tabletes kapsulas Сenas,instrukcijas.,deva,zāle/preparāts  

APTEKA.LV

Esiet veseli!

Ja Jūs slikti saredzat - spiediet  šeit!
Latvijas aptieku akcijas!-Сenas-Akcija               Latvijas aptieku akcijas!
Latvijas aptieku karte-СenasLatvijas aptieku karte Dežūrārsti. Medicīnskā palīdzība-СenasDežūrārsti. Medicīnskā palīdzība
Vakcinācijas piedāvājumi-Сenas-Akcija               Vakcinācijas piedāvājumi
Zāļu un to analogu meklēšana-Сenas Zāļu alfabētiskā meklēšana: ABCDEFG...

Zāļu un to analogu meklēšana Zāļu un to analogu meklēšana

Meklētājā ievadīt nemazāk kā 3 simbolus:

         Noderīgi         

Rindas uz izmeklējumus
Kompensējamo zāļu saraksti

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai! Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju! Vietne nekādā gadījumā nenes atbildību par zemāk publicēto preparāta aprakstu. Jūs pats uzņematies risku par tā lietošanu vai nelietošanu!

CIPRONEX 500MG TBL.N10

Uz 2017-May-22
CIPRONEX-zāle/preparāts -tabletes aptuvenā pirkšanas cena uz "CIPRONEX 500MG TBL.N10 " Rīgā, Latvijā ir:

  • 5.20€  5.81$  4.47£  332Rub  50.9SEK  22PLN  20.85₪ 


Maksimāla pieļaujamā valsts cena Latvijā (no ZVA tīmekļa vietne) Euro:Maksimāla pieļaujamā cena Latvijā rādīta/indiceta attēlā uz zāle/preparāts -tabletes  CIPRONEX 500MG TBL.N10     Pārbaudīt vēlreiz.

ATĶ kods: J01MA02Aktīvās vielas: Ciprofloxacinum

Ražotājs: Polpharma. 
Izsniegšanas kārtība: Recepšu zāle.

Zāles vai produkta nosaukums  Сenas Aptieku tīkls
CIPRONEX 500MG TABL.N10
5.17€ internetaptieka.lv (Apr-2017)
CIPRONEX 500MG TBL. N10
5.37€ A-aptieka (Apr-2016) Riga

SASKAŅOTS ZVA


ZĀĻU APRAKSTS

 

 

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

 

Cipronex 250 mg apvalkotas tabletes

Cipronex 500 mg apvalkotas tabletes

 

 

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

 

Viena 250 mg apvalkotā tablete satur:

250 mg Ciprofloxacinum (ciprofloksacīna) hidrohlorīda veida (atbilst 291 mg ciprofloksacīna hidrohlorīda).

Viena 500 mg apvalkotā tablete satur:

500 mg Ciprofloxacinum (ciprofloksacīna) hidrohlorīda veidā (atbilst 582 mg ciprofloksacīna hidrohlorīda).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

 

 

  1. ZĀĻU FORMA

 

Apvalkotās tabletes.

250 mg apvalkotās tabletes ir apaļas, abpusēji izliektas, ar nedaudz raupju virsmu, baltas līdz gandrīz baltas.

500 mg apvalkotās tabletes ir pupiņas formā ar noapaļotiem galiem, baltas līdz gandrīz baltas, ar nedaudz raupju virsmu.

 

 

  1. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

 

    1. Terapeitiskas indikacijas

 

Cipronex ir indicēts tālāk minēto infekciju ārstēšanai (skatīt 4.4. un 5.1. apakšpunktu). Pirms terapijas uzsākšanas īpaša uzmanība jāpievērš pieejamajai informācijai par rezistenci pret ciprofloksacīnu.

Jāņem vērā oficiālās pamatnostādnes par antibakteriālo līdzekļu pareizu lietošanu.

 

Pieaugušie

  • Apakšējo elpceļu infekcijas, ko izraisījušas gramnegatīvas baktērijas

  • hroniskas obstruktīvas plaušu slimības saasinājumi

  • bronho-pulmonāras infekcijas cistiskās fibrozes vai bronhektāzes gadījumā

  • pneimonija

  • Hronisks strutojošs vidusauss iekaisums

  • Hroniska sinusīta akūts saasinājums, jo īpaši, ja izraisītājs ir gramnegatīva baktērija

  • Urīnceļu infekcijas

  • Gonokoku izraisīts uretrīts un cervicīts

  • Epididimoorhīts, ieskaitot gadījumus, kad izraisītājs ir Neisseria gonorrhoeae

  • Iegurņa iekaisuma slimība, ieskaitot gadījumus, kad cēlonis ir Neisseria gonorrhoeae. Noskaidrot

vietējo informāciju par rezistences izplatību pret ciprofloksacīnu un pārliecināties par jutīgumu, veicot laboratoriskos testus, jo īpaši svarīgi ir iepriekš minēto ģenitālās sistēmas infekciju gadījumā, kad pastāv aizdomas vai ir apstiprināts, ka izraisītājs ir Neisseria gonorrhoeae.

  • Kuņģa-zarnu trakta infekcijas (piemēram, ceļotāju caureja)

  • Intraabdominālas infekcijas

 

 

  • Ādas un mīksto audu infekcijas, ko izraisījušas gramnegatīvas baktērijas

  • Ļaundabīgs ārējais otīts

  • Kaulu un locītavu infekcijas

  • Infekciju ārstēšana pacientiem ar neitropēniju

  • Infekciju profilakse pacientiem ar neitropēniju

  • Neisseria meningitides izraisītu invazīvu infekciju profilakse

  • Sibīrijas mēra plaušu forma (profilakse pēc kontakta un ārstēšana)

Bērni un pusaudži

  • Bronho-pulmonāras infekcijas cistiskās fibrozes gadījumā, kad izraisītājs ir Pseudomonas

aeruginosa

  • Komplicētas urīnceļu infekcijas un pielonefrīts

  • Sibīrijas mēra plaušu forma (profilakse pēc kontakta un ārstēšana)

 

Ciprofloksacīnu var izmantot arī smagu infekciju ārstēšanai bērniem un pusaudžiem, kad to uzskata par nepieciešamu.

 

Ārstēšanu drīkst uzsākt tikai tādi ārsti, kuriem ir pieredze cistiskās fibrozes un/vai smagu infekciju ārstēšanā bērniem un pusaudžiem (skatīt 4.4. un 5.1. apakšpunktu).

 

    1. Devas un lietošanas veids

 

Devu nosaka atkarībā no indikācijas, infekcijas smaguma un lokalizācijas, izraisītāja(-u) jutīguma pret ciprofloksacinu, pacienta nieru funkcijas un— bērniem un pusaudžiem— no ķermeņa masas. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no slimības smaguma un no klīniskās un bakterioloģiskās gaitas.

 

Ārstējot noteiktu baktēriju (piemēram, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter vai Staphylococci) izraisītas infekcijas, var būt nepieciešamas lielākas ciprofloksacīna devas vai citu atbilstīgu antibakteriālo līdzekļu vienlaicīga lietošana.

 

Ārstējot dažas infekcijas (piemēram, iegurņa infekcijas, intraabdominālās infekcijas, infekcijas pacientiem ar neitropēniju un kaulu un locītavu infekcijas), atkarībā no iesaistītajiem patogēniem var būt nepieciešama citu atbilstīgu antibakteriālo līdzekļu vienlaicīga lietošana.

 

Pieaugušie

Lietošanas indikacijas

Dienas deva mg

Kopējais ārstēšanas ilgums (kas var ietvert sākotnēju parenterālu arstēšanu ar ciprofloksacīnu)

Apakšējo elpceļu infekcijas

500 mg divreiz dienā līdz 750 mg divreiz dienā

7-14 dienas

Augšējo elpceļu infekcijas

Hroniska sinusīta akūts saasinājums

500 mg divreiz dienā līdz 750 mg divreiz dienā

7-14 dienas

 

Hronisks strutojošs vidusauss iekaisums

500 mg divreiz dienā līdz 750 mg divreiz

7-14 dienas

 

Ļaundabīgs ārējais otīts

750 mg divreiz dienā

28 dienas līdz 3 mēneši

Urīnceļu infekcijas

 

 

Cistīts bez komplikācijām

250 mg divreiz dienā līdz 500 mg divreiz dienā. Sievietēm pirms menopauzes var lietot vienreizēju 500 mg devu

3 dienas

Cistīts ar komplikācijām, pielonefrīts bez komplikācijām

500 mg divreiz dienā

7 dienas

Pielonefrīts ar komplikācijām

500 mg divreiz dienā līdz 750 mg divreiz dienā

Vismaz 10 dienas; dažos specifiskos gadījumos (piemēram, abscesa gadījumā) to var turpināt ilgāk par 21 dienu

Prostatīts

500 mg divreiz dienā līdz 750 mg divreiz dienā

2 -4 nedēļas (akūti) līdz 4-6 nedēļas (hroniski)

Genitālās sistēmas infekcijas

Gonokoku izraisīts uretrīts un cervicīts

500 mg vienreizējas devas veidā

1 diena (vienreizēja deva)

Epididimoorhīts un iegurņa iekaisuma slimības

500 mg divreiz dienā līdz 750 mg divreiz dienā

Vismaz 14 dienas

Kuņģa-zarnu trakta infekcijas un intraabdominālās infekcijas

Caureja, kuras cēlonis ir bakteriālas dabas patogēni, tostarp Shigella spp., neskaitot 1. tipa Shigella dysenteriae, un smagas ceļotāju caurejas empīriska ārstēšana

500 mg divreiz dienā

1 diena

Caureja, kuras izraisītājs ir 1. tipa Shigella dysenteriae

500 mg divreiz dienā

5 dienas

Caureja, kuras izraisītājs ir Vibrio cholerae

500 mg divreiz dienā

3 dienas

Vēdertīfs

500 mg divreiz dienā

7 dienas

Intraabdominālas infekcijas, ko izraisījušas gramnegatīvas baktērijas

500 mg divreiz dienā līdz 750 mg divreiz dienā

5-14 dienas

 

 

 

Ādas un mīksto audu infekcijas

500 mg divreiz dienā līdz 750 mg divreiz dienā

7-14 dienas

Kaulu un locītavu infekcijas

500 mg divreiz dienā līdz 750 mg divreiz dienā

Maks. 3 mēneši

Infekciju ārstēšana vai profilakse pacientiem ar neitropēniju

Ciprofloksacīns jālieto vienlaikus ar atbilstīgu(-iem) antibakteriālu(-ajiem) līdzekli(-ļiem) saskaņā ar oficiālajām vadlīnijām.

500 mg divreiz dienā līdz 750 mg divreiz dienā

Terapija jāturpina visu laiku, kamēr ir neitropēnija

Neisseria meningitides izraisītu invazīvu infekciju profilakse

500 mg vienreizējas devas veidā

1 diena (vienreizēja deva)

Sibīrijas mēra plaušu formas profilakse pēc saskares ar izraisītāju un šīs slimības ārstēšana cilvēkiem, kuri var saņemt perorālu terapiju, kad tā ir klīniski atbilstoša.

Zāļu lietošana jāsāk maksimāli drīz pēc iespējamas, varbūtējas vai apstiprinātas saskares ar slimības izraisītāju.

500 mg divreiz dienā

60 dienas no apstiprinājuma par saskari ar Bacillus anthracis

 

Bērni un pusaudži

Lietošanas indikācijas

Dienas deva mg

Kopējais ārstēšanas ilgums

(kas var ietvert sākotnēju parenterālu ārstēšanu ar ciprofloksacīnu)

Cistiskā fibroze

20 mg/kg ķermeņa masas divreiz dienā— maksimāli 750 mg vienā devā.

10-14 dienas

Komplicētas urīnceļu infekcijas un pielonefrīts

10 mg/kg ķermeņa masas divreiz dienā līdz 20 mg/kg ķermeņa masas divreiz dienā - maksimāli 750 mg vienā devā.

10-21 diena

Sibīrijas mēra plaušu formas profilakse pēc saskares ar izraisītāju un šīs slimības ārstēšana cilvēkiem, kuri var saņemt perorālu terapiju, kad tā ir klīniski atbilstoša. Zāļu lietošana jāsāk maksimāli drīz pēc iespējamas, varbūtējas vai apstiprinātas saskares ar slimības izraisītāju.

10 mg/kg ķermeņa masas divreiz dienā līdz 15 mg/kg ķermeņa masas divreiz dienā — maksimāli 500 mg vienā devā.

60 dienas no apstiprinājuma par saskari ar Bacillus anthracis

Citas smagas infekcijas

20 mg/kg ķermeņa masas divreiz dienā— maksimāli 750 mg vienā devā.

Atbilstoši infekcijas veidam

 

Gados vecāki pacienti

Gados vecākiem pacientiem jāsaņem tāda deva, kas izraudzīta atbilstoši infekcijas smagumam un pacienta kreatinīna klīrensa vērtībai.

Nieru un aknu darbības traucējumi:

Ieteicamās sākumdevas un balstdevas pacientiem ar nieru darbības traucējumiem:

Kreatinīna klirenss [ml/min/1,73 m2]

Kreatinīna līmenis serumā [µmol/l]

Perorāli lietojamā deva

[mg]

> 60

< 124

Skatīt parasto devu.

30-60

124 līdz 168

250-500 mg ik pēc 12 h

< 30

> 169

250-500 mg ik pēc 24 h

Pacienti, kam veic hemodialīzi

> 169

250-500 mg ik pēc 24 h (pēc dialīzes)

Pacienti, kam veic peritoneālo dialīzi

> 169

250-500 mg ik pēc 24 h

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama.

Nav veikti pētījumi par devām bērniem ar nieru un/vai aknu darbības traucējumiem.

Lietošanas veids

Tabletes jānorij nesakošļātas kopā ar šķidrumu. Tās var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm. Lietojot tukšā dūšā, aktīvā viela uzsūcas ātrāk. Ciprofloksacīna tabletes nedrīkst lietot kopā ar piena produktiem (piemēram, pienu, jogurtu) vai augļu sulām ar minerālvielu piedevām (piemēram, apelsīnu sulu ar kalciju) (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Smagos gadījumos vai, ja pacients nav spējīgs lietot tabletes (piemēram, pacients saņem enterālo barošanu), terapiju ieteicams sākt ar intravenozi lietojamo ciprofloksacīnu, līdz iespējama pāreja uz perorālu zāļu lietošanu.

4.3. Kontrindikācijas

 

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, citiem hinoloniem un/vai jebkuru no no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

Ciprofloksacīna un tizanidīna vienlaicīga lietošana (skatīt 4.5. apakšpunktu).

 

    1. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

 

Smagas infekcijas un jauktasgrampozitīvu un anaerobu patogēnu infekcijas

Ciprofloksacīna monoterapija nav piemērota smagu infekciju, kā arī tādu infekciju, ko varētu būt izraisījuši grampozitīvi vai anaerobi patogēni, ārstēšanai. Šādu infekciju gadījumā ciprofloksacīns jālieto kopā ar citiem atbilstošiem antibakteriālajiem līdzekļiem.

 

Streptokoku (tostarp Streptococcus pneumoniae) infekcijas

Nepietiekamās efektivitātes dēļ ciprofloksacīnu neiesaka lietot streptokoku infekciju ārstēšanai.

 

Ģenitālās sistēmas infekcijas

Epididimoorhīta un iegurņa iekaisuma slimību izraisītājs var būt pret fluorhinolonu rezistentā Neisseria gonorrhoeae. Ja nav iespējams izslēgt pret ciprofloksacīnu rezistentas Neisseria gonorrhoeae klātbūtni, ciprofloksacīns jālieto kopā ar citu atbilstošu antibakteriālo līdzekli. Ja pēc 3 ārstēšanas dienām netiek panākts klīniskā stāvokļa uzlabojums, terapija jāpārvērtē.

 

Intraabdominālas infekcijas

Dati par ciprofloksacīna efektivitāti intraabdomālu pēcoperācijas infekciju ārstēšanā ir ierobežoti.

 

Ceļotāju caureja

Izvēloties ciprofloksacīnu, jāņem vērā informācija par attiecīgo patogēnu rezistenci pret ciprofloksacīnu apmeklētajās valstīs.

 

Kaulu un locītavu infekcijas

Ciprofloksacīnu jālieto kombinācijā ar citiem pretmikrobu līdzekļiem atkarībā no mikrobioloģisko izmeklējumu rezultātiem.

Sibīrijas mēra plaušu forma

Lietošana cilvēkiem ir balstīta uz datiem par jutīgumu in vitro un eksperimentos ar dzīvniekiem iegūtajiem datiem apvienojumā ar ierobežotiem datiem par lietošanu cilvēkiem. Ārstējošajiem ārstiem jāņem vērā nacionālās vai starptautiskās pamatnostādnes par Sibīrijas mēra ārstēšanu.

Bērni un pusaudži

Ciprofloksacīna lietošanai bērniem un pusaudžiem jānorit saskaņā ar pieejamajām oficiālajām vadlīnijām.

Ārstēšanu ar ciprofloksacīnu drīkst nozīmēt tikai tādi ārsti, kuriem ir pieredze cistiskās fibrozes un/vai smagu infekciju ārstēšanā bērniem un pusaudžiem.

Ir pierādīts, ka ciprofloksacīns izraisa artropātiju locītavās, kuras notur slodzi, briedumu nesasniegušiem dzīvniekiem.

Dati par drošumu no nejaušināta, dubultmaskēta pētījuma par ciprofloksacīna lietošanu bērniem (ciprofloksacīns: n=335, vidējais vecums = 6,3 gadi; salīdzinošā terapija: n=349, vidējais vecums = gadi; vecuma amplitūda = 1 līdz 17 gadi) atklāja, ka varbūtēji ar zāļu lietošanu saistītas artropātijas (ko noteica pēc klīniskajām pazīmēm un simptomiem saistībā ar locītavām) biežums +42. dienā bija 7,2 % un 4,6 %. Ar zāļu lietošanu saistītas artropātijas biežums apsekošanā pēc 1 gada bija attiecīgi 9,0 % un 5,7 %. Ar zāļu lietošanu varbūtēji saistītas artropātijas gadījumu skaita pieaugums laika gaitā abās grupās statistiski neatšķīrās. Ņemot vērā iespējamās nevēlamās blakusparādības, kas saistītas ar locītavām un/vai apkārtējiem audiem, ārstēšanu drīkst sākt tikai pēc ieguvuma un riska rūpīgas izvērtēšanas.

 

Bronhopulmonārās infekcijas cistiskās fibrozes gadījumā

Klīniskajos pētījumos ir piedalījušies bērni un pusaudži vecumā no 5 līdz 17 gadiem. Pieejamā pieredze, ārstējot bērnus vecumā no 1 līdz 5 gadiem, ir ierobežotāka.

Komplicētas urīnceļu infekcijas un pielonefrīts

Urīnceļu infekciju ārstēšana ar ciprofloksacīnu jāapsver gadījumos, kad nevar izmantot citus ārstēšanas veidus, un tā jābalsta uz mikrobioloģisko izmeklējumu rezultātiem.

Klīniskajos pētījumos ir piedalījušies bērni un pusaudži vecumā no 1 līdz 17 gadiem.

Citas smagas specifiskas infekcijas

Citas smagas infekcijas saskaņā ar oficiālajām vadlīnijām vai pēc ieguvuma un riska rūpīgas izvērtēšanas, ja citi ārstēšanas veidi nav izmantojami vai pēc tam, kad tradicionālā terapija izrādījusies nesekmīga, ja ciprofloksacīna lietošana ir pamatota, vadoties no mikrobioloģisko izmeklējumu rezultātiem.

Ciprofloksacīna lietošana specifisku smagu infekciju gadījumā, neskaitot iepriekš minētās, klīniskajos pētījumos nav novērtēta, un klīniskā pieredze ir ierobežota. Tādēļ, ārstējoties pacientus, kuriem ir šādas infekcijas, ieteicams ievērot piesardzību.

Paaugstināta jutība

Pēc vienreizējas devas lietošanas var rasties paaugstinātas jutības un alerģiskas reakcijas, tostarp anafilakse un anafilaktoīdas reakcijas (skatīt 4.8. apakšpunktu), kuras var būt bīstamas dzīvībai. Ja rodas šādas reakcija, ciprofloksacīna lietošana jāpārtrauc, un nepieciešama atbilstoša ārstēšana.

Skeleta-muskuļu sistēma

Ciprofloksacīnu parasti nedrīkst lietot pacientiem, kuriem anamnēzē ir cīpslu slimība/bojājums, kas saistīts ar hinolona terapiju. Neraugoties uz to, ļoti retos gadījumos pēc izraisītāja, kas konstatēts mikrobioloģiski, un riska un ieguvuma samēra novērtēšanas, ciprofloksacīnu šādiem pacientiem var parakstīt, lai ārstētu noteiktas smagas infekcijas, jo īpaši gadījumā, ja standarta terapija izrādījusies nesekmīga vai pastāv baktēriju rezistence, kad mikrobioloģisko izmeklējumu dati liecina, ka ciprofloksacīna lietošana varētu būt pamatota.

Lietojot ciprofloksacīnu, var rasties cīpslu iekaisums un cīpslas (jo īpaši Ahileja cīpslas) plīsums, reizēm abpusējs, pat pēc pirmajām 48 ārstēšanas stundām. Cīpslu iekaisums un plīsums var rasties pat vairākus mēnešus pēc ciprofloksacīna terapijas pārtraukšanas. Palielināts tendinopātijas risks var būt gados vecākiem pacientiem vai pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar kortikosteroīdiem (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Rodoties jebkādām tendinīta pazīmēm (piemēram, sāpīgam pietūkumam, iekaisumam), ārstēšana ar ciprofloksacīnu jāpārtrauc. Jāraugās, lai skartā ekstremitāte atrastos miera stāvoklī. Ciprofloksacīns piesardzīgi jālieto pacientiem ar myasthenia gravis (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Paaugstināta jutība pret gaismu

Ir pierādīts, ka ciprofloksacīns izraisa fotosensitivitātes reakcijas. Pacientiem, kuri lieto ciprofloksacīnu, ārstēšanas laikā ieteicams izvairīties no uzturēšanās tiešos saules staros vai atrašanās UV starojuma ietekmē (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Centrālā nervu sistēma

Ir zināms, ka ciprofloksacīnam, tāpat kā citiem hinoloniem, piemīt spēja izraisīt krampju lēkmes vai pazemināt krampju slieksni. Ir ziņots par epileptiskā stāvokļa gadījumiem. Ciprofloksacīns piesardzīgi jālieto pacientiem ar CNS traucējumiem, kuriem var būt nosliece uz krampju lēkmēm. Ja rodas krampji, ciprofloksacīna lietošana jāpārtrauc (skatīt 4.8. apakšpunktu). Psihiska rakstura reakcijas var rasties pat pēc pirmās ciprofloksacīna lietošanas reizes. Retos gadījumos depresija vai psihoze var progresēt līdz pašnāvības idejām/domām, kas var beigties ar pašnāvības mēģinājumu vai pabeigtu pašnāvību. Gadījumos, kad tādas domas rodas, ciprofloksacīna lietošana jāpārtrauc.

Ir ziņots par polineiropātijas gadījumiem (pamatojoties uz neiroloģiskajiem simptomiem, piemēram, sāpēm, dedzināšanas sajūtu, jušanas traucējumiem vai muskuļu vājumu— atsevišķi vai kombinācijās) pacientiem, kuri saņēmuši ciprofloksacīnu.

Lai novērstu neatgriezeniska stāvokļa rašanos, pacientiem, kuriem ir neiropātijas simptomi, tostarp sāpes, dedzināšanas sajūta, tirpšana, nejutīgums un/vai vājums, ciprofloksacīna lietošana jāpārtrauc (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Sirds funkcijas traucējumi

Piesardzība jāievēro, lietojot fluorhinolonus, tajā skaitā ciprofloksacīnu, pacientiem ar zināmiem riska faktoriem, kas izraisa QT intervāla pagarināšanos, piemēram:

  • iedzimtu pagarinātu QT sindromu,

  • vienlaikus lietojot zāles, kas pagarina QT intervālu (piem., IA un III klases antiaritmiskos līdzekļus, tricikliskos antidepresantus, makrolīdus, antipsihotiskos līdzekļus),

  • nekoriģētu elektrolītu disbalansu (piem., hipokaliēmiju, hipomagnēmiju),

  • gados vecākiem pacientiem,

  • sirds slimību gadījumos (piem., sirds mazspējas, miokarda infarkta, bradikardijas gadījumā)

(skatīt 4.2. apakšpunktu Gados vecāki pacienti, 4.5. apakšpunktu, 4.8. apakšpunktu, 4.9. apakšpunktu).

Kuņģa-zarnu trakts

Smagas un ilgstošas caurejas rašanās ārstēšanas laikā vai pēc tās (ieskaitot vairākas nedēļas pēc ārstēšanas) var liecināt par kolītu, kas saistīts ar antibiotiku lietošanu (dzīvībai bīstamu ar potenciāli letālu iznākumu) un kura gadījumā nepieciešama tūlītēja ārstēšana (skatīt 4.8. apakšpunktu). Tādā gadījumā nekavējoties jāpārtrauc ciprofloksacīna lietošana un jāuzsāk atbilstoša terapija. Peristaltiku nomācošās zāles šādā situācijā ir kontrindicētas.

Nieru un urīnizvades sistēma

Ir ziņots par kristālūriju, kas saistīta ar ciprofloksacīna lietošanu (skatīt 4.8. apakšpunktu). Pacientiem, kuri saņem ciprofloksacīnu, jānodrošina pietiekama hidratācija, un jāizvairās no urīna pārmērīgas sārmainības.

Nieru darbības traucējumi

Tā kā ciprofloksacīns galvenokārt izdalās ar urīnu neizmainītā veidā, lai izvairītos no paaugstinātā zāļu izraisīto blakusparādību riska sakarā ar ciprofloksacīna uzkrāšanos, devas pielāgošana nepieciešama pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, kā minēts 4.2. apakšpunktā.

Aknu un žults izvades sistēma

Ir ziņots par aknu nekrozi un dzīvībai bīstamu aknu mazspēju, lietojot ciprofloksacīnu (skatīt 4.8. apakšpunktu). Ja parādās jebkādas aknu slimības pazīmes un simptomi (piemēram, anoreksija, dzelte, tumšs urīns, nieze vai jutīgs vēders), ārstēšana jāpārtrauc.

Glikozes- 6-fosfātdehidrogenāzes deficīts

Saistībā ar ciprofloksacīnu ir ziņots par hemolītiskām reakcijām pacientiem ar glikozes-6- fosfātdehidrogenāzes deficītu. No ciprofloksacīna lietošanas šādiem pacientiem jāizvairās, ja vien potenciālais ieguvums neatsver iespējamo risku. Tādā gadījumā jākontrolē iespējamā hemolīzes rašanās.

Rezistence

Pēc ciprofloksacīna terapijas kursa, pastāvot klīniski konstatējamai superinfekcijai vai bez tās, var izolēt pret ciprofloksacīnu rezistentas baktērijas. Īpašs pret ciprofloksacīnu rezistentu baktēriju selekcijas risks var būt ilgstošas ārstēšanas gadījumā un ārstējot nozokomiālas infekcijas un/vai infekcijas, kuru izraisītāji ir Staphylococcus vai Pseudomonas sugas.

Citohroms P450

Ciprofloksacīns inhibē CYP1A2 un tādējādi var izraisīt vienlaikus lietotu vielu, kuras metabolizē šis enzīms (piemēram, teofilīna, klozapīna, olanzapīna, ropinirola, tizanidīna, duloksetīna), paaugstinātu koncentrāciju serumā. Ciprofloksacīna un tizanidīna vienlaicīga lietošana ir

kontrindicēta. Tādēļ pacienti, kuri lieto šīs vielas vienlaikus ar ciprofloksacīnu, rūpīgi jānovēro, lai konstatētu, vai nerodas pārdozēšanas klīniskās pazīmes, un var būt nepieciešams noteikt koncentrāciju serumā (piemēram, teofilīnam) (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Metotreksāts

Ciprofloksacīna un metotreksāta vienlaicīga lietošana nav ieteicama (skatīt 4.5. apakšpunktu)

 

Mijiedarbība ar testiem

Ciprofloksacīna aktivitāte pret Mycobacterium tuberculosis in vitro var būt par iemeslu kļūdaini negatīviem bakterioloģisko testu rezultātiem, pārbaudot paraugus, kas iegūti no pacientiem, kuri pašreiz lieto ciprofloksacīnu.

Redzes traucējumi

Rodoties redzes traucējumiem vai jebkādai ietekmei uz acīm, nekavējoties jākonsultējas ar acu ārstu.

 

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

 

Citu zāļu ietekme uz ciprofloksacīnu

Zāles, ka pagarina QT intervālu

Ciprofloksacīns, tāpat kā citi fluorhinoloni, piesardzīgi jālieto pacientiem, kas vienlaikus lieto QT intervālu pagarinošas zāles (piem., IA un III klases antiaritmiskos līdzekļus, tricikliskos antidepresantus, makrolīdus, antipsihotiskos līdzekļus) (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Helātu kompleksu veidošanās

Ciprofloksacīna (perorāla) un vairākvērtīgus katjonus saturošu zāļu un minerālvielu piedevu (piemēram, kalcija, magnija, alumīnija, dzelzs), polimēru dabas fosfātu saistītāju (piemēram, sevelamera), sukralfāta vai antacīdu un izteiktu buferētu zāļu, kas satur magniju, alumīniju vai kalciju (piemēram, didanozīna tablešu) vienlaicīga lietošana samazina ciprofloksacīna uzsūkšanos. Tādēļ ciprofloksacīns jālieto vai nu 1-2 stundas pirms vai vismaz 4 stundas pēc šo preparātu lietošanas. Šis ierobežojums neattiecas uz antacīdiem, kuri pieder H2 receptoru blokatoru klasei.

Pārtika un piena produkti

Maltītes laikā ar uzturu uzņemtais kalcijs uzsūkšanos būtiski neietekmē. Tomēr jāizvairās no piena produktu vai ar minerālvielām bagātinātu dzērienu (piemēram, piena, jogurta, ar kalciju bagātinātas apelsīnu sulas) un ciprofloksacīna vienlaicīgas lietošanas, jo var tikt samazināta ciprofloksacīna uzsūkšanās.

Probenecīds

Probenecīds ietekmē ciprofloksacīna renālo sekrēciju. Probenecīda un ciprofloksacīna vienlaicīga lietošana paaugstina ciprofloksacīna koncentrāciju serumā.

Metoklopramīds

Metoklopramīds paaugstina iekšķīgi lietota ciprofloksacīna absorbciju, tādēļ nepieciešams īsāks laiks zāļu maksimālās koncentrācijas plazmā sasniegšanai. Ietekme uz ciprofloksacīna biopieejamību netika novērota.

Omeprazols

Ciprofloksacīna un omeprazolu saturošu zāļu vienlaikus lietošana izraisīja vieglu ciprofloksacīna Cmax un AUC līknes pazemināšanos.

Ciprofloksacīna ietekme uz citām zālēm

Tizanidīns

Tizanidinu nedrīkst lietot kopā ar ciprofloksacīnu (skatīt 4.3. apakšpunktu). Klīniskajā pētījumā, kurā piedalījās veseli cilvēki, novēroja tizanidīna līmeņa serumā paaugstināšanos (C pieauga 7 reizes; amplitūda 4-21 reizi; AUC pieauga 10 reizes; amplitūda 6-24 reizes), kad tas tika lietots kopā ar ciprofloksacīnu. Paaugstināta tizanidīna koncentrācija serumā ir saistīta ar pastiprinātu hipotensīvo un sedatīvo iedarbību.

 

Metotreksāts

Vienlaikus lietojot ciprofloksacīnu, var tikt inhibēts metotreksāta transports nieru kanāliņos, kā rezultātā var rasties paaugstināts metotreksāta līmenis plazmā un palielināts ar metotreksātu saistītu toksisko reakciju risks. Vienlaicīga lietošana nav ieteicama (skatīt 4.4. apakšpunktu).

 

Teofilīns

Ciprofloksacīna un teofilīna vienlaicīga lietošana var izraisīt nevēlamu teofilīna koncentrācijas serumā pieaugumu. Tā rezultātā var rasties teofilīna inducētas blakusparādības, kuras retos gadījumos var būt dzīvībai bīstamas vai ar letālu iznākumu. Kombinētās terapijas laikā jāpārbauda teofilīna koncentrācija serumā un atkarībā no nepieciešamības jāsamazina teofilīna deva (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Citi ksantīna atvasinājumi

Lietojot ciprofloksacīnu vienlaicīgi ar kofeīnu vai pentoksifilīnu (oksipentifilīnu), ir ziņots par paaugstinātu šo ksantīna atvasinājumu koncentrāciju serumā.

Fenitoīns

Ciprofloksacīna un fenitoīna vienlaicīgas lietošanas rezultātā var rasties paaugstināts vai pazemināts fenitoīna līmenis serumā, tādēļ ieteicams sekot līdzi šo zāļu koncentrācijai.

Ciklosporīns

Gadījumos, kad tika vienlaikus ordinēts ciprofloksacīns un ciklosporīns, novēroja pārejošu kreatinīna koncentrācijas paaugstināšanos serumā. Tādēļ šādiem pacientiem, regulāri (divreiz nedēļā) nepieciešams kontrolēt kreatinīna koncentrāciju serumā.

Vitamīna K antagonisti

Vienlaikus lietojot ciprofloksacīnu un vitamīna K antagonistus, var pastiprināties tā antikoagulējošā iedarbība. Risks var mainīties atkarībā no pamata infekcijas un pacienta vecuma un vispārējā veselības stāvokļa, tādēļ ir sarežģīti izvērtēt ciprofloksacīna ietekmi uz INR (starptautisko standartizēto koeficientu) pieaugumu. Laikā, kamēr ciprofloksacīns tiek lietots vienlaikus ar perorāli lietojamiem vitamīna K antagonistiem (piem., varfarīnu, acenokumarolu, fenprokumonu vai fluindionu) un neilgi pēc tam, nepieciešams kontrolēt INR vērtību.

 

Glibenklamīds

Dažos gadījumos ciprofloksacīna un glibenklamīdu saturošu zāļu vienlaikus lietošana var izraisīt glibenklamīda iedarbības pastiprināšanos (hipoglikēmija).

 

Duloksetīns

Klīniskos pētījumos ir pierādīts, ka duloksetīna vienlaikus lietošana ar spēcīgiem CYP450 1A2 izoenzīmu inhibitoriem, piemēram, fluvoksamīnu, var izraisīt duloksetīna AUC un Cmax līknes paaugstināšanos. Lai gan klīniskie pētījumi par mijiedarbību ar ciprofloksacīnu nav pieejami, vienlaicīgas lietošanas gadījumā var sagaidīt līdzīgu iedarbību (skatīt 4.4. apakšpunktu).

 

Ropinirols

Klīniskajā pētījumā tika pierādīts, ka, vienlaikus lietojot ropinirolu un ciprofloksacīnu, kas ir vidēji spēcīgs CYP450 1A2 izoenzīma inhibitors, attiecīgi par 60 % un 80 % palielinās ropinirola Cmax un AUC. Laikā, kamēr ropinirolu lieto vienlaikus ar ciprofloksacīnu, un neilgi pēc tam ir lietderīgi veikt ar ropinirolu saistīto nevēlamo blakusparādību monitoringu un devas koriģēšanu (skatīt 4.4. apakšpunktu).

 

Lidokaīns

Veseliem cilvēkiem tika novērots, ka vienlaikus lietojot lidokaīnu saturošas zāles un ciprofloksacīnu, kas ir mērens CYP450 1A2 izoenzīma inhibitors, par 22% samazinājās intravenozi lietota lidokaīna klīrenss. Lai gan lidokaīna terapijas panesība bija laba, lietojot vienlaikus, var rasties mijiedarbība ar ciprofloksacīnu, kas izpaužas kā blakusparādības.

 

Klozapīns

Pēc 250 mg ciprofloksacīna un klozapīna vienlaicīgas lietošanas 7 dienu garumā attiecīgi par 29 % un 31 % pieauga klozapīna un N-demetilklozapīna koncentrācija serumā.

Laikā, kamēr klozapīns tiek lietots vienlaikus ar ciprofloksacīnu, un neilgi pēc tam ieteicams veikt klīnisku novērošanu un atbilstoši koriģēt klozapīna devu (skatīt 4.4. apakšpunktu).

 

Sildenafils

Pēc iekšķīgas 50 mg sildenafila un 500 mg ciprofloksacīna vienlaikus lietošanas ar veseliem cilvēkiem, novēroja divkāršu Cmax un AUC līknes paaugstināšanos. Tādēļ jāievēro piesardzība, ordinējot vienlaikus ciprofloksacīnu un sildenafilu, izvērtējot riskus un ieguvumus.

 

    1. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

 

Grūtniecība

Pieejamie dati par ciprofloksacīna lietošanu grūtniecēm neliecina par to, ka ciprofloksacīnam piemistu patoloģijas izraisoša vai toksiska iedarbība uz augli/jaundzimušo. Pētījumi ar dzīvniekiem tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi attiecībā uz reproduktīvo toksicitāti neuzrāda. Pusaugu un priekšlaikus dzimušiem dzīvniekiem, kuri tika pakļauti hinolonu iedarbībai, ir novērota ietekme uz nenobriedušiem skrimšļaudiem, tādēļ nevar izslēgt, ka šīs zāles varētu radīt locītavu skrimšļaudu bojājumus briedumu nesasnieguša cilvēka/augļa organismā (skatīt 5.3. apakšpunktu).

Piesardzības nolūkā grūtniecības laikā no ciprofloksacīna lietošanas vēlams izvairīties.

Barošana ar krūti

Ciprofloksacīns izdalās mātes pienā. Ņemot vērā iespējamo locītavu bojājumu risku, ciprofloksacīnu nedrīkst lietot barošanas ar krūti periodā.

    1. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Tam piemītošās neiroloģiskās iedarbības dēļ ciprofloksacīns var ietekmēt reakcijas laiku. Tādējādi var tikt traucēta spējas vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.

    1. Nevēlamās blakusparādības

 

Visbiežāk novērotās nevēlamās blakusparādības (NB) ir slikta dūša un caureja.

Tālāk ir uzskaitītas ciprofloksacīna (perorālā, intravenozā un secīgā terapija) klīniskajos pētījumos un pēcreģistrācijas pieredzē novērotās NB. Biežuma analīzē ņemti vērā dati gan par perorālu, gan intravenozi ciprofloksacīna lietošanu.

Orgānu sistēmu klasifikācija

Bieži,

>1/100 līdz <1/10

Retāk,

>1/1000 līdz <1/100

Reti,

>1/10 000 līdz <1/1000

Ļoti reti,

<1/10 000

Biežums nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)

Infekcijas un infestācijas

 

Mikotiskas superinfekcijas

Ar antibiotiku lietošanu saistīts kolīts (ļoti reti— ar iespējami letālu iznākumu) (skatīt 4.4. apakšpunktu)

 

 

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

 

Eozinofilija

Leikopēnija Anēmija Neitropēnija Leikocitoze Trombocitopēnija Trombocitēmija

Hemolītiskā anēmija AgranulocitozePancitopēnija (dzīvībai bīstama)

Kaulu smadzeņu nomākums (dzīvībai bīstams)

 

Imūnās sistēmas traucējumi

 

 

Alerģiska reakcija Alerģiska tūska/ angioneirotiskā tūska

Anafilaktiska reakcija Anafilaktiskais šoks (dzīvībai bīstams) (skatīt 4.4. apakšpunktu)

Seruma slimībai līdzīga reakcija

 

Vielmaiņas un uztures traucējumi

 

Anoreksija

Hiperglikēmija

 

 

Psihiskie traucējumi

 

Psihomotora hiperaktivitā te / nemiers

Apjukums un dezorientācija, trauksmes reakcijas, murgaini sapņi, depresija, kas var progresēt līdz suicidālām idejām/domām vai suicidālai uzvedībai un pabeigtam suicīdam (skatīt 4.4. apakšpunktu), halucinācijas

Psihotiskas reakcijas (kas var progresēt līdz suicidālām idejām/domām vai suicidālai uzvedībai un pabeigtam suicīdam (skatīt 4.4. apakšpunktu).

 

Nervu

sistēmas traucējumi

 

Galvassāpes Reibonis

Miega traucējumi Garšas traucējumi

Par- un dizestēzija Hipoestēzija

Trīce

Krampju lēkmes (ieskaitot status epilepticus) (skatīt 4.4. apakšpunktu) Vertigo

Migrēna Traucēta koordinācija Gaitas traucējumi

Ožas nervu traucējumi Paaugstināts intrakraniālais spiediens

Perifēra neiropātija (skatīt 4.4. apakšpunktu)

Acu bojājumi

 

 

Redzes traucējumi (piem., diplopija)

Krāsu redzes traucējumi

 

Ausu un labirinta bojājumi

 

 

Troksnis ausīs Dzirdes zudums / dzirdes pasliktināšanās

 

 

Sirds funkcijas traucējumi

 

 

Tahikardija

 

Ventrikulāra aritmija, torsades de pointes (ziņots galvenokārt par pacientiem ar QT intervāla pagarināšanās riska faktoriem), EKG- QT pagarināšanās (skatīt 4.4. un 4.9. apakšpunktu)

Asinsvadu sistēmas traucējumi

 

 

Vazodilatācija Hipotenzija Sinkope

Vaskulīts

 

Elpošanas sistēmas traucējum, krūšu kurvja un videnes slimības

 

 

Dispnoja (ieskaitot astmai līdzīgu stāvokli

 

 

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Slikta dūša Caureja

Vemšana Gastro-intestinālas sāpes un vēdersāpes Dispepsija Meteorisms

 

Pankreatīts

 

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

 

Paaugstināts transamināžu līmenis Paaugstināts bilirubīna līmenis

Aknu darbības traucējumi Holestātiska dzelte

Hepatīts

Aknu nekroze (kas ļoti retos gadījumos progresē līdz dzīvībai bīstamai aknu mazspējai) (skatīt 4.4. apakšpunktu)

 

Ādas un zemādas audu bojājumi

 

Izsitumi

Nieze

Nātrene

Fotosensitivitātes reakcijas (skatīt 4.4. apakšpunktu)

Sīki zemādas asinsizplūdumi Erythema multiforme Erythema nodosum Stīvensa-Džonsona sindroms (iespējami dzīvībai bīstams) Toksiska epidermālā nekrolīze (iespējami dzīvībai bīstama)

Akūta

generalizēta eksantematoza pustuloze (AGEP)

Skeleta- muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

 

Skeleta-muskuļu sāpes (piemēram, sāpes ekstremitātēs, muguras sāpes, sāpes krūškurvī) Artralģija

Mialģija

Artrīts

Paaugstināts Muskulatūras tonuss un krampji

Muskuļu vājums Tendinīts Cīpslu plīsums (galvenokārt Ahileja cīpslas plīsums) (skatīt 4.4. apakšpunktu)

Myasthenia gravis simptomu saasinājums (skatīt 4.4. apakšpunktu)

 

Nieru un Urīnizvadsist ēmas darbības traucējumi

 

Nieru darbības traucējumi

Nieru mazspēja Hematūrija Kristālūrija (skatīt 4.4. apakšpunktu) Tubulointersti- ciāls nefrīts

 

 

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

 

Astēnija

Drudzis

Tūska

Svīšana (hiperhidroze)

 

 

Izmeklējmi

 

Palielināts Sārmainās fosfatāzes daudzums

Paaugstināts amilāzes līmenis

 

Paaugstināts INR

(pacientiem, kas lieto vitamīna K antagonistus)

 

Pediatriskā populācija

Iepriekš minētais artropātijas biežums ir attiecināms uz datiem, kas apkopoti pētījumos ar pieaugušajiem. Ir ziņots, ka bērniem artropātija rodas biežāk (skatīt 4.4. apakšpunktu).

 

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Zāļu valsts aģentūrai,

Jersikas ielā 15,

Rīgā, LV 1003.

Tālr.: +371 67078400.

Fakss: +371 67078428.

Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

 

4.9. Pārdozēšana

 

Ir ziņots, ka pārdozējot 12 g, ir radušies viegli toksicitātes simptomi. Ir ziņots, ka akūta pārdozēšana ar 16 g ir izraisījusi akūtu nieru mazspēju.

Pārdozēšanas simptomi ir reibonis, trīce, galvassāpes, nogurums, krampji, halucinācijas, apmulsums, diskomforta sajūta vēderā, nieru un aknu darbības traucējumi, kā arī kristālūrija un hematūrija.

Ir ziņots par atgriezenisku nieru toksicitāti.

 

Papildus standarta neatliekamās palīdzības pasākumiem, piem., kuņģa skalošanai ar secīgu medicīniskās ogles lietošanu, ieteicams kontrolēt nieru funkciju, ja nepieciešams, ieskaitot urīna pH vērtību un aciditāti, lai novērstu kristālūriju. Teorētiski kalciju un magniju saturoši antacīdie līdzekļi var samazināt ciprofloksacīna absorbciju pārdozēšanas gadījumā. Pacientiem jānodrošina laba hidratācija.

Hemodialīzes vai peritoneālās dialīzes ceļā iespējams izvadīt tikai nelielu daudzumu ciprofloksacīna (<10 %).

Pārdozēšanas gadījumā jāveic simptomātiska ārstēšana. Sakarā ar iespējamo QT intervāla pagarināšanos, jāveic EKG kontrole.

 

 

  1. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

 

    1. Farmakodinamiskās īpašības

 

Farmakoterapeitiskā grupa: fluorhinoloni; ATĶ kods: J01MA02.

 

Darbības mehānisms

Tā kā ciprofloksacīns ir fluorhinolonu grupas antibakteriālais līdzeklis, tā baktericīdās darbības pamatā ir topoizomerāzes II (DNS girāzes) un topoizomerāzes IV, kas nepieciešamas baktēriju DNS replikācijas, transkripcijas, labošanas un rekombinēšanas procesos, inhibīcija.

 

FK/FD attiecība

Efektivitāti lielā mērā nosaka attiecība starp ciprofloksacīna maksimālo koncentrāciju serumā (Cmax) un minimālo inhibējošo koncentrāciju (MIK) attiecībā uz patogēnajām baktērijām, kā arī attiecībā starp zemlīknes laukumu (AUC) un MIK.

 

Rezistences mehānisms

In vitro rezistenci pret ciprofloksacīnu var iegūt, pakāpeniski mutējot DNS girāzes un topoizomerāzes IV mērķa vietai. Rezultātā izveidojušās krusteniskās rezistences starp ciprofloksacīnu un citiem fluorhinoloniem pakāpe ir atšķirīga. Atsevišķu mutāciju rezultātā klīniskā rezistence var neizveidoties, taču vairāku mutāciju rezultātā parasti rodas klīniskā rezistence pret daudzām vai visām šīs grupas aktīvajām vielām.

Necaurlaidības un/vai aktīvās vielas ieplūšanas sūkņa rezistences mehānismi var dažādā apmērā ietekmēt jutīgumu pret fluorhinoloniem, kas ir atkarīgs no dažādu šīs grupas aktīvo vielu fizikālajām un ķīmiskajām īpašībām un no katras aktīvās vielas afinitātes pret transporta sistēmām. Klīniskajiem izolātiem bieži novēro visus in vitro rezistences mehānismus.

Jutīgumu pret ciprofloksacīnu var ietekmēt rezistences mehānismi, kuri inaktivē citas antibiotikas, piemēram, caurlaidības barjeras (bieži Pseudomonas aeruginosa) un ieplūšanas mehānismi.

Ir ziņots par plazmīdu mediētu rezistenci, ko kodē qnr gēni.

 

Antibakteriālās darbības spektrs

Robežvērtības ļauj atšķirt jutīgus celmus no celmiem ar vidēju jutīgumu, savukārt celmus ar vidēju jutīgumu — no rezisentajiem celmiem:

 

EUCAST rekomendācijas

Mikroorganismi

Jutīgi

Rezistenti

Enterobacteria

S ≤ 0.5 mg/L

R > 1 mg/L

Pseudomonas

S ≤ 0.5 mg/L

R > 1 mg/L

Acinetobacter

S ≤ 1 mg/L

R > 1 mg/L

Staphylococcus spp.1

S ≤ 1 mg/L

R > 1 mg/L

Haemophilus influenzae un Moraxella catarrhalis

S ≤ 0.5 mg/L

R > 0.5 mg/L

Neisseria gonorrhoeae

S ≤ 0.03 mg/L

R > 0.06 mg/L

Neisseria meningitidis

S ≤ 0.03 mg/L

R > 0.06 mg/L

Ar noteiktām sugām nesaistītas robežvērtības*

S ≤ 0.5 mg/L

R > 1 mg/L

 

1 Staphylococcus spp. — ciprofloksacīna robežvērtibas attiecas uz terapiju ar lielām devām.

  • Ar noteiktām sugām nesaistītas robežvērtības ir noteiktas, galvenokārt pamatojoties uz farmakokinētiskajiem/farmakodinamiskajiem datiem, un tās ir neatkarīgas no MIK sadalījuma konkrētiem celmiem. Tās paredzēts izmantot vienīgi celmiem, kam nav noteikta konkrēta robežvērtība, un nevis celmiem, kuriem jutīguma pārbaudes nav ieteicamas.

 

Iegūtās rezistences izplatība var atšķirties atkarībā no ģeogrāfiskā novietojuma un laika ziņā noteiktiem celmiem, un vēlams izmantot vietējo informāciju par rezistenci, jo īpaši, ārstējot smagas infekcijas. Ja nepieciešams, jāmeklē iespēja konsultēties ar speciālistu par rezistences vietējo izplatību, jo šo zāļu lietošanas lietderība vismaz dažu veidu infekciju gadījumā ir apšaubāma. Svarīgāko sugu iedalījums grupās atkarībā no jutīguma pret (informāciju par Streptococcus sugām skatīt 4.4. apakšpunktā)

 

SUGAS, KAS PARASTI IR JUTĪGAS

Aerobi grampozitīvi mikroorganismi

Bacillus anthracis (1)

Aerobi gramnegatīvi mikroorganismi

Aeromonas spp.

Brucella spp.

Citrobacter koseri

Francisella tularensis

Haemophilus ducreyi

Haemophilus influenzae*

Legionella spp.

Moraxella catarrhalis*

Neisseria meningitidis

Pasteurella spp.

Salmonella spp.*

Shigella spp.*

Vibrio spp.

Yersinia pestis

Anaerobi mikroorganismi

Mobiluncus

Citi mikroorganismi

Chlamydia trachomatis ($)

Chlamydia pneumoniae ($)

Mycoplasma hominis ($)

Mycoplasma pneumoniae ($)

SUGAS, ATTIECĪBĀ UZ KURĀM PROBLĒMA VARĒTU BŪT IEGŪTĀ REZISTENCE

Aerobi grampozitīvi mikroorganismi

Enterococcus faecalis ($)

Staphylococcus spp. *(2)

Aerobi gramnegatīvi mikroorganismi

Acinetobacter baumannii+

Burkholderia cepacia+*

Campylobacter spp.+*

Citrobacter freundii*

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae*

Escherichia coli*

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae*

Morganella morganii*

Neisseria gonorrhoeae*

Proteus mirabilis*

Proteus vulgaris*

Providencia spp.

Pseudomonas aeruginosa*

Pseudomonas fluorescens

Serratia marcescens*

Anaerobi mikroorganismi

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium acnes

ORGANISMI AR ZINĀMU REZISTENCI

Aerobi grampozitīvi mikroorganismi

Actinomyces

Enteroccus faecium

Listeria monocytogenes

Aerobi gramnegatīvi mikroorganismi

Stenotrophomonas maltophilia

Anaerobi mikroorganismi

Izņemot iepriekš minētos

Citi mikroorganismi

Mycoplasma genitalium

Ureaplasma urealitycum

* Pierādīta klīniskā efektivitāte apstiprinātu klīnisko indikāciju gadījumā jutīgiem izolātiem.

+ Rezistences biežums vienā vai vairākās ES valstīs ≥50 %.

($) Dabisks vidējs jutīgums, kad nav iegūto rezistences mehānismu.

(1) Ir veikti pētījumi par eksperimentālām dzīvnieku infekcijām, kuru cēlonis ir Bacillus anthracis sporu ieelpošana; šajos pētījumos atklāts, ka, uzsākot antibiotiku lietošanu neilgi pēc saskares, var izvairīties no slimības, ja ārstēšanu veic, lai sporu skaitu organismā samazinātu līdz līmenim, kas zemāks par infekciju izraisošo devu. Ieteikumi par lietošanu cilvēkiem ir balstīti galvenokārt uz datiem par jutīgumu in vitro un eksperimentos ar dzīvniekiem iegūtajiem datiem apvienojumā ar ierobežotiem datiem par lietošanu cilvēkiem. Perorālu ciprofloksacīna terapiju, lietojot 500 mg divas reizes dienā, divu mēnešu garumā uzskata par efektīvu, lai novērstu Sibīrijas mēra infekciju cilvēkiem. Ārstējošajam ārstam jāņem vērā nacionālās vai starptautiskās pamatnostādnes par Sibīrijas mēra ārstēšanu.

(2) Pret meticilīnu rezistentajiem S. aureus ļoti bieži vienlaikus ir rezistence pret fluorhinoloniem. Rezistences pret meticilīnu biežums ir aptuveni 20-50 % no visām stafilokoku sugām, un parasti tas ir lielāks starp nozokomiāliem izolātiem.

 

    1. Farmakokinētiskās īpašības

 

Uzsūkšanās

Pēc ciprofloksacīna 250 mg, 500 mg un 750 mg tablešu lietošanas vienreizējas devas veidā ciprofloksacīns ātri un apjomīgi uzsūcas, galvenokārt no tievajām zarnām, un maksimālā koncentrācija serumā tiek sasniegta pēc 1–2 stundām.

Vienreizējas 100–750 mg devas radīja no devas atkarīgu maksimālo koncentrāciju serumā (Cmax), kas bija robežās no 0,56 līdz 3,7 mg/l. Lietojot devas līdz 1000 mg, koncentrācija serumā pieaug proporcionāli.

Absolūtā biopieejamība ir aptuveni 70–80 %.

Ir pierādīts, ka ik pēc 12 stundām perorāli lietojot 500 mg devu, tiek iegūts tāds laukums zem koncentrācijas serumā-laika līknes (AUC), kas ir ekvivalents kā gadījumā, kad 400 mg ciprofloksacīna ievadīti intravenozas infūzijas veidā 60 minūšu laikā ik pēc 12 stundām.

 

Izkliede

Ciprofloksacīna spēja saistīties ar olbaltumvielām ir zema (20-30 %). Ciprofloksacīns plazmā atrodas galvenokārt nejonizētā veidā, un tam ir liels izkliedes tilpums līdzsvara fāzē, proti, 2-3 l/kg ķermeņa masas. Augstāka ciprofloksacīna koncentrācija tiek sasniegta dažādos audos, piemēram, plaušās (epitēlija šķidruma, alveolu makrofāgos, biopsijas audos), sinusos, iekaisuma bojātos audos (mīkstspārņu kodumu tulznu šķidrumā) un uroģenitālajā traktā (urīnā, prostatā, endometrijā), kur kopējā koncentrācija pārsniedz koncentrāciju plazmā.

 

Metabolisms

Ir ziņots par četriem metabolītiem zemā koncentrācijā; tie ir šādi: desetilēnciprofloksacīns (M1), sulfociprofloksacīns (M2), oksociprofloksacīns (M3) un formilciprofloksacīns (M4). In vitro metabolītiem piemīt pretmikrobu aktivitāte, taču mazākā mērā nekā sākotnējam savienojumam.

Ir zināms, ka ciprofloksacīns ir vidēji spēcīgs CYP 450 1A2 izoenzīmu inhibitors.

 

Eliminācija

Ciprofloksacīns izdalās galvenokārt neizmainītā veidā gan caur nierēm, gan— mazākā mērā — ar fēcēm. Eliminācijas pusperiods serumā indivīdiem ar normālu nieru funkciju ir aptuveni 4-7 stundas.

 

 

Ciprofloksacīns izdalīšanās (% no devas)

Perorāla lietošana

Urīns Fēces

Ciprofloksacīns 44,7 25,0

Metabolīti (M1-M4) 11,3 7,5

 

Renālais klīrenss ir robežās no 180 līdz 300 ml/kg/h, un kopējais klīrenss organismā ir robežās no 480 līdz 600 ml/kg/h. Ciprofloksacīns tiek pakļauts gan glomerulārajai filtrācijai, gan sekrēcijai nieru kanāliņos. Ja ir smagi nieru darbības traucējumi, ciprofloksacīna eliminācijas pusperiods pieaug līdz 12 h.

Ciprofloksacīna nerenālo klīrensu galvenokārt nosaka transintestinālā sekrēcija un metabolisms.

1 % no devas izdalās caur žults izvades sistēmu. Ciprofloksacīns augstā koncentrācijā ir atrodams žultī.

 

Pediatriskā populācija

Dati par farmakokinētiku bērniem ir ierobežoti.

Pētījumā ar bērniem Cmax un AUC vērtības nebija atkarīgas no vecuma (pēc viena gada vecuma). Lietojot vairākas devas (10 mg/kg trīs reizes dienā), būtisks Cmax un AUC vērtību pieaugums netika novērots.

Starp 10 bērniem ar smagu sepsi, bērniem vecumā līdz 1 gadam Cmax pēc 1 stundu ilgas intravenozas infūzijas bija 6,1 mg/l (amplitūda 4,6-8,3 mg/l), savukārt bērniem vecumā no 1 līdz 5 gadiem— 7,2 mg/l (amplitūda 4,7-11,8 mg/l). AUC vērtības šajās vecuma grupās bija attiecīgi 17,4 mg*h/l (amplitūda 11,8-32,0 mg*h/l) un 16,5 mg*h/l (amplitūda 11,0-23,8 mg*h/l).

Šīs vērtības iekļaujas amplitūdā, par kādu ziņots pieaugušajiem, lietojot terapeitiskās devas. Pamatojoties uz pediatrisko pacientu farmakokinētisko rādītāju populācijas analīzi, vidējais prognozētais pusperiods bērniem ir aptuveni 4-5 stundas, un perorāli lietojamās suspensijas biopieejamība ir robežās no 50 līdz 80 %.

 

    1. Preklīniskie dati par drošumu

 

Ne-klīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par vienreizēju devu toksicitāti, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti, iespējamu kancerogenitāti un toksisku ietekmi uz reproduktivitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.

Tāpat kā virkne citu hinolonu, ciprofloksacīns klīniski nozīmīgas iedarbības līmenī ir fototoksisks dzīvniekiem. Dati par fotomutagenitāti/fotokancerogenitāti liecina, ka ciprofloksacīnam in vitro un eksperimentos ar dzīvniekiem piemīt neliela fotomutagēna vai fototumorigēna iedarbība. Šī iedarbība bija līdzīga kā citiem girāzes inhibitoriem.

 

Panesamība attiecībā uz locītavām:

Tāpat kā ziņots saistībā ar citiem girāzes inhibitoriem, ciprofloksacīns izraisa lielo, slodzi noturošo locītavu bojājumus briedumu nesasniegušiem dzīvniekiem. Skrimšļu bojājumu apmērs atšķiras atkarībā no vecuma, sugas un devas; bojājumus var mazināt, atslogojot locītavas. Pētījumos ar briedumu sasniegušiem dzīvniekiem (žurkām, suņiem) pierādījumi par skrimšļu bojājumiem nav konstatēti. Pētījumā ar jauniem dzinējsuņiem terapeitiskās devās lietots ciprofloksacīns pēc 2 nedēļu ilgas ārstēšanas izraisīja smagas locītavu pārmaiņas, ko joprojām novēroja arī pēc 5 mēnešiem.

 

  1. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

 

    1. Palīgvielu saraksts

 

Kodols:

Mikrokristāliskā celuloze

Nātrija cietes glikolāts

Koloidāls bezūdens silīcijs

Magnija stearāts

 

Apvalks:

Hipromeloze

Makrogols 6000

Titāna dioksīds

Talks

 

    1. Nesaderība

 

Nav piemērojama.

 

    1. Uzglabāšanas laiks

 

3 gadi.

 

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

 

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā. Sargāt no gaismas un mitruma.

 

6.5. Iepakojuma veids un saturs

 

Cipronex 250 mg apvalkotās tabletes ir iepakotas 10 tablešu (1 blisters ar 10 tabletēm) vai 20 tablešu (2 blisteri pa 10 tabletēm) iepakojumos.

Cipronex 500 mg apvalkotās tabletes ir iepakotas 10 tablešu (2 blisteri pa 5 tabletēm) vai 20 tablešu (4 blisteri pa 5 tabletēm) iepakojumos.

Šādi iepakotas zāles kopā ar lietošanas instrukciju ir ievietotas kartona kastītē, uz kuras uzdrukāts marķējuma teksts.

 

    1. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

 

Nav īpašu prasību.

 

 

  1. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

 

Pharmaceutical Works POLPHARMA SA

ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański, Polija

 

 

  1. REĢISTRĀCIJAS NUMURS(-I)

 

Cipronex 250 mg apvalkotās tabletes: 03-0155

Cipronex 500 mg apvalkotās tabletes: 03-0156

 

 

  1. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

 

19.05.2003 / 20.06.2008

 

 

  1. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS



 Lietošanas instrukcijas, zāļu(preparata) apraksta, anotācijas avots: Zāļu valsts aģentūra-ZVA


[*] DDD. Informācijas avots: Pasaules veselības organizācijas (PVO) Zāļu statistikas metodoloģijas sadarbības centrs - [Nov-2015]


Atpakaļ

Aptiekām un veselības veikaliem Reklāmdevējiem

Autortiesības © 2011-2017 APTEKA.LV. Visas tiesības aizsargātas

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai!

Konsultēties ar ārstu vai farmaceitu par zāļu lietošanu. Uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju!