tabletes kapsulas Сenas,instrukcijas.,deva,zāle/preparāts  

APTEKA.LV

Esiet veseli!

The best, effective IT support solution
Ja Jūs slikti saredzat - spiediet  šeit!
Latvijas aptieku akcijas!-Сenas-Akcija               Latvijas aptieku akcijas!
Latvijas aptieku karte-СenasLatvijas aptieku karte Dežūrārsti. Medicīnskā palīdzība-СenasDežūrārsti. Medicīnskā palīdzība
Aktuālie vakcinācijas piedāvājumi-Сenas-Akcija               Vakcinācijas piedāvājumi
Zāļu un to analogu meklēšana:-Сenas Zāļu alfabētiskā meklēšana: ABCDEFG...

Zāļu un to analogu meklēšana:

Meklētājā ievadīt nemazāk kā 3 simbolus:

         Noderīgi         

Rindas uz izmeklējumus
Kompensējamo zāļu saraksti

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai! Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju! Vietne nekādā gadījumā nenes atbildību par zemāk publicēto preparāta aprakstu. Jūs pats uzņematies risku par tā lietošanu vai nelietošanu!

MOVALIS TBL 7.5MG N20

Uz 2017-Jan-20
MOVALIS-zāle/preparāts -tabletes aptuvenā pirkšanas cena uz "MOVALIS TBL 7.5MG N20" Rīgā, Latvijā ir:

  • 3.65€  3.89$  3.16£  232Rub  34.8SEK  16PLN  14.84₪ 

Pārbaudīt maksimāli pieļaujamo valsts zāļu cenu ZVA mājaslapā uz ### "MOVALIS TBL 7.5MG N20" ###

ATĶ kods: M01AC06Aktīvās vielas: Meloxicamum

Ražotājs: Boehringer Ingelheim Intern. G. 
Izsniegšanas kārtība: Recepšu zāle.

Zāles vai produkta nosaukums  Сenas Aptieku tīkls
MOVALIS TBL 7.5MG N20
3.65€ A-aptieka (Jan-2016) Riga
Preparāta instrukcija krievu valodā. Здесь инструкция к препарату на русском языке

Saskaņots ZVA 24.11.2011.

1. ZĀĻU NOSAUKUMS MOVALIS 7,5 mg tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS Katra tablete satur 7,5 mg

4-hidroksi-2-metil-N-(5 -metil-2-tiazolil)-2H- 1,2-benzotiazīna-3 -karboksamīda-1,1 -dioksīds (=meloksikāma) (Meloxicamum).

Palīgvielas:

Katra tablete satur 23,5 mg laktozes.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

3. ZĀĻU FORMA

Tabletes.

Gaiši dzeltenas apaļas tabletes (ir dalījuma līnija) ar uzņēmuma logo vienā pusē un iegravētu kodu 59D/59D otrā pusē.

Dalījuma līnija paredzēta tikai tabletes sadalīšanai, lai atvieglotu tās norīšanu, nevis tabletes sadalīšanai vienādās devās.

4.    KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.    Terapeitiskās indikācijas

MOVALIS ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis, kas indicēts:

-    īslaicīgai sāpīga osteoartrīta (artrozes, deģeneratīvu locītavu slimību) simptomātiskai terapijai

-    ilgstošai reimatoīdā artrīta simptomātiskai terapijai

-    ilgstošai ankilozējošā spondilīta simptomātiskai terapijai.

4.2.    Devas un lietošanas veids

Zāļu nevēlamo blakusiedarbību var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku (skatīt apakšpunktu 4.4).

Maksimālā ieteicamā MOVALIS dienas deva ir 15 mg.

Osteoartrīts :

7,5 mg dienā. Nepieciešamības gadījumā devu var palielināt līdz 15 mg dienā.

Reimatoīdais artrīts:

15 mg dienā. Atkarībā no terapeitiskās efektivitātes devu var samazināt līdz 7,5 mg dienā. Ankilozējošais spondilīts:

15 mg dienā. Atkarībā no terapeitiskās efektivitātes devu var samazināt līdz 7,5 mg dienā.

Pacientiem ar paaugstinātu nevēlamu blakusparādību risku: ārstēšanu vēlams sākt ar 7,5 mg dienā.

Nieru funkcijas traucējumi

Pacienti, kam tiek veikta hemodialīze smagas nieru mazspējas dēļ deva nedrīkst pārsniegt 7,5 mg dienā. Pacientiem ar vieglu līdz vidēji smagu (piemēram, pacienti ar kreatinīna klīrensu virs 25 ml/min) nieru mazspēju devas samazināšana nav nepieciešama. (Pacientiem ar smagu nieru mazspēju, ja netiek veikta dialīze skatīt apakšpunktu 4.3).

Aknu funkcijas traucējumi

Pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem aknu funkcijas traucējumiem devas samazināšana nav nepieciešama. (Pacientiem ar smagiem aknu funkcijas traucējumiem skatīt apakšpunktu 4.3).

Bērni un pusaudži

Maksimāli ieteicamā deva pusaudžiem ir 0,25 mg/kg ķermeņa masas.

Zāles ir lietojamas tikai pusaudžiem no 16 gadu vecuma un pieaugušajiem (skatīt apakšpunktu 4.3 kontrindikācij as).

Kombinēta lietošana

Kopējā MOVALIS dienas deva kapsulām, tabletēm, svecītēm, suspensijai iekšķīgai lietošanai un injekcijām nedrīkst pārsniegt 15 mg.

Gados vecāki pacienti

Reimatoīdā artrīta un ankilizējošā spondilīta ilgstošai terapijai rekomendējamā dienas deva ir 7,5 mg. Tabletes jālieto ēšanas laikā, uzdzerot ūdeni vai citu šķidrumu.

4.3.    Kontrindikācijas

Šīs zāles ir kontrindicētas sekojošos gadījumos:

-    grūtniecības un zīdīšanas laiks;

-    bērni līdz 1 6 gadu vecumam;

-    iepriekš zināma paaugstināta jutība pret meloksikāmu vai pret jebkuru citu zāļu sastāvdaļu. Iespējama krustota paaugstināta jutība pret acetilsalicilskābi un citiem NPL. Meloksikāmu nedrīkst nozīmēt pacientiem, kam pēc acetilsalicilskābes vai citu NPL lietošanas parādījušies astmas simptomi, deguna polipi, angioneirotiskā tūska vai nātrene;

-    kuņģa-zarnu trakta asiņošana vai perforācija anamnēzē, kas saistīta ar NPL lietošanu;

-    aktīva peptiska čūla/hemorāgija vai minētie traucējumi anamnēzē (divas vai vairākas pierādītas čūlas vai asiņošanas epizodes);

-    smaga aknu mazspēja;

-    smaga nieru mazspēja, ja netiek veikta hemodialīze;

-    kuņģa-zarnu trakta asiņošana, nesena cerebrovaskulāra asiņošana vai citi ar asiņošanu saistīti traucējumi;

-    smaga sirds mazspēja

MOVALIS ir kontrindicēts koronāro artēriju šuntēšanas (CABG) peri-operatīvo sāpju ārstēšanai.

Šīs zāles ir kontrindicētas retu pārmantotu stāvokļu gadījumos, kas var būt nesavienojami ar kādas preparāta palīgvielas lietošanu (skatīt apakšpunktu „Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā”).

4.4.    Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Zāļu nevēlamo blakusiedarbību var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku (skatīt apakšpunktu 4.2 un kuņģa-zarnu trakta un sirds-asinsvadu sistēmas traucējumu risks).

Jaizvairas no MOVALIS vienlaicīgas lietošanas ar citu NPL, ari ciklooksigenazes-2 selektīvo inhibitoru. Gados vecāki pacienti

Vecāka gadagajuma pacientiem NPL lietošana biežāk izraisa nevēlamas blakusparadības, īpaši kuņģa-zarnu trakta asiņošanu un perforaciju, kas var radīt letalu iznakumu.

Kuņģa-zarnu trakta (KZT) asiņošana, čūla un perforācija

Ziņojumi par KZT asiņošanu, čūlu vai perforaciju (ari ar letalu iznakumu) ir saņemti saistība ar visiem NPL. Ziņojumi liecina, ka minētas nevēlamas blakusparadības var rasties neatkarīgi no NPL lietošanas ilguma. Par nevēlamu blakusparadību rašanos var vēstīt brīdinajuma simptomi, bet tadi var arī nebūt, ka arī nevēlamas blakusparadības var rasties pacientiem, kam anamnēzē KZT traucējumi nav bijuši.

KZT asiņošanas, čūlas vai perforacijas risks ir lielaks, lietojot lielaku NPL devu. Lielaks minēto nevēlamo blakusparadību risks ir arī tiem pacientiem, kam anamnēzē bijusi čūla, īpaši ar komplikacijam: asiņošanu vai perforaciju (skatīt apakšpunktu 4.3), ka arī gados vecakiem pacientiem. Šiem pacientiem terapija jasak ar iespējami mazaku NPL devu. Šajos, ka arī gadījumos, kad tiek lietota acetilsalicilskabe (aspirīns) mazas devas vai citas zales ar palielinatu KZT nevēlamu blakusparadību risku, rūpīgi jaapsver nepieciešamība NPL kombinēt ar gastroprotektoriem, piemēram, mizoprostolu vai protonu sūkņa inhibitoriem (skatīt turpmak arī apakšpunktu 4.5).

Pacientiem (īpaši vecaka gadagajuma), kam anamnēzē diagnosticēti KZT traucējumi, jaiesaka ziņot par ikvienu neparastu abdominalu simptomu (īpaši KZT asiņošanu). Būtiski minētiem simptomiem pievērst pastiprinatu uzmanību arstēšanas sakuma.

Piesardzība jaievēro pacientiem, kas vienlaikus saņem līdzekļus, kuri var palielinat čūlas vai asiņošanas risku: piemēram, peroralos kortikosteroīdus, antikoagulantus (piemēram, varfannu), selektīvos serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus vai antitrombotiskos līdzekļus (piemēram, acetilsalicilskabi) (skatīt apakšpunktu 4.5).

Ja pacientam, kas lieto MOVALIS, tiek diagnosticēta KZT asiņošana vai čūla, zaļu lietošana nekavējoties japartrauc.

Pacientiem, kam anamnēzē diagnosticēta KZT slimība (čūlains kolīts, Krona slimība), NPL jalieto piesardzīgi, jo iespējams slimības paasinajums (skatīt apakšpunktu 4.8).

Sirds-asinsvadu sistēmas un galvas smadzeņu asinsrites traucējumi

Ziņojumi liecina par NPL lietošanas saistību ar šķidruma aizturi organisma un tūsku. Tapēc pacientiem, kam diagnosticēta arteriala hipertensija un/vai viegla vai vidēji smaga sastrēguma sirds mazspēja, nepieciešama atbilstoša uzraudzība un konsultäcija.

Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka dažu NPL lietošana (īpaši liela deva un ilgstoši) var būt saistīta ar nedaudz palielinatu arterialas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku. Nav pietiekamu datu, lai izslēgtu šadu risku, lietojot arī MOVALIS.

Nekontrolētas arterialas hipertensijas, sastrēguma sirds mazspējas, diagnosticētas sirds išēmiskas slimības, perifēro artēriju un/vai cerebrovaskularu slimību gadījuma MOVALIS drīkst ordinēt tikai pēc rūpīgas lietošanas nepieciešamības izvērtēšanas. Līdzīga izvērtēšana nepieciešama arī tajos gadījumos, kad pacientam, kam ir sirds un asinsvadu slimības riska faktori (piemēram, arteriala hipertensija, hiperlipidēmija, cukura diabēts, smēķēšana), paredzēts sakt ilgstošu terapiju.

Citi brīdinājumi un piesardzība

Ļoti retos gadījumos saņemti ziņojumi par smagām ādas reakcijām (dažas ar letālu iznākumu), ko saista ar NPL lietošanu: tostarp eksfoliatīvo dermatītu, Stīvensa-Džonsona sindromu un toksisko epidermālo nekrolīzi (skatīt apakšpunktu 4.8). Lielāks nevēlamu blakusparādību risks ir terapijas sākumā: vairumā gadījumu ārstēšanas pirmajā mēnesī. MOVALIS lietošana jāpārtrauc, tiklīdz rodas izsitumi, gļotādas bojājumi vai jebkuras citas paaugstinātas jutības pazīmes.

NPL nomāc arī to prostaglandīnu sintēzi, kam ir svarīga loma nieru perfūzijas uzturēšanā. Pacientiem ar samazinātu asins plūsmu nierēs un samazinātu asins tilpumu NPL lietošanas laikā var manifestēties nieru funkcijas dekompensācija. Pēc nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošanas pārtraukšanas nieru funkcija parasti atgriežas izejas stāvoklī. Paaugstināts šādas reakcijas risks ir vecāka gadagājuma pacientiem, pacientiem ar dehidratāciju, sirds mazspēju, aknu cirozi, nefrotisko sindromu vai manifestētu nieru slimību, kā arī slimniekiem, kas saņem diurētiskos līdzekļus, AKE inhibitorus vai angiotensīna II receptoru antagonistus vai, kas pārcietuši tādas plašas operācijas, kuru laikā rodas hipovolēmija. Šiem pacientiem pēc terapijas uzsākšanas rūpīgi jāseko diurēzei un nieru funkcijām.

Retos gadījumos NPL var izraisīt intersticiālu nefrītu, glomerulonefrītu, nieru medulāro nekrozi vai nefrotisko sindromu.

MOVALIS devas pacientiem, kam termināla nieru mazspēja tiek ārstēta ar hemodialīzi, nedrīkst pārsniegt 7,5 mg. Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu nieru funkciju pavājināšanos (ja kreatinīna klīrenss ir lielāks par 25 ml/min) deva nav jāsamazina.

Tāpat kā citu NPL lietošanas laikā, retos gadījumos novērota seruma transamināžu līmeņa paaugstināšanās vai citu aknu funkcionālo parametru pārmaiņas. Vairumā gadījumu šīs pārmaiņas ir pārejošas un tikai nedaudz pārsniedz normas robežas. Ja patoloģiskā atrade ir nozīmīga vai persistējoša, tad ārstēšana ar MOVALIS jāpārtrauc un jāatkārto izmeklējumi.

Pacientiem ar klīniski stabilu aknu cirozi deva nav jāsamazina.

Slimīgi vai novājināti pacienti var sliktāk panest ārstēšanas blakusefektus, tāpēc šajos gadījumos nepieciešama rūpīga uzraudzība. Tāpat kā citu NPL lietošanas laikā, īpaša vērība veltāma veciem pacientiem, jo tiem daudz biežāk mēdz būt nieru, aknu vai sirds funkcijas traucējumi.

NPL lietošanas laikā mēdz būt nātrija, kālija un ūdens aizture organismā, kā arī vērojama to ietekme uz diurētisko līdzekļu nātrijurētisko darbību. Tā rezultātā pacientiem var manifestēties vai dekompensēties slēpta sirds mazspēja vai hipertensija. Riska pacientiem ieteicama klīniska uzraudzība.

Meloksikāms, tāpat kā citi NPL, var maskēt citas infekcijas slimības simptomus.

Meloksikāma, tāpat kā jebkuru citu ciklooksigenāzes/ prostaglandīnu sintēzes inhibitoru, lietošana var iespaidot auglību un nav ieteicama sievietēm, kas gatavojas grūtniecībai. Tādēļ, sievietēm, kam ir apaugļošanās problēmas, vai, kurām tiek veikti neauglības izmeklējumi, būtu jāapsver meloksikāma pārtraukšana.

Par būtisku zāļu mijiedarbību, kas pieprasa īpašu uzmanību, skatīt apakšpunktu „Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi”.

MOVALIS 7,5 mg tabletes satur laktozi. Pacientiem ar pārmantotu galaktozes intoleranci, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju šīs zāles nevajadzētu lietot.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

- Citi prostaglandīnu sintēzes inhibitori, ieskaitot salicilātus (acetilsalicilskābi): vienlaikus lietojot vairāk par vienu NPL, to sinerģiskās darbības dēļ var pieaugt gremošanas trakta asiņošanas un čūlu veidošanās risks, un nav rekomendēts. Vienlaicīga meloksikāma un citu NPL lietošana nav ieteicama.

Vienlaicīga acetilsalicilskābes nozīmēšana veseliem brīvprātīgajiem pa 1000 mg 3 reizes dienā, palielināja meloksikāma laukumu zem līknes (AUC) par 10% un Cmax par 24%. Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme ir nezināma.

-    Kortikosteroīdi: palielināts KZT čūlas un asiņošanas risks

-    Antikoagulanti vai heparīns nozīmēts vecākiem cilvēkiem ārstnieciskās devās: iespējams palielināts KZT asiņošanas risks, traucētas trombocītu funkcijas un gastroduodenālās gļotādas bojājuma dēļ. NPL var pastiprināt antikoagulantu, piemēram, varfanna iedarbību. Vienlaicīga antikoagulantu vai heparīna lietošana vecākiem cilvēkiem ārstnieciskās devās nav ieteicama (skatīt apakšpunktu 4.4). Pārējos gadījumos heparīns jālieto piesardzīgi, paaugstināta asiņošanas riska dēļ. Ja nav iespējams izvairīties no paralēlas šo zāļu lietošanas, tad rūpīgi jāseko INR rādījumiem.

-    Trombolītiskie līdzekļi un trombocītu agregācijas inhibitori: palielināts KZT asiņošanas risks, traucētas trombocītu funkcijas un gastroduodenālās gļotādas bojājuma dēļ.

-    Selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori: palielināts KZT asiņošanas risks.

-    Litijs: ir aprakstīts, ka NPL ietekmē paaugstinās litija līmenis plazmā (samazinās litija ekskrēcija caur nierēm), kas var sasniegt toksiskus apmērus. Vienlaicīga litija un NPL lietošana nav ieteicama. Ja šāda kombinācija tomēr ir nepieciešama, tad uzsākot, pielāgojot vai pārtraucot ārstēšanu ar meloksikāmu, rūpīgi jāseko litija līmenim plazmā.

-    Metotreksāts: NPL var pazemināt metotreksāta tubulāro sekrēciju, tādejādi paaugstinot metotreksāta koncentrāciju plazmā. Šī iemesla dēļ, pacientiem ar augstām metotreksāta devām (vairāk par 15 mg/ nedēļā), vienlaicīga NPL lietošana nav ieteicama. NPL un metotreksāta mijiedarbības risks ir jāņem vērā arī pacientiem, kas saņem mazas metotreksāta devas, īpaši pacientiem ar nieru darbības traucējumiem. Gadījumos, kad ārstēšana šādā kombinācija ir nepieciešama, jākontrolē asinsaina un nieru funkcija. Uzmanība jāpievērš, ja metotreksāts un NPL kopīgi tiek lietoti 3 dienas, kuru laikā metotreksāta līmenis plazmā var paaugstināties un izsaukt paaugstinātu toksicitāti. Lai arī metotreksāta (15 mg/nedēļā) farmakokinētiku nebūtiski ietekmē meloksikāma vienlaicīga lietošana, jāņem vērā, ka metotreksāta hematoloģisko toksicitāti var palielināt NPL lietošana.

-    Kontracepcija: līdz šim ir aprakstīts, ka NPL var samazināt intrautenno ierīču efektivitāti, bet vajadzīgi tālāki apstiprinājumi tam.

-    Diurētiskie līdzekļi: dehidratētiem pacientiem ārstēšana ar NPL potenciāli var izraisīt akūtu nieru mazspēju. Tāpēc pacientiem, kas saņem gan MOVALIS, gan diurētiskos līdzekļus, jānodrošina adekvāta šķidruma pievade un pirms ārstēšanas jānosaka viņu nieru funkcija.

-    Hipotensīvie līdzekļi (piem., bēta blokatori, AKE inhibitori, vazodilatatori, diurētiskie līdzekļi):

NPL ārstēšanas laikā var pavājināties asinsspiedienu pazeminošo zāļu darbība vazodilatējošo prostaglandīnu sintēzes nomākuma dēļ.

-    NPL un angiotensīna II receptoru inhibitori, kā arī AKE inhibitori ar sinerģisku efektu samazina glomerulāro filtrāciju. Pacientus ar jau esošiem nieru bojājumiem tas var novest pie akūtas nieru mazspējas.

-    Holestiramīns piesaista meloksikāmu gremošanas traktā un veicina tā ātrāku elimināciju no organisma.

-    Kalcineirīna inhibitori (piemēram, ciklosponns, takrolims): NPL, iedarbojoties uz prostaglandīnu sintēzi nierēs, var pastiprināt kalcineirīnu inhibitoru nefrotoksicitāti. Kombinētas ārstēšanas laikā jāseko nieru funkcijām. Nieru funkciju uzraudzība ir ieteicama, īpaši vecākiem cilvēkiem.

Meloksikāms gandrīz pilnībā tiek eliminēts ar aknu metabolismu, no kura apmēram divas trešdaļas sadalās ar citohroma (CYP) P45 enzīmu (CYP 2C9 galveno ceļu un CYP 3A4 mazo ceļu) starpniecību, un viena trešdaļa sadalās pa citiem ceļiem, piem., tādiem kā oksidācija ar peroksidāzi.

Farmakokinētiskās mijiedarbības reakcijas jāņem vērā nozīmējot meloksikāmu kopā ar zālēm, kuras nomāc, vai, kuru metabolizēšanās notiek ar CYP 2C9 un/vai CYP 3A4 starpniecību.

Nav konstatēta būtiska savstarpēja farmakokinētiskas dabas mijiedarbība ar antacīdiem līdzekļiem, cimetidīnu, digoksīnu un furosemīdu.

Nevar izslēgt mijiedarbību ar perorālajiem antidiabētiskajiem līdzekļiem.

4.6.    Fertilitāte, grūtniecība un zīdīšana MOVALIS lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta.

Prostaglandīnu sintēzes nomākšana var nelabvēlīgi iespaidot grūtniecību un/vai embrija attīstību. Epidemioloģisko pētījumu dati uzrāda paaugstinātu spontāno abortu un kardiālu malformāciju un gastrochisis risku pēc prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošanas grūtniecības sākumā. Absolūtais kardiovaskulāro malformāciju risks paaugstinājās no mazāk par 1% līdz aptuveni 1,5%. Jādomā, ka riska paaugstināšanās ir saistīta ar terapijas devu un ilgumu. Prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošanas rezultātā dzīvniekiem parādījās olšūnas pirms un pēc implantēšanās zuduma un embriju-augļa letalitātes pieaugums. Pie tam, dodot prostaglandīnu sintēzes inhibitorus dzīvniekiem organoģenēzes periodā, palielinājās dažādu malformāciju gadījumi, ieskaitot kardiovaskulāros.

Trešā grūtniecības trimestra laikā visi prostaglandīnu sintēzes inhibitori var pakļaut augli sekojošam:

-    kardiopulmonālai toksicitātei (ar ductus arteriosus priekšlaicīgu slēgšanos un pulmonālu hipertensiju)

-    nieru disfunkcijai, kas var novest pie nieru bojājumiem ar oligo-hidroamniozi māti un jaundzimušo grūtniecības beigās, sekojošam:

-    iespējama asiņošanas laika pagarināšanās, anti-agregācijas efekta parādīšanās pat pie mazām devām

-    dzemdes kontrakciju nomākšanas, kas noved pie nesavlaicīgām vai ieilgušām dzemdībām.

Kaut arī nav pieejama specifiska pieredze MOVALIS gadījumā, zināms, ka NPL nokļūst mātes pienā. Tādēļ MOVALIS lietošana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.

4.7.    Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Nav veikti īpaši pētījumi, lai novērtētu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Pacientiem, kuriem rodas redzes traucējumi, miegainība vai citi centrālās nervu sistēmas traucējumi, vajadzētu atturēties no šo darbību veikšanas.

4.8.    Nevēlamās blakusparādības

Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka dažu NPL lietošana (īpaši lielās devās un ilgstoši) var tikt saistīta ar nedaudz palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku (skatīt apakšpunktu 4.4).

Saistībā ar NPL lietošanu, saņemti ziņojumi par tūsku, arteriālu hipertensiju un sirds mazspēju.

KZT traucējumi ir visbiežākās nevēlamās blakusparādības. Iespējama peptiska čūla, perforācija vai KZT asiņošana, dažkārt ar letālu iznākumu, īpaši vecāka gadagājuma pacientiem (skatīt apakšpunktu 4.4). Ziņots par šādām blakusparādībām: slikta dūša, vemšana, caureja, meteorisms, dispepsija, aizcietējums, sāpes vēderā, asinis izkārnījumos (melēna), vemšana ar asinīm (hematemēze), čūlains stomatīts, kolīta vai Krona slimības paasinājums (skatīt apakšpunktu 4.4). Retāk novērots gastrīts.

Ir aprakstīti sekojoši dati par nevēlamiem notikumiem MOVALIS lietošanas laikā, kas var būt cēloniski saistīti ar šīm zālēm.

Nevēlamie notikumi, kas varētu būt cēloniski saistīti ar MOVALIS lietošanu, tika noskaidroti arī atbilstoši ziņojumiem par pārdošanā esošo zāļu lietošanu un precizēti atbilstoši references numuram.

Neveļamo blakusparadibu biežuma iedalījums ir sekojošs:

Ļoti bieži    ≥1/10;

Bieži    ≥1/100 līdz ≥/10;

Retak    ≥1/1000 līdz ≥/100;

Reti    ≥1/10000 līdz ≥/1000;

Ļoti reti    ^1/10000), nezināms (ar pieejamiem datiem nav iespējams noteikt)

Sirds funkcijas traucējumi

reti:    sirdsklauves

Saistībā ar NPL lietošanu, saņemti ziņojumi par sirds mazspēju.

Asins un limfatiskās sistēmas traucējumi

retāk:    anēmija

reti:    pārmaiņas asinsainā, ieskaitot leikocitārās formulas    pārmaiņas,

leikopēniju un trombocitopēniju.    Paralēla mielotoksisku    zāļu,    it īpaši

metotreksāta, lietošana uzskatāma par predisponējošu faktoru citopēnijas attīstībai

Ļoti reti ziņots par agranulocitozes gadījumiem.

Nervu sistēmas traucējumi

retāk:    reibonis, miegainība, galvassāpes

Acu bojājumi

reti:    redzes traucējumi t.s. aizmiglots skatiens, konjunktivīts

Ausu un labirinta bojājumi

vertigo troksnis ausīs

retāk:

reti:

Elpošanas sistēmas traucējumi, krusu kurvja un videnes slimības

reti:    astmas lēkme pacientiem, kuri alerģiski pret acetilsalicilskābi vai citiem

NPL

Kunģa-zarnu trakta traucējumi

bieži:    dispepsija, slikta duša, sāpes vēderā, caureja, vemšana

retāk:    slēpta vai makroskopiski redzama gremošanas trakta asiņošana, gastrīts,

stomatīts, aizcietējums, vēdera    uzpušanās, atraugas

reti:    gastroduodenālas čulas, kolīts,    ezofagīts

ļoti reti:    gremošanas trakta perforācija

Gastrointestinālā trakta asiņošana, čulas vai perforācija var, iespējams, izrādīties smagas un potenciāli letālas, īpaši vecāka gadagājuma pacientiem (skatīt apakšpunktu 4.4).

Nieru un unnizvades sistēmas traucējumi

retāk:    nieru funkcionālo parametru pārmaiņas (kreatinīna un/vai urīnvielas

līmeņa paaugstināšanās serumā). Urinācijas traucējumi, ieskaitot akutu urīna aizturi, var but saistīti ar NPL lietošanu. ļoti reti:    akuta nieru mazspēja

Ādas un zemādas audu bojājumi

retāk:    angioneirotiska tuska, nieze un izsitumi uz ādas

reti:    toksiska epidermāla nekrolīze, Stīvensa- Džonsona sindroms, nātrene

bullozas ādas reakcijas, erythema multiforme fotosensivitāte

ļoti reti: nezināms:

Asinsvadu sistēmas traucējumi

retāk:

asinsspiediena paaugstināšanās (skatīt apakšpunktu 4.4), karstuma viļņi

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā


retāk:


tūska


Imūnās sistēmas traucējumi

retāk:

nezināms:

akūtas alerģiskas reakcijas

anafilaktiskas reakcijas, anafilaktoīdas reakcijas

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi


retāk:


pārejošas aknu funkcionālo testu pārmaiņas (piem., transamināžu vai

bilirubīna līmeņa paaugstināšanās)

hepatīts


ļoti reti:


Psihiskie traucējumi

reti:

nezināms:

garastāvokļa pārmaiņas, nakts murgi apmulsums un dezorientācija

4.9.    Pārdozēšana

Akūtas NPL pārdozēšanas simptomi parasti ir letarģija, miegainība, slikta dūša, vemšana un sāpes pakrūtē, kas parasti pāriet pēc neatliekamās palīdzības saņemšanas. Var rasties kuņģa-zarnu trakta asiņošana. Smaga saindēšanas var radīt paaugstinātu asinspiedienu, akūtu nieru mazspēju, aknu darbības traucējumus, elpošanas nomākumu, komu, krampjus, kardiovaskulāru kolapsu un sirdsdarbības apstāšanos. Anafilaktoīdas reakcijas ir novērotas NPL lietošanas laikā un var rasties pie pārdozēšanas.

NPL pārdozēšanas gadījumā, atkarībā no simptomiem, slimniekam jāsniedz simptomātiska un neatliekama palīdzība. Klīniskos pētījumos pierādīts, ka holestiramīns 4g trīs reizes dienā paātrina meloksikāma elimināciju.

5.    FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.    Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, Oksikāmi.

ATĶ kods: M01AC06.

MOVALIS ir enolskābes grupas nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis (NPL), kam, kā pierādīts eksperimentos ar dzīvniekiem, piemīt pretiekaisuma, pretsāpju un antipirētiskas īpašības. Visos iekaisuma standartmodeļos pierādīta meloksikāma pretiekaisuma darbība. Iepriekš minētās darbības mehānisms saistās ar meloksikāma spēju inhibēt prostaglandīnu, kuri ir pazīstami kā iekaisuma mediatori, biosintēzi.

Salīdzinot ulcerogēno devu un efektīvo pretiekaisuma devu žurku adjuvantā artrīta gadījumā, apstiprinājās pārākās terapeitiskās robežas dzīvniekiem, salīdzinot ar standarta NPL. In vivo meloksikāms inhibēja prostaglandīnu biosintēzi iekaisuma vietā spēcīgāk nekā kuņģa gļotādā vai nierēs.

Šīs atšķirības saistīts ar selektīvāku COX-2 inhibīciju, salīdzinot ar darbību uz COX-1, un ticams, ka ar selektīvu COX-2 nomākumu saistāma NPL terapeitiskā darbība, toties NPL blakusefekti uz kuņģi un nierēm rodas būtiska COX-1 nomākuma dēļ.

Meloksikāma selektivitāte pierādīta daudzos pētījumos in vitro un ex vivo. Cilvēku pilnās asins ainās meloksikāms in vitro ir pierādījis COX-2 nomākuma selektivitāti. Ex vivo meloksikāms (7,5 mg un 15 mg) parādīja lielāku COX-2 nomākšanu nekā parādīja lipopolisahandu stimulētā μgE2 producētā COX- 2 nomākšana, salīdzinot ar tromboksāna produkciju asins sarecēšanā (COX-1). Šie efekti bija atkarīgi no devām. Rekomendētajās devās ex vivo meloksikāms neparādīja nekādu ietekmi uz trombocītu agregāciju vai asiņošanas laiku, kamēr indometacīns, ibuprofēns un naproksēns nozīmīgi kavēja trombocītu agregāciju un pagarināja asiņošanu.

Klīniskos pētījumos konstatēts, ka, lietojot 7,5 mg un 15 mg meloksikāma devas, gastrointestinālo nevēlamo blakusefektu biežums kopumā ir mazāks nekā pēc terapijas ar citiem salīdzinātajiem NPL, galvenokārt pateicoties mazākam dispepsijas, vemšanas, šķebināšanas un vēdera sāpju gadījumu skaitam. Augšējo gremošanas trakta perforāciju, čūlu, un asiņošanas gadījumi, kas saistāmi ar meloksikāmu, ir reti un atkarīgi no devām.

Nav atsevišķa pētījuma, kurš spētu adekvāti noteikt statistisku atšķirību starp meloksikāma un citu NPL izraisīto augšējo gremošanas trakta daļu perforāciju, obstrukciju vai asiņošanu. Kopēji secinājumi tika izdarīti pamatojoties uz 35 klīniskajiem pētījumiem, kuros tika iesaistīti meloksikāmu lietojoši osteoartrīta, reimatoīdā artrīta, ankilizējošā spondilīta pacienti. Meloksikāma lietošanas periods šajos pētījumos ilga no 3 nedēļām līdz vienam gadam (pārsvarā pacienti tika iesaistīti vienu mēnesi). Gandrīz visi pacienti iesaistījās pētījumos, kas ļāva reģistrēt pacientus ar kuņģa -zarnu trakta perforāciju, čūlu vai asiņošanu anamnēzē.

Klīniski nozīmīgs augšējo gremošanas trakta daļu perforāciju, obstrukciju, vai asiņošanas (POB) biežums tika novērtēts retrospektīvi sekojot neatkarīgiem akliem gadījumiem. Rezultāti ir parādīti sekojošā tabulā.

Kumulatīvais POB risks BI klīniskajos pētījumos meloksikāmu 7,5 mg un 15 mg salīdzinot ar diklofenaku un piroksikāmu ( Kaplan- Meier novērtējums)

ĀRSTĒŠANA

Dienas deva

Intervāls

(dienas)

Pacienti

intervāla

viduspunktā

POB

gadījumi

intervālā

Risks(%)

95%

ticamības

intervāls

Meloxicam

7,5 mg

1-<30

9636

2

0.02

0.00-0.05

30-<91

551

1

0.05

0.00-0.13

1-<30

2785

3

0.12

0.00-0.25

15 mg

30-<91

1683

5

0.40

0.12-0.69

91 -<182

1090

1

0.50

0.16-0.83

182-<365

642

0

0.50

Diclofenac

1-<30

5110

7

0.14

0.04-0.24

100 mg

30-<91

493

2

0.55

0.00-1.13

Piroxicam

1-<30

5071

10

0.20

0.07-0.32

20 mg

30-<91

532

6

1.11

0.35-1.86

5.2. Farmakokinētiskās īpašības Absorbcija

Sakarā ar augsto absolūto biopieejamību, pēc perorālas lietošanas meloksikāms tiek labi absorbēts (89%) kuņģa- zarnu traktā.

Tabletes, suspensija p/o lietošanai un kapsulas ir bioekvivalentas.

Pēc vienreizējas meloksikāma devas lietošanas, vidēji maksimāla koncentrācija plazmā tiek sasniegta 2 stundu laikā suspensijas gadījumā un 5-6 stundu laikā lietojot cietās p/o formas (kapsulas un tabletes).

Ar daudzkārtējām devām stabila stāvokļa koncentrācija tiek sasniegta 3-5 dienās.

Lietošanas vienu reizi dienā rezultātā zāļu koncentrācija plazmā ir ar relatīvi nelielām svārstībām starp minimālo un maksimālo koncentrāciju robežās 0,4 - 1,0 μg/ml 7,5 mg devai un 0,8 - 2,0 μg /ml 15 mg devai atbilstoši (C mm un Cmax pie stabila stāvokļa atbilstoši).

Pie stabila stāvokļa meloksikāma maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta piecu līdz sešu stundu laikā attiecīgi tabletēm, kapsulām un suspensijai p/o lietošanai.

Turpinot ārstēšanu ilgstošā periodā (piem. sešus mēnešus), netika novērotas nekādas izmaiņas farmakokinētikā, salīdzinājumā ar līzdsvara stāvokļa farmakokinētiku, lietojot terapijā meloksikāmu divas nedēļas 15 mg/dienā. Jebkādas atšķirības ilgākā periodā par 6 mēnešiem tādējādi ir visai maz ticamas. Lietojot meloksikāmu perorāli, tā absorbcija nemainās, vienlaicīgi lietojot barību.

Izkliede

Meloksikāms stingri saistās ar plazmas olbaltumvielām, īpaši albumīniem (99%). Meloksikāms labi iekļūst sinoviālajā šķidrumā, sasniedzot koncentrāciju, kas ir apmēram puse no koncentrācijas plazmā. Izkliedes tilpums ir neliels, vidēji 11 l. Variācijas starp indivīdiem ir 30-40%.

Biotransform ācij a

Meloksikāms iziet ekstensīvu biotransformāciju aknās.

Četri dažādi meloksikāma metabolīti, kuri visi ir farmakodinamiski neaktīvi, tiek identificēti urīnā.

Galvenais metabolīts, 5’-karboksimeloksikāms (60% no devas), veidojas oksidējoties starpproduktam metabolītam 5’-hidroksimetilmeloksikāmam, kurš arī tiek izdalīts mazākā apjomā (9% no devas). Pētījumi in vitro liek domāt, ka CYP 2C9 ir galvenā loma šajā metabolisma ceļā, mazāku ieguldījumu dod CYP 3A4 izoenzīms. Pacienta peroksidāzes aktivitāte ir atbildīga par diviem citiem metabolītiem, kuri atbilstoši sadalās kā 16% un 4% no nozīmētās devas.

Izvadīšana

Meloksikāms pārsvarā tiek izvadīts metabolizējoties, vienādā apjomā urīnā un fēcēs. Mazāk nekā 5% no dienas devas tiek izdalīti neizmainītā veidā fēcēs, kamēr tikai “atliekas” no neizmainītā savienojuma izdalās urīnā. Meloksikāms tiek eliminēts no organisma ar vidējo eliminācijas pusperiodu 20 stundas. Plazmas klīrenss ir caurmērā 8 ml/min.

Linearitāte/nelinearitāte

Meloksikāms, lietots terapeitiskās devās no 7,5 mg līdz 15 mg perorāli vai ievadīts intramuskulāri, uzrāda lineāru farmakokinētisku darbību.

Īpašas pacientu grupas

Aknu/nieru mazspēja:

Meloksikāma farmakokinētiku būtiski neietekmē ne aknu, ne arī viegla līdz vidēji smaga nieru mazspēja. Galēji smagu nieru bojājumu gadījumos, kad palielināta izkliedes tilpuma dēļ var pieaugt brīvā meloksikāma koncentrācija, dienas deva nedrīkst pārsniegt 7,5 mg.

Vecāka gadagājuma pacienti:

Vidējais plazmas klīrenss līdzsvara stāvoklī vecāka gadagājuma pacientiem, salīdzinot ar jaunākiem, nedaudz samazinājās.

Bērni:

Pētījumā, kurā iesaistīti 36 bērni, kinētiskie rādītāji tika noteikti 18 bērniem pie devām 0,25 mg/kg ķermeņa svara. Maksimālā plazmas koncentrācija Cmax (-34%) kā arī AUC 0-K) (-28%) tiecās būt zemāka jaunākiem bērniem (vecumā no 2 līdz 6 gadiem, n=7), salīdzinot ar vecākiem bērniem (vecumā no 7 līdz 14 gadiem, n=11), kaut gan normāla svara klīrenss jaunākiem bērniem izrādījās augstāks. Sākotnēja datu salīdzināšana ar pieaugušiem atklāja, ka plazmas koncentrācijas vismaz ir vienādas vecākiem bērniem un pieaugušiem. Eliminācijas pusperiods (13h) bija vienāds abās vecuma grupās un tiecās būt īsāks nekā pieaugušiem (15-20h).

5.3. Preklīniskie dati par drošību

Plaša toksikoloģijas pārbaudes programma apstiprina, ka meloksikāma drošības profils ir pieņemams.

Ievadot perorāli, LD 50 vērtības ir no apmēram 98 mg/kg žurku mātītēm un līdz > 800 mg/kg minicūciņām. Ievadot intravenozi vērtības ir no apmēram 52 mg/kg žurkām un 100-200 mg/kg minicūciņām. Galvenās toksicitātes pazīmes ir samazināta motorā aktivitāte, anēmija un cianoze. Lielākā daļa nāves gadījumu bija kuņģa čūlas un sekojošā perforatīvā peritonīta sekas.

Atkārtotu devu toksicitātes pētījumi ar žurkām un minicūciņām liecināja par līdzīgām raksturīgām izmaiņām, kas novērotas ar citiem NPL, piemēram, kuņģa un zarnu trakta čūlojumi un erozijas un ilgstošos pētījumos - nieru papilārā nekroze. Ar kuņģa un zarnu traktu saistītas blakusparādības novēroja pie perorālām devām 1 mg/kg un augstākām žurkām un 3 mg/kg un augstākām - minicūciņām. Pēc intravenozas ievadīšanas devas 0,4 mg/kg žurkām un 9 mg/kg minicūciņām izraisīja kuņģa un zarnu trakta bojājumus. Nieru papilāro nekrozi novēroja vienīgi žurkām pie devām 0,6 mg/kg un augstākām, ja visu dzīves laiku tās tika pakļautas meloksikāma iedarbībai.

Reprodukcijas toksicitātes pētījumi ar žurkām un trušiem nepierādīja teratogenitāti līdz perorālām devām 4 mg/kg žurkām un 80 mg/kg trušiem. Reprodukcijas p/o pētījumos žurkām, tika novērota ovulācijas mazināšanās un olšūnas implantēšanās kavēšana un embriotoksiski efekti (pastiprināta uzsūkšanās) mātei toksiskās devās 1 mg/kg un augstākās. Šīs devas 10 līdz 5-kārtīgi uz mg/kg bāzētas devas aprēķinā (75 kg persona) pārsniedza klīniskās devas (7,5- 15 mg). Ir aprakstīti prostaglandīnu sintēzes inhibitoru kopīgie toksiskie efekti uz augli grūtniecības beigu periodā.

Netika pierādīta meloksikāma mutagēnā darbība Ames testā, veicot “saimnieka” pārnestu pārbaudi, un zīdītāju gēnu mutācijas pārbaudi V79/HGPRT, ne arī klastogēnā iedarbība hromosomu novirzes testos cilvēka limfocītos un peļu kaulu smadzeņu mikronukleāros izmeklējumos.

Kancerogenitātes pētījumos ar žurkām un pelēm līdz devu līmenim 0,8 mg/kg žurkām un 8 mg/kg pelēm nepierādīja kancerogēno iedarbību. Šajos pētījumos ar žurkām un pelēm meloksikāms bija hondroneitrāls t.i. nebojāja locītavu skrimšļus pat ilgstoši lietojot.

Meloksikāms neinducēja imunogēnas reakcijas testos ar pelēm un jūrascūciņām. Ar vairāku testu palīdzību konstatēts, ka meloksikāms ir mazāk fototoksisks nekā vecākie NPL, bet tas šajā sakarībā ir līdzīgs ar piroksikāmu un tenoksikāmu.

Lokālās tolerances pētījumos meloksikāmam visos gadījumos, izmantojot dažādus ievadīšanas veidus -intravenozu, intramuskulāru, rektālu, dermālu un okulāru, bija laba panesamība.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Nātrija citrāts Laktoze

Mikrokristāliskā celuloze Povidons K 25

Bezūdens koloidālais silīcija dioksīds

Krospovidons Magnija stearāts

6.2.    Nesaderība Nav piemērojama

6.3.    Uzglabāšanas laiks 3 gadi.

6.4.    Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

Uzglabāt bērniem nepieejamā un neredzamā vietā.

6.5.    Iepakojuma veids un saturs

PVH/PVDH blisteri pa 10 tabletēm.

Paciņā: 20 tabletes; 50 tabletes

6.6.    Īpaši norādījumi atkritumu    likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Boehringer Ingelheim International GmbH

Binger Strase 173

D- 55216 Ingelheim am Rhein,

Vācija

8.    REĢISTRĀCIJAS NUMURS 96-0509

9.    REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

10.    TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS 10/2011

BPI 0203-09

13



 Lietošanas instrukcijas, zāļu(preparata) apraksta, anotācijas avots: Zāļu valsts aģentūra-ZVA


[*] DDD. Informācijas avots: Pasaules veselības organizācijas (PVO) Zāļu statistikas metodoloģijas sadarbības centrs - [Nov-2015]


Atpakaļ

  Aptiekām un veselības veikaliem    Reklāmdevējiem   

 Autortiesības © 2011-2017 APTEKA.LV. Visas tiesības aizsargātas

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai!

Konsultēties ar ārstu vai farmaceitu par zāļu lietošanu. Uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju!