tabletes kapsulas Сenas,instrukcijas.,deva,zāle/preparāts  

APTEKA.LV

Esiet veseli!

Ja Jūs slikti saredzat - spiediet  šeit!
Latvijas aptieku akcijas!-Сenas-Akcija               Latvijas aptieku akcijas!
Latvijas aptieku karte-СenasLatvijas aptieku karte Dežūrārsti. Medicīnskā palīdzība-СenasDežūrārsti. Medicīnskā palīdzība
Aktuālie vakcinācijas piedāvājumi-Сenas-Akcija               Vakcinācijas piedāvājumi
Zāļu un to analogu meklēšana-Сenas Zāļu alfabētiskā meklēšana: ABCDEFG...

Zāļu un to analogu meklēšana Zāļu un to analogu meklēšana

Meklētājā ievadīt nemazāk kā 3 simbolus:

         Noderīgi         

Rindas uz izmeklējumus
Kompensējamo zāļu saraksti

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai! Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju! Vietne nekādā gadījumā nenes atbildību par zemāk publicēto preparāta aprakstu. Jūs pats uzņematies risku par tā lietošanu vai nelietošanu!

SINGULAIR KOŠĻ.TBL 5MG N28

Uz 2017-Mar-27
SINGULAIR-zāle/preparāts -tabletes aptuvenā pirkšanas cena uz "SINGULAIR KOŠĻ.TBL 5MG N28 " Rīgā, Latvijā ir:

  • 23.29€  25.16$  20.17£  1437Rub  222.1SEK  99PLN  91.64₪ 


Maksimāla pieļaujamā valsts cena Latvijā (no ZVA tīmekļa vietne) Euro:Maksimāla pieļaujamā cena Latvijā rādīta/indiceta attēlā uz zāle/preparāts -tabletes  SINGULAIR KOŠĻ.TBL 5MG N28     Pārbaudīt vēlreiz.

ATĶ kods: R03DC03Aktīvās vielas: Montelukastum

Ražotājs: Merck Sharp & Dohme. 
SINGULAIR KOŠĻ.TBL 5MG N28 - kompensējams medikaments Latvijā. 
Izsniegšanas kārtība: Recepšu zāle.

Zāles vai produkta nosaukums  Сenas Aptieku tīkls
SINGULAIR 5MG TABL.N28/
18.45€ internetaptieka.lv (Feb-2017)
SINGULAIR 5MG KOŠĻ.TABN28
20.37€ internetaptieka.lv (Feb-2017)
SINGULAIR KOŠĻ.TBL 5MG N28 (K)
23.29€ A-aptieka (Jan-2016) Riga
Preparāta instrukcija krievu valodā. Здесь инструкция к препарату на русском языке

SASKAŅOTS ZVA 31-05-2012

ZĀĻU APRAKSTS

1.    ZĀĻU NOSAUKUMS SINGULAIR 5 mg košļājamās tabletes

2.    KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Viena košļājamā tablete satur montelukasta nātrija sāli, kas atbilst 5 mg montelukasta (Montelukastum).

Palīgviela: 1,5 mg aspartāma (E 951) tabletē.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

3. ZĀĻU FORMA

Košļājamā tablete

Rozā, ovāla, bikonveksa, diametrs 9,5 mm ar iegravētu SINGULAIR vienā pusē un MSD 275 otrā pusē.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1    Terapeitiskās indikācijas

SINGULAIR indicēts astmas ārstēšanai kā papildterapija pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu persistējošu astmu, kuru nevar pienācīgi kontrolēt ar inhalējamiem kortikosteroīdiem, un pacientiem, kuriem „vajadzības gadījumā” izmantojamie īslaicīgas darbības ß-agonisti nenodrošina atbilstošu astmas klīnisko kontroli.

SINGULAIR var būt arī alternatīva terapijas izvēle mazu devu inhalējamiem kortikosteroīdiem pacientiem ar vieglu persistējošu astmu, kuriem nesenā slimības vēsturē nav bijušas tādas astmas lēkmes, kad nepieciešams lietot iekšķīgi lietojamos kortikosteroīdus, un kuri pierādījuši, ka nespēj lietot inhalējamajos kortikosteroīdus (skatīt apakšpunktu 4.2).

SINGULAIR arī indicēts astmas profilaksei, kad dominējošais elements ir fiziskas slodzes izraisītas bronhospazmas.

4.2    Devas un lietošanas veids

Bērniem vecumā no 6 līdz 14 gadiem deva ir viena 5 mg košļājamā tablete vienu reizi dienā, kas jālieto vakarā. Ja lietošanu saista ar ēdienreizēm, SINGULAIR jālieto 1 stundu pirms vai 2 stundas pēc ēšanas. Šai vecuma grupai deva nav jāpielāgo.

Vispārējie ieteikumi: SINGULAIR astmas rādītāju kontroles terapeitiskais efekts parādās vienas dienas laikā. Pacients jāinformē par nepieciešamību turpināt lietot SINGULAIR arī tad, ja astma tiek kontrolēta, kā arī astmas paasinājumu laikā.

Deva nav jāpielāgo pacientiem ar nieru mazspēju vai vieglu un vidēji smagu aknu mazspēju. Nav datu par lietošanu pacientiem ar smagu aknu mazspēju. Deva ir vienāda gan vīriešu, gan sieviešu dzimuma pacientiem.

SINGULAIR kā alternatīva terapija mazu devu inhalējamiem kortikosteroīdiem vieglas, persistējošas astmas gadījumā:

Montelukastu neiesaka monoterapijai pacientiem ar vidēji smagu persistējošu astmu. Montelukasta lietošanu alternatīvai terapijai papildus mazu devu inhalējamiem kortikosteroīdiem bērniem ar vieglu persistējošu astmu iesaka izvēlēties tikai tiem pacientiem, kuriem nesenā slimības vēsturē nav bijušas tādas astmas lēkmes, kad nepieciešams lietot iekšķīgi lietojamos kortikosteroīdus, un kuri pierādījuši, ka nespēj lietot inhalēmajos kortikosteroīdus (skatīt apakšpunktu 4.1). Viegla persistējoša astma tiek definēta kā astmas simptomi vairāk kā vienu reizi nedēļā, bet mazāk kā vienu reizi dienā, nakts simptomi vairāk kā divas reizes mēnesī, bet mazāk kā vienu reizi nedēļā, normāla plaušu funkcija starp epizodēm. Ja pietiekama astmas kontrole turpmāk netiek sasniegta (parasti mēneša laikā), jāizvērtē vai nav nepieciešama papildus vai cita veida pretiekaisuma terapija, pamatojoties uz astmas terapijas daudzpakāpju sistēmu. Periodiski jānovērtē pacienta astmas kontrole.

Terapija ar SINGULAIR saistībā ar citām astmas terapijām.

Ja SINGULAIR lieto papildus inhalējamo kortikosteroīdu terapijai, SINGULAIR nedrīkst strauji aizvietot inhalējamos kortikosteroīdus (skatīt apakšpunktu 4.4).

15 gadus veciem un vecākiem pieaugušajiem ir pieejamas 10 mg apvalkotās tabletes.

4.3    Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu un jebkuru no palīgvielām.

4.4    Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pacienti jāinformē, ka perorāli lietojamo montelukastu nekad nedrīkst izmantot akūtu astmas lēkmju ārstēšanai, un vienmēr jābūt pieejamiem piemērotiem neatliekamās palīdzības medikamentiem. Lēkmes gadījumā jālieto īslaicīgas darbības ß-agonisti. Ja pacientam nepieciešams vairāk īslaicīgas darbības ß-agonistu inhalāciju kā parasti, cik ātri vien iespējams viņam jākonsultējas ar ārstu.

Montelukasts nedrīkst strauji aizvietot inhalējamos vai iekšķīgi lietojamos kortikosteroīdus.

Nav datu, kas pierādītu, ka var samazināt iekšķīgi lietojamos kortikosteroīdus, ja vienlaikus lieto montelukastu.

Retos gadījumos pacientiem, kuri lietoja pretastmas medikamentus, ieskaitot montelukastu, varētu novērot sistēmisko eozinofīliju, dažreiz ar vaskulīta klīniskajiem simptomiem, kam raksturīgs Churg-Strauss sindroms, stāvoklis, ko parasti ārstē ar sistēmiski lietojamiem kortikosteroīdiem. Šie gadījumi parasti, bet ne vienmēr, bija saistīti ar iekšķīgi lietojamo kortikosteroīdu terapijas samazināšanu vai atcelšanu. Iespēju, ka leikotriēnu receptoru antagonistus var saistīt ar Churg-Strauss sindroma parādīšanos nevar ne izslēgt, ne noskaidrot. Ārstam jāuzmanās, ja pacientam parādās eozinofīlija, vaskulīta izsitumi, paasinās plaušu simptomi, sirds funkcijas komplikācijas un/vai neiropātija. Pacienti, kuriem attīstās šie simptomi, vēlreiz jāizmeklē un jānovērtē izmantotā terapija.

SINGULAIR satur aspartamu, fenilalanina avotu. Pacientiem ar fenilketonuriju jaņem vēra, ka katra 5 mg košļajamas tabletes deva satur 0,842 mg fenilalanīna.

4.5    Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Montelukastu var ordinēt kopa ar citam zalēm, kuras parasti izmanto astmas profilaksei un pastavīgajai arstēšanai. Pētot zaļu mijiedarbību, montelukasta devai, ko iesaka klīniskai lietošanai, netika konstatēta kliniski nozimiga ietekme uz sekojošu zaļu farmakokinētiku: teofilīna, prednizona, prednizolona, peroralo kontracepcijas līdzekļu (etinilestradiols/noretindrons 35/1), terfenadīna, digoksīna un varfanna

Laukums zem līknes (AUC), kas atspoguļo attiecību starp montelukasta plazmas koncentraciju un laiku koncentracijas sasniegšanai, samazinajas par 40%, kad montelukastu lietoja kopa ar fenobarbitalu. Montelukasts tiek metabolizēts ar CYP3A4, 2C8 un 2C9 starpniecību, līdz ar to jaievēro piesardzība, īpaši bērniem, lietojot kopa ar CYP3A4, 2C8 un 2C9 induktoriem, tädiem ka fenitoīnu, fenobarbitalu, rifampicīnu.

In vitro pētījumos tika konstatēts, ka montelukasts ir CYP 2C8, 2C9 un 3A4 substrats. Dati no klīniska zaļu mijiedarbības pētījuma, lietojot montelukastu un gemfibrozilu (CYP 2C8 un 2C9 inhibitors), pieradīja, ka gemfibrozils palielina montelukasta sistēmisko iedarbību 4,4 reizes. Itrakonazola (spēcīga CYP 3A4 inhibitora) lietošana kopa ar gemfibrozilu un montelukastu papildus nepalielinaja montelukasta sistēmisko iedarbību. Pamatojoties uz klīniskajiem drošuma datiem, kas iegUti lietojot devas, kas parsniedz apstiprinato 10 mg devu pieaugušajiem (piemēram, 200 mg/diena pieaugušajiem pacientiem 22 nedēļas, un līdz 900 mg/diena vienu nedēļu), kad klīniski būtiskas blakusparadības netika novērotas, gemfibrozila ietekme uz montelukasta sistēmisko iedarbību netiek uzskatīta par klīniski nozīmīgu. Tadēļ, montelaukasta devu pielagot nav nepieciešams, ja to lieto vienlaikus ar gemfibrozilu. Pamatojoties uz in vitro iegūtajiem datiem, klīniski nozīmīgas zaļu mijiedarbības ar citiem zinamiem CYP 2C8 inhibitoriem (piemēram, trimetoprimu) nav sagaidäma.

4.6    Grūtniecība un zīdīšana

Lietošana grūtniecības periodā

Pētījumi ar dzīvniekiem neliecinaja par kaitīgu ietekmi uz grūtniecību vai embrija/augļa attīstību. Pieejamie dati no grūtniecības reģistriem neliecina par SINGULAIR un malformaciju (t.i. locekļu defektu) cēloņsakarību, par ko retos gadījumos ziņots marketinga perioda laika visa pasaulē. SINGULAIR grūtniecības perioda var lietot tikai absolūtas nepieciešamības gadījuma.

Lietošana laktācijas periodā

Pētījumi ar žurkam liecinaja, ka montelukasts izdalas piena (skatīt apakšpunktu 5.3). Nav zinams vai montelukasts izdalas mates piena cilvēkam.

Matēm, kuras baro bērnu ar krūti, SINGULAIR var lietot tikai absolūtas nepieciešamības gadījuma.

4.7    Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Nav gaidams, ka montelukasts ietekmētu pacientu spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehanismus. Tomēr retos gadījumos ir ziņots par miegainību vai reiboni.

4.8 Nevēlamās blakusparādības

Montelukasts ir izvērtēts sekojošos klīniskajos pētījumos:

■    10 mg apvalkotās tabletes aptuveni 4000 pieaugušiem pacientiem, sākot no 15 gadu vecuma un

■    5 mg košļājamās tabletes aptuveni 1750 bērniem vecumā no 6 līdz 14 gadiem.

Klīniskajos pētījumos pacientiem, kuri lietoja montelukastu, bieži (≥1/100 līdz <1/10) tika ziņots par zemāk uzskaitītajām nevēlamām blakusparādībām, un ziņots biežāk kā pacientiem, kuri saņēma placebo:

Orgānu sistēma

Pieaugušie pacienti, sākot no 15 gadu vecuma

(divi 12-nedēļu pētījumi; n=795)

Bērni vecumā no 6 līdz 14 gadiem (viens 8-nedēļu pētījums; n=201)

(divi 56-nedēļu pētījumi; n=615)

Nervu sistēmas traucējumi

galvassāpes

galvassāpes

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

sāpes vēderā

Ilgstošas terapijas klīniskajos pētījumos, kas ierobežotam skaitam pieaugušo pacientu ilga līdz pat 2 gadiem un pacientiem no 6 līdz 14 gadu vecumam ilga līdz pat 6 mēnešiem, drošības profils nemainījās.

Pēcreģistrācijas periodā tika ziņots par sekojošām nevēlamām blakusparādībām:

Infekcijas un infestācijas: augšējo elpceļu infekcija.

Asins un limfatiskās sistēmas traucējumi: pastiprināta tieksme uz asiņošanu.

Imūnās sistēmas traucējumi: paaugstinātas jutības reakcijas, tai skaitā anafilakse, aknu eozinofīlā infiltrācija.

Psihiskie traucējumi: murgaini sapņi, tai skaitā nakts murgi, halucinācijas, bezmiegs, mēnessērdzība, kairināmība, trauksme, nemierīgums, uzbudināmība, tai skaitā agresīva uzvedība vai naidīgums, tremors, depresija, ļoti retos gadījumos - tieksme uz pašnāvību un pašnāvības mēģinājumi.

Nervu sistēmas traucējumi: reibonis, miegainība, parestēzija/hipoastēzija, krampji.

Sirds funkcijas traucējumi: sirdsklauves.

Respiratorās, krūšu kurvja un videnes slimības: deguna asiņošana.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi: caureja, sausa mute, dispepsija, slikta dūša, vemšana.

Aknu un/vai žultsceļu traucējumi: paaugstināts transamināžu līmenis serumā (ALaT, ASaT), hepatīts (tai skaitā holestātiski, hepatocelulāri un jaukta tipa aknu bojājumi).

Ādas un zemādas audu bojājumi: angioneirotiskā tūska, zilumu veidošanās, nātrene, nieze, izsitumi, mezglainā eritēma.

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi: artralģija, mialģija, tai skaitā muskuļu krampji.

Vispārējie traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā: astēnija/nogurums, savārgums, tūska, drudzis.

Ļoti retos gadījumos ir ziņots par Churg-Strauss sindromu (CSS), lietojot montelukastu astmas pacientu ārstēšanai (skatīt apakšpunktu 4.4).

4.9 Pārdozēšana

Nav specifiskas informācijas par SINGULAIR pārdozēšanas ārstēšanu. Ilgstošos astmas pētījumos pieaugušiem pacientiem SINGULAIR ir bijis nozīmēts 22 nedēļas ilgi devās līdz 200 mg/dienā un īsos pētījumos apmēram vienu nedēļu ilgi devās līdz 900 mg/dienā, šāda medikamenta dozēšana nav izraisījusi klīniski nozīmīgas blakusparādības.

Pēcreģistrācijas pieredzes laikā un klīnisko pētījumu ietvaros ir ziņots par akūtu pārdozēšanu, lietojot montelukastu. Tie ir ziņojumi par pieaugušajiem un bērniem, kuri lietojuši lielākas devas par 1000 mg (aptuveni 61 mg/kg 42 mēnešus vecam bērnam). Novērotās klīniskās un laboratorās atrades bija līdzīgas pieaugušajiem un bērniem novērotajam drošības profilam. Lielākā daļa pārdozēšanas gadījumu neizraisīja nelabvēlīgas blakusparādības. Biežāk novērotās blakusparādības atbilda montelukasta drošības profilam un tās bija sāpes vēderā, miegainība, slāpes, galvassāpes, vemšana un pastiprināta psihomotorā aktivitāte.

Nav zināms, vai montelukastu iespējams izvadīt, izmantojot peritoneālo vai hemodialīzi.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1 Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: Leikotriēnu receptoru antagonisti.

ATĶ kods: R03D C03

Cisteinilleikotriēni (LTC4, LTD4, LTE4) ir spēcīgi iekaisuma eikosanoīdi, kurus izdala dažādas šūnas, tajā skaitā arī tuklās šūnas un eozinofilie leikocīti. Šie svarīgie proastmatiskie mediatori saistās pie cisteinilleikotriēnu (CysLT) receptoriem, kas sastopami cilvēka elpceļos un izraisa elpceļu reakcijas, tai skaitā bronhokonstrikciju, gļotu sekrēciju, pastiprinātu asinsvadu caurlaidību un eozinofilo leikocītu papildus pieplūdumu.

Montelukasts ir stiprs, perorāli lietots, aktīvs līdzeklis, kas ar augstu afinitāti un selektivitāti saistās pie CysLT1 receptoriem. Klīniskajos pētījumos montelukasts tik pat mazās devās kā 5 mg inhibēja inhalēta LTD4 izraisītu bronhokonstrikciju. Bronhodilatācija tika novērota 2 stundu laikā pēc lietošanas iekšķīgi. ß-agonistu izraisītā bronhodilatācija papildina montelukasta izraisīto bronhodilatāciju. Ārstēšana ar montelukastu inhibēja gan agrīnās, gan vēlīnās fāzes antigēna izraisītu bronhokonstrikciju. Pieaugušajiem un bērniem montelukasts, salīdzinājumā ar placebo, samazināja eozinofīlo leikocītu daudzumu perifērajās asinīs. Atsevišķā pētījumā ārstēšana ar montelukastu nozīmīgi samazināja eozinofīlos leikocītus elpceļos (noteikts krēpās).

Pieaugušajiem un bērniem no 2 līdz 14 gadu vecumam montelukasts, salīdzinājumā ar placebo, samazinot eozinofīlo leikocītu skaitu asinīs, uzlaboja astmas klīnisko kontroli.

Klīniskajos pētījumos pieaugušajiem montelukasts, lietots pa 10 mg vienu reizi dienā, pierādīja nozīmīgu rīta FEV1 (forsētās izelpas tilpuma) (10,4%, v.s. 2,7% sākumā), izelpas maksimumplūsmas (PEFR) pirms pusdienām (24,5 l/ml, v.s. 3,3 l/ml sākumā) uzlabošanos un nozīmīgi samazināja kopējo ß-agonistu lietošanu (-26,1%, v.s. -4,6 sākumā). Pacientu ziņotais astmas dienas un nakts simptomu novērtējums par to uzlabošanos bija izteikti labāks, salīdzinot ar placebo.

Pētījumi pieaugušajiem pierādīja montelukasta spēju papildināt inhalējamo kortikosteroīdu klīnisko iedarbību (attiecīgi FEV1 izmaiņas %, salīdzinot ar sākumu, inhalējamais beklometazons plus montelukasts v.s. beklometazons: 5,43% v.s. 1,04%; ß-agonistu lietošana: -8,70% v.s.

2,64%). Salīdzinot ar inhalējamo beklametazonu (200 μg divas reizes dienā ar krājtelpu), montelukasts uzrādīja daudz straujāku sākotnējo atbildes reakciju, lai gan 12 nedēļu ilga pētījuma laikā beklometazons nodrošināja augstāku vidējo terapeitisko efektu (attiecīgi FEV1 izmaiņas %, salīdzinot ar sākumu, montelukasts v.s. beklometazons: 7,49% v.s. 13,3%; ß-agonistu lietošana: -28,28% v.s. 43,89%).

Tomēr liela daļa ar montelukastu ārstēto pacientu sasniedza klīniskos rezultātus, kas bija salīdzināmi ar beklometazona efektu (piemēram, 50% ar beklometazonu ārstēto pacientu sasniedza FEV1 rādītāju uzlabošanos par 11% vai vairāk, salīdzinot ar sākuma rādītājiem, kamēr aptuveni 42% ar montelukastu ārstēto pacientu sasniedza to pašu atbildes reakcijas līmeni).

8 nedēļas ilgā pētījumā bērniem vecumā no 6 līdz 14 gadiem, montelukasts 5 mg vienu reizi dienā, salīdzinājumā ar placebo, nozīmīgi uzlaboja elpošanas funkciju (FEV1 8,71% v.s. 4,16% sākumā; pirms pusdienu PEFR 27,9 l/ml v.s. 17,8 l/ml sākumā) un samazināja ß-agonistu lietošanu "vajadzības gadījumā" (-11,7% v.s. +8,2% sākumā).

12 mēnešu ilgā pētījumā, kur salīdzināja montelukasta un inhalējamā flutikazona efektivitāti astmas kontrolē bērniem vecumā no 6 līdz 14 gadiem ar vieglu persistējošu astmu, montelukasts nebija sliktāks par flutikonazonu, procentuāli palielinot no astmas brīvo dienu (RFD) skaitu, kas bija pētījuma gala mērķis. Vidēji visu 12 mēnešu ārstēšanas periodā astmas RFD procentuāli pieauga no 61,6 līdz 84,0 montelukasta grupā un no 60,9 līdz 86,7 flukonazona grupā. Starp grupām LS (least squares) atšķirību vidējais procentuālais astmas RFD pieaugums bija statistiski nozīmīgs (-2,8 ar 95% CI no -4,7; -0,9), bet iekļāvās iepriekš definētajās robežās, lai nebūtu klīniski sliktāks. Gan montelukasts, gan flutikazons uzlaboja sekundāri mainīgo lielumu astmas kontroli, ko vērtēja visu 12 mēnešu ārstēšanas laikā:

FEV1 palielinājās no 1,83 l līdz 2,09 l montelukasta grupā un no 1,85 l līdz 2,14 l flutikazona grupā. Starp grupām LS atšķirību vidējais FEV1 pieaugums bija -0,02 l ar 95% CI no -0,06'0,02. Iepriekš noteiktais FEV1 vidējais pieaugums %, salīdzinot ar sākumu, bija 0,6% montelukasta grupā un 2,7% flutikazona grupā. Vidējo LS atšķirību izmaiņas %, salīdzinot ar sākumu, iepriekš noteiktajam FEV1 bija nozīmīgas: -2,2% ar 95% CI no -3,6; -0,7.

Dienu, kad tika lietoti ß-agonisti, skaits procentos samazinājās no 38,0 līdz 15,4 montelukasta grupā un no 38,5 līdz 12,8 flutikazona grupā. Starp grupām LS atšķirību vidējais procentuālais dienu skaits, kad tika lietoti ß-agonisti, bija nozīmīgs: 2,7 ar 95% CI no 0,9; 4,5.

Pacientu ar astmas lēkmēm (astmas lēkme tika definēta kā astmas paasinājuma periods, kad nepieciešama ārstēšana ar iekšķīgi lietojamiem kortikosteroīdiem un ārkārtas vizīte pie ārsta vai neatliekamās palīdzības nepieciešamība, vai hospitalizācija) skaits procentos bija 32,2 montelukasta grupā un 25,6 flutikazona grupā; vidējais nozīmīguma rādītājs (95% CI): ekvivalents 1,38 (1,04; 1,84).

Pacientu, kuri pētījuma laikā lietoja sistēmiskos (galvenokārt, iekšķīgi lietojamos) kortikosteroīdus, skaits procentos bija 17,8% montelukasta grupā un 10,5% flutikazona grupā. Starp grupām vidējās LS atšķirības bija nozīmīgas: 7,3% ar 95% CI no 2,9; 11,7.

12 nedēļu ilgā pētījumā pieaugušajiem tika pierādīta nozīmīga fiziskas slodzes izraisītu bronhospazmu (EIB) samazināšanās (maksimālā FEV1 samazināšanās 22,33% montelukastam v.s. 32,40% ar placebo; laiks līdz atveseļojās ar 5% starpību no sākuma FEV1 44,22 min v.s.

60,64 min). Šis efekts saglabājās visa 12 nedēļu pētījuma laikā. EIB samazināšanās tika pierādīta arī īsā pētījumā bērniem vecumā no 6 līdz 14 gadiem (maksimālā FEV1 samazināšanās 18,27% v.s. 26,11%; laiks līdz atveseļojās ar 5% starpību no sākuma FEV1 17,76 min v.s. 27,98 min). Šo efektu abos pētījumos novēroja lietošanas režīma vienu reizi dienā beigās.

Aspirīna jutīgiem astmas pacientiem, kuri vienlaikus lietoja inhalējamos un/vai iekšķīgi lietojamos kortikosteroīdus, ārstēšana ar montelukastu, salīdzinot ar placebo, nozīmīgi uzlaboja

astmas kontroli (FEVi 8,55% v.s. -1,74% izmaiņas, salīdzinot ar sakumu, un kopējo ß-agonistu lietošanas samazināšanās -27,78% v.s. 2,09% izmail’as, salīdzinot ar sakumu).

5.2    Farmakokinētiskās īpašības

Absorbcija: Pēc lietošanas iekšķīgi montelukasts strauji uzsūcas. 10 mg apvalkotajai tabletei vidējā maksimālā plazmas koncentrācija (Cmax) pieaugušajiem tiek sasniegta 3 stundu laikā (Tmax) pēc lietošanas tukšā dūšā. Vidējā perorālā biopieejamība ir 64%. Parasts uzturs perorālo biopieejamību un Cmax neietekmē. Klīniskajos pētījumos, kur 10 mg apvalkotās tabletes tika lietotas neatkarīgi no ēdienreizēm, tika pierādīta tā drošība un efektivitāte.

5 mg košļājamai tabletei Cmax pieaugušajiem tiek sasniegts 2 stundu laikā pēc lietošanas tukšā dūšā. Vidējā perorālā biopieejamība ir 73% un tā samazinās līdz 63% pēc standarta ēdienreizes.

Izkliede: Vairāk kā 99% montelukasta saistās ar plazmas olbaltumiem. Montelukasta stabila piesātinājuma izplatības tilpums ir aptuveni 8-11 litri. Pētījumi ar žurkām ar radioaktīvi iezīmētu montelukastu norādīja uz minimālu transportu caur hematoencefālo barjeru. Turklāt 24 stundas pēc devas ievadīšanas radioaktīvā materiāla koncentrācija visos pārējos audos bija minimāla.

Biotransformācija: Montelukasts tiek intensīvi metabolizēts. Pētījumos ar terapeitiskām devām montelukasta metabolītu līdzsvara jeb pastāvīgā koncentrācija plazmā pieaugušajiem un bērniem nav nosakāma.

In vitro pētījumi, kuros tika izmantotas cilvēka aknu mikrosomas, liecināja, ka montelukasta metabolismā ir iesaistīti P450 3A4, 2A6 un 2C9 citohromi. Tālākie in vitro pētījumi ar cilvēka aknu mikrosomām apliecināja, ka terapeitiskās montelukasta koncentrācijas plazmā citohromus P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 un 2D6 neinhibē. Metabolītu ieguldījums montelukasta terapeitiskajā efektā ir minimāls.

Eliminācija: Montelukasta plazmas klīrenss veseliem pieaugušajiem ir vidēji 45 ml/min. Pēc radioaktīvi iezīmēta montelukasta devas lietošanas iekšķīgi, 5 dienu laikā fekālijās tika konstatēti 86% radioaktīvā materiāla, un <0,2% - urīnā. Ņemot vērā zināmo montelukasta perorālo biopieejamību, rezultāti norāda uz to, ka montelukasts un tā metabolīti izdalās galvenokārt ar žulti.

Īpašas pacientu grupas: Gados vecākiem pacientiem vai pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju deva nav jāpielāgo. Nav veikti pētījumi pacientiem ar nieru darbības traucējumiem. Tā kā montelukasts un tā metabolīti izdalās caur žulti, netiek prognozēts, ka būtu nepieciešama devu pielāgošana pacientiem ar nieru darbības traucējumiem. Nav datu par montelukasta farmakokinētiku pacientiem ar smagu aknu mazspēju (Child-Pugh skala >9).

Lietojot lielas montelukasta devas (20 un 60 reizes pārsniedzot ieteicamās devas pieaugušajiem), tika novērota teofilīna plazmas koncentrācijas samazināšanās. Šo efektu nenovēroja, ja lietoja ieteikto 10 mg devu dienā.

5.3    Preklīniskie dati par drošību

Toksicitātes pētījumos dzīvniekiem tika novērotas pārejošas nelielas bioķīmiskas AlAT, glikozes, fosfora un triglicendu izmaiņas serumā. Toksicitātes pazīmes dzīvniekiem bija pastiprināta siekalu izdalīšanās, kuņģa-zarnu trakta simptomi, nekontrolējama izkārnījumu izdalīšanās un jonu līdzsvara traucējumi. Tos novēroja, lietojot devas, kas >17 reizes pārsniedza ar klīniskajām devām novēroto sistēmisko iedarbību. Pērtiķiem nevēlamās blakusparādības novēroja, lietojot devas 150mg/kg/dienā (>232 reizes pārsniedza ar klīniskajām devām novēroto sistēmisko iedarbību). Pētījumos ar dzīvniekiem montelukasts neietekmēja fertilitāti vai reproduktīvo funkciju, lietojot devas, kas vairāk kā 24 reizes pārsniedza ar klīniskajām devām novēroto

sistēmisko iedarbību. Žurku mātīšu fertilitātes pētījumos tika novērota neliela mazuļu ķermeņa masas samazināšanās, lietojot 200 mg/kg/dienā (>69 reizes pārsniedza sistēmisko iedarbību). Pētījumos ar trušiem biežāk tika novērota nepilnīga osifikācija, salīdzinot ar kontroles grupas dzīvniekiem, ja sistēmiskā iedarbība >24 reizes pārsniedza ar klīniskajām devām novēroto sistēmisko iedarbību. Žurkām patoloģijas netika novērotas. Montelukasts šķērso placentāro barjeru un izdalās dzīvnieku mātīšu pienā.

Netika novēroti nāves gadījumi, ja pelēm un žurkām perorāli ievadīja montelukasta nātrija reizes devas līdz pat 5000 mg/kg (attiecīgi 15000 mg/m2 pelēm un 30000 mg/m2 žurkām), kas ir maksimālā pārbaudītā deva. Šī deva 25000 reizes pārsniedz cilvēkiem rekomendēto dienas devu (pieņemot, ka pacienta ķermeņa masa ir 50 kg).

Tika noteikts, ka pelēm montelukasts nav fototoksisks UVA, UVB vai redzamajā gaismas spektrā, izmantojot devas līdz 500 mg/kg/dienā (aptuveni >200 reizes pārsniedz sistēmisko iedarbību).

Montelukasts nebija mutagēns in vitro un in vivo testos, ne arī tumorogēns grauzēju sugām.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1    Palīgvielu saraksts

Mannīts

Mikrokristāliskā celuloze Hiproloze (E 463)

Sarkanais dzelzs oksīds (E 172)

Kroskarmelozes nātrija sāls Ķiršu aromatizators Aspartāms (E 951)

Magnija stearāts

6.2    Nesaderība Nav piemērojama.

6.3    Uzglabāšanas laiks 2 gadi.

6.4    Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā. Sargāt no gaismas un mitruma.

6.5    Iepakojuma veids un saturs Poliamīda/PVH/alumīnija blisteru iepakojumi:

Blisteru iepakojumā pa 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 98, 100, 140 un 200 tabletēm. Blisteri (ar reizes devu kontūrligzdā), iepakojumā pa 49, 50 un 56 tabletēm.

Visi iepakojumu lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6    Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Neizlietotas zāles vai izlietotos materiālus jaiznicina atbilstoši vietējam prasibam.


7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

SIA "Merck Sharp & Dohme Latvija"

Skanstes iela 50A, Rīga, LV-1013, Latvija

8. REĢISTRĀCIJAS NUMURS(I)

98-0355

9. REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS 2006. gada 5. jūlijs

10. TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS 2012.gada 23.marts



 Lietošanas instrukcijas, zāļu(preparata) apraksta, anotācijas avots: Zāļu valsts aģentūra-ZVA


[*] DDD. Informācijas avots: Pasaules veselības organizācijas (PVO) Zāļu statistikas metodoloģijas sadarbības centrs - [Nov-2015]


Atpakaļ

Aptiekām un veselības veikaliem Reklāmdevējiem

Autortiesības © 2011-2017 APTEKA.LV. Visas tiesības aizsargātas

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai!

Konsultēties ar ārstu vai farmaceitu par zāļu lietošanu. Uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju!