tabletes kapsulas Сenas,instrukcijas.,deva,zāle/preparāts  

APTEKA.LV

Esiet veseli!

Ja Jūs slikti saredzat - spiediet  šeit!
Latvijas aptieku akcijas!-Сenas-Akcija               Latvijas aptieku akcijas!
Latvijas aptieku karte-СenasLatvijas aptieku karte Dežūrārsti. Medicīnskā palīdzība-СenasDežūrārsti. Medicīnskā palīdzība
Aktuālie vakcinācijas piedāvājumi-Сenas-Akcija               Vakcinācijas piedāvājumi
Zāļu un to analogu meklēšana-Сenas Zāļu alfabētiskā meklēšana: ABCDEFG...

Zāļu un to analogu meklēšana Zāļu un to analogu meklēšana

Meklētājā ievadīt nemazāk kā 3 simbolus:

         Noderīgi         

Rindas uz izmeklējumus
Kompensējamo zāļu saraksti

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai! Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju! Vietne nekādā gadījumā nenes atbildību par zemāk publicēto preparāta aprakstu. Jūs pats uzņematies risku par tā lietošanu vai nelietošanu!

OLTAR TBL 2MG N30

Uz 2017-Mar-26
OLTAR-zāle/preparāts -tabletes aptuvenā pirkšanas cena uz "OLTAR TBL 2MG N30 " Rīgā, Latvijā ir:

  • 5.67€  6.13$  4.91£  350Rub  54.1SEK  24PLN  22.31₪ 


Maksimāla pieļaujamā valsts cena Latvijā (no ZVA tīmekļa vietne) Euro:Maksimāla pieļaujamā cena Latvijā rādīta/indiceta attēlā uz zāle/preparāts -tabletes  OLTAR TBL 2MG N30     Pārbaudīt vēlreiz.

ATĶ kods: A10BB12Aktīvās vielas: Glimepiridum

Ražotājs: Berlin-Chemie Ag. 
OLTAR TBL 2MG N30 - kompensējams medikaments Latvijā. 
Izsniegšanas kārtība: Recepšu zāle.

Zāles vai produkta nosaukums  Сenas Aptieku tīkls
OLTAR 2MG TABL.N30
5.22€ internetaptieka.lv (Feb-2017)
OLTAR 2MG TBL 2MG N30
6.78€ Aptieka Igaunija Valga südameapteek (Igaunija) (Mar-2017)
Preparāta instrukcija krievu valodā. Здесь инструкция к препарату на русском языке

Apstiprināts ZVA 11876-100209

ZĀĻU APRAKSTS

1.    ZĀĻU NOSAUKUMS

Oltar® 1 mg tabletes Oltar® 2 mg tabletes Oltar® 3 mg tabletes

2.    KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katrā Oltar 1 mg tabletē ir 1 mg glimepirīda (Glimepiridum) Katrā Oltar 2 mg tabletē ir 2 mg glimepirīda (Glimepiridum) Katrā Oltar 3 mg tabletē ir 3 mg glimepirīda (Glimepiridum) Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

3.    ZĀĻU FORMA

Tabletes.

Oltar 1 mg tabletes

Baltas, kapsulas formas neapvalkotas tabletes ar slīpām malām Oltar 2 mg tabletes

Baltas, kapsulas formas neapvalkotas tabletes ar slīpām malām un dalījuma līniju vienā pusē Oltar 3 mg tabletes

Dzeltenas, kapsulas formas neapvalkotas tabletes ar slīpām malām un dalījuma līniju vienā pusē

4.    KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1    Terapeitiskās indikācijas

Glimepirīda tabletes indicētas 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai, kad nepietiek tikai ar diētu, fizisku aktivitāti un ķermeņa masas samazināšanu.

4.2 Devas un lietošanas veids

Veiksmīgas cukura diabēta ārstēšanas pamatā ir diētas ievērošana, regulāra fiziskā aktivitāte, kā arī regulāra asins un urīna analīžu veikšana. Perorālie pretdiabēta līdzekļi vai insulīns nevar kompensēt vielmaiņas traucējumus, ja pacients neievēro ieteikto diētu.

Devu nosaka, ņemot vērā glikozes līmeņa asinīs un urīnā pārbaužu rezultātus.

Sākumdeva ir 1 mg glimepirīda dienā. Ja tiek sasniegta laba kontrole, šī deva jālieto balstterapijai.

Ja kontrole ir neapmierinoša, ņemot vērā glikēmijas pārbaužu rezultātus, deva pakāpeniski jāpalielina ar aptuveni 1 - 2 nedēļu starplaiku starp katru devas palielināšanas reizi līdz 2, 3 vai 4 mg glimepirīda dienā.

Par 4 mg lielāka glimepirīda dienas deva sniedz labākus rezultātus tikai atsevišķos gadījumos. Maksimālā ieteicamā dienas deva ir 6 mg glimepirīda.

Pacientiem, kuriem, lietojot metformīnu maksimālajā dienas devā, neizdodas panākt atbilstošu slimības kontroli, var līdztekus sākt glimepirīda terapiju. Turpinot metformīna lietošanu, sāk terapiju ar glimepirīda mazāko devu, kuru pēc tam, atkarībā no vēlamā metaboliskās kontroles līmeņa, palielina līdz pat maksimālajai dienas devai. Kombinētā terapija uzsākama stingrā medicīniskā uzraudzībā.

Pacientiem, kuriem nevar nodrošināt atbilstošu slimības kompensāciju ar maksimālo glimepirīda dienas devu, nepieciešamības gadījumā var sākt vienlaikus terapiju ar insulīnu. Saglabājot glimepirīda devu, insulīna lietošanu sāk ar mazu devu un to palielina, ņemot vērā vēlamo metaboliskās kontroles līmeni. Kombinēta ārstēšana jāsāk stingrā medicīniskā uzraudzībā.

Parasti pietiek ar vienu glimepirīda devu vienreiz dienā. Šo devu ieteicams lietot neilgi pirms sātīgām brokastīm vai to laikā; ja pacients brokastis neēd - neilgi pirms pirmās maltītes vai tās laikā.

Ja pacients aizmirst ieņemt zāles, to nedrīkst labot, palielinot nākamo devu.

Tabletes jānorij veselā veidā, uzdzerot šķidrumu.

Ja pacientam rodas hipoglikēmiska reakcija, lietojot 1 mg glimepirīda dienā, tas norāda, ka slimību iespējams kontrolēt tikai ar diētu.

Cukura diabēta kontroles uzlabošanās saistīta ar jutības palielināšanos pret insulīnu, tāpēc ārstēšanas gaitā var mazināties nepieciešamība pēc glimepirīda. Tādēļ, lai izvairītos no hipoglikēmijas, jāapsver laicīgas devas mazināšanas vai terapijas pārtraukšanas nepieciešamība. Ja mainās pacienta ķermeņa masa vai dzīvesveids, vai ir kāds cits faktors, kas palielina hipoglikēmijas vai hiperglikēmijas risku, arī var būt nepieciešama devas maiņa.

Citu perorālu hipoglikemizējošu līdzekļu nomaiņa ar glimepirīdu

Citu perorālu hipoglikemizējošu līdzekļu nomaiņa ar glimepirīdu ir iespējama. Lai sāktu glimepirīda lietošanu, jāņem vērā iepriekš lietoto zāļu deva un eliminācijas pusperiods. Dažos gadījumos, īpaši pretdiabēta līdzekļu ar garu eliminācijas pusperiodu (piemēram, hlorpropamīda) lietošanas gadījumā, ieteicams dažu dienu pilnīgas izvadīšanas periods, lai mazinātu summārās darbības izraisītas hipoglikēmijas risku. Ieteicamā sākumdeva ir 1 mg glimepirīda dienā.

Ņemot vērā atbildreakciju, glimepirīda devu var pakāpeniski palielināt kā norādīts iepriekš.

Insulīna nomaiņa ar glimepirīdu

Atsevišķos gadījumos, kad 2. tipa diabēta slimnieks lieto insulīnu, var būt indicēta tā nomaiņa ar glimepirīdu.

Nomaiņa jāveic stingrā medicīniskā uzraudzībā.

Lietošana pavājinātas nieru vai aknu darbības gadījumā Skatīt apakšpunktu 4.3.

4.3.    Kontrindikācijas

Glimepirīda tabletes nedrīkst lietot šādos gadījumos: insulīnatkangs cukura diabēts, diabētiskā koma, ketoacidoze, smagas pakāpes nieru vai aknu darbības traucējumi, palielināta jutība pret glimepirīdu, citiem sulfonilunnvielas atvasinājumiem vai sulfanilamīdiem, kā arī pret tabletes palīgvielām.

Smagas pakāpes nieru vai aknu darbības traucējumu gadījumā jāpāriet uz insulīna ievadīšanas terapiju.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Glimepirīda tabletes lietojamas neilgi pirms ēšanas vai maltītes laikā.

Ja ēdienreizes ir neregulāras vai vispār tiek izlaistas, ārstēšana ar glimepirīdu var izraisīt hipoglikēmiju. Hipoglikēmijas iespējamie simptomi ir galvassāpes, stiprs izsalkums, slikta dūša, vemšana, gurdenums, miegainība, traucēts miegs, nemiers, agresivitāte, koncentrēšanās spējas, modrības un reakcijas ātruma traucējumi, depresija, apjukums, runas un redzes traucējumi, afāzija, trīce, parēze, jušanas traucējumi, reibonis, bezpalīdzība, paškontroles trūkums, delīrijs, cerebrāli krampji, miegainība un samaņas traucējumi līdz komai, sekla elpošana un bradikardija.

Papildus iespējamas arī adrenerģiskās kontrregulācijas pazīmes - pastiprināta svīšana, mitra āda, trauksme, tahikardija, hipertensija, sirdsklauves, stenokardija un sirds ritma traucējumi.

Smagas hipoglikēmijas klīniskā aina var atgādināt insultu.

Simptomus gandrīz vienmēr var ātri mazināt ar nekavējošu ogļhidrātu (cukura) lietošanu. Mākslīgie saldinātāji nav efektīvi.

No citu sulfonilurīnvielas atvasinājumu lietošanas pieredzes zināms, ka, neskatoties uz sākotnēji veiksmīgiem pretpasākumiem, hipoglikēmija var atkārtoties.

Smagas vai ieilgušas hipoglikēmijas gadījumā, kas tikai īslaicīgi novērsta ar parasti lietoto cukura daudzumu, nepieciešama tūlītēja medicīniska ārstēšana un dažkārt arī hospitalizācija.

Hipoglikēmiju veicinoši faktori:

-    pacienta nevēlēšanās vai (biežāk gados veciem pacientiem) nespēja sadarboties;

-    nepietiekama uztura uzņemšana, neregulāras ēdienreizes, izlaistas ēdienreizes vai badošanās periodi;

-    nelīdzsvarota fiziskā slodze un ogļhidrātu uzņemšana;

-    diētas maiņa;

-    alkoholisku dzērienu lietošana, īpaši kombinācijā ar izlaistām ēdienreizēm;

-    nieru darbības traucējumi;

-    nopietni aknu darbības traucējumi;

-    glimepirīda pārdozēšana;

-    daži nekompensēti endokrīnās sistēmas darbības traucējumi, kas ietekmē ogļhidrātu metabolismu vai hipoglikēmijas kontrregulācijas mehānismu (piemēram, dažu vairogdziedzera darbības traucējumu un hipofīzes priekšējās daivas vai virsnieru garozas mazspējas gadījumā);

-    dažu citu zāļu vienlaikus lietošana (skatīt apakšpunktu 4.5).

Ārstēšanas laikā ar glimepirīdu regulāri jākontrolē glikozes līmenis asinīs un urīnā. Turklāt ieteicams noteikt glikozētā hemoglobīna daļu.

Ārstēšanas laikā ar glimepirīdu regulāri jāveic aknu darbības un asinsainas (īpaši leikocītu un trombocītu skaita) pārbaudes.

Spriedzes situācijās (piemēram, trauma, akūta operācija, infekcijas ar drudzi u.t.t.) var būt indicēta īslaicīga pāreja uz insulīna lietošanu.

Nav pieredzes par glimepirīdu lietošanu pacientiem, kam izteikti pavājināta aknu darbība, kā arī pacientiem, kam tiek veikta hemodialīze. Pacientiem, kam izteikti pavājināta nieru vai aknu darbība, indicēta pāreja uz insulīna lietošanu.

Ārstējot ar sulfonilunnvielas atvasinājumiem pacientus, kuriem ir G6FD deficīts, iespējama hemolītiskā anēmija. Glimepirīds pieder pie sulfonilurīnvielas atvasinājumu grupas, tāpēc pacientiem ar G6FD deficītu jaievero piesardzība, un var but jaapsver alternatīva terapija (ne sulfonilunnvielas atvasinājums).

Šo zāļu sastāvā ir laktozes monohidrāts.

Pacienti ar reti sastopamajiem galaktozes nepanesamības, Lapp laktāzes deficīta vai glikozes un galaktozes malabsorbcijas traucējumiem šīs zāles nedrīkst lietot.

4.5.    Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Glimepirīdu lietojot vienlaikus ar dažām citām zālēm, iespējama nevēlama gan glimepirīda hipoglikemizējošās darbības pastiprināšanās, gan pavājināšanās. Tādēļ citas zāles drīkst lietot tikai ar ārsta ziņu vai pēc viņa norādījuma.

Glimepirīdu metabolizē citohroms P450 2C9 (CYP2C9). Zināms, ka tā metabolismu ietekmē vienlaicīga CYP2C9 induktoru (piemēram, rifampicīna) vai inhibitoru (piemēram, flukonazola) lietošana.

Literaturā aprakstītie in vivo mijiedarbības pētījuma rezultāti liecina, ka viens no spēcīgākajiem CYP2C9 inhibitoriem flukonazols palielina glimepirīda AUC aptuveni 2 reizes.

Ņemot vērā glimepirīda un citu sulfonilunnvielas atvasinājumu lietošanas pieredzi, zināma šāda mijiedarbība.

Lietojot kādu no šīm zālēm, iespējama glikozes līmeni pazeminošās darbības pastiprināšanās, līdz ar to var rasties hipoglikēmija:

-fenilbutazons, azapropazons un oksifenbutazons, sulfīnpirazons,

-insulīns un perorālie pretdiabēta līdzekļi, daži ilgstošas darbības sulfanilamīdi,

-metformīns,

-tetraciklīni,

-salicilāti un p-aminosalicilskābe,

-MAO inhibitori,

-anaboliskie steroīdi un vīrišķie dzimumhormoni,

-hinolona antibiotikas,

-hloramfenikols,

-probenecīds,

-kumarīna grupas antikoagulanti,

-mikonazols,

-fenfluramīns,

-pentoksifilīns (lielā devā parenterāli),

-fibrāti,

-tritokvalīns,

-AKE inhibitori,

-fluoksetīns,

-allopurinols,

-simpatolītiski līdzekļi,

-ciklofosfamīds, trofosfamīds un ifosfamīds,

-flukonazols.

Lietojot kādas no šīm zālēm, iespējama glikozes līmeni pazeminošās darbības pavājināšanās, līdz ar to glikozes līmenis var paaugstināties:

-estrogēni un progestagēni,

-salurētiskie līdzekļi, tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi,

-vairogdziedzeri stimulējošas vielas, glikokortikoīdi,

-fenotiazīna atvasinājumi, hlorpromazīns, -adrenalīns un simpatomimētiski līdzekļi,

-nikotīnskābe (lielā devā) un nikotīnskābes atvasinājumi,

-caurejas līdzekļi (ilgstoša lietošana),

-fenitoīns, diazoksīds,

-glikagons, barbiturāti un rifampicīns,

-acetazolamīds.

H2 antagonisti, beta blokatori, klonidīns un rezerpīns var gan pastiprināt, gan pavājināt glikozes līmeni pazeminošo darbību.

Simpatolītisko līdzekļu, piemēram, beta blokatoru, klonidīna, guanetidīna un rezerpīna, ietekmē hipoglikēmijas adrenerģiskās kontrregulācijas pazīmes var pavājināties vai nebūt vispār.

Alkohola lietošana var pastiprināt vai pavājināt glimepirīda hipoglikemizējošo darbību neparedzamā veidā.

Glimepirīds var gan pastiprināt, gan pavājināt kumarīna atvasinājumu darbību.

4.6.    Grūtniecība un zīdīšana Grūtniecība

Ar cukura diabētu saistītais risks

Glikozes līmeņa novirzes asinīs grūtniecības laikā ir saistītas ar palielinātu iedzimtu patoloģiju un perinatālās mirstības sastopamību. Tāpēc grūtniecības laikā ir cieši jākontrolē glikozes līmenis asinīs, lai izvairītos no teratogēnā riska. Šādos apstākļos nepieciešama insulīna lietošana. Pacientēm, kuras plāno grūtniecību, jāinformē savs ārsts.

Ar glimepirīdu saistītais risks

Nav atbilstošu datu par glimepirīda lietošanu grūtniecēm. Pētījumos dzīvniekiem konstatēta toksiska ietekme uz vairošanos, kas, visticamāk, bija saistīta ar glimepirīda farmakoloģisko darbību (hipoglikēmiju) (skatīt apakšpunktu 5.3).

Tātad glimepirīdu nedrīkst lietot visā grūtniecības laikā.

Ja ārstēšanas laikā ar glimepirīdu paciente plāno grūtniecību vai ir iestājusies grūtniecība, pēc iespējas ātrāk ārstēšana jānomaina ar insulīnterapiju.

Zīdīšana

Par izdalīšanos mātes pienā nav zināms. Glimepirīds izdalās žurku mātīšu pienā. Citi sulfanilunnvielas atvasinājumi izdalās mātes pienā un zīdainim pastāv hipoglikēmijas risks, tāpēc ārstēšanas laikā ar glimepirīdu bērna barošana ar krūti nav ieteicama.

4.7.    Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Nav veikti pētījumi par ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Hipoglikēmijas vai hiperglikēmijas, vai, piemēram, redzes pavājināšanās dēļ var būt pavājināta pacienta spēja koncentrēties un reaģēt. Tas var radīt risku situācijās, kad šīs spējas ir īpaši svarīgas (piemēram, vadot automašīnu vai apkalpojot iekārtas).

Pacientiem jāiesaka veikt piesardzības pasākumus, lai izvairītos no hipoglikēmijas automašīnas vadīšanas laikā. Tas ir īpaši svarīgi pacientiem, kas slikti jūt hipoglikēmijas brīdinošos simptomus vai nejūt tos vispār, un pacientiem, kam bieži mēdz būt hipoglikēmija. Jāapsver, vai šādos apstākļos vēlams vadīt automašīnu vai apkalpot iekārtas.

4.8.    Nevelamas blakusparadibas

Ņemot vērā glimepinda un citu sulfanilunnvielas atvasinājumu lietošanas pieredzi, minamas šādas blakusparādības.

Lai klasificētu nevēlamās blakusparādības, tiek lietots šāds iedalījums:

Ļoti bieži (≥1/10)

Bieži (≥1/100 un <1/10)

Retāk (≥1/1 000 un <1/100)

Reti: (≥1/10 000 un <1/1 000)

Ļoti reti, tostarp atsevišķi gadījumi (< 1/10 000)

Ļoti bieži

Bieži

Retāk

Reti

Ļoti reti

Asins un limfatiskās sistēmas traucējumi

Hematoloģiskās pārmaiņas :)

Imūnās sistēmas

traucējumi

Vieglas palielinātas jutības reakcijas 1, alerģisks vaskulīts, krustotas alerģiskas reakcijas ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, sulfanilamīdiem vai radniecīgām vielām

Metabolisma un barošanās traucējumi

Hipoglikēmiska

reakcija2-1

Acu slimības

Redzes traucēju mi 4)

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Slikta dūša, vemšana un caureja, spiediena vai pilnuma sajūta kuņģī un sāpes vēderā 5)

Aknu un/vai žultsceļu traucējumi

Palielināts aknu

enzīmu līmenis

Aknu darbības traucējumi

(piemēram, ar holestāzi un dzelti), hepatīts 6)

Ādas un zemādas audu bojājumi

Palielināta ādas jutības reakcija var izpausties kā nieze, izsitumi un nātrene,

palielināta jutība pret gaismu

Izmeklējumi

Nātrija koncentrācijas samazināšanās serumā

1)    Var attīstīties mēreni izteikta vai smagas pakāpes trombocitopēnija, leikopēnija, eritrocitopēnija, granulocitopēnija, agranulocitoze, hemolītiska anēmija un pancitopēnija. Šīs pārmaiņas parasti izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.

3)    Hipoglikēmiska reakcija vairumā gadījumu attīstās nekavējoties, var būt smaga un ne vienmēr viegli novēršama. Tāpat kā lietojot citus hipoglikemizējošus līdzekļus, šādu reakciju attīstība atkarīga no tādiem individuāliem faktoriem kā diētas paradumi un zāļu deva (skatīt apakšpunktu 4.4).

4)    Glikozes līmeņa izmaiņu dēļ iespējami pārejoši redzes traucējumi, īpaši ārstēšanas sākumā.

5)    Sūdzības par kuņģa un zarnu trakta darbību parasti nerada nepieciešamību pārtraukt ārstēšanu.

6)    Hepatīts, kas var progresēt līdz aknu mazspējai.

4.9.    Pārdozēšana

Pēc pārmērīgas devas ieņemšanas iespējama hipoglikēmija, kas ilgst 12 - 72 stundas un pēc sākotnējas uzlabošanās var arī atkārtoties. Simptomi var neparādīties pat 24 stundas pēc zāļu ieņemšanas. Parasti ieteicama novērošana stacionārā. Var būt slikta dūša, vemšana un sāpes vēdera augšdaļā (epigastrijā). Parasti hipoglikēmiju var pavadīt neirāli simptomi - nemiers, trīce, redzes traucējumi, koordinācijas traucējumi, miegainība, koma un krampji.

Ārstēšana pirmkārt ietver uzsūkšanās aizkavēšanu, dodot aktivēto ogli (adsorbentu) un nātrija sulfātu (caurejas līdzekli). Ja ieņemts liels zāļu daudzums, indicēta kuņģa skalošana, pēc tam aktivētās ogles un nātrija sulfāta lietošana. Pārdozēšanas (smagas) gadījumā indicēta stacionēšana intensīvās terapijas nodaļā. Pēc iespējas ātrāk jāsāk glikozes ievadīšana, nepieciešamības gadījumā bolus intravenozas injekcijas veidā jāievada 50 ml 50% šķīduma, pēc tam jāveic 10% šķīduma infūzija ar rūpīgu glikozes līmeņa kontroli asinīs. Turpmākai ārstēšanai jābūt simptomātiskai.

Ārstējot hipoglikēmiju zīdaiņiem un maziem bērniem, kas nejauši apēduši glimepirīda tabletes, īpaši rūpīgi jākontrolē ievadītās glikozes deva, lai izvairītos no bīstamas hiperglikēmijas. Rūpīgi jākontrolē glikozes līmenis asinīs.

5.    FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.    Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: perorālie hipoglikemizējošie līdzekļi: Sulfanilamīdi, unnvielas atvasinājumi. ATĶ kods: A10BB12.

Glimepirīds ir perorāli aktīva hipoglikemizējoša viela, kas pieder pie sulfonilunnvielas atvasinājumu grupas. To var lietot insulīnneatkanga cukura diabēta gadījumā.

Glimepirīds galvenokārt darbojas, stimulējot insulīna atbrīvošanos no aizkuņģa dziedzera beta šūnām. Tāpat kā citiem sulfonilunnvielas atvasinājumiem, šī iedarbība pamatojas uz aizkuņģa dziedzera beta šūnu atbildreakcijas pastiprināšanu pret fizioloģisko glikozes stimulu. Turklāt glimepirīdam piemīt arī izteikta darbība ārpus aizkuņģa dziedzera, kas konstatēta arī citiem sulfonilunnvielas atvasinājumiem.

Insulīna atbrīvošana

Sulfonilunnvielas atvasinājumi regulē insulīna sekrēciju, slēdzot ATF atkarīgos kālija kanālus beta šūnu membrānā. Kālija kanālu slēgšana izraisa beta šūnas depolarizāciju un rezultātā, atveroties kalcija kanāliem, palielinās kalcija iekļūšana šūnā. Tas izraisa insulīna atbrīvošanos eksocitozes veidā.

Glimepirīds īslaicīgi atgriezeniski saistās pie beta šūnas membrānas olbaltuma, kas saistīts ar ATF atkarīgo kālija kanālu, bet atšķiras no parastajām sulfonilunnvielas atvasinājumu saistīšanās vietām.

Darbība ārpus aizkuņģa dziedzera

Darbība ārpus aizkuņģa dziedzera ir, piemēram, perifērisko audu jutības uzlabošana pret insulīnu un insulīna saistīšanās samazināšana aknās.

Glikozes pāreja no asinīm perifēriskos muskuļaudos un taukaudos notiek ar īpašu transporta olbaltumu, kas atrodas šūnu membrānās, palīdzību. Glikozes transports šajos audos ir glikozes izmantošanas ātrumu ierobežojošais posms. Glimepirīds ļoti ātri palielina aktīvo glikozes transporta molekulu skaitu muskuļu un tauku šūnu plazmatiskās membrānās, kas veicina glikozes izmantošanu.

Glimepirīds palielina glikozil-fosfatidilinositola specifiskās fosfolipāzes C aktivitāti, kas varētu būt saistīta ar zāļu inducēto lipoģenēzi un glikoģenēzi izolētās tauku un muskuļu šūnās. Glimepirīds kavē glikozes veidošanos aknās, palielinot fruktozes 2,6-bifosfāta koncentrāciju šūnā, kas savukārt kavē glikoneoģenēzi.

Vispārēja informācija

Veseliem cilvēkiem minimālā efektīvā perorālā deva ir aptuveni 0,6 mg. Glimepirīda darbība ir atkarīga no devas un tā ir atkārtojama. Glimepirīda lietošanas gadījumā saglabājas fizioloģiskā reakcija pret akūtu fizisku slodzi - insulīna sekrēcijas samazināšanās.

Nenovēro būtisku atšķirību iedarbībā, zāles ievadot 30 minūtes vai tieši pirms ēšanas. Cukura diabēta slimniekiem labu metabolisku kontroli vairāk par 24 stundām var nodrošināt, zāles lietojot vienreiz dienā.

Lai gan glimepirīda hidroksimetabolīts nedaudz, taču statistiski ticami pazemināja glikozes līmeni serumā veseliem cilvēkiem, tas nosaka tikai nelielu daļu no kopējās zāļu iedarbības.

Kombinēta terapija ar metformīnu

Vienā pētījumā pacientiem, kam lietojot metformīnu maksimālajās devās, nebija panākta adekvāta cukura diabēta kontrole, tika pierādīta metaboliskās kontroles uzlabošanās glimepirīda līdztekus lietošanas gadījumā salīdzinājumā ar metformīna monoterapiju.

Kombinēta terapija ar insulīnu

Nav daudz datu par kombinētu terapiju ar insulīnu. Pacientiem, kam nevar nodrošināt atbilstošu slimības kontroli ar maksimālo glimepirīda devu, vienlaikus var sākt ārstēšanu ar insulīnu. Divos pētījumos, lietojot šādu kombināciju, sasniedza tādu pašu metaboliskās kontroles uzlabošanos, kā lietojot tikai insulīnu; tomēr kombinētas terapijas gadījumā bija nepieciešama mazāka vidēj ā insulīna deva.

5.2.    Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Glimepirīda bioloģiskā pieejamība pēc perorālas lietošanas ir pilnīga. Uztura uzņemšanai nav būtiskas ietekmes uz uzsūkšanos, nedaudz mazinās tikai uzsūkšanās ātrums. Maksimālā koncentrācija serumā (Cmax) tiek sasniegta aptuveni 2,5 stundas pēc perorālas lietošanas (vidēji 0,3 μg/ml atkārtotu devu ievadīšanas gadījumā pa 4 mg dienā), un pastāv lineāra sakarība starp devas lielumu un gan Cmax, gan AUC (laukumu zem laika/koncentrācijas līknes).

Izkliede

Glimepirīdam ir ļoti mazs izkliedes tilpums (aptuveni 8,8 litri), kas aptuveni līdzinās albumīna izkliedes tilpumam. Tas izteikti saistās ar olbaltumiem (> 99%) un tam ir mazs klīrenss (aptuveni 48 ml/min).

Dzīvniekiem glimepirīds izdalās ar mātes pienu. Glimepirīds nonāk placentā. Slikti šķērso hematoencefalisko barjeru.

Biotransformācija un eliminācija

Vidējais dominējošais eliminācijas pusperiods serumā, kas saistīts ar koncentrāciju serumā vairākkārtējas devu ievadīšanas gadījumā, ir aptuveni 5 - 8 stundas. Pēc lielu devu lietošanas novēroja nedaudz ilgāku eliminācijas pusperiodu.

Pēc radioaktīvi iezīmēta glimepirīda vienreizējas devas ievadīšanas 58% radioaktivitātes konstatēja urīnā un 35% izkārnījumos. Urīnā nekonstatēja nemainītu vielu. Divi metabolīti -hidroksiatvasinājums un karboksiatvasinājums, kas, visticamāk, rodas aknu metabolismā (nozīmīgākais enzīms ir CYP2C9), tika konstatēti gan urīnā, gan izkārnījumos. Pēc perorālas glimepirīda lietošanas šo metabolītu terminālais eliminācijas pusperiods bija attiecīgi 3 - 6 un 5 - 6 stundas.

Vienreizējas un atkārtotas devu lietošanas salīdzinājums vienreiz dienā neatklāja nozīmīgas farmakokinētikas atšķirības, ļoti maza bija arī mainība katram individuālam pacientam. Nenovēroja nozīmīgu uzkrāšanos.

Vīriešiem un sievietēm, kā arī gados jauniem un gados veciem (> 65 g. v.) pacientiem farmakokinētika bija līdzīga. Pacientiem ar zemu kreatinīna klīrensu novēroja glimepirīda klīrensa palielināšanās un vidējās seruma koncentrācijas pazemināšanās tendenci, ko, domājams, izraisa paātrināta eliminācija samazinātās saistīšanās dēļ ar olbaltumiem. Abu metabolītu izvadīšana caur nierēm bija traucēta. Kopumā šādiem pacientiem nav paredzams papildus uzkrāšanās risks.

Farmakokinētika pieciem pacientiem, kas neslimoja ar cukura diabētu, pēc žultsceļu operācijas bija līdzīga farmakokinētikai veseliem cilvēkiem.

5.3.    Preklīniskie dati par drošību

Novērotās preklīniskās reakcijas attīstīj ās, lietojot ievērojami lielākas devas nekā maksimālā deva cilvēkam, kas liecina par šo reakciju mazo nozīmi klīniskā praksē. Šīs reakcijas bija saistītas arī ar savienojuma farmakodinamisko darbību (hipoglikēmija). Šie dati noteikti, ņemot vērā tradicionālo drošības farmakoloģijas, atkārtotu devu toksicitātes, genotoksicitātes, kanceroģenēzes un reproduktīvās toksicitātes pētījumu rezultātus. Reproduktīvās toksicitātes pētījumos (ietver embriotoksicitāti, teratoģenēzi un toksisko ietekmi uz attīstību) novērotās blakusparādības mātītēm un pēcnācējiem uzskatīja par sekundārām savienojuma izraisītajai hipoglikēmiskajai iedarbībai.

6.    FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.    Palīgvielu saraksts

Laktozes monohidrāts

Kukurūzas ciete

Cietes nātrija glikolāts (A tipa)

Povidons K30 Polisorbāts 80 Talks

Magnija stearāts

3 mg tabletē ir arī krāsviela dzeltenais dzelzs oksīds (E 172).

6.2.    Nesaderība Nav piemērojama.

6.3.    Uzglabāšanas laiks 2 gadi.

6.4.    Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā.

6.5.    Iepakojuma veids un saturs PVH/PVDH/alumīnija blisteri.

Iepakojumi:

10, 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120 tabletes, 500 tabletes (iepakojums klīnikām) 10 x 1, 20 x 1, 30 x 1, 50 x 1, 60 x 1, 90 x 1, 100 x 1, 120 x 1 tablete

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6.    Norādījumi par sagatavošanu lietošanai un iznīcināšanu

Nav īpašu prasību.

Izsniegšanas kārtība: recepšu zāles.

7.    REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Berlin-Chemie AG Glienicker Weg 125 12489 Berlin Vācija

8.    REĢISTRĀCIJAS NUMURI

Oltar® 1 mg tabletes: 05-0297 Oltar® 2 mg tabletes: 05-0298 Oltar® 3 mg tabletes: 05-0299

9.    REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

2005. gada 1. augusts

10.    TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

2008. gada decembris

10

1

   Ļoti retos gadījumos vieglas palielinātas jutības reakcijas var pārvērsties nopietnās reakcijās ar

2

dispnoju, asinsspiediena pazemināšanos un dažreiz ar šoku.



 Lietošanas instrukcijas, zāļu(preparata) apraksta, anotācijas avots: Zāļu valsts aģentūra-ZVA


[*] DDD. Informācijas avots: Pasaules veselības organizācijas (PVO) Zāļu statistikas metodoloģijas sadarbības centrs - [Nov-2015]


Atpakaļ

Aptiekām un veselības veikaliem Reklāmdevējiem

Autortiesības © 2011-2017 APTEKA.LV. Visas tiesības aizsargātas

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai!

Konsultēties ar ārstu vai farmaceitu par zāļu lietošanu. Uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju!