vēstīt brīdinājuma simptomi, bet to var arī nebūt, kā arī nevēlamās blakusparādības var rasties pacientiem, kam anamnēzē KZT traucējumi nav diagnosticēti.

Epidemioloģiski dati liecina, ka, salīdzinot ar citiem NPL, piroksikāma lietošana var būt saistīta ar paaugstinātu ievērojamas toksiskas ietekmes risku uz gremošanas sistēmu (skatīt 4.1. un 4.3. apakšpunktus).

KZT asiņošanas, čūlas vai perforācijas risks ir lielāks, lietojot lielāku NPL devu. Lielāks minēto nevēlamu blakusparādību risks ir arī tiem pacientiem, kam anamnēzē bijusi čūla, īpaši ar komplikācijām: asiņošanu vai perforāciju (skatīt 4.3. apakšpunktu), kā arī gados vecākiem pacientiem. Šiem pacientiem terapija jāsāk ar iespējami mazāku NPL devu. Šajos, kā arī gadījumos, kad tiek lietots aspirīns mazās devās vai citas zāles ar palielinātu KZT nevēlamu blakusparādību risku, rūpīgi jāapsver nepieciešamība NPL kombinēt ar gastroprotektoriem, piemēram, mizoprostolu vai protonu sūkņa inhibitoriem (skatīt turpmāk un 4.5. apakšpunktu). Pacientiem (īpaši vecāka gadagājuma), kam anamnēzē diagnosticēti KZT traucējumi, jāziņo par ikvienu neparastu abdominālu simptomu (īpaši KZT asiņošanu). Būtiski minētiem simptomiem pievērst pastiprinātu uzmanību ārstēšanas sākumā.

Piesardzība jāievēro pacientiem, kas vienlaikus saņem līdzekļus, kuri var palielināt čūlas vai asiņošanas risku: piemēram, perorālos kortikosteroīdus, antikoagulantus (piemēram, varfarīnu), selektīvos serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus vai antitrombotiskos līdzekļus (piemēram, aspirīnu) (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Ja pacientam, kas lieto Brexin, tiek diagnosticēta KZT asiņošana vai čūla, zāļu lietošana jāpārtrauc. Pacientiem, kam anamnēzē diagnosticēta KZT slimība (čūlainais kolīts, Krona slimība), NPL jālieto piesardzīgi, jo iespējams slimības paasinājums (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Ļoti retos gadījumos saņemti ziņojumi par smagām ādas reakcijām (dažas ar letālu iznākumu), ko saista ar NPL lietošanu: tostarp eksfoliatīvo dermatītu, Stīvensa - Džonsona sindromu, toksisko epidermālo nekrolīzi (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Epidemioloģiskie dati liecina, ka piroksikāma lietošana var būt saistīta ar lielāku smagu ādas reakciju risku, salīdzinot ar dažiem citiem NPL. Lielāks nevēlamu blakusparādību risks ir terapijas sākumā: vairumā gadījumu ārstēšanas pirmajā mēnesī. Piroksikāma lietošana jāpārtrauc, tiklīdz rodas izsitumi, gļotādas bojājumi vai jebkuras citas paaugstinātas jutības pazīmes.

Sirds-asinsvadu sistēmas un galvas smadzeņu asinsrites traucējumi

Ziņojumi liecina par NPL lietošanas saistību ar šķidruma aizturi organismā un tūsku. Tāpēc pacientiem, kam diagnosticēta arteriāla hipertensija un/vai viegla vai vidēji smaga sastrēguma sirds mazspēja, nepieciešama atbilstoša uzraudzība un konsultācija.

Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka dažu NPL lietošana, īpaši lielā devā un ilgstoši, var būt saistīta ar nedaudz palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku. Nav pietiekamu datu, lai izslēgtu šādu risku, lietojot arī piroksikāmu.

Nekontrolētas arteriālas hipertensijas, sastrēguma sirds mazspēja, diagnosticētas sirds išēmiskās slimības, perifēro artēriju un/vai cerebrovaskulāru slimību gadījumā piroksikāmu drīkst ordinēt tikai pēc rūpīgas lietošanas nepieciešamības izvērtēšanas. Līdzīga izvērtēšana nepieciešama arī tajos gadījumos, kad pacientiem, kam ir sirds un asinsvadu slimību riska faktori (piemēram, arteriāla hipertensija, hiperlipidēmija, cukura diabēts, smēķēšana), paredzēts sākt ilgstošu terapiju.

Piesardzība jāievēro pacientiem ar hipertensiju un/vai sirds mazspēju anamnēzē, jo saistībā ar NPL lietošanu ziņots par šķidruma aizturi un tūsku.

Īpaša piesardzība nepieciešama arī pacientiem, kam ir kardiovaskulāra mazspēja, hipertensija, aknu vai nieru darbības traucējumi, nieru hipoperfūzija, esošas vai bijušas asins slimības, pacientiem, kas tiek ārstēti ar diurētiskiem līdzekļiem, un gados vecākiem pacientiem. Visos šajos gadījumos ieteicams periodiski kontrolēt klīniskos un laboratoriskos rādītājus, it īpaši ilgstošas arstešanas gadījuma.

Ādas reakcijas

Ļoti retos gadījumos saņemti ziņojumi par smagam adas reakcijām (dažas ar letalu iznākumu), ko saista ar NPL lietošanu: tostarp eksfoliatīvo dermatītu, Stīvensa - Džonsona sindromu, toksisko epidermalo nekrolīzi (skatīt 4.8. apakšpunktu). Pieradījumi no novērojumu pētījumiem liecina, ka piroksikama lietošana var būt saistīta ar lielaku smagu adas reakciju risku, salīdzinot ar dažiem citiem ne-oksikamu NPL. Lielaks nevēlamu blakusparadību risks ir terapijas sakuma: vairuma gadījumu arstēšanas pirmaja mēnesī. Piroksikama lietošana japartrauc, tiklīdz rodas izsitumi, gļotadas bojajumi vai jebkuras citas paaugstinatas jutības pazīmes.

Ta ka zalēm raksturīga mijiedarbība ar arahidonskabes metabolismu, tas var izraisīt bronhospazmas un, iespējams, šoku un citas alerģiskas reakcijas pacientiem, kam ir astma vai nosliece uz to.

Tapat ka citu līdzīgas iedarbības zaļu lietošanas gadījuma dažiem pacientiem bija raksturīga urīnvielas slapekļa līmeņa paaugstinašanas asinīs, kas, turpinot terapiju, neparsniedza noteiktas robežas. Pēc terapijas partraukšanas šie radītaji atkal normalizējas.

Ieteicams bieži parbaudīt glikozes līmeni asinīs cukura diabēta pacientiem un protrombīna laiku pacientiem, kas vienlaicīgi tiek arstēti ar antikoagulanta dikumarīna atvasinajumiem. Tapat ka citi NPL, piroksikams samazina trombocītu agregaciju un pagarina asiņošanas laiku; tas jaņem vēra, veicot asins analīzes, vai ja pacients vienlaicīgi lieto trombocītu agregacijas inhibitorus.

Ta ka NPL terapijas laika tika novērota ietekme uz redzi, ilgstošas arstēšanas gadījuma ieteicams veikt periodiskas oftalmoloģiskas parbaudes.

Piroksikams nomac prostagladīnu sintēzi un atbrīvošanos. Tapat ka lietojot citus NPL, šī ietekme tika saistīta ar sarežģītu un ieilgušu dzemdību skaita pieaugumu grūsniem dzīvniekiem gadījumos, kad zaļu lietošana tika turpinata grūtniecības vēlīna perioda.

Brexin lietošana, līdzīgi citiem prostaglandīnu un ciklo - oksigenazes sintēzes inhibitoriem, nav ieteicama sievietēm, kas plano grūtniecību.

Brexin lietošana japartrauc sievietēm ar auglības problēmam vai veicot auglības parbaudes.

Brexin tabletes satur laktozi. Šīs zales nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktazes deficītu vai glikozes - galaktozes malabsorbciju.

Brexin pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai satur sorbītu. Šīs zales nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību.

4.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Tapat ka lietojot citus NPL, jaizvairas no vienlaicīgas piroksikama lietošana ar acetilsalicilskabi vai citiem NPL, tai skaita citam piroksikama zaļu formam, jo nav pieejamu datu, kas liecina, ka šī kombinacija nodrošina lielaku ieguvumu neka tikai piroksikama lietošana; vēl vairak, iespējamo blakusparadību risks pieaug (skatīt apakšpunktu 4.8.). Pētījumi ar cilvēkiem liecina, ka vienlaicīga piroksikama lietošana ar acetilsalicilskabi samazina piroksikama koncentraciju plazma par 80 %, salīdzinot ar normalo koncentraciju.

Kortikosteroīdi: palielinats KZT čūlas un asiņošanas risks (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Antikoagulanti: NPL var pastiprinat antikoagulantu, piemēram, varfarīna iedarbību (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Antitrombotiski līdzekļi un selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori: palielinats KZT asiņošanas risks (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Vienlaicīga litija un NPL lietošana paaugstina litija līmeni plazmā.

Tā kā piroksikāmam raksturīga izteikta saistīšanās ar olbaltumvielām, varētu būt sagaidāma citu zāļu, kas saistās ar olbaltumvielām, aizstāšana. Rūpīgi jānovēro pacientus, kuri lieto citas zāles, kam piemīt izteikta saistīšanās spēja ar olbaltumvielām, lai nepieciešamības gadījumā mainītu devu.

Piroksikāma absorbcija nedaudz palielinājās pēc cimetidīna lietošanas. Šī palielināšanās tomēr nebija klīniski nozīmīga.

Iespējama arī cita mijiedarbība: piroksikāms var samazināt diurētisko līdzekļu un, iespējams, asinsspiedienu pazeminošo līdzekļu iedarbību. Kāliju saturošu zāļu vai kāliju saudzējošu diurētisko līdzekļu un piroksikāma vienlaicīgas lietošanas gadījumā pastāv papildus risks paaugstināties kālija līmenim serumā.

Nav ieteicams lietot piroksikāmu vienlaicīgi ar acetilsalicilskābi un citiem NPL.

Jāizvairās no alkohola lietošanas.

Piroksikāms var samazināt intrauterīno spirāļu efektivitāti.

Ritonavīrs paaugstina piroksikāma koncentrāciju plazmā.

Vienlaicīga lietošana ar takrolimu vai ciklosporīnu paaugstina nefrotoksicitātes risku.

Nav ieteicama NPL lietošana vienlaikus ar hinolona atvasinājumiem, jo pieaug krampju risks.

4.6    Grūtniecība un zīdīšana

Piroksikāms, tāpat kā citi NPL, inhibē prostoglandīnu sintēzi un izdalīšanos.

Šo zāļu lietošana kontrindicēta gadījumos, kad iestājusies grūtniecība vai ir aizdomas par grūtniecību.

Tā kā piroksikāms izdalās mātes pienā, tā lietošana zīdīšanas periodā ir kontrindicēta.

4.7    Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Piroksikāms var izraisīt sekojošas blakusparādības: džinkstēšanu ausīs, vertigo, miegainību, dzirdes un redzes traucējumus, kas var ietekmēt modrību un refleksus tādā mērā, ka tiek traucētas spējas vadīt transportlīdzekļus vai veikt darbības, kur nepieciešama strauja reakcija.

4.8    Nevēlamās blakusparādības Kuņģa un zarnu trakta traucējumi

KZT traucējumi ir visbiežākās nevēlamas blakusparādības. Iespējama peptiska čūla, perforācija vai KZT asiņošana, dažkārt ar letālu iznākumu, īpaši vecāka gadagājuma pacientiem (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Ziņots par šādām blaknēm: slikta dūša, vemšana, caureja, meteorisms, dispepsija, aizcietējums, vēdersāpes, asinis izkārnījumos (melēna), vemšana ar asinīm (hematemēze), čūlains stomatīts, kolīta vai Krona slimības paasinājums (skatīt 4.4. apakšpunktu). Retāk novērots gastrīts.

Imūnas sistēmas traucējumi

Seruma slimība, anafilakse.

Vielmaiņas un uzturēs traucējumi

Anoreksija, hipoglikēmija.

Psihiski traucējumi

Depresija, halucinācijas, garastāvokļa izmaiņas, nervozitāte, bezmiegs, miega traucējumi.

Nervu sistēmas traucējumi

galvassāpes, reibonis, miegainība, astēnija, parestēzija.

Ausu un labirinta bojājumi

Dzirdes traucējumi, troksnis ausīs, dzirdes zudums, vertigo.

Acu slimības

Redzes dubultošanās, miglaina redze.

Sirds un asinsvadu funkcijas traucējumi

Retos gadījumos sirdsklauves, stenokardija, aritmija.

Ļoti retos gadījumos - esošas sirds mazspējas saasināšanās, hipertensija, vaskulīts.

Saistībā ar NPL lietošanu, saņemti ziņojumi par tūsku, arteriālu hipertensiju un sirds mazspēju.

Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka dažu NPL lietošana (īpaši lielās devās un ilgstoši) var tikt saistīta ar nedaudz palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku (skatīt apakšpunktu 4.4).

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

Aizdusa, bronhospazmas.

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Dzelte, hepatīts, pankreatīts.

Ļoti reti - zibensveida hepatīts.

Ja rodas aknu darbības traucējumu klīniskās pazīmes un simptomi, piroksikāma terapija jāpārtrauc.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Izsitumi, nieze, nātrene, angioneirotiskā tūska, oniholīze, alopēcija, fotosensitivitāte, erythema multiforme, ekhimoze, ādas lobīšanās, svīšana.

Ļoti reti - bullozas ādas reakcijas, arī Stīvensa - Džonsona sindroms, epidermāla nekrolīze (Laiela sindroms).

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Anēmija, trombocitopēnija, aplastiskā anēmija, hemolītiskā anēmija, Šēnleina-Henoha purpura, eozinofilija, leikopēnija, eozinofīlija, pancitopēnija, agranulocitoze.

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Ļoti reti - intersticiāls nefrīts, hematūrija, dizūrija, akūta nieru mazspēja, nefrotiskais sindroms, papilārā nekroze.

Izmeklējumi

Seruma aminotransferāžu līmeņa pieaugums (ALAT, ASAT), pārejošs bilirubīna līmeņa pieaugums, hemoglobīna un hematokrīta līmeņa pazemināšanās, sārmainās fosfotāzes, līmeņa paaugstināšanās, ķermeņa masas pārmaiņas.

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā -tūska.

4.9 Pārdozēšana

Brexin pārdozēšanas gadījumā nepieciešama atbalstoša un simptomātiska terapija.

Iekšķīga aktivētās ogles lietošana var samazināt piroksikāma absorbciju. Piroksikāmu no organisma var izvadīt ar hemodialīzes palīdzību.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1 Farmakodinamikās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: nestroīdie pretiekaisuma un pretreimatisma līdzekļi, oksikāma

atvasinājumi

ATĶ kods: M01AC01

Brexin ir jauna piroksikāma forma, kurā aktīvā viela ir savienota ar ß-ciklodekstnnu. Bēta ciklodekstrīns ir ciklisks oligosaharīds, kas iegūts parastās cietes enzimātiskas hidrolīzes rezultātā. Īpašās ķīmiskās struktūras dēļ ß-ciklodekstnns var veidot ieslēgumu kompleksus (“molekulāru iekapsulēšanos”) ar dažādām zālēm, tādējādi uzlabojot dažas to īpašības, piemēram, šķīdību, stabilitāti un bioloģisko pieejamību.

Novērots, ka piroksikāma^-ciklodekstrīns ļoti labi šķīst ūdenī un, salīdzinot ar piroksikāmu, ātrāk absorbējas pēc iekšķīgas un rektālas lietošanas.

Uzlabotā šķīdība rada ātru piroksikāma līmeņa paaugstināšanos plazmā, un ātrāk tiek sasniegta maksimālā koncentrācija, kas klīniski izpaužas ar ātrāku un intensīvāku pretsāpju un pretiekaisuma darbību.

Salīdzinot ar piroksikāmu, Brexin eliminācijas pusperiods nemainās, un tāpēc zāles var lietot vienu reizi dienā.

Farmakodinamisko un farmakokinētisko īpašību dēļ Brexin ir piemērots stipri sāpīgu reimatisku un/vai iekaisīgu slimību ārstēšanai, kas ietekmē vispārējo stāvokli un normālo aktivitāti, un gadījumos, kad nepieciešams panākt ātru un efektīvu terapeitisko iedarbību. Karaginīna radītas ķepu tūskas gadījumā Brexin bija raksturīga ātrāka pretiekaisuma darbība, salīdzinot ar piroksikāmu; pirmajās stundās pēc lietošanas Brexin bija 2 - 3 reizes aktīvāks nekā piroksikāms, gan lietojot iekšķīgi, gan rektāli. Pretsāpju aktivitāte tika novērtēta, lietojot fenilkvinona izraisītu sāpju testu pelēm, lietojot iekšķīgi; savienojums uzrādīja maksimālo ietekmi (99 % no maksimālās nomākšanas) 5 minūtes pēc iekšķīgas lietošanas, turpretim atbilstošā vērtība piroksikāmam bija 78 %. Abu zāļu aktivitāte bija nemainīga divas stundas pēc lietošanas.

Brexin un piroksikāma terapeitiskā indeksa vērtības tika aprēķinātas, salīdzinot pretiekaisuma iedarbību, kas novērtēta žurkām, kam ir karaginīna izraisīta ķepu tūska, ar kuņģa darbību kairinošu ietekmi tām pašām dzīvnieku sugām.

Tika pierādīts, ka iekšķīgi lietota Brexin terapeitiskais indekss ir 2,65 reizes augstāks nekā iekšķīgi lietotam piroksikāmam; rektāli lietota piroksikāma^-ciklodekstrīna terapeitiskais indekss bija 2,31 reizi augstāks, nekā iekšķīgi lietotam Brexin.

Cilvēkiem piroksikāma^-ciklodekstrīna uzlabotā kuņģa - zarnu trakta panesamība tika apstiprināta trīs dubultaklos kontrolētos pētījumos, kuru gaitā, lietojot ar 51Cr iezīmētus eritrocītus, tika novērtētas asinis izkārnījumos. Visos šajos pētījumos ārstēšanas ilgums bija vismaz 28 dienas. Divi pētījumi uzrādīja ievērojamu atšķirību attiecībā uz asinīm izkārnījumos 4 nedēļu pētījuma perioda beigās par labu piroksikāma^-ciklodekstrīnam, salīdzinājumā ar parasto piroksikāmu; trešais pētījums pierādīja salīdzināmu, bet nenozīmīgu tendenci.

Ceturtajā pētījumā tika veikts endoskopisks piroksikāma^-ciklodekstrīna, parastā piroksikāma, indometacīna un placebo salīdzinājums 14 dienu periodā; papildus tika veikts kuņģa transmukotiskā potenciāla atšķirību novērtējums. Piroksikāma^-ciklodekstrīnam bija mazāka ietekme uz šo rādītāju nekā piroksikāmam vai indometacīnam, un bija raksturīga pozitīva korelācija starp GPDmax un endoskopiskajiem rādītājiem.

Nobeigumā, Brexin bija raksturīga labvēlīgāka farmakodinamiskās darbības un gastrotoksicitātes proporcija nekā parastajam piroksikāmam.

5.2    Farmakokinētikās īpašības

Pēc Brexin iekšķīgas vai rektālas lietošanas tiek absorbēta tikai aktīvā viela (piroksikāms) un nevis tā savienojums.

Pētījumi ar veseliem brīvprātīgiem pierādīja, ka pēc ekvivalentas devas (20 mg piroksikāma) vienreizējas iekšķīgas lietošanas piroksikāma maksimālā koncentrācija plazmā tika sasniegta agrāk, ja lietoja piroksikāma^-ciklodekstrīnu (30 - 60 minūšu laikā, salīdzinājumā ar 2 stundām parastā piroksikāma iekšķīgas lietošanas gadījumā, un 2 stundu laikā un salīdzinājumā ar 6 - 7 stundām parastā piroksikāma rektālas lietošanas gadījumā).

Eliminācijas rādītāji Kel un eliminācijas pusperiods nemainās, salīdzinājumā ar parasto piroksikāmu, jo savienojums ar ß-ciklodekstrmu ietekmē tikai absorbcijas un nevis eliminācijas kinētiku.

Visām Brexin zāļu formām un parastajam piroksikāmam aktīvās vielas izdalīšanās ar urīnu 72 stundu laikā ir apmēram 10 % no lietotās devas. Pēc savienojuma iekšķīgas lietošanas, neizmainīts ß-ciklodekstrms nav konstatēts ne asinīs, ne urīnā. ß-ciklodekstnna metabolisms notiek resnajās zarnās zarnu mikrofloras ietekmē, veidojoties lineāriem dekstrīniem, maltozei un glikozei.

5.3    Preklīniskie dati par drošību

Akūta toksicitātes

LD50 (žurkām): 298 mg/kg (perorāli);

LD50 (žurkām): > 214 mg/kg (rektāli);

LD50 (pelēm): 167 mg/kg (perorāli);

LD50 (cūkām): 270 mg/kg (perorāli);

LD50 (trušiem): 232 mg/kg (perorāli).

Subakūta toksicitāte

Pērtiķiem (28 dienas, perorāli): 1,2 - 4,0 mg/kg/dienā - laba panesamība; 12-36 mg/kg/dienā - kuņģa bojājumu rašanās, kas bija nozīmīga, tikai lietojot lielāko devu.

Jūras cūciņām (14 dienas, rektāli): 4 mg/kg/dienā - laba lokāla panesamība, nelieli anēmijas simptomi, slāpekļa līmeņa paaugstināšanās asinīs.

Hroniska toksicitāte

Žurkām (26 nedēļas, perorāli): 0,6 mg/kg/dienā - laba panesamība; 1,9 un 6,0 mg/kg/dienā -kuņģa un nieru toksicitātes pazīmes. 8 nedēļas pēc atlabšanas, anēmija, leikocitoze, neitrofīlija un nieru, liesas, kuņģa un zarnu bojājumi izzuda.

Pērtiķiem (26 nedēļas, perorāli): 1,2 mg/kg/dienā - ļoti laba panesamība; 4,0 un 12,0 mg/kg/dienā - vieglas vai vidēji smagas nieru toksicitātes pazīmes, kas bija pārejošas mazākās devas gadījumā.

Teratogenitāte un augļa toksicitāte

Pētījumi, kas veikti ar dažām dzīvnieku sugām (trušiem un žurkām) nepierādīja embrio -fetālo toksicitāti un teratogenitāti, kā arī ietekmi uz auglību, reproduktīvo funkciju un grūtniecību.

Mutagenitāte In vitro un in vivo pētījumi nav pierādījuši mutagēnu vai karcinogēnu iedarbību, vai imūnās sistēmas traucējumus.

6.    FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1    Palīgvielu saraksts

Tabletes

Laktozes monohidrāts, krospovidons, nātrija cietes glikolāts, koloidālais silīcija dioksīda hidrāts, preželatinizēta ciete, magnija stearāts.

Pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai

Sorbīts, citrusu aromātviela, aspartāms, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds.

6.2    Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3    Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

6.4    Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5    Iepakojuma veids un saturs

Primārais iepakojums:

Tabletes ir iepakotas gaismas necaurlaidīgā, pāru PVH/PVDH blisteros, kas pārklāti ar Al/PVDH.

Pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai ir iepakots termiski aizkausētās papīra/alumīnija/zema blīvuma polietilēna (ZBPE) paciņās, kam vidū ir iešķelta sadalīšanas līnij a.

Ārējais iepakojums: apdrukāta plāna kartona kastīte.

Iepakojumi:

Kastīte ar 6, 10, 20 vai 30 tabletēm.

Kastīte ar 20 dubultkabatu paciņām.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6    Īpaši noradījumi par sagatavošanu lietošanai un iznīcināšanu

Tabletes: lai sadalītu tableti, tā jānovieto uz gludas virsmas ar dalījuma līniju uz augšu. Viegli uzspiežot ar īkšķi, tablete sadalās divās vienādās daļās.

Paciņas: 10 mg deva tiek iegūta, atverot paciņu gar līniju, kas apzīmē pusi devas. 20 mg deva tiek iegūta, atverot paciņu gar līniju, kas apzīmē pilnu devu.

7.    REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

UAB „Norameda“, Meistrņ 8a, LT-02189 Vilnius, Lietuva

8. REĢISTRĀCIJAS NUMURS(I)

BREXIN 20 mg tabletes (03-0566)

BREXIN 20 mg pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai (03-0567)

9.    REĢISTRĀCIJAS/PĀREĢISTRĀCIJAS DATUMS

2004.gada 8.janvāris/2009.gada 26.marts.

10.    TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

2011.gada februāris.



 Lietošanas instrukcijas, zāļu(preparata) apraksta, anotācijas avots: Zāļu valsts aģentūra-ZVA


[*] DDD. Informācijas avots: Pasaules veselības organizācijas (PVO) Zāļu statistikas metodoloģijas sadarbības centrs - [Nov-2015]


Atpakaļ

Aptiekām un veselības veikaliem Reklāmdevējiem

Autortiesības © 2011-2017 APTEKA.LV. Visas tiesības aizsargātas

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai!

Konsultēties ar ārstu vai farmaceitu par zāļu lietošanu. Uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju!