apteka.lv APTEKA.LV

Latvijas aptieku akcijas!-Сenas-Akcija               Latvijas aptieku akcijas!
Latvijas aptieku karte-СenasLatvijas aptieku karte Dežūrārsti. Medicīnskā palīdzība-СenasDežūrārsti. Medicīnskā palīdzība
Vakcinācijas piedāvājumi-Сenas-Akcija               Vakcinācijas piedāvājumi
Zāļu un to analogu meklēšana-Сenas Zāļu alfabētiskā meklēšana: ABCDEFG...

Zāļu un to analogu meklēšana Zāļu un to analogu meklēšana

Meklētājā ievadīt nemazāk kā 3 simbolus:

         Noderīgi         

Rindas uz izmeklējumus
Kompensējamo zāļu saraksti

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai! Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju! Vietne nekādā gadījumā nenes atbildību par zemāk publicēto preparāta aprakstu. Jūs pats uzņematies risku par tā lietošanu vai nelietošanu!

PANTUL 40MG TBL N14

Uz 2017-Jul-25
PANTUL-zāle/preparāts -tabletes aptuvenā pirkšanas cena uz "PANTUL 40MG TBL N14" Rīgā, Latvijā ir:

  • 9.01€  10.49$  8.05£  629Rub  86.4SEK  38PLN  37.67₪ 


Maksimāla pieļaujamā valsts cena Latvijā (no ZVA tīmekļa vietne) Euro: Maksimāla pieļaujamā cena Latvijā rādīta/indiceta attēlā uz zāle/preparāts -tabletes  PANTUL 40MG TBL N14     Pārbaudīt vēlreiz.

 ATĶ kods: A02BC02Aktīvās vielas: Pantoprazolum

 Ražotājs, zīmols: Gl Pharma. 
 Izsniegšanas kārtība: Recepšu zāle. 


SASKAŅOTS ZVA 16-08-2012

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS Pantul 40 mg zarnās šķīstošās tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra zarnās šķīstošā tablete satur: 40 mg pantoprazola (Pantoprazolum) (ekvivalents 45.1 mg pantoprazola nātrija seskvihidrāta).

Palīgviela: 76.85 mg maltīta un 0.69 mg lecitīna (iegūts no sojas eļļas) (skatīt apakšpunktā 4.4).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

3. ZĀĻU FORMA

Zarnās šķīstošā tablete. Dzeltena ovāla tablete.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.    Terapeitiskās indikācijas

Pieaugušie un pusaudži no 12 gadu vecuma

-    atviļņa ezofagīts.

Pieaugušie

-    Helicobacter pylori (H. pylori) izskaušana kombinācijā ar atbilstošām antibiotikām pacientiem ar H. Pyloris saistītām čūlām.

-    Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla.

-    Zolindžera - Elisona sindroms un citas ar patoloģisku hipersekrēciju saistītas slimības.

4.2.    Devas un lietošanas veids

Tabletes nedrīkst sakošļāt vai sasmalcināt, un tās jānorij veselas vienu stundu pirms maltītes, uzdzerot nedaudz ūdens.

Rekomendējamās devas

Pieaugušie un pusaudži no 12 gadu vecuma

Atvilna ezofagīts

Pa vienai Pantul 40 mg tabletei dienā. Atsevišķos gadījumos devu var dubultot (palielināt līdz 2 Pantul 40 mg tabletēm dienām), īpaši tad, ja nav bijusi atbildes reakcija pret citu terapiju. Atviļņa ezofagīta terapijai parasti ir nepieciešams 4 nedēļu ilga ārstēšanās. Ja šis laika posms nav pietiekams, slimība parasti izzūd nākamo 4 terapijas nedēļu laikā.

Pieaugušajiem

Eradikācijas terapija H. pylori kombinācijā ar 2 atbilstošām antibiotikām

H. pylori pozitīviem pacientiem ar kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlām baktēriju vajadzētu censties iznīcināt, kombinējot terapijas līdzekļus. Vajadzētu ņemt vērā oficiālos reģionālos rekomendējošos dokumentus (nacionālās vadlīnijas) par bakteriālo rezistenci, ārstēšanas laiku un antibiotisko līdzekļu nozīmēšanas korekcijām.

Atkarība no rezistences veida tiek rekomendētas sekojošas kombinācijas H. pylori eradikacijai:

a)    viena Pantul 40 mg tablete divas reizes dienā

+ 1000 mg amoksicilīna divas reizes dienā + 500 mg klaritromicīna divas reizes dienā

b)    viena Pantul 40 mg tablete divas reizes dienā

+ 400-500 mg metronidazola (vai 500 mg tinidazola) divas reizes dienā + 250-500 mg klaritromicīna divas reizes dienā

c)    viena Pantul 40 mg tablete divas reizes dienā

+ 1000 mg amoksicilīna divas reizes dienā

+ 400-500 mg metronidazola (vai 500 mg tinidazola) divas reizes dienā

H. pylori infekcijas izskaušanai kombinētajā terapijā, otro Pantul 40 mg tableti jāieņem 1 stundu pirms vakara maltītes. Parasti kombinētu terapiju jālieto 7 dienas, un tā var tikt turpināta vēl 7 dienas ar kopējo ārstēšanas laiku- 2 nedēļas. Ja šķiet, ka turpmāk pantoprazola terapija ir indicēta, lai nodrošinātu čūlas sadzīšanu, izmanto kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu devu rekomendācijas.

Ja pacients nav piemērots kombinētai terapijai, t.i., pacientam ir negatīvs H. pylori tests, tiek ieteiktas sekojošas Pantul 40 mg devas monoterapijai:

Kuņģa čūlas ārstēšana

Pa vienai Pantul 40 mg tablete dienā. Individuālos gadījumos, sevišķi pacientiem, kuriem nav bijusi atbilde uz citu ārstēšanu, devu var divkāršot (palielināt līdz divām Pantul 40 mg tabletēm dienā).

Kuņģa čūlas terapijai parasti ir nepieciešams 4 nedēļu ilga ārstēšanās. Ja šis laika posms nav pietiekams, slimība parasti izzūd nākamo 4 terapijas nedēļu laikā.

Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšana

Pa vienai Pantul 40 mg tablete dienā. Individuālos gadījumos, sevišķi pacientiem, kuriem nav bijusi atbilde uz citu ārstēšanu, devu var divkāršot (palielināt līdz divām Pantul 40 mg tabletēm dienā). Divpadsmitpirkstu zarnas čūla parasti sadzīst 2 nedēļu laikā. Ja 2 nedēļas ilga terapija nav pietiekama, gandrīz visos gadījumos sadzīšana tiks panākta nākamo 2 terapijas nedēļu laikā.

Zolindžera-Elisona sindroms un citas ar patoloģisku hipersekrēciju saistītas slimības Zolindžera-Elisona sindroma un citu traucējumu, kurus pavada patoloģiska kuņģa skābes hipersekrēcija, ilgstošai ārstēšanai ieteicamā sākuma deva ir 80 mg (divas Pantul 40 mg tabletes) dienā. Pēc tam devu var individuāli titrēt atkarībā no kuņģa skābes sekrēcijas rādītājiem. Lietojot devas, lielākas par 80 mg dienā, dienas devu vajadzētu sadalīt divās atsevišķās devās dienas laikā. Īslaicīga devas palielināšana virs 160 mg pantoprazola ir iespējama, bet nevajadzētu to lietot ilgāk nekā tas ir nepieciešams, lai sasniegtu adekvātu skābes sekrēcijas pārvaldīšanu. Nav ierobežojumu Zolindžera-Elisona sindroma un citu traucējumu, kurus pavada patoloģiska kuņģa skābes hipersekrēcija, ārstēšanas ilgumam; ārstēšanu vajadzētu turpināt tik ilgi, cik tas klīniski ir nepieciešams.

Īpašas pacientu grupas

Bērni līdz 12 gadu vecumam

Pantul 40 mg nav ieteicams lietot bērniem līdz 12 gadu vecumam, jo nav pietiekamas informācijas par zāļu drošību un efektivitāti šajā vecuma grupā.

Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību

Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem dienas deva nedrīkst pārsniegt 20 mg pantoprazola (1 tablete 20 mg pantoprazola). Pantul 40 mg nedrīkst lietot kombinētajā ārstēšanā H. pylori izskaušanas terapijā pacientiem ar mēreniem vai smagiem aknu darbības traucējumiem, jo nav pieejami atbilstoši dati par Pantul 40 mg lietošanas drošību un efektivitāti šiem pacientiem (skatīt apakšpunktā 4.4).

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību devu pielāgošana nav nepieciešama. Pantul 40 mg nedrīkst lietot kombinētajā ārstēšanā H. pylori izskaušanas terapijā pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, jo nav pieejami atbilstoši dati par Pantul 40 mg lietošanas drošību un efektivitāti šiem pacientiem (skatīt apakšpunktā 4.4).

Gados vecākiem pacientiem

Gados vecākiem pacientiem devu pielāgošana nav nepieciešama.

4.3.    Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, aizvietojamiem benzimidazoliem, soju vai jebkuru no palīgvielām vai citiem kombinētās terapijas līdzekļiem.

4.4.    Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Aknu darbības traucējumi

Pacientiem ar smagu aknu mazspēju ārstēšanas ar pantoprazolu, īpaši ilgstošas ārstēšanas laikā regulāri vajadzētu kontrolēt aknu enzīmu rādītājus. Aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās gadījumā Pantul 40 mg lietošanu vajadzētu pārtraukt (skatīt apakšpunktu 4.2).

Kombinēta terapija

Kombinētās terapijas gadījumā jāievēro arī atbilstošo zāļu zāļu aprakstā sniegtie norādījumi.

Brīdinājuma simptomu gadījumi

Parādoties kādam no brīdinājuma simptomiem (t.i., neparedzēts un ievērojams ķermeņa svara zudums, atkārtota vemšana, disfāgija, vemšana ar asinīm, anēmija vai melēna), ja ir aizdomas par kuņģa čūlas esamību vai tā ir atklāta, jāizslēdz malignitātes iespējamība, jo ārstēšana ar pantoprazolu var mazināt simptomus un tādējādi aizkavēt tās diagnosticēšanu.

Jāapsver turpmākā izmeklēšana, ja simptomi pastāv, neskatoties uz adekvātu ārstēšanu.

Lietošana vienlaicīgi ar atazanaviru

Vienlaicīga atazanavira un protonu sūkņa inhibitoru lietošana nav ieteicama (skatīt apakšpunktu 4.5). Ja uzskata, ka no atazanavira un protonu sūkņa inhibitora kombinācijas lietošanas izvairīties nav iespējams, ieteicama rūpīga klīniska novērošana (piemēram, vīrusu slodzes kontrole) kopā ar atazanavira devas palielināšanu līdz 400 mg, vienlaicīgi lietojot 100 mg ritonavira. Pantoprazola dienas deva nedrīkst pārsniegt 20 mg.

Ietekme uz B12 vitamīna uzsūkšanos

Pacientiem ar Zolindžera-Elisona sindroma un citiem traucējumiem, kurus pavada patoloģiska kuņģa skābes hipersekrēcija, kuru gadījumā nepieciešama ilgstoša ārstēšana, pantoprazols, tāpat kā citas skābi bloķējošās zāles, var izraisīt vitamīna B12 (cianokobalamīna) malabsorbciju hipo- vai ahlorhidrijas rezultātā. Tas jāņem vērā, ja izpaužas pavadoši klīniskie simptomi. Šis faktors jāapsver pacientiem, kuriem organismā ir samazināta šī vitamīna rezerve vai ir samazinātas B12 vitamīna uzsūkšanās riska faktori ilgstošas terapijas laikā, kā arī tad, ja tiek novēroti atbilstoši klīniskie simptomi.

Ilgstoša ārstēšana

Ilgstošas arstešanas laika, īpaši, ja arstešanas laiks pārsniedz 1 gadu, pacientiem vajadzētu atrasties regulārā uzraudzībā.

Protonu sūkņa inhibitori, sevišķi, lietojot tos lielās devas un ilgstošu laika periodu (>1 gadu), var nedaudz palielināt gūžas, plaukstas locītavas un mugurkaulāja lūzumu rašanās risku, galvenokārt gados vecākiem cilvēkiem, vai citu zināmu riska faktoru ietekmē. Novērojumi liek domāt, ka protonu sūkņa inhibitori var palielināt kopējo lūzumu rašanās risku par 10- 40%. Daļu no tiem var izraisīt citi riska faktori. Pacientiem ar osteoporozes risku jāsaņem aprūpe atbilstoši aktuālajām klīniskajām vadlīnijām, viņiem attiecīgi ir jālieto D vitamīnu un kalciju.

Hipomagniēmija

Ir saņemti ziņojumi par smagas hipomagniēmijas gadījumiem pacientiem, kuri tika ārstēti ar protonu sūkņa inhibitoriem, piemēram, ar pantoprazolu, vismaz trīs mēnešus, un vairākos gadījumos pat gadu. Var attīstīties tādas nopietnas hipomagniēmijas pazīmes kā nogurums, tetānija, delīrijs, krampji, reibonis un kambaru aritmija, taču tās var sākties bez ārējām izpausmēm un palikt nepamanītas. Lielākajai daļai pacientu hipomagniēmijas izpausmes uzlabojās pēc magnija aizstājterapijas uzsākšanas un protonu sūkņa inhibitoru lietošanas pārtraukšanas.

Pacientiem, kuriem ir sagaidāma ilgstoša ārstēšana, vai kuri lieto protonu sūkņa inhibitorus vienlaicīgi ar digoksīnu vai zālēm, kas var izraisīt hipomagniēmiju (piemēram, diurētiskajiem līdzekļiem), veselības aprūpes speciālistiem jāapsver magnija līmeņa noteikšana pirms protonu sūkņa inhibitoru terapijas uzsākšanas un periodiski terapijas laikā.

Baktēriju izraisītas kuņģa - zarnu trakta infekcijas

Pantoprazols, tāpat kā visi protonu sūkņa inhibitori (PSI), varētu palielināt kuņģa un zarnu trakta sākumdaļā normā esošo baktēriju daudzumu. Terapija ar pantoprazolu var nedaudz palielināt bakteriālu kuņģa un zarnu trakta infekciju (piemēram, Salmonella un Campylobacter) risku.

Šīs zāles satur maltītu. Tās nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību.

Šīs zāles satur lecitīnu, kas iegūts no sojas eļļas. Tās nedrīkst lietot pacienti, kuriem ir alerģija pret riekstiem vai soju (skatīt apakšpunktu 4.3).

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Pantoprazola ietekme uz citu zāļu uzsūkšanos

Tā kā pantoprazols izteikti un ilgstoši nomāc kuņģa skābes sekrēciju, tas var samazināt zāļu, kuru biopieejamība ir atkarīga no kuņģa vides pH līmeņa, piemēram, dažu azolu grupas pretsēnīšu līdzekļu (ketokonazola, itrakonazola, posakonazola) un citu zāļu, piemēram, erlotiniba, uzsūkšanos.

Zāles HIV ārstēšanai (atazanavirs)

Vienlaicīga atazanavira vai citu HIV ārstēšanai paredzētu zāļu, kuru uzsūkšanās atkarīga no pH līmeņa, lietošana vienlaicīgi ar protonu sūkņa inhibitoriem var ievērojami samazināt šo HIV ārstēšanai paredzēto zāļu biopieejamību un ietekmēt to efektivitāti. Tādējādi vienlaicīga protonu sūkņa inhibitoru un atazanavira lietošana nav ieteicama (skatīt apakšpunktu 4.4).

Kumarīna grupas antikoagulanti (fenprokumons vai varfarīns)

Lai gan klīniskajos farmakokinētikas pētījumos vienlaicīgas fenprokumona vai varfarīna lietošanas laikā mijiedarbība nav novērota, pēcreģistrācijas periodā vienlaicīgas terapijas laikā dažos atsevišķos gadījumos ir aprakstītas starptautiskās normalizētās attiecības (INR) izmaiņas. Tādējādi pacientiem, kurus ārstē ar kumarīna grupas antikoagulantiem (piemēram, fenprokumonu vai varfannu), pēc pantoprazola lietošanas sākuma un beigām, kā arī to lietojot neregulāri, jākontrolē protrombīna laiks/INR.

Citi mijiedarbības pētījumi

Pantoprazols ar citohroma P450 enzīmu sistēmas starpniecību tiek plaši metabolizēts aknās. Galvenais metabolisma ceļš ir CYP2C19 izraisīta demetilēšanās, kā arī citi metabolisma ceļi, tostarp arī CYP3A4 izraisīta oksidēšanās.

Mijiedarbības pētījumos ar zālēm, kas arī tiek metabolizētas šādā ceļā, piemēram, karbamazepīnu, diazepāmu, glibenklamīdu, nifedipīnu, kā arī levonorgestrelu un etinilestradiolu saturošiem perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem, nav novērota klīniski nozīmīga mijiedarbība.

Daudzu mijiedarbības pētījumu rezultāti liecina, ka pantoprazols neietekmē aktīvo vielu, kuras metabolizē CYP1A2 (piemēram, kofeīna un teofilīna), CYP2C9 (piemēram, piroksikāma, diklofenaka un naproksēna), CYP2D6 (piemēram, metoprolola), CYP2E1 (piemēram, etilspirta), metabolismu, ne arī digoksīna uzsūkšanos, kas saistīta ar p-glikoproteīnu.

Nav novērota mijiedarbība ar vienlaicīgi lietotiem antacīdajiem līdzekļiem.

Mijiedarbības pētījumi tika veikti, arī pantoprazolu lietojot vienlaicīgi ar antibiotiskajiem līdzekļiem (klaritromicīnu, metronidazolu un amoksicilīnu). Klīniski nozīmīga mijiedarbība netika konstatēta.

4.6.    Grūtniecība un zīdīšana

Grūtniecība

Nav pietiekamu datu par pantoprazola lietošanu grūtniecēm. Pētījumi ar dzīvniekiem liecina par reproduktīvo toksicitāti (skatīt apakšpunktu 5.3). Potenciālais risks cilvēkam nav zināms. Pantul 40 mg grūtniecības laikā nevajadzētu lietot, izņemot absolūtas nepieciešamības gadījumu.

Zīdīšana

Pētījumos ar dzīvniekiem pierādīts, ka pantoprazols izdalās ar mātes pienu. Arī cilvēkiem ziņots par pantoprazola izdalīšanos ar mātes pienu. Tādēļ, ievērojot zīdīšanas sniegto ieguvumu bērnam un Pantul 40 mg terapijas sniegto ieguvumu sievietei, jāpieņem lēmumi, vai turpināt/pārtraukt bērna barošanu ar krūti vai turpināt/pārtraukt terapiju ar Pantul 40 mg.

4.7.    Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Var rasties blakusparādības, piemēram, reibonis un redzes traucējumi (skatīt apakšpunktu 4.8). Šādu blakusparādību gadījumā pacienti nedrīkst vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus.

4.8.    Nevēlamās blakusparādības

Sagaidāms, ka aptuveni 5 % pacientu radīsies nevēlamas blakusparādības (NBP). Visbiežāk ziņotās NBP ir caureja un galvassāpes, kas rodas aptuveni 1 % pacientu.

Tabulā zemāk norādītas nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņots pantoprazola lietošanas laikā, apvienojot tās šādās sastopamības biežuma grupās:

ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1 000 līdz <1/100), reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000), ļoti reti (<1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Visas blakusparādības, par kurām ziņots pēcreģistrācijas uzraudzības laikā, nav iespējams iedalīt nevienā nevēlamo blakusparādību sastopamības biežuma grupā, tādēļ tām piemērotā sastopamības biežuma klasifikācija ir "nav zināmi".

Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā. 1

Saskaņa ar sekojošo sastopamības biežumu tiek sniegts blakusparadibu novērtējums:

Biežums

Retak

Reti

Ļoti reti

Nav zinams

Organu sistēma'\x^

Asins un limfatiskas sistēmas traucējumi

Trombocitopēnija,

leikopēnija

Imūnas sistēmas traucējumi

Paaugstinata jutība (tai skaita anafilaktiskas reakcijas un anafilaktiskais šoks)

Vielmaiņas un

uztures traucējumi

Hiperlipidēmija un paaugstinats lipīdu līmenis (trigliceridi, holesterīns), ķermeņa masas parmaiņas

Hiponatriēmija

Hipomagniēmija1

Psihiskie traucējumi

Miega

traucējumi

Depresija (un täs saasinajums)

Dezorientacija (un tas saasinajums)

Halucinacijas, apjukums (īpaši predisponētiem pacientiem, ka ari šo simptomu saasinajums, ja tie bijuši jau pirms terapijas)

Nervu sistēmas traucējumi

Galvassapes,

reibonis

Acu bojajumi

Redzes traucējumi (neskaidra redze)

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Caureja, slikta dūša/vemšana, vēdera uzpūšanas un meteorisms, aizcietējums, sausuma sajūta mutē, sapes un diskomforta sajūta vēdera

Aknu un/vai žultsceļu traucējumi

Paaugstināts aknu enzīmu (transamināžu, Y-GT) līmenis

Paaugstināts bilirubīna līmenis

Hepatocelulārs bojājums, dzelte, hepatocelulāra mazspēja

Ādas un zemādas audu bojājumi

Izsitumi/ eksantēma/ izsitumi, nieze

Nātrene,

angioneirotiskā

tūska

Stīvensa-Džonsona

sindroms, multiformā eritēma, Laiela sindroms, fotosensitivitātes reakcijas

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Gūžas, plaukstas locītavas vai mugurkaula

lūzumi1

Artralģija,

mialģija

Nieru un urīnceļu traucējumi

Intersticiāls nefrīts

Reproduktīvās

sistēmas un krūts slimības

Ginekomastija

Vispārēji traucējumi

un reakcijas ievadīšanas vietā

Astēnija,

nespēks,

savārgums

Paaugstināta ķermeņa temperatūra, perifērā tūska

'- skatīt apakšpunktu „Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošana” (4.4).

4.9. Pārdozēšana

Nav zināmi pārdozēšanas simptomi cilvēkam.

Sistēmiskajai iedarbībai pēc 240 mg intravenozas ievadīšanas 2 minūšu laikā bija laba panesamība. Pantoprazols ļoti plaši saistās ar olbaltumvielām, tādēļ to ir grūti izvadīt ar dialīzes palīdzību.

Ja notikusi pārdozēšana un attīstījušās intoksikācijas klīniskās pazīmes, nav citu terapeitisku rekomendāciju, kā vien veikt simptomātisku terapiju un atbalstošu terapiju.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS 5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: protonu sūkņa inhibitori. ATĶ kods: A02BC02.

Darbības mehānisms

Pantoprazols ir aizvietots benzimidazols, kas kavē kuņģa skābes sekrēciju, specifiski ietekmējot parietālo šūnu protonu sūkņus.

Pantoprazols pārvēršas aktīvajā formā parietālo šūnu skābes kanāliņos, kur tas kavē enzīmu H+, K+- ATFāzi, t.i., pēdējo sālsskābes veidošanās etapu kuņģī. Kavēšana ir atkarīga no devas un ietekmē gan bazālo, gan stimulēto skābes sekrēciju. Lielākajai daļai pacientu simptomi izzūd 2 nedēļu laikā. Tāpat kā ārstēšana ar citiem protonu sūkņa inhibitoriem un H2 receptoru inhibitoriem, ārstēšana ar pantoprazolu samazina kuņģa skābumu un tādējādi palielina gastrīna līmeni proporcionāli skābuma samazināšanai.

Gastrīna līmeņa palielināšanās ir atgriezeniska. Tā kā pantoprazols saistās pie enzīma distāli šūnu receptoru līmenī, viela var ietekmēt sālsskābes sekrēciju neatkarīgi no stimulācijas ar citām vielām (acetilholīnu, histamīnu, gastrīnu). Ietekme ir vienāda, līdzekli lietojot perorāli vai intravenozi.

Pantoprazols palielina gastrīna līmeni tukšā dūšā. Lietojot īslaicīgi, lielākajā daļā gadījumu tas nepārsniedz normas augšējo robežu. Lietojot ilgstoši, lielākajā daļā gadījumu gastrīna līmenis divkāršojas. Tomēr izteikta līmeņa palielināšanās rodas tikai atsevišķos gadījumos. Tādēļ nelielā daļā gadījumu, lietojot ilgstoši, novērota viegla vai vidēji stipra specifisko endokrīno (ECL) šūnu daudzuma palielināšanās kuņģī (vienkārša vai adenomatoīda hiperplāzija). Tomēr saskaņā ar pētījumiem, kas veikti līdz šim, pirmsvēža stāvokļu (atipiskas hiperplāzijas) vai kuņģa karcinoīdu veidošanās kāda ir atklāta eksperimentos ar dzīvniekiem (skatīt apakšpunktu 5.3), cilvēkiem nav novērota.

Saskaņā ar pētījumu ar dzīvniekiem datiem ilgstošas ārstēšanas ar pantoprazolu, kas pārsniedz vienu gadu, nevar pilnībā izslēgt ietekmi uz endokrīno vairogdziedzera un aknu enzīmu rādītājiem.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Pantoprazols uzsūcas ātri, un maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta pat pēc vienas 20 mg iekšķīgi lietotas devas. Vidēji pēc aptuveni 2- 2,5 stundām, kad lietotas zāles, tiek panākta maksimālā koncentrācija serumā, kas ir aptuveni 1- 1,5 μg/ml, un pēc atkārtotas zāļu lietošanas šī vērtība nemainās. Pēc vienreizējas vai atkārtotas lietošanas farmakokinētika nemainās. Ja pantoprazola deva ir robežās no 10 līdz 80 mg, gan pēc iekšķīgas, gan intravenozas lietošanas tā kinētika plazmā ir lineāra. Pierādīts, ka tablešu absolūtā biopieejamība ir aptuveni 77 %. Vienlaicīga uztura uzņemšana neietekmē AUC, maksimālo koncentrāciju serumā un tādējādi arī biopieejamību. Vienlaicīga uztura uzņemšana palielinās tikai kavēšanas-laika atšķirību.

Izplatīšanās

98 % pantoprazola saistās ar seruma olbaltumvielām. Izkliedes tilpums ir aptuveni 0,15 l/kg.

Eliminācija

Šī viela tiek metabolizēta gandrīz tikai aknās. Galvenais metabolisma ceļš ir CYP2C19 izraisīta demetilēšanās ar sekojošu sulfāta konjugāciju, kā arī citi metabolisma ceļi, tai skaitā CYP3A4 izraisīta oksidēšanās. Terminālais eliminācijas pusperiods ir aptuveni 1 stunda, un klīrenss ir aptuveni 0,1 l/st./kg. Dažos gadījumos pacientiem novērota aizkavēta eliminācija. Tā kā pantoprazols specifiski saistās ar parietālo šūnu protonu sūkņiem, nepastāv korelācija starp eliminācijas pusperioda ilgumu un daudz ilgāko iedarbību (skābes sekrēcijas nomākšanu).

Eliminācija caur nierēm ir galvenais pantoprazola metabolītu izdalīšanās ceļš (aptuveni 80 %), atlikusī daļa izdalās ar izkārnījumiem. Gan serumā, gan urīnā galvenais metabolīts ir demetilpantoprazols, kas ir konjugēts ar sulfātu. Galvenā metabolīta eliminācijas pusperiods (aptuveni 1,5 stundas) nav daudz ilgāks par pantoprazola eliminācijas pusperiodu.

Īpašas pacientu grupas/raksturojums pacientiem

Aptuveni 3 % Eiropas iedzīvotāju trūkst funkcionējoša enzīma CYP2C19 un šos pacientus sauc par „vājiem metabolizētājiem”. Iespējams, ka šo pacientu organismā pantoprazola metabolismu galvenokārt katalizē CYP3A4. „Vājajiem metabolizētājiem” pēc vienreizējas 40 mg pantoprazola devas lietošanas vidējais laukums zem koncentrācijas plazmā un laika attiecības līknes bija aptuveni 6 reizes lielāks nekā pacientiem ar funkcionējošu enzīmu CYP2C19 („spēcīgiem metabolizētājiem”). Vidējā maksimālā koncentrācija plazmā palielinājās par aptuveni 60 %. Šie konstatētie fakti neietekmē pantoprazola lietošanas veidu.

Lietojot pantoprazolu pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (tai skaitā pacientiem, kuriem tiek veikta dialīze), nav nepieciešama devas samazināšana. Tāpat kā veseliem brīvprātīgajiem, pantoprazola

eliminācijas pusperiods ir īss. Tikai ļoti mazs pantoprazola daudzums tiek izvadīts ar dialīzes palīdzību. Lai arī galvenajam metabolītam ir vidēji aizkavēts eliminācijas pusperiods (2- 3 stundas), eliminācija ir ātra, tādēļ nenotiek tā akumulēšanās. Lai arī pacientiem ar aknu cirozi (A un B klase pēc Child klasifikācijas) eliminācijas pusperiods palielinājās līdz 7- 9 stundām un AUC palielinājās 5- 7 reizes, maksimālā koncentrācija serumā palielinājās tikai nedaudz, t.i., 1,5 reizes, salīdzinot ar veseliem cilvēkiem.

Nelielais AUC un Cmax palielinājums gados vecākiem brīvprātīgajiem, salīdzinot ar jaunākiem pētījuma dalībniekiem, arī nav klīniski nozīmīgs.

Bērni

Pēc vienas iekšķīgas 20 vai 40 mg pantoprazola devas lietošanas bērniem vecumā no 5 līdz 16 gadiem AUC un Cmax vērtības bija intervālā, kas atbilda to vērtībām pieaugušajiem.

Pēc vienas 0,8 vai 1,6 mg/kg pantoprazola devas intravenozas ievadīšanas bērniem vecumā no 2 līdz 16 gadiem, pantoprazola klīrenss nebija nozīmīgi saistīts ar vecumu vai ķermeņa masu. AUC un izkliedes tilpums atbilda to vērtībām pieaugušajiem.

5.3. Preklīniskie dati par drošību

Neklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošību, atkārtotu devu toksicitāti un genotoksicitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.

2 gadus ilgos kancerogenitātes pētījumos žurkām tika atklāti neiroendoknni jaunveidojumi. Pie tam žurku kuņģa priekšējā daļā tika atklātas plakanšūnu papilomas. Kuņģa karcinoīdu veidošanās mehānisms, ko rada aizvietoti benzimidazoli, ir rūpīgi pētīts un var secināt, ka tā ir sekundāra reakcija uz lielu seruma gastrīna līmeņa palielināšanos, kas radās žurkām, ilgstoši lietojot lielas devas.

2 gadu ilgos pētījumos ar grauzējiem tika novērots palielināts aknu audzēju skaits žurkām un peļu mātītēm, un tas tika skaidrots ar pantoprazola augsto metabolismu aknās.

Nedaudz palielinātas neoplastiskas izmaiņas vairogdziedzerī tika novērotas žurku grupā, kas saņēma vislielāko devu (200 mg/kg). Šo jaunveidojumu rašanās ir saistīta ar pantoprazola radītām tiroksīna sabrukšanas izmaiņām žurku aknās. Tā kā terapeitiskā deva cilvēkam ir maza, ietekme uz vairogdziedzeri nav sagaidāma.

Pētījumos nav atklāti pierādījumi par auglības pārmaiņām vai teratogēnu ietekmi. Pie dienas devām 5 mg/kg tika novērota neliela ietekme uz pārkaulošanos žurkām. Placentas šķērsošana tika pētīta žurkām un tika atklāts, ka tā palielinās līdz ar grūsnības progresēšanu. Tādēļ pantoprazola koncentrācija auglī palielinās īsi pirms dzimšanas.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.    Palīgvielu saraksts

Tabletes kodols: maltīts (E 965), krospovidons B, nātrija karmeloze, bezūdens nātrija karbonāts (E 500), kalcija stearāts.

Tabletes apvalks: polivinilspirts, talks (E 553b), titāna dioksīds (E 171), makrogols 3350, sojas lecitīns (E 322), dzeltenais dzelzs oksīds (E172), bezūdens nātrija karbonāts (E 500), metakrilskābes/etilakrilāta kopolimērs (1:1), nātrija laurilsulfāts, polisorbāts 80, trietilcitrāts (E 1505).

6.2.    Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3.    Uzglabāšanas laiks 3 gadi.

Pec pudelītes pirmās atvēršanas zāles dnkst lietot tns menešus.

6.4.    Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5.    Iepakojuma veids un saturs

oPA/Al/PVH-Al blisteriepakojumi.

ABPE pudelītes ar PP vāku un drošības riņķi, ar desikantu pudelītē.

Iepakojumu lielumi:

7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 zarnās šķīstošās tabletes (blisteriepakojumi).

7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 zarnās šķīstošās tabletes (ABPE pudelītes).

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6.    Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un norādījumi par sagatavošanu lietošanai

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

G. L. Pharma GmbH, Schlossplatz 1, 8502 Lannach, Austrija.

8.    REĢISTRĀCIJAS NUMURS(I)

08-0031

9.    REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

12.03.2008.

10. TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

14/04/2012

1

tabula. Ar pantoprazola lietošanu saistītās blakusparādības klīniskajos pētījumos un pēcreģistrācijas uzraudzības laikā.



 Lietošanas instrukcijas, zāļu(preparata) apraksta, anotācijas avots: Zāļu valsts aģentūra-ZVA


[*] DDD. Informācijas avots: Pasaules veselības organizācijas (PVO) Zāļu statistikas metodoloģijas sadarbības centrs - [Nov-2015]


Atpakaļ

Aptiekām un veselības veikaliem Reklāmdevējiem

Autortiesības © 2011-2017 APTEKA.LV. Visas tiesības aizsargātas

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai!

Konsultēties ar ārstu vai farmaceitu par zāļu lietošanu. Uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju!