tabletes kapsulas Сenas,instrukcijas.,deva,zāle/preparāts  

APTEKA.LV

Esiet veseli!

Ja Jūs slikti saredzat - spiediet  šeit!
Latvijas aptieku akcijas!-Сenas-Akcija               Latvijas aptieku akcijas!
Latvijas aptieku karte-СenasLatvijas aptieku karte Dežūrārsti. Medicīnskā palīdzība-СenasDežūrārsti. Medicīnskā palīdzība
Aktuālie vakcinācijas piedāvājumi-Сenas-Akcija               Vakcinācijas piedāvājumi
Zāļu un to analogu meklēšana:-Сenas Zāļu alfabētiskā meklēšana: ABCDEFG...

Zāļu un to analogu meklēšana:

Meklētājā ievadīt nemazāk kā 3 simbolus:

         Noderīgi         

Rindas uz izmeklējumus
Kompensējamo zāļu saraksti

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai! Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju! Vietne nekādā gadījumā nenes atbildību par zemāk publicēto preparāta aprakstu. Jūs pats uzņematies risku par tā lietošanu vai nelietošanu!

FROMILID TBL 250MG N14

Uz 2017-Jan-22
FROMILID-zāle/preparāts -tabletes aptuvenā pirkšanas cena uz "FROMILID TBL 250MG N14 " Rīgā, Latvijā ir:

  • 8.46€  8.99$  7.33£  538Rub  80.4SEK  37PLN  34.26₪ 

Maksimāla pieļaujamā valsts cena Latvijā (no ZVA tīmekļa vietne) Euro:

Maksimāla pieļaujamā cena Latvijā rādīta/indiceta attēlā uz zāle/preparāts -tabletes  FROMILID TBL 250MG N14

    Pārbaudīt vēlreiz.

ATĶ kods: J01FA09Aktīvās vielas: Clarithromycinum

Ražotājs: Krka. 
Izsniegšanas kārtība: Recepšu zāle.

Zāles vai produkta nosaukums  Сenas Aptieku tīkls
FROMILID TBL 250MG N14
4.30€ Aptieka Igaunija Valga südameapteek (Igaunija) (Jan-2017)
FROMILID TBL 250MG N14
8.46€ A-aptieka (Jan-2016) Riga
Preparāta instrukcija krievu valodā. Здесь инструкция к препарату на русском языке

Apstiprināts ZVA 14203-270509

Zāļu apraksts

ZĀĻU APRAKSTS

1.    ZĀĻU NOSAUKUMS

Fromilid 250 mg apvalkotās tabletes Fromilid 500 mg apvalkotās tabletes

Fromilid 125 mg/5 ml granulas iekšķīgi lietojamās suspensijas pagatavošanai

2.    KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Viena apvalkotā tablete satur 250 mg vai 500 mg klaritromicīna (Clarithromycinum).

5 ml iekšķīgi lietojamas suspensijas (1 šļirce perorālai lietošanai) satur 125 mg klaritromicīna (Clarithromycinum) (1 ml iekšķīgi lietojamas suspensijas satur 25 mg klaritromicīna).

Granulu iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai paligvielas:

granulas

125 mg/5 ml pagatavošanai

saharoze

1,65 g

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

3.    ZĀĻU FORMA

Apvalkotās tabletes.

250 mg un 500 mg apvalkotās tabletes ir dzeltenas, ovālas un abpusēji izliektas.

Granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai.

Granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai 125 mg/5 ml ir baltas vai gandrīz baltas, sīkas nevienādas formas granulas.

4.    KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1 Terapeitiskās indikācijas

Klaritromicīns ir indicēts pret to jutīgu mikroorganismu izraisītu infekciju ārstēšanai.

Ietvertās indikācijas:

-    Dziļāko elpceļu infekcijas, piemēram, akūts un hronisks bronhīts un pneimonija;

-    Augšējo elpceļu infekcijas, piemēram, sinusīts un faringīts;

-    Akūts vidusauss iekaisums;

-    Ādas un mīksto audu infekcijas;

-    H. pylori eradikācijai pacientiem ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlu (skatīt apakšpunktu 4.2). Klaritromicīns in vitro parasti darbojas pret sekojošajiem mikroorganismiem:

-    Grampozitīvas baktērijas: Staphylococcus aureus (meticilīnjutīgie), Streptococcus pyogenes (A grupas beta hemolītiskie streptokoki), alfa hemolītiskie streptokoki (viridans grupa), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes.

-    Gramnegatīvas baktērijas: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni.

-    Mikoplazmas: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Apstiprināts ZVA 14203-270509

-    Citi mikroorganismi: Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium lepra, Mycobacterum kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare.

-    Anaerobi mikroorganismi: pret makrolīdiem jutīgi Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptococcus sugas, Peptostreptococcus sugas, Propionibacterium acnes.

Klaritromicīns darbojas baktericīdi pret vairākiem baktēriju celmiem. Šādi mikroorganismi ir Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. pylori un Campylobacter sugas.

Klaritromicīna iedarbība pret H. pylori neitrālā pH vidē ir izteiktāka nekā skābā pH vidē.

4.2 Devas un lietošanas veids

Tabletes nedrīkst lauzt. Pacientiem tabletes jānorij veselas, uzdzerot nedaudz šķidruma.

Pieaugušie un bērni pēc 12 gadu vecuma parasti lieto 250 mg ik pēc 12 stundām. Sinusīta, smagāku infekciju ārstēšanai un, ja infekcijas izraisītājs ir Haemophilus influenzae, lieto 500 mg ik pēc 12 stundām.

H. pylori izskaušanai lieto 250 mg līdz 500 mg divreiz dienā, parasti 7 dienas, kopā ar citām zālēm. Bērniem līdz 12 gadu vecumam parasti lieto suspensiju, klaritromicīna deva ir 15 mg/kg ķermeņa masas dienā, dalot divās reizes devās. Bērniem pēc iekšķīgi lietojamās suspensijas lietošanas ieteicams uzdzert šķidrumu. Suspensija satur sīkas granulas, kuras bērns nedrīkst sakošļāt, jo to saturs ir rūgts. Šļirce zāļu perorālai lietošanai pievienota devu noteikšanai. Vienā pilnā šļircē ietilpst 5 ml suspensijas, kas satur 125 mg klaritromicīna. Pēc katras lietošanas šļirci jāizskalo ar ūdeni.

Devu lielums bērniem atkarīgs no viņu ķermeņa masas. Turpmāk tabulā sniegtas vadlīnijas par devām.

Bērna ķermeņa masa

Deva ml iekšķīgi lietojamai suspensijai 125 mg/5 ml (šļirce)

Deva mg

33 kg

10 ml divreiz dienā (2)

250 mg

24 kg

7,5 ml divreiz dienā (14)

187,5 mg

16 kg

5 ml divreiz dienā (1)

125 mg

8 kg

2,5 ml divreiz dienā (4)

62,5 mg

Ārstēšana parasti ilgst 7 - 14 dienas.

Ja nieru darbība ir normāla un viegla aknu bojājuma gadījumā devas pielāgošana nav nepieciešama. Nieru mazspējas gadījumā, ja kreatinīna klīrenss ir < 0,5 ml/s (30 ml/min) vai seruma kreatinīna līmenis > 290 μmol/l (3,3 mg/100 ml), devu samazina par pusi vai divkāršo intervālu starp devas lietošanu.

Suspensijas pagatavošana

Suspensijas (125 mg/5 ml) 60 ml pagatavošanai nepieciešami 42 ml attīrīta vai vārīta un atdzesēta ūdens. Pudeli sakrata, lai granulas uzirdinātu. Pievieno apmēram 4 nepieciešamā ūdens daudzuma. Uzreiz labi sakrata, lai viss saturs sajauktos ar ūdeni, tad pievieno atlikušo ūdeni. Uzreiz atkal labi sakrata. Pagatavotai suspensijai jābūt līdz atzīmei uz pudeles.

4.3 Kontrindikacijas

-    Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, makrolīdu grupas antibiotisku līdzekli vai jebkuru palīgvielu.

-    Tā kā medikaments galvenokārt metabolizējas aknās, to nedrīkst lietot pacientiem ar ļoti smagu aknu bojājumu.

-    Klaritromicīnu nedrīkst lietot pacientiem, kas lieto terfenadīnu, cisapndu, pimozīdu, astemizolu vai melnā rudzu grauda alkaloīdus.

4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pret makrolīdu antibiotikām pastāv krustotā rezistence.

Ja nieru darbība ir normāla, viegla aknu bojājuma gadījumā devas pielāgošana nav nepieciešama. Tomēr pacientiem ar smagu nieru darbības traucējumu deva jāsamazina.

Klaritromicīnu nelieto pacientiem ar porfīriju.

Nav veikti pētījumi par klaritromicīna efektivitāti un drošību zīdaiņiem līdz 6 mēnešu vecumam un ar Mycobacterium avium complex inficētiem zīdaiņiem līdz 20 mēnešu vecumam.

Ārstēšana ar antibiotikām ietekmē zarnu mikrofloru; tādēļ var rasties superinfekcija ar rezistentiem mikroorganismiem. Ja rodas smaga un pastāvīga caureja, kas var liecināt par pseidomembranozu kolītu, zāļu lietošanu jāpārtrauc un jāveic atbilstoši pasākumi.

Terapijas laikā ar klaritromicīnu atsevišķiem pacientiem var rasties QT intervāla pagarināšanās risks. Klaritromicīnu nevajadzētu lietot pacientiem ar dokumentētu QT intervāla pagarinājumu, bradikardiju (mazāk par 50 sitieniem minūtē), hipokaliēmiju un/vai hipomagniēmiju, ventrikulārām aritmijām anamnēzē un smagu sirds mazspēju.

Klaritromicīns var pasliktināt Myastenia gravis gaitu, vai izraisīt miastēnijai līdzīgu sindromu.

Pēcreģistrācijas periodā saņemti ziņojumi par kolhicīna toksicitāti vienlaicīgas klaritromicīna un kolhicīna lietošanas gadījumā, īpaši gados vecākiem pacientiem. Daži no šiem gadījumiem bijuši pacientiem ar nieru mazspēju. Ziņots par nāves iestāšanos dažiem no šiem pacientiem (skatīt apakšpunktu 4.5).

Lietojot gandrīz visu veidu antibakteriālos līdzekļus, tai skaitā klaritromicīnu, ir saņemti ziņojumi par Clostridium difficile izraisītu caureju, kas smaguma ziņā var variēt no vieglas caurejas līdz pat letālam kolītam. Ir ziņots, ka Clostridium difficile izraisīta caureja var attīstīties vairāk kā 2 mēnešus pēc antibakteriālo līdzekļu lietošanas, tāpēc nepieciešama rūpīga slimības vēsture.

Svarīga informācija par kādu no sastāvdaļām

Granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai satur saharozi. Pacienti ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes-galaktozes malabsorbciju vai saharāzes-izomaltāzes deficītu nedrīkst lietot šīs zāles.

4.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Klaritromicīns metabolizējas aknās, kur tas var inhibēt citohroma P450 kompleksa enzīmu darbību. Zāļu, kas metabolizējas ar šīs sistēmas palīdzību, koncentrācija serumā var palielināties vienlaicīgas ārstēšanas laikā ar klaritromicīnu un izraisīt nevēlamas blakusparādības. Tādēļ ārstēšanas laikā ar klaritromicīnu nedrīkst lietot terfenadīnu, cisapndu, pimozīdu vai astemizolu. Klīniska pieredze liecina, ka jebkuru šo zāļu lietošana kopā ar klaritromicīnu var izraisīt QT intervāla pagarināšanos, kambaru tahikardiju, kambaru fibrilāciju un “torsades de pointes”.

Lietojot ar noteiktām zālēm, kas pacientam nepieciešamas ilgākā laikposmā, ieteicams mērīt šo zāļu koncentrāciju serumā, ja tas iespējams, un arī pielāgot devu, ja tas nepieciešams. Šīs zāles ir teofilīns, digoksīns, dizopiramīds, triazolāms, midazolāms, karbamazepīns un fenitoīns, melnā rudzu grauda alkaloīdi, ciklosponns, takrolīms, rifabutīns un itrakonazols.

Lietojot vienlaicīgi ar klaritromicīnu, paaugstinās sirolimus, takrolimus un tadalafila koncentrācija serumā.

Vienlaicīga klaritromicīna un zāļu, kas samazina holesterīna un citu lipīdu līmeni asinīs (lovastatīns un simvastatīns), lietošana var radīt mialģiju un miopātiju, kas var progresēt līdz rabdomiolīzei. Tādēļ pacientiem ieteicams nelietot šīs zāles ārstēšanas laikā ar klaritromicīnu.

Pacientiem, kas lieto klaritromicīnu vienlaikus ar varfannu vai citiem perorāliem antikoagulantiem, vairākas reizes jāpārbauda protrombīna laiks, jo vienlaicīga klaritromicīna un perorālo antikoagulantu lietošana var pastiprināt perorālo antikoagulantu iedarbību.

Vienlaicīga klaritromicīna un zidovudīna lietošana samazina zidovudīna uzsūkšanos.

Apstiprināts ZVA 14203-270509

Ja vienlaikus ar klarotromicīnu ordinēts ritonavīrs, klaritromicīna AUC (laukums zem seruma koncentrācijas līknes) nozīmīgi palielinās (līdz 77%) un tā metabolīta, 14-hidroksiklaritromicīna, AUC nozīmīgi samazinās (līdz 100%). Ja nieru darbība ir normāla, deva nav jāpielāgo. Vieglas nieru mazspējas gadījumā, ja kreatinīna klīrenss ir < 60 ml/min (1,0 ml/s), pacientam jālieto puse klaritromicīna devas; ja kreatinīna klīrenss ir < 30 ml/min (0,5 ml/s), pacientam jālieto ceturtdaļa devas.

Kolhicīns ir gan CYP3A, gan izvades mediatora - P-glikoproteīna (μgp) - substrāts.

Zināms, ka klaritromicīns un citi makrolīdi inhibē CYP3A un μgp. Kad klaritromicīnu un kolhicīnu lieto kopā, klaritromicīna izraisītā μgp un/vai CYP3A inhibīcija var izraisīt kolhicīna kopējās iedarbības pastiprināšanos. Jākontrolē, vai pacientiem neparādās klīniskie kolhicīna toksicitātes simptomi (skatīt apakšpunktu 4.4).

4.6 Grūtniecība un zīdīšana

Grūtniecība

Nav atbilstošu datu par klaritromicīna lietošanu grūtniecēm.

Daži pētījumi ar dzīvniekiem pierāda embriotoksisku ietekmi, taču tikai devā, kas bija izteikti toksiska mātei. Pētījumi ar dzīvniekiem attiecībā uz ietekmi uz grūtniecību, embrionālu un augļa attīstību, dzemdībām un postnatālu attīstību ir nepietiekami (skatīt apakšpunktu 5.3). Iespējamais risks cilvēkiem nav zināms.

Fromilid nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien tā lietošana nav absolūti nepieciešama un ja gaidāmais ieguvums mātei ir lielāks par risku auglim.

Zīdīšana

Klaritromicīns izdalās mātes pienā dzīvniekiem un cilvēkiem.

Mātes nedrīkst zīdīt bērnu ārstēšanas laikā.

4.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Nav ziņots, ka Fromilid ietekmētu spēju vadīt transportlīdzekli un apkalpot mehānismus.

4.8 Nevēlamas blakusparadības

Nevēlamās blakusparādības, kas var rasties ārstēšanas laikā ar klaritromicīnu, pēc to sastopamības biežuma sakārtotas šādās grupās:

-    ļoti bieži (≥1/10),

-    bieži (≥1/100 līdz <1/10),

-    retāk (≥1/1000 līdz <1/100),

-    reti (≥1/10 000 līdz <1/1000),

-    ļoti reti (<1/10 000), nezināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.

Nevēlamo blakusparādību biežums norādīts pie atsevišķām orgānu sistēmām:

Izmeklējumi

-    retāk: palielināts transamināžu, sārmainās fosfatāzes līmenis, palielināts bilirubīna, kreatinīna un urīnvielas līmenis serumā, pagarināts protrombīna laiks;

-    reti: trombocitopēnija, leikopēnija, neitropēnija, hipoglikēmija pacientiem, kas lieto zāles cukura līmeņa samazināšanai asinīs.

Sirds funkcijas traucējumi

-    ļoti reti: QT intervāla pagarināšanās, kambaru tahikardija, torsades de pointes.

Asins un limfatiskās sistēmas traucējumi

-    ļoti reti: leikopēnija, trombocitopēnija.

Nervu sistēmas traucējumi

-    bieži: galvassāpes, garšas sajūtas traucējumi;

-    retāk: ožas sajūtas traucējumi, ožas un garšas sajūtas zudums;

-    ļoti reti: vertigo, reibonis, parestēzija, bezmiegs un krampji.

Ausu un labirinta bojājumi

-    ļoti reti: troksnis ausīs, pārejošs dzirdes zudums.

Respiratorās, krūšu kurvja un videnes slimības

-    reti: aizdusa, rīkles tūska (paaugstinātas jutības reakcijas simptoms).

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

-    bieži: slikta dūša, gremošanas traucējumi, sāpes vēderā, vemšana, caureja;

-    retāk: stomatīts, glosīts;

-    reti: pārejoša zobu un mēles krāsas maiņa;

-    ļoti reti: pankreatīts, pseidomembranozs kolīts.

Nieru un urīnceļu traucējumi

-    ļoti reti: intersticiāls nefrīts, nieru mazspēja.

Ādas un zemādas audu bojājumi

-    bieži: izsitumi;

-    retāk: nātrene;

-    ļoti reti: Stīvensa-Džonsona sindroms,    toksiska epidermāla nekrolīze    (Laiela sindroms).

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

-    ļoti reti: artralģija un mialģija, myasthenia gravis paasainājums.

Infekcijas un parazitozes

-    reti: ilgstoša lietošana var izraisīt rezistentu baktēriju un sēnīšu strauju augšanu (pseidomembranozs kolīts, kandidoze).

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

-    ļoti reti: anafilakse (sejas pietūkums, angioneirotiska tūska, aμgrūtināta elpošana, draudošs šoks).

Aknu un/vai žultsceļu traucējumi

-    ļoti reti: holestātiska dzelte, hepatīts (ārkārtēji retos gadījumos ziņots par aknu mazspēju pacientiem ar smagu pamatslimību, vienlaikus lietojot citas zāles).

Psihiskie traucējumi

-    ļoti reti: murgi, apjukums, baiļu sajūta, halucinācijas, psihiskas reakcijas, trauksme.

Ja rodas smagas nevēlamas blakusparādības, ārstēšanu jāpārtrauc.

4.9 Pārdozēšana

Nav ziņots par pārdozēšanas gadījumiem.

Pārdozēšanas gadījumā var būt slikta dūša, vemšana un sāpes vēderā, galvassāpes un apjukums, hipokaliēmija un hipoksēmija. Pēc ļoti liela skaita tablešu norīšanas jāveic kuņģa skalošana. Ārstēšana ir simptomātiska. Hemodialīze, iespējams, nav efektīva metode paātrinātai klaritromicīna izvadīšanai no organisma.

5.    FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1 Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: pretinfekcijas līdzeklis sistēmiskai lietošanai, makrolīds, ATK kods:

J01FA09.

Darbības mehānisms

Klaritromicīns ir makrolīdu grupas pussintētisks eritromicīna atvasinājums. Makrolīdi saistās pie 50S ribosomas posma P vietas un kavē proteīnu sintēzi. Tas pārtrauc baktērijas šūnas normālu darbību. Ļoti atšķirīgās cilvēka ribosomu struktūras dēļ tiek novērsta makrolīda saistīšanās pie šīm ribosomām, kas, iespējams, nosaka zemo makrolīdu toksiskumu cilvēkiem.

[^5_Zaļu apraksts

Apstiprināts ZVA 14203-270509

Hloramfenikols un linkozamīdi noteiktās baktērijās konkurē ar makrolīdiem par saistīšanos pie P vietām, radot antagonistisku darbību.

Bez klaritromicīna efektīvs ir arī tā metabolīts - 14-hidroksiklaritromicīns. Tas ir divreiz efektīvāks pret Haemophilus influenzae par pašu klaritromicīnu.

Makrolīdu primārā darbība ir bakteriostatiska. Tomēr to darbība ir atkarīga no makrolīda daudzuma, baktēriju skaita un baktērijas dzīves cikla fāzes antibiotikas ievadīšanas laikā. Klaritromicīnam, tāpat kā citiem makrolīdiem, var būt arī baktericidāla ietekme uz Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae un Moraxella catarrhalis. Līdz šim veiktie makrolīdu pētījumi liecina, ka vislabākais paredzamās makrolīdu efektivitātes indikators ir laiks, kādā šīs antibiotikas koncentrācija serumā pārsniedz MIK.

Antibakteriāla darbība

Klaritromicīnam piemīt bakteriostatiska un baktericīda darbība pret daudzām klīniski nozīmīgām grampozitīvām un gramnegatīvām baktērijām, kas var būt aerobas, anaerobas vai fakultatīvi anaerobas, citām baktērijām (mikoplazmām, ureaplazmām, hlamīdijām, legionellām) un atipiskām mikobaktērij ām.

1. tabula. Pret klaritromicīnu jutīgas baktērijas

Aerobas,

Aerobiskas,

Anaerobas baktērijas

grampozitīvas baktērijas

gramnegatīvas baktērijas

Streptococcus pyogenes

Haemophilus influenzae

Grampozitīvas baktērijas

Streptococcus pneumoniae

Moraxella catarrhalis

Eubacterium spp.

Pret meticilīnu jutīgs

Staphylococcus aureus

Legionella pneumophila

Clostridium perfringens

Streptococcus agalactiae

Neisseria gonorrhoeae

Peptococcus sugas

Streptococcus viridans

Helicobacter pylori

Peptostreptococcus sugas

Corynebacterium sugas

Campylobacter Iepini

Propionibacterium acnes

Listeria monocytogenes

Bordetella pertussis

Bacillus sugas

Pasteurella multocida

Gramnegatīvas baktērijas

Bacteroides sugas

Bacteroides fragilis

Prevotella melaninogenica

Citi mikroorganismi

Chlamydia pneumoniae

Mycobacterium

avium complex

Chlamydia trachomatis

Mycobacterium fortuitum

Mycoplasma pneumoniae

Mycobacterium chelonae

Ureaplasma urealyticum

Mycobacterium kansasii

Borrelia burgdorferi

Mycobacterium xenopi

Toxoplasma gondii

Mycobacterium leprae

Standartizēta procedūra (NCCLS), kas balstās uz šķīdināšanas metodi, tiek lietota, lai noteiktu baktēriju jutību pret klaritromicīnu. Baktērija ir jutīga pret klaritromicīnu, ja tā MIK ir ≤ 2 μg/ml, un rezistenta, ja MIK ir > 8 μg/ml. Streptokokiem, arī Streptococcus pneumoniae, jutības robeža ir MIK ≤ 0,25 μg/ml un rezistences robeža ir MIK > 1,0 μg/ml. Haemophilus influenzae ir jutīgs, ja MIK ir ≤ 8 μg/ml un rezistents, ja MIK > 32 μg/ml.

2004. gadā Eiropas Pretmikrobu rezistences uzraudzības sistēma (European Antimicrobial Resistance Surveillance System - EARSS), kurā ir 28 dalībvalstis, publicējusi datus par Streptococcus pneumoniae invazīvu celmu rezistenci 1999. - 2002. gadā. Vispārējā pneimokoku rezistence pret penicilīnu bija 10%, pret eritromicīnu - 17%, un 6% pneimokoku bija rezistenti gan pret penicilīnu, gan eritromicīnu. Rezistence pret penicilīnu un eritromicīnu bija lielāka Dienvideiropas valstīs, īpaši Spānijā un Francijā, kur tā bija vairāk nekā 25%.

5.2 Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Klaritromicīns ir stabils kuņģa skābes vidē. Biopieejamība ir apmēram 55% no perorāli lietotas devas. Uzņemtais ēdiens var palēnināt uzsūkšanos, bet tas būtiski neietekmē klaritromicīna biopieejamību. Apmēram 20% klaritromicīna strauji metabolizējas par 14-hidroksiklaritromicīnu, kam ir līdzīga bioloģiska darbība kā klaritromicīnam. Veseliem brīvprātīgiem tas sasniedz perorāli lietotām devām proporcionālu koncentrāciju serumā. Tas sasniedz maksimālo koncentrāciju serumā ātrāk nekā 3 stundās. Pēc vienas perorālas 250 mg klaritromicīna devas lietošanas vidējā koncentrācija ir no 0,62 μg/ml līdz 0,84 μg/ml; pēc vienas 500 mg klaritromicīna devas tā ir no 1,77 μg/ml līdz 1,89 μg/ml. Atbilstošie raksturlielumi 14-hidroksi metabolītam ir no 0,4 μg/ml līdz 0,7 μg/ml pēc 250 mg devas un no 0,67 μg/ml līdz 0,8 μg/ml pēc 500 mg devas lietošanas. Laukuma zem seruma koncentrācijas un laika līknes (AUC x laiks) vērtības ir 4 μg/ml x h pēc 250 mg devas un 11 μg/ml x h pēc 500 mg devas lietošanas.

Līdzsvara stāvokļa koncentrācija tiek sasniegta pēc 250 mg klaritromicīna divreiz dienā piektās devas lietošanas; maksimālā klaritromicīna koncentrācija ir 1 μg/ml un maksimālā 14-hidroksiklaritromicīna koncentrācija - 0,6 μg/ml.

Bērniem, kas saņēma klaritromicīnu iekšķīgi lietojamas suspensijas veidā, t.i., 7,5 mg/kg ķermeņa masas ik pēc 12 stundām, maksimālā līdzsvara koncentrācija ir no 3 μg/ml līdz 7 μg/ml un atbilstoša koncentrācija 14-hidroksi metabolītam - no 1 μg/ml līdz 2 μg/ml.

Penetrācija audos

Makrolīdi maz jonizējas un ir taukos šķīstoši, kas nodrošina labu penetrāciju organisma šķidrumos un audos. Kopumā klaritromicīna koncentrācija audos ir apmēram 10 reizes lielāka nekā serumā. Liela koncentrācija novērota plaušās (8,8 mg/kg), mandelēs (1,6 mg/kg), deguna gļotādā, ādā, siekalās, alveolu šūnās, krēpās un vidusausī. Klaritromicīna izkliedes tilpums veseliem brīvprātīgiem pēc vienas 250 mg un 500 mg devas attiecīgi ir 226 - 266 l un 2,5 l/kg. 14-hidroksiklaritromicīna izkliedes tilpums ir 304 - 309 l. Klaritromicīns maz un atgriezeniski saistās ar seruma olbaltumiem.

Metabolisms un izvadīšana

Klaritromicīns metabolizējas aknās. Atklāti vismaz 7 metabolīti. Visbūtiskākais ir 14-hidroksiklaritromicīns. Klaritromicīns izdalās urīnā metabolīta veidā vai neizmainīts un procentuāli mazākā daudzumā izkārnījumos (4%). Apmēram 20% no 250 mg devas un 30% no 500 mg devas izdalās urīnā neizmainītā veidā. 10 līdz 15% no devas izdalās urīnā 14-hidroksiklaritromicīna veidā. Klaritromicīna izvadīšanas pusperiods devai 250 mg/12 stundās ir 3 - 4 stundas, devai 500 mg/12 stundās - 5 - 7 stundas.

Vecuma un slimības ietekme uz farmakokinētiku

Bērni un zīdaiņi: saskaņā ar pētījumiem klaritromicīna farmakokinētika, lietojot 7,5 mg/kg ķermeņa masas divreiz dienā, ir līdzīga farmakokinētikai pieaugušiem.

Gados vecāki pacienti: rezultāti liecina, ka gados veciem pacientiem nav vajadzīga devas pielāgošana, ja vien nav smagi bojāta nieru darbība.

Slimības ietekme uz farmakokinētiku: Pēc 200 mg klaritromicīna lietošanas pacientiem ar smagu nieru bojājumu, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgiem, tika novērota klaritromicīna maksimālās koncentrācijas un AUC palielināšanās un izvadīšanas samazināšanās. Pacientiem ar smagu nieru bojājumu kopējā klaritromicīna izvadīšana samazinājās no 26,5% līdz 3,3%, salīdzinot ar veseliem pieaugušiem. Šie rezultāti liecina, ka nepieciešams samazināt devu vai pagarināt intervālu starp devu lietošanu pacientiem ar smagu nieru bojājumu.

Klaritromicīna līdzsvara stāvokļa koncentrācija pacientiem ar aknu bojājumu neatšķiras no koncentrācijas veseliem cilvēkiem, bet 14-hidroksi metabolīta koncentrācija ir zemāka.

5.3 Prekliniskie dati par drošību

Apstiprināts ZVA 14203-270509

Ietekme ne-klīniskos pētījumos tika novērota tikai pie devām, ko uzskata par pietiekamām, lai pārsniegtu maksimālo ietekmi cilvēkam, kas liecina par mazu nozīmi klīniskā lietošanā.

Akūtas toksicitātes pētījumi liecināja, ka laboratorijas dzīvniekiem klaritromicīns ir maztoksisks. LD50 vērtības bija no 1,5 līdz > 5,0 g/kg pēc perorālas devas un no 0,7 līdz > 5,0 g/kg pēc parenterālas devas.

Ļoti lielas devas (2 - 8 reizes lielāka par maksimālo devu cilvēkam) atkārtota ievadīšana apliecināja klaritromicīna hepatotoksisku un nefrotoksisku ietekmi un kaitīgu ietekmi uz kuņģa un zarnu traktu. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas novirzes aknu darbības pārbaudēs atgriezās normas robežās.

Lai gan atklāta klaritromicīna darbības saistība ar ietekmi uz embrija/augļa attīstību, teratogēna iedarbība nav novērota. Vairāki in vitro un in vivo testi rāda, ka klaritromicīnam nav mutagēniskas ietekmes.

Dažas zāļu formas izraisījušas vietēju kairinājumu. Klaritromicīns neierosina specifisku antigēnu veidošanos.

6.    FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1 Palīgvielu saraksts

250 mg un 500 mg apvalkotās tabletes

-    Tabletes kodols kukurūzas ciete mikrokristāliska celuloze koloidāls bezūdens silīcija dioksīds preželatinizēta ciete polakrilīna kālija sāls

talks

magnija stearāts

-    Apvalks hipromeloze talks

krāsviela hinolīna dzeltenais (E104) titāna dioksīds (E171) propilēnglikols (E1520)

125 mg/5 ml granulas iekšķīgi lietojamās suspensijas pagatavošanai

karbomērs

povidons

hipromelozes ftalāts talks rīcineļļa ksantāna gumija banāna aromatizētājs bezūdens citronskābe kālija sorbāts

koloidāls bezūdens silīcija dioksīds

titāna dioksīds (E171)

saharoze

6.2 Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3    Uzglabāšanas laiks Apvalkotās tabletes: 5 gadi.

Granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai: 2 gadi.

Pagatavotu suspensiju var lietot 14 dienas, ja to uzglabā temperatūrā līdz 25 °C un sargā no gaismas.

6.4    Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Apvalkotās tabletes

Sargāt no mitruma. Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C.

Granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai

Uzglabāt temperatūrā līdz 30 °C.

Par pagatavotu zāļu uzglabāšanas nosacījumiem skatīt apakšpunktu 6.3.

6.5    Iepakojuma veids un saturs

Blisteriepakojums (Al folija, PVH/PVDH folija): 14 apvalkotās tabletes pa 250 mg (2 blisteriepakojumi pa 7 tabletēm) kastītē.

Blisteriepakojums (Al folija, PVH/PVDH folija): 14 apvalkotās tabletes pa 500 mg (2 blisteriepakojumi pa 7 tabletēm) kastītē.

Pudele (dzeltenbrūna, III hidrolītiskās klases stikla), plastmasas vāks, šļirce perorālai lietošanai: 25 g granulu 60 ml iekšķīgi lietojamas suspensijas ar 125 mg/5 ml pagatavošanai, kastītē.

6.6    Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un norādījumi par sagatavošanu lietošanai

Nav īpašu prasību.

Neizlietotās zāles vai izlietotos materiālus jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7.    REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

KRKA, d. d., Novo mesto, Smaņeška cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija

8.    REĢISTRĀCIJAS NUMURS (I)

Apvalkotās tabletes

250 mg: 98-0771 500 mg: 98-0772

Granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai

125 mg/5 ml: 01-0230

9.    REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

10.    TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

2009. gada aprīlī

Fromilid 9. no 9



 Lietošanas instrukcijas, zāļu(preparata) apraksta, anotācijas avots: Zāļu valsts aģentūra-ZVA


[*] DDD. Informācijas avots: Pasaules veselības organizācijas (PVO) Zāļu statistikas metodoloģijas sadarbības centrs - [Nov-2015]


Atpakaļ

  Aptiekām un veselības veikaliem    Reklāmdevējiem   

 Autortiesības © 2011-2017 APTEKA.LV. Visas tiesības aizsargātas

Zāļu nepamatota lietošana ir kaitīga veselībai!

Konsultēties ar ārstu vai farmaceitu par zāļu lietošanu. Uzmanīgi izlasiet lietošanas instrukciju!