tabletes kapsulas Сenas,instrukcijas.,deva,zāle/preparāts  

APTEKA.LV

Esiet veseli!

Ja Jūs slikti saredzat - spiediet  šeit!
Latvijas aptieku akcijas!-Сenas-Akcija               Latvijas aptieku akcijas!
Latvijas aptieku karte-СenasLatvijas aptieku karte Dežūrārsti. Medicīnskā palīdzība-СenasDežūrārsti. Medicīnskā palīdzība
Vakcinācijas piedāvājumi-Сenas-Akcija               Vakcinācijas piedāvājumi
Zāļu un to analogu meklēšana-Сenas Zāļu alfabētiskā meklēšana: ABCDEFG...

Zāļu un to analogu meklēšana Zāļu un to analogu meklēšana

Meklētājā ievadīt nemazāk kā 3 simbolus:

         Noderīgi         

Rindas uz izmeklējumus
Kompensējamo zāļu saraksti

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai! Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju! Vietne nekādā gadījumā nenes atbildību par zemāk publicēto preparāta aprakstu. Jūs pats uzņematies risku par tā lietošanu vai nelietošanu!

AGEN 10MG TABL.N30

Uz 2017-May-28
AGEN-zāle/preparāts -tabletes aptuvenā pirkšanas cena uz "AGEN 10MG TABL.N30 " Rīgā, Latvijā ir:

  • 1.55€  1.74$  1.35£  99Rub  15.1SEK  6PLN  6.2₪ 


Maksimāla pieļaujamā valsts cena Latvijā (no ZVA tīmekļa vietne) Euro:Maksimāla pieļaujamā cena Latvijā rādīta/indiceta attēlā uz zāle/preparāts -tabletes  AGEN 10MG TABL.N30     Pārbaudīt vēlreiz.

ATĶ kods: C08CA01Aktīvās vielas: Amlodipinum

Ražotājs: Zentiva A.s.. 
AGEN 10MG TABL.N30 - kompensējams medikaments Latvijā. 
Izsniegšanas kārtība: Recepšu zāle.

Zāles vai produkta nosaukums  Сenas Aptieku tīkls
AGEN 10MG TAB.N30
1.34€ internetaptieka.lv (Apr-2017)
AGEN 10MG TABL.N30 (K)
1.55€ A-aptieka (Jan-2016) Riga
AGEN TBL 10MG N30
2.81€ Aptieka Igaunija Valga südameapteek (Igaunija) (May-2017)
AGEN TBL 10MG N30
2.81€ Aptieka Igaunija Valga selveri apteek. Apotheka.ee (Igaunija) (May-2017)
Preparāta instrukcija krievu valodā. Здесь инструкция к препарату на русском языке

SASKAŅOTS ZVA 13-09-2012

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Agen 5 mg tabletes Agen 10 mg tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra tablete satur 6,935 mg vai 13,870 mg amlodipīna besilāta, kas atbilst 5 mg vai 10 mg amlodipīna (Amlodipinum).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

3. ZĀĻU FORMA

Tablete.

Agen 5 mg tabletes: baltas vai gandrīz baltas ovālas tabletes ar dalījuma līniju vienā pusē un reljefiem apzīmējumiem „A” un „5” pa kreisi un pa labi no dalījuma līnijas.

Tableti var sadalīt vienādās devās.

Agen 10 mg tabletes: baltas vai gandrīz baltas ovālas tabletes ar dalījuma līnij u un reljefiem apzīmējumiem „A” un „10” pa kreisi un pa labi no dalījuma līnijas.

Tableti var sadalīt vienādās devās.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

-    Hipertensija.

-    Hroniska stabila stenokardija.

-    Vazospastiska Princmetala stenokardija.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Pieaugušie

Parastā sākuma deva gan hipertensijas, gan stenokardijas ārstēšanai ir 5 mg Agen vienu reizi dienā, ko var palielināt līdz maksimālajai devai 10 mg atkarībā no pacienta individuālās reakcijas.

Pacientiem ar hipertensiju Agen tiek lietots kombinācijā ar tiazīdu grupas diurētiskajiem līdzekļiem, alfa blokatoriem, beta blokatoriem vai angiotensīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem. Stenokardijas gadījumā Agen var lietot monoterapijas veidā vai kopā ar citām antianginālām zālēm pacientiem ar stenokardiju, kas ir grūti ārstējama ar nitrātiem un /vai adekvātām beta blokatoru devām.

Agen devas pielāgošana nav nepieciešama, lietojot to vienlaikus ar tiazidu grupas diuretiskiem līdzekļiem, beta blokatoriem un angiotenzīna konvertējošā enzīma inhibitoriem.

Īpašas populācijas

Gados vecāki pacienti

Līdzīgās devās Agen tiek vienlīdz labi panests gan gados vecākiem pacientiem, gan jaunākiem pacientiem. Gados vecākiem pacientiem iesaka parastās devas, taču devas paaugstināšana jāveic ar piesardzību. (skatīt 4.4 un 5.2 apakšpunktu).

Aknu darbības traucējumi

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem dozēšana nav noteikta, tādēļ deva jāizvēlas piesardzīgi un jāsāk zemāko devu robežās (skatīt 4.4 un 5.2 apakšpunktu). Amlodipīna farmakokinētika pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem nav pētīta. Pacientiem ar smaiem aknu darbības traucējumiem amlodipīna lietošana jāuzsāk ar zemāko devu un dova jāpaaugstina pakāpeniski.

Nieru darbības traucējumi

Amlodipīna koncentrācijas līmenis plazmā nav saistīts ar nieru darbības traucējumu pakāpi, tādēļ rekomendē parastās devas. Amlodipīns nav dializējams.

Pediatriskā populācija

Bērni un pusaudži ar hipertensiju vecumā no 6 līdz 17 gadiem

Ieteicamā antihipertensīvā iekšķīgi lietojamā deva pediatriskiem pacientiem vecumā no 6 līdz 17 gadiem ir 2,5 mg vienu reizi dienā kā sākuma deva, ko var palielināt līdz 5 mg, ja 4 nedēļu laikā netiek sasniegts vēlamais asinsspiediens

Bērni un pusaudži ar hipertensiju (no 6 līdz 17 gadiem)

Ieteicamā antihipertensīvā sākumdeva iekšķīgai lietošanai pediatriskiem pacientiem vecumā no 6 līdz 17 gadiem ir 2,5 mg vienu reizi dienā, ko var palielināt līdz 5 mg vienu reizi dienā, ja 4 nedēļu laikā netiek sasniegts vēlamais asinsspiediens. Devu, kas pārsniedz 5 mg vienu reizi dienā, ietekme uz pediatriskiem pacientiem nav pētīta (skatīt 5.1 un 5.2 apakšpunktu).

Bērni līdz 6 gadu vecumam

Dati nav pieejami.

Lietošanas veids Tablete iekšķīgai lietošanai.

4.3.    Kontrindikācijas

Amlodipīns ir kontrindicēts pacientiem, kuriem ir

•    paaugstināta jutība pret dihidropiridīna atvasinājumiem, amlodipīnu vai jebkuru no 6.1 apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām,

•    izteikta hipotensija,

•    šoks (arī kardiogēns šoks),

•    kreisā sirds kambara izplūdes trakta obstrukcija (piem., izteikta aortas stenoze),

•    hemodinamiski nestabila sirds mazspēja pēc akūta miokarda infarkta.

4.4.    Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Amlodipīna drošība un efektivitāte hipertensijas krīzes gadījumā nav izvērtēta.

Pacienti ar sirds mazspēju

Ārstējot pacientus ar sirds mazspēju, jāievēro piesardzību. Ilglaicīgā, placebo kontrolētā pētījumā pacientiem ar smagu sirds mazspēju (III un IV pakāpe pēc NYHA klasifikācijas), plaušu tūskas gadījumu biežums bija lielāks amlodipīna grupā, salīdzinot ar placebo grupu (skatīt 5.1 apakšpunktu). Kalcija kanālu blokatori, ieskaitot amlodipīnu, pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju jālieto piesardzīgi, jo tie var paaugstināt tālāku kardiovaskulāro notikumu rašanās risku un mirstību.

Lietošana pacientiem ar aknu funkcijas traucējumiem

Pacientiem ar pavājinātu aknu funkciju amlodipīna eliminācijas pusperiods ir pagarināts un AUC vērtības ir augstākas; rekomendācijas dozēšanai nav vēl izstrādātas. Tādēļ amlodipīna lietošana jāuzsāk zemāko devu robežās, un jāievēro piesardzība gan uzsākot terapiju, gan palielinot devu. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem var būt nepieciešama lēna devas pielāgošana un rūpīga uzraudzība.

Lietošana gados vecākiem pacientiem

Gados vecākiem pacientiem deva jāpaaugstina uzmanīgi (skatīt 4.2 un 5.2 apakšpunktu).

Lietošana nieru mazspējas gadījumā

Amlodipīnu šiem pacientiem var parakstīt parastās devās. Amlodipīna koncentrācija plazmā nav atkarīga no nieru mazspējas pakāpes. Amlodipīns nav dializējams.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Citu zāļu ietekme uz amlodipīnu

CYP3A4 inhibitori: vienlaicīga amlodipīna un spēcīgu vai mērenu CYP3A4 inhibitoru (proteāzes inhibitori, azola grupas pretsēnīšu līdzekļi, makrolīdi, tādi kā eritromicīns un klaritromicīns, verapamils vai diltiazems) var izraisīt nozīmīgu amlodipīna iedarbības pastiprināšanos. Klīniskajā izpausmē šīs FK izmaiņas var būt izteiktākas gados vecākiem pacientiem, tādēļ var būt nepieciešama klīniskā novērošana un devas pielāgošana.

CYP3A4 inducētāji: Nav datu par CYP3A4 inducētāju ietekmi uz amlodipīnu. CYP3A4 inducētāju (piem., rifampicīna, asinszāles preparātu) vienlaicīga lietošana var pazemināt amlodipīna koncentrāciju plazmā. Amlodipīns kombinācijā ar CYP3A4 inducētājiem jālieto uzmanīgi.

Amlodipīna lietošana kopā ar greipfrūtiem vai greipfrūtu sulu nav ieteicama, jo dažiem pacientiem var palielināties zāļu biopieejamība, kā rezultātā var pastiprināties asinsspiedienu pazeminošais efekts.

Dantrolēns (infūzijās): dzīvniekiem novērota letāla sirds kambaru fibrillācija un kardiovaskulārs kolapss, kas saistīti ar hiperkaliēmiju pēc verapamila un datrolēna intravenozas ievadīšanas. Hiperkaliēmijas riska dēļ tiek rekomendēts izvairīties no vienlaicīgas kalcija kanālu blokatoru, tādu kā amlodipīns, lietošanas pacientiem, kuri ir jutīgi pret ļaundabīgo hipertermiju un tās ārstēšanu.

Amlodipīna ietekme uz citām zālēm

Amlodipīna hipotensīvais efekts pastiprina citu hipotensīvo līdzekļu asinsspiedienu pazeminošo efektu.

Klīniskos mijiedarbības pētījumos amlodipīns neietekmēja atorvastatīna, digoksīna, varfarīna vai ciklosporīna farmakokinētiku.

Simvastatīns: 10 mg amlodipīna atkārtotu devu un 80 mg simvastatīna vienlaicīgas lietošanas rezultātā simvastatīna iedarbība palielinājās par 77% salīdzinot ar simvastatīnu lietošanu monoterapijas veidā. Pacientiem, kuri lieto amlodipīnu, simvastatīna deva jāierobežo līdz 20 mg dienā.

4.6.    Fertilitate, grūtniecība un zīdīšanas periods

Grūtniecība

Amlodipīna lietošanas drošība grūtniecības periodā cilvēkam nav zināma.

Pētījumos ar dzīvniekiem reproduktīvā toksicitāte tika novērota pie lielām devām (skatīt 5.3 apakšpunktu).

Grūtniecēm zāles ordinē vienīgi tad, ja nav drošākas alternatīvas un slimība rada lielāku risku mātei un auglim nekā ārstēšana.

Barošana ar krūti

Nav zināms, vai amlodipīns izdalās mātes pienā. Pieņemot lēmumu, vai turpināt/ pārtraukt bērna barošanu ar krūti vai turpināt/ pārtraukt amlodipīna lietošanu, jāņem vērā ieguvums bērnam no mātes piena un amlodipīna terapijas ieguvums mātei.

Fertilitāte

Ir saņemti ziņojumi par atgriezeniskām bioķīmiskām izmaiņām spermatozoīdu galviņās dažiem pacientiem, kuri ārstējās ar kalcija kanālu blokatoriem. Nav pietiekamu klīnisko datu par amlodipīna potenciālo ietekmi uz fertilitāti. Vienā pētījumā ar žurkām tika konstatēta nelabvēlīga ietekme uz vīriešu fertilitāti (skatīt 5.3 apakšpunktu).

4.7.    Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Amlodipīns var nedaudz vai mēreni ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Ja pacients, lietojot amlodipīnu, jūt reiboni, galvassāpes, nogurumu vai sliktu dūšu, viņam var būt palēnināta reakcija. Īpaša piesardzība ieteicama terapijas sākumā.

4.8.    Nevēlamās blakusparādības

Drošības profila kopsavilkums

Visbiežāk ziņotās blakusparādības terapijas laikā bija miegainība, reibonis, galvassāpes, sirdsklauves, pietvīkums, sāpes vēderā, slikta dūša, potīšu pietūkums, tūska un nogurums.

Blakusparādību uzskaitījums

Amlodipīna terapijas laikā novērotas un ziņotas tālāk minētās nevēlamās blakusparādības ar

šādu sastopamības biežumu: ļoti bieži: ≥1/10; bieži: ≥1/100 līdz <1/10; retāk: ≥1/1000 līdz <1/100;

reti: ≥1/10 000 līdz <1/1000; ļoti reti: ≥/10 000). Nav zināms (nevar novērtēt no pieejamiem datiem).

Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.

Orgānu sistēmu klase

Biežums

Nevēlamās blakusparādības

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Leikocitopēnij a, trombocitopēnij a

Imūnās sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Alerģiskas reakcijas

Vielmaiņas un uztures traucējumi

Ļoti reti

Hiperglikēmija

Psihiskie traucējumi

Retāk

Bezmiegs, garastāvokļa svārstības (tostarp nemiers), depresija

Reti

Apjukums

Nervu sistēmas traucējumi

Bieži

Miegainība, reibonis, galvassāpes

(sevišķi ārstēšanas sākumā)

Retāk

Tremors, garšas izmaiņas, sinkope, hipoestēzija, parestēzija

Ļoti reti

Hipertonija, perifēra neiropātija

Acu bojājumi

Retāk

Redzes traucējumi (tostarp diplopija)

Ausu un labirinta bojājumi

Retāk

Tinnīts

Sirds funkcijas traucējumi

Bieži

Sirdsklauves

Ļoti reti

Miokarda infarkts, aritmija (tostarp bradikardija, ventrikulāra tahikardija un priekškambaru fibrilācija)

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Bieži

Pietvīkums

Retāk

Hipotensija

Ļoti reti

Vaskulīts

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

Retāk

Elpas trūkums, rinīts

Ļoti reti

Klepus

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Bieži

Sāpes vēderā, slikta dūša

Retāk

Vemšana, dispepsija, vēdera izejas traucējumi (tostarp caureja un aizcietējums), sausa mute

Ļoti reti

Pankreatīts, gastrīts, smaganu hiperplāzija

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Hepatīts, dzelte, paaugstināts aknu enzīmu līmenis*

Ādas un zemādas audu bojājumi

Retāk

Alopēcija, purpura, ādas krāsas zudums, hiperhidroze, nieze, izsitumi, eksantēma

Ļoti reti

Angioneirotiskā tūska, multiformā eritēma, nātrene, eksfoliatīvs dermatīts, Stīvensa-Džonsona sindroms, Kvinkes tūska, fotosensitivitāte

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Bieži

Potīšu pietūkums

Retāk

Artralģija, mialģija, muskuļu krampji, sāpes mugurā

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Retāk

Urinācijas traucējumi, niktūrija, bieža urinācija

Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības

Retāk

Impotence, ginekomastija

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Bieži

Tūska, nogurums

Retāk

Sāpes krūtīs, astēnija, sāpes, savārgums

Izmeklējumi

Retāk

Pieņemšanās svarā, svara zudums

*Vairuma gadījumu saistīts ar holestazi

Atsevišķos gadījumos ziņots par ekstrapiramidālo sindromu.

4.9. Pārdozēšana

Pieredze par tīšu amlodipīna pārdozēšanu cilvēkiem ir ierobežota. Simptomi

Pašreiz zināmie dati liecina, ka ievērojama pārdozēšana var izraisīt plašu perifēru vazodilatāciju un iespējamu reflektoru tahikardiju. Tika ziņots par izteiktu un iespējams ilgstošu sistēmisku hipotensiju līdz pat šokam ar fatālu iznākumu.

Ārstēšana

Ja amlodipīna pārdozēšanas rezultātā radusies klīniski nozīmīga hipotensija aktīvi jāuztur kardiovaskulārās sistēmas funkcijas, tostarp bieži jāpārbauda sirds un elpošanas funkcijas, kājām jābūt paceltām uz augšu un jāseko cirkulējošā šķidruma tilpumam un izdalītā urīna daudzumam.

Vazokonstriktīvi līdzekļi var būt lietderīgi asinsvadu tonusa atjaunošanai un asinsspiediena normalizēšanai, ja vien to lietošana nav kontrindicēta. Intravenoza kalcija glikonāta ievadīšana lietderīga kalcija kanālu blokatoru iedarbības nomākšanai.

Dažos gadījumos var būt noderīga kuņģa skalošana. Aktivētās ogles lietošana veseliem brīvprātīgajiem nekavējoties vai divu stundu laikā pēc amlodipīna 10 mg lietošanas būtiski samazināja amlodipīna absorbciju.

Tā kā amlodipīnam piemīt ievērojama plazmas proteīnu saistīšanas spēja, dialīze pārdozēšanas gadījumā nebūs efektīva.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: kalcija kanālu blokatori, selektīvi kalcija kanālu blokatori ar galvenokārt vaskulāru iedarbību.

ATĶ kods: C08CA01

Amlodipīns ir dihidropiridīna grupas kalcija jonu plūsmas inhibitors (lēno kanālu blokators jeb kalcija jonu antagonists) un tas inhibē kalcija jonu iekļūšanu sirds un asinsvadu sieniņu gludajās muskuļšūnās.

Amlodipīna antihipertensīvās darbības pamatā ir tā tiešā relaksējošā ietekme uz asinsvadu gludajiem muskuļiem. Precīzs mehānisms, kā amlodipīns novērš stenokardiju, nav pilnīgi skaidrs, bet zināms, ka amlodipīns samazina kopējo išēmisko bojājuma apjomu, pateicoties divējādai iedarbībai:

1)    Amlodipīns paplašina perifērās arteriolas un tādējādi samazina kopējo perifēro pretestību (pēcslodzi), kas jāpārvar sirdij. Tā kā sirdsdarbības ātrums saglabājas stabils, šāda sirds atslodze samazina miokarda enerģijas patēriņu un nepieciešamību pēc skābekļa.

2)    Jādomā, ka amlodipīna darbības mehānisms iespējams ietver arī galveno koronāro artēriju, kā arī koronāro arteriolu dilatāciju gan neskartajos, gan išēmiskajos sirds rajonos. Šīs dilatācijas rezultātā pacientiem ar koronāro artēriju spazmām (Princmetala jeb varianto stenokardiju) uzlabojas skābekļa piegāde miokardā.

Pacientiem ar hipertensiju reizi dienā lietota deva uz 24 stundām nodrošina klīniski būtisku asinsspiediena samazināšanos kā guļus, tā stāvus. Tā kā iedarbība sākas lēni, amlodipīna terapijai nav raksturīga akūtu hipotensij a.

Pacientiem ar stenokardiju vienreiz dienā lietota amlodipīna deva palielina kopējo fiziskās slodzes toleranci. Tas aizkavē stenokardijas sāpju rašanos un ST depresiju par 1 mm EKG (elektrokardiogrammā), kā arī samazina gan stenokardijas lēkmju biežumu, gan nitroglicerīna patēriņu.

Stenokardijas pacientiem amlodipīns, lietots reizi dienā, palielina kopējo slodzes toleranci, pagarina laika intervālu līdz stenokardijas lēkmes sākumam un ST segmenta depresijai par 1 mm, kā arī samazina gan stenokardijas lēkmju biežumu, gan gliceriltrinitrāta tablešu patēriņu.

Amlodipīna lietošana nav izraisījusi nekādus nelabvēlīgus metaboliskos efektus, ne arī lipīdu sastāva pārmaiņas plazmā, un to var lietot pacienti ar bronhiālo astmu, cukura diabētu un podagru.

Lietošana pacientiem ar koronāro sirds slimību (KSS)

Amlodipīna efektivitāte klīnisko gadījumu novēršanā pacientiem ar koronāro sirds slimību (KSS) tika izvērtēta neatkarīgā, daudzcentru, randomizētā, dubultmaskētā, placebo kontrolētā pētījumā ar 1997 pacientiem. 2 gadus ilgā pētījumā Comparision of Amlodipine vs Enalapril to Limit Occurrences of Thrombosis (CAMELOT). Papildus standarta terapijai ar statīniem, beta- blokatoriem, diurētiskiem līdzekļiem un acetilsalicilskābi, 663 pacienti tika ārstēti ar amlodipīnu 5-10 mg, 673 pacienti tika ārstēti ar enalaprilu 10-20 mg, un 655 pacienti saņēma placebo. Galvenie efektivitātes rezultāti ir atspoguļoti 1. tabulā. Rezultāti parāda, ka amlodipīna lietošana ir saistīta ar mazāku hospitalizācijas gadījumu skaitu stenokardijas un revaskularizācijas procedūru dēļ pacientiem ar KSS.

1.tabula Nozīmīgu k

īnisko rezultātu biežums CAMELOT pētījumā

Kardiovaskulāro notikumu koeficients, Nr. (%)

Amlodipīns vs. Placebo

Iznākums

Amlodipīns

Placebo

Enalaprils

Bīstamības koeficients (95% TI)

P vērtība

Primārais gala uzstādījums

Nelabvēlīgi kardio-vaskulārie gadījumi

110 (16.6)

151 (23.1)

136 (20.2)

0.69 (0.54-0.88)

.003

Individuali notikumi

Koronāra

revaskularizācija

78 (11.8)

103 (15.7)

95 (14.1)

0.73 (0.54-0.98)

.03

Hospitalizācija

stenokardijas

gadījumā

51 (7.7)

84 (12.8)

86 (12.8)

0.58 (0.41-0.82)

.002

Nefatāls MI

14 (2.1)

19 (2.9)

11 (1.6)

0.73 (0.37-1.46)

.37

Insults vai TIA

6 (0.9)

12 (1.8)

8 (1.2)

0.50 (0.19-1.32)

.15

Kardiovaskulāra

nāve

5 (0.8)

2 (0.3)

5 (0.7)

2.46 (0.48-12.7)

.27

Hospitalizācija CHF gadījumā

3 (0.5)

5 (0.8)

4 (0.6)

0.59 (0.14-2.47)

.46

Reanimēta sirds apstāšanās

0

4 (0.6)

1 (0.1)

NA

.04

Jauna perifērā asinsvadu slimība

5 (0.8)

2 (0.3)

8 (1.2)

2.6 (0.50-13.4)

.24

Saīsinājumi: CHF (Congestive heart failure), sastrēguma sirds mazspēja; TI, ticamības intervāls; MI (Myocardial infarction), miokarda infarkts; TIA (transient ischemic attack), īslaicīga išēmiska lēkme.

Lietošana pacientiem ar sirds mazspēju

Hemodinamikas pētījumi un kontrolēti klīniskie slodzes tolerances pētījumi pacientiem ar NYHA II -IV klases sirds mazspēju liecina, ka amlodipīns neizraisa klīniskā stāvokļa pasliktināšanos, vērtējot pēc slodzes tolerances, kreisā kambara izsviedes frakcijas un klīniskās simptomātikas.

Placebo kontrolētā pētījumā (PRAISE), novērtējot III-IV klases (pēc NYHA) sirds mazspējas pacientus, kuri saņēma digoksīnu, diurētiskos līdzekļus un AKE inhibitorus, amlodipīns nepaaugstināja mirstības risku vai kopējo mirstības un saslimstības risku pacientiem ar sirds mazspēju.

Sekojošā, ilglaicīgā, placebo kontrolētā amlodipīna pētījumā (PRAISE - 2) pacientiem ar III un IV klases (pēc NYHA) sirds mazspēju bez išēmiskās sirds slimības klīniskajām izpausmēm un objektīvās atrades, kuri saņēma nemainīgas AKE inhibitoru, digoksīna un diurētisko līdzekļu devas, amlodipīns neietekmēja kopējo kardiovaskulāro mirstību. Šajā populācijā amlodipīna lietošana bija saistīta ar lielāku plaušu tūskas gadījumu skaitu.

Ārstēšana sirdslēkmju gadījumu novēršanai (ALLHAT)

Randomizēts dubultmaskēts saslimstības - mirstības pētījums Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial (ALLHAT) tika veidots, lai salīdzinātu jaunāko zāļu terapiju: kā pirmās līnijas terapija amlodipīns 2,5 - 10 mg/dienā (kalcija kanālu blokators) vai lisinoprils 10 -40 mg/dienā (AKE inhibitors) salīdzinājumā ar tiazīdu grupas diurētisko līdzekli hlortalidonu 12,5 -25 mg/dienā pacientiem ar vieglu vai mērenu hipertensiju.

Kopumā 33 357 hipertensijas pacientu vecumā no 55 gadiem, tika randomizēti un novēroti vidēji 4,9 gadus. Pacientiem bija vismaz viens no koronārās sirds slimības riska faktoriem, tostarp miokarda infarkts vai insults anamnēzē (> 6 mēneši pirms iekļaušanas) vai dokumentēta cita aterosklerotiska kardiovaskulāra slimība (kopumā 51,5%), 2. tipa cukura diabēts (36,1%), ABLH < 35 mg/dl (11,6%), elektrokardiogrāfiski vai ehokardiogrāfiski diagnosticēta kreisā kambara hipertrofija (20,9%), šobrīd smēķējošs (21,9%).

Primārā mērķa rezultātā bija iekļauta fatāla koronārā sirds slimība vai nefatāls miokarda infarkts. Nebija būtiskas atšķirības primārajā mērķa rezultātā starp amlodipīna un hlortalidona bāzētu terapiju: relatīvais risks 0,98 95%, ticamības intervāls (0,90-1,07), p=0,65. Starp sekundāro mērķu rezultātiem sirds mazspējas (viens no mērķiem kombinētajā kopējā kardiovaskulārajā galamērķī) sastopamības biežums bija ievērojami augstāks amlodipīna grupā, salīdzinot ar hlortalidola grupu (10,2 % vs. 7,7 %, relatīvais risks 1,38, ticamības intervāls 95% [1,25-1,52], p<0,001. Turklāt nebija būtiskas atšķirības visu cēloņu izraisītā mirstībā starp amlodipīna un hlortalidona bāzētu terapiju: relatīvais risks 0,96 95%, ticamības intervāls [0,89-1,02], p=0,20.

Lietošana bērniem (vecumā no 6)

Pētījums, kurā tika iesaistīti 268 bērni vecumā no 6 līdz 17 gadiem ar dominējošu sekundāru hipertensiju un kurā tika salīdzinātas amlodipīna 2,5 mg un 5 mg devas ar placebo, parādīja, ka abas devas samazināja sistolisko spiedienu ievērojami vairāk nekā placebo. Atšķirība starp abām devām bija statistiski nenozīmīga.

Amlodipīna ietekme ilgtermiņā uz augšanu, pubertāti un vispārējo attīstību nav pētīta. Tāpat nav izvērtēta amlodipīna lietošanas bērna vecumā ietekme ilgtermiņā, lai samazinātu saslimstību un mirstību pieauguša cilvēka dzīves laikā.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās, sadalījums, saistīšanās ar plazmas proteīniem

Pēc terapeitisku devu perorālas lietošanas amlodipīns uzsūcas labi; maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 6-12 stundas pēc lietošanas. Absolūtā biopiejamība ir 64%-80% robežās. Sadales tilpums ir apmēram 21 l/kg. In vitro pētījumos noskaidrots, ka apmēram 97,5% cirkulējošā amlodipīna ir saistīti ar plazmas proteīniem.

Uztura uzņemšana amlodipīna biopieejamību neietekmē.

Biotransformācij a/eliminācij a

Terminālais plazmas eliminācijas pusperiods ir apmēram 35-50 stundas un tas saglabājas nemainīgs, lietojot vienu reizi dienā.

Aknās amlodipīns intensīvi metabolizējas līdz neaktīviem metabolītiem. 10% zāļu neizmainītā veidā un 60% - metabolītu veidā izdalās ar urīnu.

Lietošana aknu darbības traucējumu gadījumā

Pieejami ierobežoti klīniskie dati par amlodipīna lietošanu pacientiem ar aknu darbības traucējumiem. Pacientiem ar aknu mazspēju ir samazināts amlodipīna klīrenss, kas izraisa garāku eliminācijas pusperiodu un palielina AUC par aptuveni 40-60%.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Laiks, kādā amlodipīns sasniedz maksimālo koncentrāciju plazmā, gados vecākiem cilvēkiem un gados jauniem cilvēkiem ir vienāds.

Gados vecākiem cilvēkiem amlodipīna klīrensam ir tendence samazināties, rezultātā pieaugot AUC un eliminācijas pusperiodam. AUC un eliminācijas pusperioda pieaugums sastrēguma sirds mazspējas pacientiem bija atbilstošs šīs grupas pacientu vecumam.

Lietošana bērniem

Farmakokinētiskie pētījumi populācijā tika veikti 74 hipertensīviem bērniem vecumā no 1 līdz 17 gadiem (34 pacienti vecumā no 6 līdz 12 gadiem un 28 pacienti vecumā no 13 līdz 17 gadiem), kuri saņēma amlodipīnu devās no 1,25 mg līdz 20 mg vienu vai divas reizes dienā. Tipiskais perorālais klīrenss (CL/F) bērniem vecumā no 6 līdz 12 gadiem un pusaudžiem vecumā no 13 līdz 17 gadiem bija attiecīgi 22,5 un 27,4 l/h zēniem un 16,4 un 21,3 l/h meitenēm. Starp indivīdiem tika novērota augsta ekspozīcijas dažādība. Ziņojumi par lietošanu bērniem, kuri jaunāki par 6 gadiem, ir ierobežoti.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Reproduktīvā toksicitāte

Reproduktivitātes pētījumi žurkām un pelēm ir parādījuši aizkavētu dzemdību laiku, ilgstošas dzemdības un samazinātu mazuļu dzīvildzi, lietojot devas, kas ir apmēram 50 reizes lielākas par maksimālo ieteicamo devu cilvēkam, rēķinot uz mg/kg

Ietekme uz fertilitāti

Žurkām, kuras tika ārstētas ar amlodipīnu (tēviņi 64 dienas un mātītes 14 dienas pirms pārošanās) devā līdz 10 mg/kg/dienā (kas bija 8 reizes* vairāk par augstāko ieteicamo devu cilvēkiem 10 mg aprēķinot uz mg/m2), netika pierādīts nelabvēlīgs efekts uz auglību. Citā pētījumā ar žurkām, kurā žurku tēviņi tika ārstēti 30 dienas ar amlodipīna besilātu devā, kas salīdzināma ar cilvēka devu, pamatojoties uz mg/kg, tika konstatēta folikulu stimulējošā hormona un testosterona pazemināta koncentrācija plazmā, kā arī samazināts spematozoīdu blīvums un nobriedušu spermatīdu skaits Sertoli šūnās.

Karcinoģenēze, mutaģenēze

Žurkas un peles terapijā kopā ar barību divus gadus saņēma amlodipīnu 0,5, 1,25 un 2,5 mg/kg/dienā, karcinoģenēzes esamība šajā pētījumā netika pierādīta. Augstākā deva (žurkām dubulti* un pelēm atbilstoši augstākai ieteicamai klīniskai devai 10 mg aprēķinot uz mg/m2) bija tuvu augstākai panesamai devai pelēm, bet ne žurkām.

Pētījumi par mutaģenēzi neuzrādīja zāļu efektu ne gēnu, ne hromosomu līmenī.

* Pamatojoties uz pacienta svaru 50 kg.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA 6.1. Palīgvielu saraksts

Mikrokristāliskā celuloze Kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts Nātrija cietes glikolāts A Magnija stearāts.

6.2.    Nesaderība Nav piemērojama.

6.3.    Uzglabāšanas laiks

3 gadi

6.4.    Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.

6.5.    Iepakojuma veids un saturs

PVH/PVDH/Alumīnija blisteris (balts), lietošanas instrukcija, kartona kastīte. Iepakojuma lielumi: 10, 30 vai 90 tabletes.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6.    Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Zentiva, k.s.

U kabelovny 130, Dolni Mecholupy, 102 37 Praha 10, Čehijas Republika

8. REĢISTRĀCIJAS NUMURS(I)

Agen 5 mg tabletes: 06-0181 Agen 10 mg tabletes: 06-0182

9. REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2006. gada 1. augusts Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2012. gada 21. maijs

10. TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

04/2012

10



 Lietošanas instrukcijas, zāļu(preparata) apraksta, anotācijas avots: Zāļu valsts aģentūra-ZVA


[*] DDD. Informācijas avots: Pasaules veselības organizācijas (PVO) Zāļu statistikas metodoloģijas sadarbības centrs - [Nov-2015]


Atpakaļ

Aptiekām un veselības veikaliem Reklāmdevējiem

Autortiesības © 2011-2017 APTEKA.LV. Visas tiesības aizsargātas

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai!

Konsultēties ar ārstu vai farmaceitu par zāļu lietošanu. Uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju!