apteka.lv APTEKA.LV

Latvijas aptieku akcijas!-Сenas-Akcija               Latvijas aptieku akcijas!
Latvijas aptieku karte-СenasLatvijas aptieku karte Dežūrārsti. Medicīnskā palīdzība-СenasDežūrārsti. Medicīnskā palīdzība
Vakcinācijas piedāvājumi-Сenas-Akcija               Vakcinācijas piedāvājumi
Zāļu un to analogu meklēšana-Сenas Zāļu alfabētiskā meklēšana: ABCDEFG...

Zāļu un to analogu meklēšana Zāļu un to analogu meklēšana

Meklētājā ievadīt nemazāk kā 3 simbolus:

         Noderīgi         

Rindas uz izmeklējumus
Kompensējamo zāļu saraksti

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai! Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju! Vietne nekādā gadījumā nenes atbildību par zemāk publicēto preparāta aprakstu. Jūs pats uzņematies risku par tā lietošanu vai nelietošanu!

GORDIUS CPS 300MG N50

Uz 2017-Jul-21
GORDIUS-zāle/preparāts -kapsulas -tabletes aptuvenā pirkšanas cena uz "GORDIUS CPS 300MG N50 " Rīgā, Latvijā ir:

  • 11.02€  12.66$  9.78£  748Rub  105.4SEK  46PLN  45.22₪ 


Maksimāla pieļaujamā valsts cena Latvijā (no ZVA tīmekļa vietne) Euro: Maksimāla pieļaujamā cena Latvijā rādīta/indiceta attēlā uz zāle/preparāts -kapsulas -tabletes  GORDIUS CPS 300MG N50     Pārbaudīt vēlreiz.

 ATĶ kods: N03AX12Aktīvās vielas: Gabapentinum

 Ražotājs, zīmols: Gedeon Richter. 
GORDIUS CPS 300MG N50 - kompensējams medikaments Latvijā. 
 Izsniegšanas kārtība: Recepšu zāle. 

Zāles vai produkta nosaukums  Сenas Aptieku tīkls
GORDIUS 300MG CAPS.50
8.62€ internetaptieka.lv (Jul-2017)
GORDIUS CPS 300MG N50 (K)
11.02€ A-aptieka (Jan-2016) Riga
GORDIUS 300MG CAPS. N50 (R)
14.86€ Internetaptieka Lietuva Camelia vaistine, evaistine.camelia.lt (Lietuva) (Jul-2017)
Preparāta instrukcija krievu valodā. Здесь инструкция к препарату на русском языке

2008-10-02

RGD:70138/EN/1.1

Apstiprināts ZVA 14040-270409

ZĀĻU APRAKSTS

1.    ZĀĻU NOSAUKUMS

Gordius 300 mg cietās kapsulas Gordius 400 mg cietās kapsulas

2.    KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra 300 mg cietā kapsula satur 300 mg gabapentīna (gabapentinum).

Katra 400 mg cietā kapsula satur 400 mg gabapentīna (gabapentinum).

Palīgvielas:

Katra 300 mg cietā kapsula satur 66,42 mg laktozes (monohidrāta veidā).

Katra 400 mg cietā kapsula satur 88,56 mg laktozes (monohidrāta veidā).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

3.    ZĀĻU FORMA

Balts vai gandrīz balts pulveris granulās iepildīts cietās želatīna kapsulās ar augšējo daļu sarkanā krāsā, apakšējo daļu dzeltenā.

4.    KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1    Terapeitiskās indikācijas Epilepsija

Gabapentīns indicēts kā monoterapija vai kā papildterapija pieaugušajiem un pusaudžiem no 12 gadu vecuma, kuri cieš no parciālām epilepsijas lēkmēm ar vai bez sekundāras ģeneralizācijas.

Perifēro neiropātisko sāpju ārstēšanai

Gabapentīns indicēts tādu perifēro neiropātisko sāpju ārstēšanai kā smaga diabētiskā neiropātija un postherpētiskā neiralģija pieaugušajiem.

4.2    Devas un lietošanas veids

Iekšķīgai lietošanai.

Gabapentīnu var ieņemt ēšanas laikā vai starp ēdienreizēm. Kapsula jānorij vesela, uzdzerot pietiekami daudz šķidruma (piemēram, ar glāzi ūdens).

1.tabulā sniegta devas titrēšanas shēma uzsākot terapiju pie visām indikācijām pieaugušiem un pusaudžiem no 12 gadu vecuma. Dozēšanas instrukciju bērniem līdz 12 gadu vecumam skatīt tālāk šai sadaļā zem atsevišķa apakšpunkta.

1. tabula

DOZĒŠANAS SHĒMA -

TERAPIJAS UZSĀKŠANA

1.diena

2.diena

3.diena

300 mg reizi dienā

300 mg divas reizes dienā

300 mg trīs reizes dienā

Epilepsija

Parasti epilepsijas gadījumā nepieciešama ilglaicīga terapija. Devu izvēlas ārstējošais ārsts atkarībā no zāļu individuālās panesības un efektivitātes. Ja, pēc klīnicista domām, ir jāsamazina deva, jāpārtrauc preparāta lietošana vai tas jāaizstāj ar citu medikamentu, tas jādara pakāpeniski, ne straujāk kā vienas nedēļas laikā.

Pieaugušie un pusaudži:

Klīniskajos pētījumos efektīvas bija devas no 900 līdz 3600 mg/dienā. Terapiju var sākt, titrējot devu kā norādīts 1.tabulā vai nozīmējot 1.dienā 300 mg trīs reizes dienā (x 3 d). Pēc tam, atkarībā no pacienta reakcijas un zāļu panesības, devu var palielināt pa 300 mg/dienā ik pēc 2-3 dienām līdz maksimālai 3600 mg/dienā lielai devai. Daļai pacientu var būt piemērota lēnāka gabapentīna devas kāpināšana. Minimālais laiks 1800 mg/dienā devas sasniegšanai ir viena nedēļa, 2400 mg/dienā sasniegšanai - 2 nedēļas, un 3600 mg/dienā - ne mazāk kā 3 nedēļas. Ilglaicīgos, atklātos klīniskajos pētījumos novērots, ka labi tiek panestas līdz 4800 mg/dienā lielas devas. Kopējā dienas deva jādala trīs reizes devās, laika intervāls starp devām nedrīkst pārsniegt 12 stundas, lai izvairītos no palielināta krampju rašanās riska.

Periferās neiropātiskās sāpes

Pieaugušie

Terapiju var    sākt,    devu titrējot    kā    aprakstīts    1.tabulā    vai    arī    izvēloties 900 mg/dienā    lielu

sākumdevu, ko dala trīs vienādās reizes devās. Pēc tam, atkarībā no pacienta reakcijas un zāļu panesības, devu var palielināt pa 300 mg/dienā ik pēc 2-3 dienām līdz maksimālai 3600 mg/dienā lielai devai. Daļai pacientu var būt piemērota lēnāka gabapentīna devas kāpināšana. Minimālais laiks 1800 mg/dienā devas sasniegšanai ir viena nedēļa, 2400 mg/dienā sasniegšanai - 2 nedēļas, un 3600 mg/dienā - ne mazāk kā 3 nedēļas.

Perifērās neiropātijas izraisīto sāpju, piemēram, sāpīgās diabētiskās neiropātijas un postherpētiskās neiralģijas, terapijas efektivitāte un drošība nav vērtēta klīniskajos pētījumos ar ārstēšanās periodu ilgāku par 5 mēnešiem. Ja pacientam perifērās neiropātijas radīto sāpju dēļ jāārstējas ilgāk par 5 mēnešiem, ārstējošam ārstam jānovērtē pacienta klīniskais stāvoklis un nepieciešamība pēc papildterapijas.

Norādījumi jebkuras indikācijas gadījumā

Pacientiem ar sliktu vispārējo stāvokli, proti, ar pazeminātu ķermeņa svaru, pēc orgāna transplantācijas u.tml., devu titrē lēnāk, izmantojot mazākas devas vai kāpinot devu ar garākiem intervāliem.

Gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65 gadiem)

Gados vecākiem pacientiem var būt nepieciešama devas pielāgošana sakarā ar nieru funkcijas pavājināšanos novecojot (skatīt 2. tabulā). Vecākiem cilvēkiem biežāk var tikt novērota miegainība, perifēra tūska un astēnija.

Pacientiem ar traucētu nieru funkciju

Pacientiem ar nieru funkcijas traucējumiem un/vai hemodializējamiem pacientiem ieteicams devu pielāgot, kā norādīts 2.tabulā.

2.tabula

GABAPENTĪNA DEVA PIEAUGUŠIEM AI

rKARĪBĀ NO NIERU FUNKCIJAS

Kreatinīna klīrenss (ml/min)

Kopējā dienas devaa (mg/dienā)

≥80

900-3600

50-79

600-1800

30-49

300-900

15-29

150b-600

<15c

150b-300

a

Kopēj ā dienas deva jādala trīs ieņemšanas reizēm. Mazākā deva paredzēta pacientiem ar nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss <79 ml/min).

b

Lieto 300 mg katru otro dienu.

c

Pacientiem ar kreatinīna klīrensu <15 ml/min, dienas deva jāsamazina atbilstoši kreatinīna klīrensam (t.i., pacientiem ar kreatinīna klīrensu 7,5 ml/min jāsaņem puse no devas, kādu dienā saņem pacienti ar kreatinīna klīrensu 15 ml/min).

Hemodializējamiem pacientiem

Hemodializējamiem pacientiem ar anūriju, kuri nekad nav saņēmuši gabapentīnu, ieteicams dot 300-400 mg lielu piesātinājuma devu, pēc tam - 200-300 mg gabapentīna ik pēc 4 stundām hemodialīzes laikā. Tajās dienās, kad netiek veikta hemodialīze, gabapentīnu nedrīkst dot.

Hemodializējamiem pacientiem ar nieru mazspēju, gabapentīna balstdeva jāizvēlas atbilstoši dozēšanas ieteikumiem 2.tabulā. Bez tam hemodialīzes laikā ieteicams ik pēc 4 stundām dot 200-300 mg lielas papildu devas.

4.3    Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu no palīgvielām.

4.4    Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Ir ziņots par pašnāvnieciskām domām un uzvedību pacientiem, kas dažādu indikāciju dēļ ārstēti ar preteplepsijas zālēm. Arī nejaušinātu, placebo kontrolētu pētījumu ar pretepilepsijas zālēm metaanalīze uzrādīja nedaudz paaugstinātu pašnāvniecisku domu un uzvedības risku. Šī riska mehānisms nav zināms un pieejamie dati neizslēdz iespējamu risku gabapentīna lietotājiem. Tādēļ pacienti jānovēro, vai neattīstās pašnāvnieciskas domas un uzvedība un jāapsver atbilstoša ārstēšana. Pacienti un viņu aprūpētāji jābrīdina, ka pašnāvniecisku domu un uzvedības rašanās gadījumā nekavējoties jāvēršas pie ārsta.

Ja pacientam, lietojot gabapentīnu, attīstās akūts pankreatīts, jāpārtrauc gabapentīna lietošana (skatīt apakšpunktu 4.8).

Lai gan nav gūti pierādījumi, ka gabapentīna terapija varētu būt saistīta ar rikošetes fenomenu, tomēr pretkrampju līdzekļu lietošanas pēkšņa pārtraukšana var veicināt status epilepticus iestāšanos (skatīt apakšpunktu 4.2).

Tāpat kā ar citiem pretkrampju medikamentiem, gabapentīna lietošanas laikā daļai pacientu krampji var kļūt biežāki vai var parādīties jauna veida krampju lēkmes.

Tāpat kā ar citiem pretkrampju medikamentiem, tikai nelielam skaitam grūti ārstējamu pacientu, kas vienlaicīgi saņem vairāk kā vienu pretkrampju medikamentu, veiksmīgi noritējuši mēģinājumi izbeigt papildterapiju, lai nonāktu līdz monoterapijai ar gabapentīnu.

Gabapentīns nav efektīvs primāru ģeneralizētu krampju, piemēram, absences gadījumā, un var daļai pacientu šīs lēkmes padarīt smagākas. Tādēļ gabapentīns pacientiem ar jaukta tipa krampjiem, ieskaitot absences, lietojams piesardzīgi.

Nav veikti mērķtiecīgi pētījumi ar gabapentīnu 65 gadus veciem un vecākiem pacientiem. Vienā dubultmaskētā pētījumā, piedaloties pacientiem ar neiropātiskām sāpēm, 65 gadus vecu un vecāku pacientu grupā nedaudz biežāk nekā gados jaunākiem pacientiem novērota miegainība, perifēra tūska un astēnija. Klīniskos pētījumos, izņemot minēto, nav gūti norādījumi, ka šajā vecuma grupā blakusparādību profils atšķirtos no gados jaunākiem pacientiem novēroto blakusparādību profila.

Ilglaicīgas (vairāk par 36 nedēļām) gabapentīna terapijas ietekme uz pusaudžu spēju mācīties, intelektu un attīstību nav pietiekami pētīta. Tādēļ ilgstošas terapijas ieguvumi jāsamēro ar šādas terapijas potenciālo risku.

Laboratoriskie testi

Nosakot proteīnu kopējo daudzumu urīnā ar puskvantitatīvām metodēm, iespējama pseidopozitīva atrade. Tādēļ tiek ieteikts ar teststrēmeli konstatētos pozitīvos testa rezultātus apstiprināt ar metodēm, kas balstās uz citu analītisko principu, piemēram, ar Biureta metodi, turbidimetrisko vai krāsvielas saistīšanas metodi, vai arī uzreiz izmantot šīs alternatīvās metodes.

Pacienti ar reti sastopamo pārmantoto galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozesgalaktozes malabsorbciju nedrīkst lietot šo medikamentu.

4.5    Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Pētījumā ar veseliem brīvprātīgajiem (N=12), lietojot 60 mg ilgstošas darbības morfija kapsulas 2 stundas pirms 600 mg gabapentīna kapsulas, gabapentīna AUC vidēji pieauga par 44%, salīdzinot ar gabapentīna lietošanu bez morfija. Tādēļ šādi pacienti uzmanīgi jānovēro attiecībā uz CNS nomākšanas pazīmju iespējamo parādīšanos un iespējams attiecīgi jāsamazina gabapentīna vai morfija devas.

Netika konstatēta gabapentīna mijiedarbība ar fenobarbitālu, fenitoīnu, valproiskābi un karbamazepīnu.

Gabapentīna līdzsvara stāvokļa farmakokinētika veseliem cilvēkiem un pacientiem ar epilepsiju, kas lietoja šīs antiepileptiskās zāles, neatšķiras.

Gabapentīna vienlaicīga lietošana ar noretindronu un/vai etinilestradiolu saturošiem perorāliem kontraceptīviem līdzekļiem neietekmē ne viena, ne otra komponenta farmakokinētiku līdzsvara stāvoklī.

Lietojot gabapentīnu līdztekus magniju vai alumīniju saturošiem antacīdiem līdzekļiem, var samazināties gabapentīna biopieejamība līdz 24%. Gabapentīnu ieteicams ieņemt tikai tad, kad pēc antacīdā līdzekļa ieņemšanas pagājušas vismaz 2 stundas.

Probenecīds nemaina gabapentīna ekskrēciju caur nierēm.

Gabapentīna eliminācija caur nierēm ir nedaudz pavājināta, ja to lieto kopā ar cimetidīnu, kam nevarētu būt klīniskas nozīmes.

4.6    Grūtniecības un zīdīšana

Ar epilepsiju un pretepilepsijas līdzekļiem vispār saistītais risks

Bērniem, kas dzimuši ar pretepilepsijas līdzekli ārstētām mātēm, ir par 2-3 pakāpi augstāks iedzimta defekta risks. Visbiežāk ziņots par lūpas šķeltni, kardiovaskulārām malformācijām un nervu caurulītes defektiem. Vairāku pretkrampju preparātu lietošana saistīta ar augstāku risku rasties iedzimtai malformācijai nekā monoterapija, tādēļ ir svarīgi, lai visos gadījumos, kad vien iespējams, tiktu izmantota monoterapija. Sievietēm, kurām iespējama grūtniecības iestāšanās vai kuras ir dzemdētspēj īgā vecumā, nepieciešams speciālista padoms, kā arī, ja sieviete plāno grūtniecību, jāpārskata nepieciešamība pēc antiepileptiskās terapijas. Nedrīkst piepeši pārtraukt antiepileptisko terapiju, jo tas var palielināt krampju rašanās risku, kas var būt ļoti bīstami kā mātei, tā bērnam. Attīstības traucējumus bērniem, kas dzimuši mātēm ar epilepsiju, novēro reti. Nav iespējams diferencēt, vai šīs atpalicības pamatā ir ģenētiski faktori, sociāli apstākļi, mātes epilepsija vai antiepileptiskā terapija.

Ar gabapentīnu saistītais risks

Nav pietiekamu datu par gabapentīna lietošanu grūtniecēm.

Pētījumos ar dzīvniekiem konstatēta reproduktīva toksicitāte (skatīt apakšpunktu 5.3). Potenciālais risks cilvēkam nav zināms. Gabapentīnu drīkst lietot grūtniecības laikā vienīgi tad, ja potenciālais ieguvums mātei skaidri atsver potenciālo risku auglim.

Pēc saņemtiem ziņojumiem par grūtniecības gadījumiem nav iespējams spriest, vai gabapentīns grūtniecības laikā varētu paaugstināt kongenitālas malformācijas risku tādēļ, ka to ietekmē epilepsijas esamība un citu pretepilepsijas līdzekļu līdztekus lietošana.

Gabapentīns izdalās mātes pienā. Tā kā nav zināms, kā gabapentīns iedarbojas uz zīdaini, bērnu zīdošām mātēm gabapentīnu paraksta piesardzīgi. Gabapentīnu drīkst parakstīt mātei, kas zīda bērnu, tikai tad, ja ieguvums skaidri atsver risku.

4.7    Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Gabapentīns maz vai mēreni ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Gabapentīns iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu un var izraisīt miegainību, reiboni vai citas līdzīgas pazīmes. Pat ja tās ir vieglas vai vidējas pakāpes, šīs pazīmes var būt potenciāli bīstamas pacientiem, kas apkalpo mehānismus vai vada transportlīdzekļus. Sevišķi nopietni tas ir ārstēšanās sākumā un pēc devas palielināšanas.

4.8    Nevēlamās blakusparādības

Klīnisko pētījumu laikā pacientiem ar epilepsiju (papildu vai monoterapijas veidā) un neiropātiskām sāpēm novērotās nevēlamās blakusparādības apkopotas vienā sarakstā ņemot vērā orgānu sistēmas un biežumu (ļoti bieži (> 1/10), bieži (> 1/100, < 1/10), retāk (> 1/1000, ≤ 1/100) un reti (> 1/10000, ≥/1000). Ja blakusparādība dažādos klīniskos pētījumos novērota atšķirīgi bieži, ņemts vērā lielākais biežums.

Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.

Infekcijas un parazitozes Ļoti bieži:    Vīrusu infekcija

Bieži:    Pneimonija, elpceļu infekcija, urīnceļu infekcija, infekcija, vidusauss iekaisums

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Bieži:    Leikopēnija

Reti:    Trombocitopēnija

Imūnās sistēmas traucējumi

Reti:    Al erģiskas reakcijas    (piem., nātrene)

Metabolisma un barošanās traucējumi Bieži:    Anoreksija, pastiprināta ēstgriba

Psihiskie traucējumi

Bieži:    Naidīgums, apjukums un emocionāla labilitāte, depresija, nemiers,

nervozums, traucēta domāšana Reti:    Halucinācijas

Nervu sistēmas traucējumi

Ļoti bieži:    Miegainība, galvas reibšana, ataksija

Bieži:    Krampji, hiperkinēzija, dizartrija, amnēzija, tremors, bezmiegs, galvas sāpes,

tādas sajūtas kā parestēzija, hipestēzija, koordinācijas traucējumi, nistagms, pastiprināti, pavājināti refleksi vai arefleksija Reti:    Kustību traucējumi (piem., horeoatetoze, diskinēzija, distonija)

Acu slimības

Bieži:    Redzes traucējumi, kā ambliopija, diplopija

Ausu un labirinta bojājumi

Bieži:    Reibonis

Reti:    Džinkstoņa ausīs

Sirds ≥funkcijas traucējumi

Reti:    Sirdsklauves

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Bieži:    Hipertensija, vazodilatācija

Respiratorās, krūšu kurvja un videnes slimības Bieži:    Dispnoja, bronhīts, faringīts, klepus, rinīts

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Bieži:    Vemšana, slikta dūša, zobu patoloģija, gingivīts, caureja, sāpes vēderā,

dispepsija, aizcietējums, sausa mute vai kakls, flatulence Reti:    Pankreatīts

Aknu un/vai žultsceļu traucējumi

Reti:    Hepatīts, dzelte

Ādas un zemādas audu bojājumi

Bieži:    Sejas tūska, purpura, ko visbiežāk apraksta kā zilumu veidošanos pēc fiziskas

traumas, nieze, izsitumi, pinnes

Reti:    Stīvensa-Džonsona sindroms, angioneirotiskā tūska, multiformā eritēma,

alopēcija

Skeleta-muskulu un saistaudu sistēmas bojājumi

Bieži:    Artralģija, mialģija, muguras sāpes, muskuļu raustīšanās

Nieru un urīncelu traucējumi Bieži:    Urīna nesaturēšana

Reti:    Akūta nieru mazspēja

Reproduktīvas sistēmas un krūts slimības

Bieži:    Impotence

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Ļoti bieži:    Nespēks, drudzis

Bieži:    Perifēra vai ģeneralizēta tūska, patoloģiska gaita, astēnija, sāpes, savārgums,

gripas sindroms

Reti:    “Atcelšanas” reakcijas (galvenokārt trauksme, bezmiegs, slikta dūša, sāpes,

svīšana), sāpes krūtīs. Ziņots par pēkšņas, negaidītas nāves gadījumiem, kuru cēloņsakarība ar gabapentīna terapiju nav pierādīta.

Izmeklējumi

Bieži:    Leikocītu skaita samazināšanās, pieņemšanās svarā

Reti:    Glikozes līmeņa svārstības asinīs diabēta pacientiem, aknu funkcionālo

testu (AFT) pieaugums

Traumas un saindēšanās

Bieži:    Nejaušs savainojums, nobrāzums, lūzums

Ziņots par akūta pankreatīta gadījumiem, ārstējoties ar gabapentīnu. Nav skaidrs, vai tam ir saistība ar gabapentīna lietošanu (skatīt apakšpunktu 4.4).

Elpceļu infekcijas, vidusauss iekaisums, krampji un bronhīts novērots tikai klīniskos pētījumos ar bērniem. Tāpat, klīniskajos pētījumos ar bērniem, bieži novērots agresīvs noskaņojums un hiperkinēzijas.

4.9    Pārdozēšana

Akūts, dzīvībai draudīgs toksiskums nav novērots, gabapentīnu pārdozējot līdz pat 49 g dienā. Pārdozēšanas simptomi ir reibonis, redzes dubultošanās, neskaidra runa, miegainība, apātija un viegla caureja. Pēc atbilstošas terapijas visi pacienti izveseļojās. Lielas gabapentīna devas vājāk absorbējas, kas, preparātu pārdozējot, samazina tā toksiskumu.

Gabapentīnu var izvadīt hemodialīzes ceļā, taču pieredze rāda, ka parasti tas nav nepieciešams. Tomēr pacientiem ar smagas pakāpes nieru mazspēju hemodialīze var būt indicēta.

Pelēm un žurkām gabapentīns, perorāli ievadīts, nebija letāls pat pie devas 8000 mg/kg. Akūtas saindēšanās pazīmes dzīvniekiem bija ataksija, aμgrūtināta elpošana, ptoze, hipoaktivitāte vai uzbudinājums.

5.    FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1    Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: Citi pretepilepsijas līdzekļi ATĶ kods: N03AX12.

Gabapentīna darbības mehānisms nav precīzi zināms.

Gabapentīna struktūra ir līdzīga neirotransmitera GASS (gamma aminosviestskābes jeb GABA - gamma-aminobutyric acid) struktūrai, taču tā darbības mehānisms ir citāds nekā valproātam, barbiturātiem, benzodiazepīniem, GASS transamināzes inhibitoriem, GASS saistīšanās inhibitoriem, GASS agonistiem un GASS priekštečiem, proti, medikamentiem, kuri mijiedarbojas ar GASS sinapsēm. In vitro pētījumos ar iezīmētu gabapentīnu žurku smadzeņu audos, tostarp neocortex un hippocampus, atrastas jauna veida peptīdu piesaistes vietas, kurām varētu būt sakars ar gabapentīna un tā strukturālo derivātu antikonvulsīvo un analgētisko iedarbību. Noskaidrots, ka gabapentīna piesaistes vieta ir voltāžsensitīvo kalcija kanālu alfa2-delta apakšvienība.

Klīniskās koncentrācijās gabapentīns nesaistās pie citiem zināmiem medikamentiem vai neirotransmiteru receptoriem galvas smadzenēs, ieskaitot GASSa, GASSb, benzodiazepīna, glutamāta, glicīna un N-metil-d-aspartāta receptorus.

Gabapentīns neiedarbojas uz nātrija kanāliem in vitro, tādējādi atšķirdamies no fenitoīna un karbamazepīna. Dažās testu sistēmās in vitro gabapentīns daļēji pavājina reakciju uz glutamāta agonistu N-metil-d-aspartātu (NMDA), taču tikai koncentrācijā, kas pārsniedz 100 pM, kāda netiek sasniegta in vivo. Gabapentīns in vitro nedaudz samazina monoamīna neirotransmiteru atbrīvošanos. Gabapentīna ievadīšana žurkām palielina GASS apriti vairākos smadzeņu apvidos nātrija valproātam līdzīgā veidā, tikai citos smadzeņu apvidos. Vai šīm dažādajām gabapentīna īpašībām varētu būt sakars ar tā pretkrampju darbību, pagaidām nav

zināms. Dzīvniekiem gabapentīns viegli iekļūst galvas smadzenēs un novērš krampjus, ko izraisa maksimāls elektrošoks vai ķīmiski konvulsanti, tostarp GASS sintēzes inhibitori, kā arī krampjus ģenētiskos modeļos.

5.2    Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Pēc iekšķīgas ieņemšanas gabapentīna maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta pēc 2-3 stundām. Devu palielinot, gabapentīna biopieejamībai (devas absorbētai daļai) ir tendence samazināties. 300 mg kapsulas absolūtā biopieejamība ir ap 60%. Uztura, arī trekna ēdiena ietekme uz gabapentīna farmakokinētiku ir klīniski nebūtiska.

Lietojot atkārtotas devas, gabapentīna farmakokinētika nemainās. Lai gan gabapentīna koncentrācijas plazmā klīniskos pētījumos bija robežās no 2 μg/ml līdz 20 μg/ml, pēc šādām koncentrācijām nebija iespējams paredzēt drošumu vai efektivitāti. Gabapentīna farmakokinētiskie parametri norādīti 3.tabulā.

3. tabula

Gabapentīna vidējie (% relatīvā standarta deviācija (RSD)) līdzsvara stāvokļa _farmakokinētiskie parametri, devu ievadot ik pēc 8 stundām_

Farmakokinētiskais

parametrs

300 mg (n = 7)

400 mg (n = 14)

800 mg (n = 14)

Vidēji

% RSD

Vidēji

% RSD

Vidēji

% RSD

Cmax (μg/ml)

4,02

(24)

5,74

(38)

8,71

(29)

tmax (h)

2,7

(18)

2,1

(54)

1,6

(76)

T1/2 (h)

5,2

(12)

10,8

(89)

10,6

(41)

AUC(0-8)

(μg*h/ml)

24,8

(24)

34,5

(34)

51,4

(27)

Ae% (%)

nav datu

nav datu

47,2

_(25)_

34,4

JZQ_

Cmax = maksimālā koncentrācija plazmā līdzsvara stāvoklī

tmax = laiks līdz Cmax

T1/2 = eliminācijas pusperiods

AUC(0-8) = vienmērīgas koncentrācijas laukums zem plazmas koncentrācijas-laika līknes 0 līdz 8 stundas pēc devas ieņemšanas

Ae% = gabapentīna devas procentuālā daļa, kas 0-8 stundu laikposmā pēc devas ieņemšanas nonāk urīnā nepārveidotā formā.

Izplatība organismā

Gabapentīns nesaistās ar plazmas olbaltumvielām, un tā izplatības tilpums ir 57,7 litri. Epilepsijas pacientiem gabapentīna koncentrācija cerebrospinālā šķidrumā ir aptuveni 20% no atbilstošās minimālās koncentrācijas plazmā līdzsvara stāvoklī. Gabapentīns ir atrodams mātes pienā.

Metabolisms

Nav zināms, ka gabapentīns cilvēka organismā metabolizētos. Gabapentīns neinducē dažādu funkciju oksidāzes aknās, no kurām ir atkarīgs zāļu metabolisms.

Eliminacija

Gabapentīns izdalās tikai caur nierēm nepārveidotā formā. Gabapentīna izvadīšanas pusperiods nav atkarīgs no devas, un vidēji tas ir no 5 līdz 7 stundām.

Gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar nieru funkcijas traucējumiem gabapentīna plazmas klīrenss ir samazināts. Gabapentīna eliminācijas ātruma konstante, plazmas klīrenss un nieru klīrenss ir tieši proporcionāls kreatinīna klīrensam.

Hemodialīze izvada gabapentīnu no plazmas. Pacientiem ar nieru funkcijas traucējumiem un hemodializējamiem pacientiem ieteicams pielāgot devas (skatīt apakšpunktu 4.2).

Linearitāte/ nelinearitāte

Gabapentīna biopieejamība (devas absorbētā daļa), pieaugot devai, samazinās, kas liecina par farmakokinētisko parametru, tostarp biopieejamības parametra (F), piemēram, Ae%, CL/F, Vd/F, nelinearitāti. Eliminācijas farmakokinētiku (farmakokinētiskos parametrus, kuros neietilpst tādi F kā CLr un T1/2) vislabāk apraksta lineārā farmakokinētika. Gabapentīna koncentrāciju plazmā vienmērīgas izplatības apstākļos var paredzēt pēc datiem, kas iegūti ar vienu, atsevišķu devu.

5.3    Preklīniskie dati par drošību

Kanceroģenēze

Divus gadus pelēm kopā ar barību deva gabapentīnu pa 200, 600 un 2000 mg/kg dienā un žurkām pa 250, 1000 un 2000 mg/kg dienā. Statistiski nozīmīgs aizkuņģa dziedzera acinozo šūnu tumoru skaita pieaugums novērots tikai žurku tēviņiem, kuri saņēma augstāko devu. Gabapentīna maksimālā koncentrācija plazmā žurkām, kas saņēma 2000 mg/kg gabapentīna dienā, bija 10 reižu lielāka nekā gabapentīna koncentrācija plazmā cilvēkiem, kuri lietoja 3600 mg dienā. Aizkuņģa dziedzera acinozo šūnu tumori žurku tēviņiem ir maz agresīvi, tie neietekmēja šo dzīvnieku dzīves ilgumu, nedeva metastāzes un neizplatīj ās uz apkārtējiem audiem, un tie neatšķīrās no tumoriem, kas tika novēroti paralēlās kontrolgrupās. Nav zināms, vai šiem žurku aizkuņģa dziedzera acinozo šūnu tumoriem varētu būt kāda sakarība ar kancerogēno risku cilvēkam.

Mutaģenēze

Gabapentīnam nav novērotas genotoksiskas īpašības. In vitro, izmantojot standarta testus bakteriālās un zīdītāju šūnu kultūrās, gabapentīnam netika konstatēti mutagēni efekti. Gabapentīns neinducēja strukturālas hromosomu aberācijas zīdītāju šūnās ne in vitro, ne in vivo, un tas neizraisīja kodoliņu veidošanos kāmju kaulu smadzenēs.

Ietekme uz auglību

Žurkām, saņemot līdz pat 2000 mg/kg lielas devas (aptuveni piecas reizes pārsniedz maksimālo dienas devu cilvēkam, rēķinot mg/m2), nav novērota nelabvēlīga ietekme uz auglīgumu vai vairošanos.

Teratogeniska iedarbība

Gapapentīna ietekmē nepalielinājās malformāciju biežums salīdzinājumā ar kontrolgrupu peļu, žurku un trušu mazuļiem, kuru mātes saņēma devas, kas, attiecīgi, 50, 30 un 25 reizes pārsniedza 3600 mg lielu dienas devu cilvēkam (vai četras, piecas vai astoņas reizes lielāku devu nekā dienas deva cilvēkam, pārrēķinot mg/m2).

Gabapentīns grauzējiem aizkavēja galvaskausa, mugurkaula skriemeļu, priekšējo un mugurējo ekstremitāšu kaulu osifikāciju, kas liecina par augļa fetālās attīstības traucējumiem. Šīs parādības novērotas tad, kad grūsnas peļu mātītes saņēma 1000 vai 3000 mg/kg/dienā lielas perorālas devas organoģenēzes periodā un grūsnas žurku mātītes - 500, 1000 vai 2000 mg/kg/dienā pirms pārošanās, tās laikā un visā gestācijas periodā. Šādas devas ap 1-5 reizēm pārsniedz 3600 mg devu cilvēkam, rēķinot mg/m2.

Nekādi efekti netika novēroti grūsnām peļu mātītēm, kas saņēma 500 mg/kg gabapentīna dienā (apmēram '/2 no dienas devas cilvēkam, rēķinot mg/m2).

Žurkām, kas saņēma 2000 mg/kg/dienā auglīguma un kopējās reprodukcijas pētījuma laikā, 1500 mg/kg/dienā - teratogenitātes pētījuma laikā un 500, 1000 un 2000 mg/kg/dienā -perinatālā un postnatālā pētījuma laikā, novērots hidrouretera un/vai hidronefrozes gadījumu skaita pieaugums. Šīs atrades nozīme nav skaidra, bet šos faktus saista ar aizkavētu attīstību. Arī minētās devas, pārrēķinot uz mg/m2, 1-5 reizes pārsniedz 3600 mg devu cilvēkam.

Teratoģenēzes pētījumā ar trušu mātītēm, kas organoģenēzes periodā saņēma 60, 300 un 1500 mg/kg/d, novēroti biežāki augļu bojāejas gadījumi pēc implantācijas. Minētās devas, pārrēķinot uz mg/m2, 'A-8 reizes pārsniedz 3600 mg lielu dienas devu cilvēkam.

6.    FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1    Palīgvielu saraksts

Pildījums:    laktozes monohidrāts

preželatinizēta ciete talks

magnija stearāts

Kapsula:    sarkanais dzelzs oksīds (E 172)

dzeltenais dzelzs oksīds (172) titāna dioksīds (E 171) želatīns

6.2    Nesaderība Nav piemērojama.

6.3    Uzglabāšanas laiks

2 gadi

6.4    Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā.

6.5    Iepakojuma veids un saturs

50x/100x kapsulas iepakotas caurspīdīgos PVH/PVDH-ALU blisteros.

6.6    Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un norādījumi par sagatavošanu lietošanai

Nav īpašu prasību.

Neizlietotās zāles vai citus izlietotos materiālus jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7.    REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Gedeon Richter Plc.

Gyömroi u. 19-21.

1103 Budapest Ungārija

8.    REĢISTRĀCIJAS NUMURS(I)

300 mg: 04-0104 400 mg: 04-0105

9.    REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

25.03.2004

10.    TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS 2008/12



 Lietošanas instrukcijas, zāļu(preparata) apraksta, anotācijas avots: Zāļu valsts aģentūra-ZVA


[*] DDD. Informācijas avots: Pasaules veselības organizācijas (PVO) Zāļu statistikas metodoloģijas sadarbības centrs - [Nov-2015]


Atpakaļ

Aptiekām un veselības veikaliem Reklāmdevējiem

Autortiesības © 2011-2017 APTEKA.LV. Visas tiesības aizsargātas

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai!

Konsultēties ar ārstu vai farmaceitu par zāļu lietošanu. Uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju!